enteric-coated capsules

Omeprazole

Omeprazole 20 mg 30 capsules enteric-coated blister

Name: Omeprazole 20 mg 30 capsules enteric-coated blister - RuPills
SKU: 93337
Price: 6.37 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 93337

$6.37

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Omeprazole

3 options · from $6.37

Selected · use button above
Omeprazole 20 mg 30 capsules enteric-coated blister
Price
$6.37
Option 2 of 3
Omeprazole 20 mg 60 capsules enteric-coated blister
Price
$9.77
Option 3 of 3
Omeprazole 20 mg 84 capsules enteric-coated blister
Price
$10.96

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Adults:
peptic ulcer disease of the duodenum;
peptic ulcer disease of the stomach;
NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum; eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease (in combination with appropriate antibacterial therapy); reflux esophagitis;
symptomatic gastroesophageal reflux disease; dyspepsia associated with increased acidity; Zollinger-Ellison syndrome;

Children and adolescents:
Children over 2 years old with a body weight of at least 20 kg: reflux esophagitis;
symptomatic gastroesophageal reflux disease.
Children over 4 years old and adolescents:
peptic ulcer disease of the duodenum caused by Helicobacter pylori.

Show original (Russian)

Взрослые:
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
язвенная болезнь желудка;
НГТВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки; эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией); рефлюкс эзофагит;
симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь; диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; синдром Золлингера-Эллисона;
Дети и подростки:
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг: рефлюкс эзофагит;
симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь Дети старше 4 лет и подростки:
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.

How to use

Orally.
Omeprazole capsules are recommended to be taken in the morning; the capsule should be swallowed whole with liquid. Capsules should not be chewed or crushed.
The contents of the capsule can be dissolved in water or slightly acidic liquid, such as fruit juice. The resulting solution should be used within 30 minutes. To ensure the full dose is taken, pour more liquid into the glass, shake, and drink.
Adults
Duodenal Ulcer
Patients with an active duodenal ulcer are recommended to take the medication at a dose of 20 mg once daily. The medication provides rapid relief of symptoms. In most patients, ulcer healing occurs within 2 weeks. In cases where complete healing does not occur within 2 weeks, healing is achieved with a subsequent 2-week course of omeprazole.
Patients with a duodenal ulcer that is poorly responsive to treatment are usually prescribed omeprazole 40 mg once daily; healing usually occurs within 4 weeks.
To prevent recurrences, patients with a duodenal ulcer are recommended to take omeprazole 10 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 20-40 mg once daily.
Gastric Ulcer
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. The medication provides rapid relief of symptoms. In most patients, healing occurs within 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is usually prescribed, during which healing is achieved.
Patients with a gastric ulcer that is poorly responsive to treatment are usually prescribed omeprazole 40 mg once daily; healing is usually achieved within 8 weeks.
To prevent recurrences, patients with a gastric ulcer are recommended to take omeprazole 20 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.

NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum
In the presence of NSAID-associated gastric ulcers, duodenal ulcers, or gastroduodenal erosions in patients continuing NSAID therapy or after its cessation, the recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. The medication provides rapid relief of symptoms; in most patients, healing occurs within 4 weeks. In those patients who do not achieve healing during the initial treatment period, healing is usually achieved with a repeat 4-week course of the medication.
To prevent ulcers and erosions of the stomach and duodenum, and symptoms of dyspepsia associated with NSAID use, the recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily.
Eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease (in combination with appropriate antibacterial therapy)
Helicobacter pylori eradication regimens for peptic ulcer disease
Triple therapy:
omeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g, and clarithromycin 500 mg. All medications to be taken twice daily for one week
or
omeprazole 20 mg, metronidazole 400 mg (or tinidazole 500 mg), and clarithromycin 250 mg. All medications to be taken twice daily for one week
or
omeprazole 40 mg once daily, along with amoxicillin 500 mg and metronidazole 400 mg three times daily for one week.
Dual therapy:
Omeprazole 40-80 mg daily and amoxicillin 1.5 g daily (the dose should be divided) for two weeks. During clinical trials, amoxicillin was used at a daily dose of 1.5-3 g, omeprazole 40 mg once daily, and clarithromycin 500 mg three times daily for two weeks.
To ensure complete healing, further treatment should be conducted according to the recommendations in the sections "Duodenal Ulcer" and "Gastric Ulcer."
In cases where the Helicobacter pylori test remains positive after treatment, the treatment course may be repeated.
Reflux Esophagitis
The recommended dose is one omeprazole 20 mg tablet once daily. The medication provides rapid relief of symptoms. In most patients, healing occurs within 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is usually prescribed, during which healing is achieved.
Patients with severe reflux esophagitis are recommended to take omeprazole 40 mg once daily; healing usually occurs within 8 weeks.
Patients with reflux esophagitis in remission are prescribed omeprazole 10 mg once daily as a long-term maintenance therapy. If necessary, the dose can be increased to 20-40 mg.
Symptomatic gastroesophageal reflux disease.
The recommended dose is omeprazole 20 mg once daily. The medication provides rapid relief of symptoms.
Therapeutic effect may be achieved with a daily dose of 10 mg, so individual dose adjustment is not excluded. If symptoms do not disappear after 4 weeks of treatment (omeprazole twice daily), further examination of the patient is recommended.

