film-coated tablets

Chlorprothixene

Chlorprothixene 15 mg 30 coated tablets

Name: Chlorprothixene 15 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 96042
Price: 10.35 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 96042

$10.35

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Chlorprothixene

All packagings

Chlorprothixene

6 options · from $0.99

Selected · this page

15 30 coated tablets

$10.35

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Schizophrenia and other psychoses characterized by psychomotor agitation, agitation, and anxiety.
• Withdrawal syndrome in alcoholism and drug addiction.
• Depressive states, neuroses, psychosomatic disorders with anxiety, tension, restlessness, insomnia, sleep disturbances.
• Epilepsy and oligophrenia associated with mental disorders: agitation, excitement, mood lability, and behavioral disturbances.
• Pain (in combination with analgesics).
• Geriatrics: hyperactivity, agitation, irritability, confusion,
product for early childhood nutrition.

Show original (Russian)

• Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
• Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
• Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
• Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
• Боли (в комбинации с анальгетиками).
• Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания,
продукт детского питания для детей раннего возраста.

How to use

Tablets should be swallowed whole with water.
Dosage is tailored individually based on the patient's condition. Typically, treatment begins with small

Show original (Russian)

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями
Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.

Пожилые пациенты
У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.
Бессонница
По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.
Боли
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.
Дети и подростки (до 18 лет)

Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Нарушения функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Composition

One film-coated tablet, 15 mg contains:
Active ingredient:
Chlorprothixene hydrochloride - 15.000 mg
Excipients:
Corn starch - 10.000 mg
Lactose monohydrate - 92.000 mg
Sucrose - 10.000 mg
Calcium stearate - 1.500 mg
Talc - 1.500 mg
Film coating:
Hydroxypropyl methylcellulose 2910 - 1.7000 mg
Lactose monohydrate - 1.4000 mg
Titanium dioxide - 0.6700 mg
Macrogol (PEG) - 0.6000 mg
Aluminum lake of the dye "Sunset Yellow" - 0.4050 mg
Aluminum lake of the dye "Ponceau 4R" - 0.2250 mg

Biconvex tablets coated with an orange film.

Show original (Russian)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
Действующее вещество:
Хлорпротиксена гидрохлорид -15,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный -10,000 мг
Лактозы моногидрат -92,000 мг
Сахароза -10,000 мг
Кальция стеарат -1,500 мг
Тальк -1,500 мг
Плёночная оболочка:
Гипромеллоза 2910 -1,7000 мг
Лактозы моногидрат -1,4000 мг
Титана диоксид -0,6700 мг
Макроголь (ПЭГ) -0,6000 мг
Алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» жёлтый -0,4050 мг
Алюминиевый лак на основе красителя «Понсо 4R» -0,2250 мг

двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to chlorprothixene or any of the excipients.
• Increased sensitivity to thioxanthene group medications.
• Vascular collapse, consciousness suppression of any origin (including that caused by alcohol, barbiturates, or opioids), coma.
• Known uncorrectable hypokalemia or hypomagnesemia.
• History of clinically significant cardiovascular diseases in patients (e.g., bradycardia (heart rate less than 50 beats per minute), recent myocardial infarction, decompensated heart failure, cardiac hypertrophy, arrhythmias for which antiarrhythmics of classes IA and III are prescribed), ventricular arrhythmias, or polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsade de Pointes" type.
• Congenital long QT syndrome or acquired long QT interval (QTc over 450 msec in men and 470 msec in women).
• Concurrent use with medications that significantly prolong the QT interval.
• Lactose or fructose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption, sucrose/isomaltase deficiency (due to the presence of lactose and sucrose in the composition).

With caution
Organic brain diseases; intellectual disability; family history of relatives suffering from cardiovascular diseases, as well as cases of prolonged QT interval; seizure disorders; severe liver and kidney failure; rare pathological condition of a shallow anterior chamber of the eye and narrow angle (possible development of acute glaucoma attacks associated with pupil dilation); severe pseudoparalytic myasthenia; benign prostatic hyperplasia; pheochromocytoma; prolactin-dependent neoplasms; severe arterial hypotension or orthostatic disorders; Parkinson's disease; hematopoietic system diseases; hyperthyroidism; painful urination, urinary retention; pyloric stenosis; intestinal obstruction; presence of risk factors for stroke development; diabetes mellitus; substance abuse of opioids and alcohol; pregnancy, breastfeeding; childhood and adolescence under 18 years (due to insufficiently controlled studies).

