Levocetirizine 5 mg 30 tablets, film-coated blister

Name: Levocetirizine 5 mg 30 tablets, film-coated blister - RuPills
SKU: 70724
Price: 13.15 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 70724

$13.15

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levocetirizine

All packagings

Levocetirizine

4 options · from $9.23

Selected · this page

30 tablets

$13.15

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• treatment of symptoms of allergic rhinitis, including perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis, and allergic conjunctivitis, such as itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;
• hay fever (pollinosis);
• urticaria;
• other allergic dermatoses accompanied by itching and rashes

Show original (Russian)

• лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями

How to use

Adults and children over 6 years old
The daily dose is 5 mg (1 tablet) taken once.
Duration of treatment
For the treatment of seasonal intermittent allergic rhinitis (symptoms present for less than 4 days a week or total duration less than 4 weeks), the duration of treatment depends on the length of symptoms; treatment may be discontinued upon resolution of symptoms and resumed when symptoms reappear.
For the treatment of perennial (persistent) allergic rhinitis (symptoms present for more than 4 days a week and total duration more than 4 weeks), treatment may continue throughout the period of allergen exposure.
There is clinical experience of continuous use of levocetirizine in adult patients for up to 6 months.
Missed dose
In case of a missed dose, do not take a double dose to make up for the missed one. The next dose should be taken at the usual time.
Special patient groups
Elderly patients
The primary route of elimination of levocetirizine from the body is through the kidneys, therefore, when using the drug in elderly patients and those with renal insufficiency, the dose should be adjusted based on the degree of renal insufficiency, based on the assessment of creatinine clearance (CC) (ml/min) (see section "Patients with renal insufficiency").
Patients with renal insufficiency
Patients with mild renal impairment (CC 50-79 ml/min) do not require dose adjustment.
In patients with moderate renal insufficiency (CC 30 to 49 ml/min), the recommended dose is 5 mg every other day.
In patients with severe renal insufficiency (CC less than 30 ml/min), the recommended dose is 5 mg once every 3 days.
Patients with hepatic insufficiency
Patients with liver function impairment do not require adjustment of the dosing regimen.
Patients with both renal and hepatic insufficiency
Patients with renal and hepatic insufficiency should be dosed according to the scheme outlined above (see section "Patients with renal insufficiency").
Children
The dosing regimen for children aged 6 years and older corresponds to the dosing regimen for adults.
The drug is contraindicated in children under 6 years of age.
Method of administration
Orally, swallowed whole, during or between meals, with a small amount of water.

Show original (Russian)

Взрослые и дети старше 6 лет
Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Пропуск приема препарата
В случае пропуска приема препарата, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Следующая доза принимается в обычное время.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (КК) (мл/мин) (см. пункт «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме (см. пункт «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Дети
Режим дозирования у детей от 6 лет соответствует режиму дозирования у взрослых.
Препарат противопоказан у детей в возрасте до 6 лет.
Способ применения
Внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Composition

Active ingredient: levocetirizine dihydrochloride
Each tablet contains 5 mg of levocetirizine dihydrochloride.
Excipients:
• Lactose monohydrate (milk sugar)
• Microcrystalline cellulose (MCC-102)
• Magnesium stearate
• Colloidal silicon dioxide
Coating composition:
• Hypromellose
• Titanium dioxide
• Macrogol-4000

Round, biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. On cross-section, the core of the tablet is almost white.

Show original (Russian)

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид
Каждая таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества:
• Лактозы моногидрат (сахар молочный)
• Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102)
• Магния стеарат
• Кремния диоксид коллоидный
Состав оболочки:
• Гипромеллоза
• Титана диоксид
• Макрогол-4000