Dyspepsia associated with increased acidity
To relieve pain and/or eliminate discomfort in the epigastric region, with or without heartburn, omeprazole 20 mg once daily is prescribed. Therapeutic effect may be achieved with a dose of 10 mg once daily, so treatment can start with this dose. If symptoms do not disappear after 2 weeks of treatment (omeprazole 20 mg once daily), further examination of the patient is recommended.
Zollinger-Ellison Syndrome
For patients with Zollinger-Ellison syndrome, the medication is prescribed at an individual dosage. Treatment is continued based on clinical indications for as long as necessary. The recommended starting dose is omeprazole 60 mg daily. In all patients with severe forms of the disease, as well as in cases where other therapeutic methods have not yielded the desired result, the use of the medication has been effective in over 90% of patients at doses of 20-120 mg of omeprazole daily. In cases where the daily dose exceeds 80 mg, the dose should be divided into two parts and taken twice daily.
Children and Adolescents
Reflux Esophagitis and Symptomatic Gastroesophageal Reflux Disease
Children over 2 years of age with a body weight of more than 20 kg are prescribed omeprazole at a dose of 20 mg once daily. If necessary, doses may be increased to 40 mg once daily. The recommended duration of treatment for reflux esophagitis is 4-8 weeks. The recommended duration of treatment for symptomatic gastroesophageal reflux disease is 2-4 weeks. If symptom control is not achieved after 2-4 weeks of treatment, further examination of the patient is recommended.
Duodenal Ulcer caused by Helicobacter pylori
When selecting a therapy regimen, official national, regional, and local recommendations regarding microorganism resistance to antibacterial agents, duration of therapy (most often 7 days, but in some cases up to 14 days), and proper use of antibacterial agents should be considered.
Therapy should be conducted under the supervision of a specialist.
For children over 4 years of age, the following treatment regimen is recommended:
Body Weight Treatment Regimen
15-30 kg Omeprazole 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg, and clarithromycin 7.5 mg/kg. All medications to be taken twice daily for one week.
31-40 kg Omeprazole 20 mg, amoxicillin 750 mg, and clarithromycin 7.5 mg/kg. All medications to be taken twice daily for one week.

40 kg Omeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g, and clarithromycin 500 mg. All medications to be taken twice daily for one week.
Special Patient Groups
Renal Impairment
For patients with renal impairment, dose adjustment is not required.
Hepatic Impairment
In patients with hepatic impairment, the bioavailability and half-life of omeprazole from plasma are increased. Therefore, a dose of 10-20 mg daily is sufficient.
Elderly Patients
For elderly patients, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутрь.
Капсулы омепразола рекомендуется принимать утром, капсулу следует глотать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.
Содержимое капсулы можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Взрослые
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме омепразола.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 м г 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка
Рекомендуемая доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют омепразол 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни Трехкомпонентная схема лечения:
омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки» и «Язвенная болезнь желудка».
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс эзофагит
Рекомендуемая доза - по одной таблетке омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в -ечение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется омепразол 40 мг 1 раз в сутки : излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая гастро-эзофагельная рефлюксная болезнь.
Рекомендуемая доза-омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов.
Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (омепразол 2 раз в утки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигать; при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после - недель лечения (омепразол 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза - омепразол 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 % пациентов при приеме 20-120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Дети и подростки
Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. При необходимости возможно увеличить дозы до 40 мг один раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто - 7 дней, но в ряде случаев -до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.
Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:
Масса тела Схема лечения
15-30 кг Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
31 -40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient: omeprazole (pellets) - 235.290 mg, containing omeprazole - 20.0 mg.
Excipients in pellets: the core of the pellets (together with omeprazole) includes: calcium carbonate, potassium hydrogen phosphate, mannitol, sugar pellets (sucrose), sugar syrup (sucrose), povidone K-30, sodium lauryl sulfate; the coating of the pellets includes: methacrylic acid copolymer dispersion L30D, hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), macro-gol-6000, sodium hydroxide, talc, titanium dioxide, polysorbate-80.
Composition of the gelatin capsule: gelatin. Body, titanium dioxide. Cap: sunset yellow dye, quinoline yellow dye, titanium dioxide.