The use of any antipsychotic carries the risk of developing neuroleptic malignant syndrome (hyperthermia, muscle rigidity, altered consciousness, autonomic instability). Patients with pre-existing psychoorganic syndrome, intellectual disability, as well as individuals abusing opioids and alcohol, constitute a significant portion of fatal outcomes.
Treatment: discontinuation of the antipsychotic. Symptomatic therapy and general supportive measures. Dantrolene and bromocriptine may be effective. After taking antipsychotics orally, symptoms may persist for more than one week.
In patients with rare conditions such as a shallow anterior chamber of the eye and narrow angles, acute glaucoma attacks may occur due to pupil dilation.
Due to the risk of developing malignant arrhythmias, chlorprothixene should be used with caution in patients with a history of cardiovascular diseases and in patients with a family history of prolonged QT interval.
Before starting treatment, ECG monitoring is necessary. Chlorprothixene is contraindicated if the baseline QTc interval is more than 450 msec in men and 470 msec in women (see the "Contraindications" section).
During therapy, the need for ECG monitoring should be assessed by the physician considering the individual characteristics of the patient. During treatment, the dosage should be reduced in case of QT interval prolongation or therapy should be discontinued if QTc exceeds 500 msec.
Periodic assessment of electrolyte balance is recommended during treatment.
Concurrent use of other antipsychotic medications should be avoided (see the "Interactions with other medications" section). Like other antipsychotics, chlorprothixene should be used with caution in patients with psychoorganic syndrome, seizures, liver, kidney, and late-stage cardiovascular diseases, as well as in patients with severe pseudoparalytic myasthenia and benign prostatic hyperplasia.
Caution is advised when using the drug in patients with:
• pheochromocytoma,
• prolactin-dependent tumors,
• severe arterial hypotension or orthostatic dysregulation,
• Parkinson's disease,
• blood system diseases,
• hyperthyroidism,
• urinary disorders, urinary retention,
• pyloric stenosis, intestinal obstruction.
Like other psychotropic agents, chlorprothixene may alter insulin and glucose concentrations in the blood, so patients with diabetes may require adjustment of their antidiabetic medication doses. Patients undergoing long-term treatment, especially at high doses, should be closely monitored over time with periodic assessment of the need to reduce the maintenance dose.
Cases of venous thromboembolism (VTE) have been reported in patients taking antipsychotic medications. Since patients on antipsychotic treatment often fall into the high-risk group for developing VTE, risk factors for VTE should be identified and precautions taken before and during treatment with chlorprothixene. It has been reported that antipsychotic agents with alpha-adrenergic blocking effects may cause priapism; it is possible that chlorprothixene also has this property. In the event of severe priapism, medical intervention may be required. Patients should be warned to seek emergency medical help if they experience objective and subjective signs of priapism.
Use of the drug in children and adolescents under 18 years
Chlorprothixene is not recommended for use in children and adolescents. There is insufficient research on the efficacy and safety of chlorprothixene for the treatment of children and adolescents.
Elderly patients
Cerebrovascular adverse reactions
In randomized placebo-controlled clinical trials of some atypical antipsychotic medications in patients with dementia, a threefold increase in the risk of cerebrovascular adverse reactions was observed. The mechanism of this increased risk is unknown. The possibility of increased risk cannot be excluded with the use of other antipsychotic agents in other patient groups. In patients at risk of stroke, chlorprothixene should be used with caution.
Elderly individuals are particularly susceptible to the risk of orthostatic hypotension.
Increased mortality in elderly patients with dementia
Data from two large observational studies showed that elderly patients with dementia taking antipsychotic medications had a slight increase in the risk of death compared to patients not taking antipsychotics. There is insufficient data to accurately assess the magnitude of the risk and the reasons for its increase. Chlorprothixene is not approved for the treatment of behavioral disorders in elderly patients with dementia.
Excipients
The tablets contain lactose monohydrate and sucrose. This medication should not be used in patients with rare hereditary problems such as lactose or fructose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption, or sucrase/isomaltase deficiency.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
• Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
• Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
• Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
• Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).
• Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTc свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
• Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
• Непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы).