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, any piperazine derivative, or any of the excipients listed in section 6.1.
• Rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
• Terminal stage of renal failure (GFR < 10 ml/min). • Pediatric age under 6 years.With caution • In cases of chronic renal failure (dose adjustment is necessary). • In elderly patients (with age-related decrease in glomerular filtration). • In patients with spinal cord injury, benign prostatic hyperplasia, as well as in the presence of other predisposing factors for urinary retention, as levocetirizine may increase the risk of urinary retention. • In patients with epilepsy and increased seizure susceptibility. • When taken simultaneously with alcohol (see section 4.5). • Pregnancy and breastfeeding.Special instructions Dosing intervals should be individually adjusted based on renal function. Caution is recommended when used concurrently with alcohol. In patients with predisposing factors for urinary retention (e.g., spinal cord injury, benign prostatic hyperplasia), caution should be exercised as levocetirizine may increase the risk of urinary retention. Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure susceptibility, as levocetirizine may exacerbate seizures. The reaction to skin allergy tests is suppressed by antihistamines, and it is necessary to refrain from taking the medication for 3 days prior to testing. It is possible to experience itching after discontinuation of levocetirizine, even if such symptoms were not present at the beginning of treatment. Symptoms may resolve on their own. In some cases, symptoms may be pronounced and may require resumption of treatment. After resuming treatment, these symptoms should resolve.Fertility, pregnancy, and lactation Pregnancy Data on the use of levocetirizine during pregnancy is virtually absent or limited (fewer than 300 pregnancy outcomes). However, the use of cetirizine, the racemate of levocetirizine during pregnancy (more than 1000 pregnancy outcomes) has not been associated with developmental defects or intrauterine and neonatal toxic effects. Animal studies have not shown direct or indirect adverse effects on the course of pregnancy, embryonic and fetal development, labor, and postnatal development. During pregnancy, the prescription of levocetirizine may be considered if necessary.Lactation Cetirizine, the racemate of levocetirizine, is excreted in breast milk. Therefore, it is also likely that levocetirizine is excreted in breast milk. In breastfed children, there may be adverse reactions to levocetirizine. Therefore, caution should be exercised when prescribing levocetirizine during breastfeeding.Fertility Clinical data on levocetirizine is lacking.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery Levocetirizine may cause increased drowsiness; therefore, the medication may affect the ability to drive a car or operate machinery. During treatment, it is necessary to refrain from engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин). • Детский возраст до 6 лет.С осторожностью • При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования). • У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации). • У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. • У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. • При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел 4.5). • Беременность и период грудного вскармливания. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем. При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней. Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.Фертильность, беременность и лактация Беременность Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости. Лактация Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмамиЛевоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is presented in the following gradation: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100); rare (≥ 1/10,000 to < 1/1000); very rare (< 1/10,000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data). Safety data obtained from studies of cetirizine The following adverse reactions were observed: Rare Mild and transient adverse events such as fatigue, concentration disturbances, drowsiness, headache, dizziness, agitation, dry mouth, and gastrointestinal disorders (constipation) were reported. In some cases, hypersensitivity reactions and angioedema were observed. Isolated cases of seizures, photosensitivity reactions, liver damage, anaphylactic shock, circulatory disorders, deafness, malaise, itching, vasculitis, visual disturbances, and nightmares were also reported. Clinical study data Clinical studies showed that 14.7% of patients taking levocetirizine at a dose of 5 mg experienced adverse reactions compared to 11.3% in the placebo group. 