Hard gelatin capsules No. 2 with a white body and a yellow cap. The contents of the capsules are white or almost white pellets.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество: омепразол (пеллеты) - 235,290 мг, содержащие омепразол - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества пеллет: в ядро пеллет (вместе с омепразолом) входят: кальция карбонат, калия гидрофосфат, маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), повидон К-30, натрия лаурилсульфат; в оболочку пеллет входят: метакриловой кислоты сополимер дисперсия L30D, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макро-гол-6000, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид, полисорбат-80.
Состав капсулы желатиновой: желатин. Корпус, титана диоксид. Крышечка: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.

Твердые желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to omeprazole or any of the excipients of the drug, to substituted benzimidazoles.
Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
Simultaneous use with erlotinib, posaconazole.
Children under 2 years of age.
Children over 2 years of age for indications other than the treatment of reflux esophagitis and symptomatic gastroesophageal reflux disease.
Children over 4 years of age for indications other than the treatment of reflux esophagitis, symptomatic gastroesophageal reflux disease, and duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.
With caution
Patients with osteoporosis.
In the presence of symptoms such as significant spontaneous weight loss, frequent vomiting, dysphagia, vomiting with blood or melena, as well as in the presence of a gastric ulcer (or suspicion of a gastric ulcer), the possibility of malignant neoplasm should be excluded, as treatment may mask symptoms and thus delay diagnosis.
Use during pregnancy and breastfeeding
Research results have shown no adverse effects of omeprazole on the health of pregnant women, the fetus, or the newborn.
Omeprazole may be used during pregnancy.
Omeprazole passes into breast milk; however, when used in therapeutic doses, the impact on the child is unlikely.

Before starting therapy, it is necessary to rule out the presence of a malignant process in the upper gastrointestinal tract, as the use of omeprazole may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
Decreased gastric acidity, including when using proton pump inhibitors, increases the number of bacteria in the gastrointestinal tract, which raises the risk of gastrointestinal infections.
As a result of decreased secretion of hydrochloric acid, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. An increase in CgA concentration may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, it is necessary to temporarily discontinue omeprazole 5 days before testing CgA concentration.
In patients with severe liver function impairment, liver enzyme levels should be regularly monitored during omeprazole therapy. Omeprazole contains sucrose and is therefore contraindicated in patients with hereditary disorders of carbohydrate metabolism (fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, glucose-galactose malabsorption).
When treating erosive-ulcerative lesions associated with NSAID use, careful consideration should be given to limiting or discontinuing NSAID use to enhance the effectiveness of anti-ulcer therapy.
The drug contains sodium, which should be taken into account in patients on a controlled sodium diet.
Concurrent use of omeprazole and clopidogrel should be avoided.
The risk-benefit ratio of long-term (more than 1 year) maintenance therapy with omeprazole should be regularly assessed. There is data indicating an increased risk of vertebral, wrist, and femoral head fractures, primarily in elderly patients and those with predisposing factors. Patients at risk of developing osteoporosis should ensure adequate intake of vitamin D and calcium. There have been reports of severe hypomagnesemia in patients receiving proton pump inhibitor therapy, including omeprazole, for more than 1 year. Patients receiving long-term omeprazole therapy, especially in combination with digoxin or other drugs that lower plasma magnesium levels (diuretics), require regular monitoring of magnesium levels. Omeprazole, like all acid-reducing medications, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin). This should be considered for patients with reduced vitamin B12 stores or risk factors for impaired vitamin B12 absorption during long-term therapy.
Patients who have taken oral medications that reduce gastric acid secretion for an extended period have been more frequently noted to develop glandular cysts in the stomach. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion and are subject to regression with continued therapy.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of omeprazole on the ability to drive vehicles and operate machinery. However, since dizziness, blurred vision, and drowsiness may occur during therapy, caution should be exercised when driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к омепразолу или любому из вспомогательных веществ препарата, к замещенным бензимидазолам.
Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.
Детский возраст до 2 лет.
Детский возраст старше 2 лет по другим показателям, кроме лечения рефлюкс эзофагита и симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита, симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью
Пациенты с остеопорозом.
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.
Омепразол может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии омепразолом. Омепразол содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изо-мальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.
Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse reactions (AR) is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare (including isolated cases) - less than 0.01%.

Hematologic and lymphatic system: rare - hypochromic microcytic anemia in children; very rare - reversible thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis.

Immune system: very rare - skin rash, fever, angioedema, bronchospasm, allergic vasculitis, fever, anaphylactic reactions/shock.

Nervous system: common - headache, drowsiness, lethargy (the listed AR tend to worsen with prolonged therapy); uncommon - insomnia, dizziness; rare - paresthesia, confusion, hallucinations, especially in elderly patients or in severe disease; very rare - anxiety, depression, especially in elderly patients or in severe disease.

Eye disorders: uncommon - visual disturbances, including reduced visual fields, decreased sharpness and clarity of vision (usually resolve after therapy is discontinued).

Ear disorders and labyrinthine disturbances: uncommon - vertigo, hearing disturbances, including tinnitus (usually resolve after therapy is discontinued).

Gastrointestinal tract: common - nausea, vomiting, flatulence, constipation, diarrhea, abdominal pain (in most cases, the severity of the listed phenomena increases with continued therapy); rare - taste disturbance, discoloration of the tongue to brown-black and the appearance of benign salivary gland cysts when used concurrently with clarithromycin (these phenomena are reversible after therapy is discontinued), microscopic colitis; very rare - dry mucous membranes of the mouth, stomatitis, candidiasis, pancreatitis.

Liver and biliary tract: uncommon - changes in liver enzyme activity (reversible); very rare - hepatitis, jaundice, liver failure, encephalopathy in patients with underlying liver diseases.

Skin and subcutaneous tissue: uncommon - urticaria, skin rash, itching, alopecia, erythema multiforme, photosensitivity, increased sweating; very rare - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.

Musculoskeletal and connective tissue: uncommon - fractures of the vertebrae, wrist bones, femoral head (see "Special Instructions" section); rare - myalgia, arthralgia; very rare - muscle weakness.

Kidneys and urinary tract: rare - interstitial nephritis.

General disorders and administration site conditions: uncommon - peripheral edema (usually resolves after therapy is discontinued); rare - hyponatremia; very rare - gynecomastia; frequency unknown - hypomagnesemia (see "Special Instructions" section).

Single oral doses of omeprazole up to 400 mg did not cause any severe symptoms. In adults, 560 mg of omeprazole was associated with moderate intoxication. With increasing doses, the elimination rate of the drug did not change (first-order kinetics), and specific treatment was not required.

Symptoms: dizziness, confusion, apathy, headache, vasodilation, tachycardia, nausea, vomiting, flatulence, diarrhea.
Treatment: symptomatic treatment, gastric lavage if necessary, administration of activated charcoal.

Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of other drugs

The reduction of gastric acid secretion during treatment with omeprazole and other proton pump inhibitors may lead to decreased or increased absorption of other drugs whose absorption depends on the acidity of the environment.

Similar to other drugs that reduce gastric acidity, treatment with omeprazole may lead to decreased absorption of ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and erlotinib, as well as increased absorption of drugs such as digoxin. Co-administration of omeprazole at a dose of 20 mg once daily and digoxin increases the bioavailability of digoxin by 10% (the bioavailability of digoxin increased by up to 30% in 20% of patients). Concurrent use of omeprazole with erlotinib or posaconazole is contraindicated (see the "Contraindications" section). Omeprazole has been shown to interact with certain antiretroviral drugs. The mechanisms and clinical significance of these interactions are not always known. An increase in pH during omeprazole therapy may affect the absorption of antiretroviral drugs. Interaction at the level of the CYP2C19 isoenzyme is also possible. Co-administration of omeprazole and certain antiretroviral drugs, such as atazanavir and nelfinavir, has been associated with decreased serum concentrations of these drugs. Therefore, concurrent use of omeprazole with antiretroviral drugs such as atazanavir and nelfinavir is not recommended.