95% of these adverse reactions were mild or moderate. In clinical studies, the rate of therapy discontinuation due to the development of side effects was 0.7% (4/538) in patients randomized to receive levocetirizine at a dose of 5 mg, and 0.8% (3/382) for patients randomized to the placebo group. The following adverse reactions were identified in patients (n = 538) participating in the clinical study and taking levocetirizine at the recommended doses (5 mg once daily): With a frequency of 1-10% Adverse reactions Levocetirizine 5 mg (n = 538) Placebo (n = 382) Drowsiness 5.6% 1.3% Dry mouth 2.6% 1.3% Headache 2.4% 2.9% Fatigue 1.5% 0.5% Asthenia 1.1% 1.3%Although the frequency of drowsiness in the levocetirizine group was higher than that in the placebo group, in most cases, this adverse event was of mild or moderate severity. Uncommon: abdominal pain. Post-marketing studies During post-marketing use of levocetirizine, the following side effects were observed: Immune system disorders: frequency unknown - hypersensitivity reactions, including anaphylaxis. Metabolism and nutrition disorders: frequency unknown - increased appetite. Psychiatric disorders: frequency unknown - anxiety, aggression, agitation, depression, hallucinations, insomnia, suicidal thoughts, nightmares. Nervous system disorders: frequency unknown - seizures, thrombosis of the dura mater sinuses, paresthesia, dizziness, vertigo, fainting, tremor, dysgeusia. Eye disorders: frequency unknown - inflammatory manifestations, vision impairment, blurred vision, involuntary eye movements (nystagmus). Heart disorders: frequency unknown - angina, tachycardia, palpitations. Vascular disorders: frequency unknown - jugular vein thrombosis. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: frequency unknown - dyspnea, exacerbation of rhinitis symptoms. Gastrointestinal disorders: frequency unknown - nausea, vomiting. Liver and biliary tract disorders: frequency unknown - hepatitis. Skin and subcutaneous tissue disorders: frequency unknown - angioedema, exanthema, hypotrichosis, itching, rash, fissures, urticaria, photosensitivity/toxicity, persistent drug erythema. Musculoskeletal and connective tissue disorders: frequency unknown - muscle pain, arthralgia. Kidney and urinary tract disorders: frequency unknown - dysuria, urinary retention. General disorders and administration site reactions: frequency unknown - product ineffectiveness and interactions, mucosal dryness, edema. Laboratory and instrumental data: frequency unknown - weight gain, changes in liver function tests, cross-reactivity. Description of individual adverse reactions A small number of patients experienced itching after discontinuation of levocetirizine. Reporting suspected adverse reactions It is important to report suspected adverse reactions after the registration of the medicinal product to ensure continuous monitoring of the benefit-risk ratio of the medicinal product. Healthcare professionals are encouraged to report any suspected adverse reactions of the medicinal product through the national adverse reaction reporting systems of the member states of the Eurasian Economic Union.Symptoms Drowsiness (in adults), agitation and anxiety alternating with drowsiness (in children). Treatment Gastric lavage or administration of activated charcoal is necessary if a short time has passed since taking the medication. Symptomatic and supportive therapy is recommended. There is no specific antidote. Hemodialysis is not effective.The interaction of levocetirizine with other medications has not been studied. In studies of the drug interaction of the racemate cetirizine with antipyrine, azithromycin, cimetidine, diazepam, erythromycin, glipizide, ketoconazole, and pseudoephedrine, no clinically significant adverse interactions were found.When administered simultaneously with theophylline (400 mg/day), the overall clearance of cetirizine decreases by 16% (the kinetics of theophylline remain unchanged).In a study involving the simultaneous intake of ritonavir (600 mg twice a day) and cetirizine (10 mg per day), it was shown that the exposure of cetirizine increased by 40%, while the exposure of ritonavir changed insignificantly (11%).In some cases, the simultaneous use of levocetirizine with alcohol or medications that have a depressant effect on the central nervous system (CNS) may cause drowsiness and decreased performance.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1000 до < 1/100); редко (? 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина Наблюдались следующие нежелательные реакции: Редко Встречались легкие и временные нежелательные явления такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений. Данные клинических исследований Клинические исследования показали, что у 14,7 % пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3 % у пациентов группы плацебо. 95 % данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7 % (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8 % (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n = 538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки): С частотой 1-10 % Нежелательные реакции Левоцетиризин 5 мг (n = 538) Плацебо (n = 382) Сонливость 5,6 % 1,3 % Сухость во рту 2,6 % 1,3 % Головная боль 2,4 % 2,9 % Утомляемость 1,5 % 0,5 % Астения 1,1 % 1,3 %Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. Нечасто: боли в животе. Пострегистрационные исследования В период пострегистрационного применения левоцетиризина наблюдались следующие побочные эффекты: Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - повышение аппетита. Психические нарушения: частота неизвестна - тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольное движение глазных яблок (нистагм). Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - тромбоз яремной вены. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - одышка, усиление симптомов ринита. Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна - боль в мышцах, артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек, отек. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность. Описание отдельных нежелательных реакций У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.Симптомы Сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11 %). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Pharmacology

Pharmacotherapeutic group: systemic antihistamines; piperazine derivatives.
Mechanism of action and pharmacodynamic effects
Levocetirizine (R)-enantiomer of cetirizine, a potent and selective histamine antagonist, blocking H1-histamine receptors.
Levocetirizine influences the histamine-dependent stage of allergic reactions, reduces eosinophil migration, decreases vascular permeability, and limits the release of inflammatory mediators.
Levocetirizine prevents the development and alleviates the course of allergic reactions, has anti-exudative and anti-itch effects, and has minimal anticholinergic and anti-serotonin activity. At therapeutic doses, it has virtually no sedative effect.

Pharmacokinetics of levocetirizine is linear.

Absorption
After oral administration, the drug is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect the extent of absorption, although the rate of absorption is decreased. In adults, after a single therapeutic dose (5 mg), the maximum concentration (Cmax) in plasma is 270 ng/ml and is reached in 0.9 hours. Steady-state plasma concentration (Css) is achieved in 2 days.

Distribution
Levocetirizine is 90% bound to plasma proteins. The volume of distribution (Vd) is 0.4 L/kg. Bioavailability reaches 100%.

Biotransformation
Less than 14% of the drug is metabolized in the body through N- and O-desalkylation (unlike other H1-antihistamine antagonists, which are metabolized in the liver via the cytochrome system) resulting in the formation of a pharmacologically inactive metabolite. Due to minimal metabolism and lack of metabolic potential, interaction of levocetirizine at the metabolism level with other substances is unlikely.

Elimination
In adults, the half-life (T1/2) is 7.9 ± 1.9 hours; in younger children, T1/2 is shorter. In adults, the total clearance is 0.63 ml/min/kg. Approximately 85.4% of the administered dose is excreted by the kidneys unchanged through glomerular filtration and tubular secretion, about 12.9% is excreted through the intestines.

Patients with renal impairment
In patients with renal insufficiency (CrCl < 40 ml/min), the clearance of the drug is reduced. In patients undergoing hemodialysis, total clearance decreases by 80%. Less than 10% of levocetirizine is removed during a standard 4-hour hemodialysis procedure.Patients with hepatic impairment The pharmacokinetics of levocetirizine in patients with liver failure have not been studied. In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic, and biliary cirrhosis) receiving racemic cetirizine at doses of 10 or 20 mg once, a 50% increase in T1/2 and a 40% decrease in drug clearance were observed compared to healthy individuals.Elderly patients Data on pharmacokinetics in elderly patients are limited. With repeated administration of 30 mg of levocetirizine once daily for 6 days in 9 elderly patients (aged 65 to 74 years), total clearance was approximately 33% lower than that in younger adults. It has been shown that the distribution of racemic cetirizine is more dependent on renal function than on age. This statement may also apply to levocetirizine, as both levocetirizine and cetirizine are primarily excreted in urine. Therefore, in elderly patients, the dose of levocetirizine should be adjusted based on renal function.Children Pharmacokinetic study data in 14 children aged 6 to 11 years with body weight from 20 to 40 kg after a single oral dose of 5 mg of levocetirizine showed that Cmax and area under the curve (AUC) values are approximately twice those of healthy adults in a crossover control. The average Cmax was 450 ng/ml, reached on average in 1.2 hours, total clearance adjusted for body weight was 30% higher, and T1/2 was 24% shorter in children compared to adults. Special pharmacokinetic studies in children under 6 years of age have not been conducted. A retrospective pharmacokinetic analysis was conducted in 323 patients (181 children aged 1 to 5 years, 18 children aged 6 to 11 years, and 124 adults aged 18 to 55 years) who received one or more doses of levocetirizine from 1.25 mg to 30 mg. The data obtained from the analysis showed that administration of the drug at a dose of 1.25 mg in children aged 6 months to 5 years results in plasma concentrations corresponding to those in adults receiving 5 mg of the drug once daily.

Show original (Russian)

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства системного действия; производные пиперазина.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.
Абсорбция
После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из
желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа. Равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Биотрансформация
Менее 14 % препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Элиминация
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, у детей младшего возраста Т1/2 короче. У взрослых общий клиренс 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9 % - через кишечник.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (КК < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение Т1/2 на 50 % и снижение клиренса препарата на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Пациенты пожилого возраста Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Cmax достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30 % выше, а Т1/2 на 24 % короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.