When omeprazole is used together with saquinavir, an increase in serum concentrations of saquinavir has been noted, while with some other antiretroviral drugs, their concentrations remained unchanged.

Omeprazole inhibits CYP2C19, the main isoenzyme involved in its metabolism. Co-administration of omeprazole with other drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme, such as diazepam, warfarin (R-warfarin), or other vitamin K antagonists, phenytoin, and cilostazol, may lead to slowed metabolism of these drugs. Monitoring of patients taking phenytoin and omeprazole is recommended, and a reduction in the dose of phenytoin may be required. However, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not affect plasma concentrations of phenytoin in patients who have been taking the drug long-term. When omeprazole is used in patients receiving warfarin or other vitamin K antagonists, monitoring of the international normalized ratio is necessary; in some cases, a reduction in the dose of warfarin or another vitamin K antagonist may be needed. At the same time, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not lead to changes in coagulation time in patients who have been taking warfarin long-term.

Administration of omeprazole at a dose of 40 mg once daily resulted in an 18% and 26% increase in the Cmax and AUC of cilostazol, respectively; for one of the active metabolites of cilostazol, the increase was 29% and 69%, respectively.

Research results indicate a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction between clopidogrel (loading dose of 300 mg and maintenance dose of 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which leads to a reduction in exposure to the active metabolite of clopidogrel by an average of 46% and a reduction in maximum inhibition of ADP-induced platelet aggregation by an average of 16%. The clinical significance of this interaction is unclear. An increased risk of cardiovascular complications with the concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors, including omeprazole, was not demonstrated in a prospective randomized incomplete study involving more than 3760 patients receiving placebo or omeprazole at a dose of 20 mg/day alongside therapy with clopidogrel and acetylsalicylic acid (ASA), and was not confirmed by additional non-randomized analysis of clinical outcomes from large prospective randomized studies involving more than 47,000 patients.

Results from several observational studies are contradictory and do not provide a definitive answer regarding the presence or absence of an increased risk of thromboembolic cardiovascular complications with the concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors.

When clopidogrel is used together with a fixed combination of 20 mg esomeprazole and 81 mg ASA, exposure to the active metabolite of clopidogrel decreased by almost 40% compared to monotherapy with clopidogrel, while the maximum levels of inhibition of ADP-induced platelet aggregation were the same, likely due to the concurrent administration of low-dose ASA.

Omeprazole does not affect the metabolism of drugs metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, such as cyclosporine, lidocaine, quinidine, estradiol, erythromycin, and budesonide.

The interaction of omeprazole with the following drugs has not been clarified: antacids, caffeine, theophylline, S-warfarin, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, and ethanol.

When omeprazole and tacrolimus are used together, an increase in serum concentrations of tacrolimus has been noted. In some patients, a slight increase in methotrexate concentration has been observed with concurrent use of proton pump inhibitors. When high doses of methotrexate are prescribed, consideration should be given to temporarily discontinuing omeprazole.

Effect of drugs on the pharmacokinetics of omeprazole

The metabolism of omeprazole involves the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4. Co-administration of omeprazole with inhibitors of the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as clarithromycin and voriconazole, may lead to increased concentrations of omeprazole in the plasma due to slowed metabolism of omeprazole. Co-administration of voriconazole and omeprazole results in more than a twofold increase in the AUC of omeprazole. Due to the good tolerability of high doses of omeprazole, no dose adjustment of omeprazole is required during short-term co-administration of these drugs. Co-administration of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in the plasma.

Drugs that induce the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as rifampicin and St. John's wort, when co-administered with omeprazole, may lead to decreased concentrations of omeprazole in the plasma due to accelerated metabolism of omeprazole.

Show original (Russian)

Частота нежелательных реакций (HP) классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01 %.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - кожная сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, вялость (перечисленные HP обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто - бессонница, головокружение; редко - парестезия, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко - беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.
Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); редко - нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто-изменения показателей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция, многоформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).
Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием омепразола с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.
Омепразол ингибирует СУР2С19-основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или
другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Стах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилоста-зола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепра-зола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выяснено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларит-ромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вори-коназола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Pharmacology

Mechanism of Action
Omeprazole is a weak base. It concentrates in the acidic environment of the secretory canaliculi of the parietal cells in the gastric mucosa, gets activated, and inhibits the proton pump - the enzyme H+, K+-ATPase. The effect of omeprazole on the final stage of hydrochloric acid production in the stomach is dose-dependent and provides highly effective inhibition of both basal and stimulated secretion of hydrochloric acid, regardless of the stimulating factor.
Effect on Gastric Juice Secretion
Omeprazole, when taken orally on a daily basis, ensures rapid and effective inhibition of daytime and nighttime hydrochloric acid secretion. Maximum effect is achieved within 4 days of treatment. In patients with duodenal ulcers, 20 mg of omeprazole causes a sustained reduction in 24-hour gastric acidity by at least 80%. This results in a reduction of the average maximum concentration of hydrochloric acid after stimulation with pentagastrin by 70% over 24 hours.
In patients with duodenal ulcers, 20 mg of omeprazole taken orally on a daily basis maintains intragastric acidity at a pH level > 3, on average, for 17 hours a day.
Inhibition of hydrochloric acid secretion depends on the area under the concentration-time curve (AUC) of omeprazole, rather than the concentration of the drug in plasma at any given time.
Action on Helicobacter pylori
Omeprazole has a bactericidal effect on Helicobacter pylori in vitro. Eradication of Helicobacter pylori when omeprazole is used in conjunction with antibacterial agents is accompanied by rapid symptom relief, a high rate of healing of gastrointestinal mucosal defects, and prolonged remission of peptic ulcer disease, which reduces the likelihood of complications such as bleeding, as effectively as continuous maintenance therapy.
Other Effects Related to Inhibition of Hydrochloric Acid Secretion
In patients taking drugs that reduce gastric gland secretion for an extended period, the formation of glandular cysts in the stomach is more frequently observed; the cysts are benign and resolve spontaneously while continuing therapy. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion.
The reduction of hydrochloric acid secretion in the stomach due to proton pump inhibitors or other acid-reducing agents leads to an increase in the growth of normal intestinal microflora, which in turn may lead to a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., and in hospitalized patients, possibly also by Clostridium difficile.
During treatment with drugs that reduce gastric gland secretion, serum gastrin concentration increases. As a result of decreased hydrochloric acid secretion, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. The increase in CgA concentration may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors (see "Special Instructions" section). To prevent this effect, therapy with proton pump inhibitors should be suspended at least 5 days before conducting the CgA concentration test. If during this time the concentrations of CgA and gastrin do not return to normal values, the test should be repeated 14 days after discontinuation of omeprazole.
In children and adult patients who have taken omeprazole for an extended period, an increase in the number of enterochromaffin-like cells has been noted, likely related to the increase in serum gastrin concentration. This phenomenon is not clinically significant.

Distribution
Omeprazole is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after oral administration is approximately 60%. Food intake does not affect the bioavailability of omeprazole.
The plasma protein binding rate of omeprazole is about 95%, and the volume of distribution is 0.3 L/kg.
Metabolism
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main enzymes involved in the metabolism process are CYP2C19 and CYP3A4. The resulting metabolites—sulfon, sulfide, and hydroxy-omeprazole—do not significantly affect hydrochloric acid secretion.
The total plasma clearance is 0.3-0.6 L/min. The bioavailability of omeprazole increases by approximately 50% upon repeated administration compared to a single dose.
Excretion
The half-life is about 40 minutes (30-90 minutes). Approximately 80% is excreted as metabolites by the kidneys, with the remainder eliminated by the intestines.
Special patient groups
No significant changes in the bioavailability of omeprazole have been noted in elderly patients or in patients with impaired kidney function. In patients with impaired liver function, an increase in the bioavailability of omeprazole and a significant decrease in plasma clearance have been observed.

Show original (Russian)

Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока.
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH > 3, в среднем, в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация га-стрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может
оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты-сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Omeprazole
Drug group: Agents for the treatment of acid-dependent diseases
anti-ulcer agents and agents for the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
proton pump inhibitors
Dosage form: enteric-coated capsules
Strength: 20 mg
Shipping weight: 40 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 93337