С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).

На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ри- гидность, флюктуация сознания, нестабильность вегетативной нервной систе- мы). Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкого- лем, составляют значительную долю среди летальных исходов.
Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддержи- вающие лечебные меры. Могут оказаться эффективными дантролен и бромо- криптин. После приема нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.
У пациентов с такими редкими состояниями, как мелкая передняя камера глаза и узкий ее угол, возможны острые приступы глаукомы в связи с расширением зрачка.
В связи с риском развития злокачественных аритмий хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболевани- ями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести мониторинг ЭКГ. Хлорпротиксен противопоказан, если интервал QTc на исходном уровне со- ставляет более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противо- показания»).
В ходе терапии необходимость проведения мониторинга ЭКГ должна оцени- ваться врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента. Во время лечения следует уменьшить дозировку в случае удлинения интервала QT или прекратить терапию, если QTc составляет > 500 мсек.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электро- литного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических пре- паратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Как и другие нейролептики, хлорпротиксен следует применять с осторожнос- тью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжёлой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с
• феохромоцитомой,
• пролактин-зависимыми опухолями,
• выраженной артериальной гипотензией или ортостатической дисрегуляци- ей,
• болезнью Паркинсона,
• болезнями системы кроветворения,
• гипертиреозом,
• нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
• стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью. Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменить концен- трацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов. Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением вы- соких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВTЭ) на фоне при- ема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска раз- вития ВTЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо опре- делить факторы риска развития ВTЭ и предпринять меры предосторожности. Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие a-адреноблоки- рующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротик- сен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжёлого при- апизма мохет потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помо- щью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.
Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет
Хлорпротиксен не рекомендован для применения у детей и подростков. Доста- точного количества исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.
Пожилые пациенты
Церебро-васкулярные побочные реакции
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических иссле- дований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска церебро- васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неиз- вестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других ан- типсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта хлорпротиксен следует применять с осторожностью.
Пожилые лица особенно подвержены риску развития ортостатической гипо- тензии.
Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмеча- лось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки вели- чины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Вспомогательные вещества
Tаблетки содержат лактозы моногидрат и сахарозу. Данный препарат не следу- ет применять пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галак- тозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы.

Side effects, overdose & interactions

The most common side effects that may occur in more than 10% of patients are dry mouth, increased salivation, drowsiness, and dizziness.
Most side effects depend on the dosage of the medication used. The frequency and severity of side effects are most pronounced at the beginning of treatment and decrease as therapy continues.
Information on the frequency of side effects is based on literature data and spontaneous reports.

The frequency of side effects listed below was determined according to the World Health Organization classification: very common (≥1/10), common (from ≥1/100 to

Symptoms
Drowsiness, coma, seizures, shock, extrapyramidal symptoms, hyperthermia/hypothermia. In severe cases, renal failure may occur.
In cases of overdose and simultaneous use with drugs affecting cardiac activity, changes on the ECG, QT interval prolongation, polymorphic ventricular tachycardia (Torsade de Pointes), instances of cardiac arrest, and ventricular arrhythmia have been reported.

Treatment
Symptomatic and supportive. Gastric lavage should be performed as soon as possible; activated charcoal is recommended. Measures should be taken to maintain respiratory and cardiovascular system function.
Adrenaline should not be used, as it may lead to subsequent hypotension. Seizures can be controlled with diazepam, and extrapyramidal disorders with biperiden.
A dose of 2.5 g - 4 g may lead to fatal outcomes, approximately 4 mg/kg in children. Adults have survived after taking 10 g, and a three-year-old child after taking 1000 mg.

Chlorprothixene may enhance the sedative effects of alcohol, barbiturates, and other CNS depressants.
Chlorprothixene should not be prescribed together with guanethidine and similarly acting agents, as neuroleptics can either enhance or diminish the effect of antihypertensive medications; the antihypertensive effect of guanethidine and similarly acting drugs is reduced.
The simultaneous use of neuroleptics and lithium preparations increases the risk of neurotoxicity.
Tricyclic antidepressants and neuroleptics mutually inhibit each other's metabolism.
Chlorprothixene may reduce the effectiveness of levodopa and the action of adrenergic agents.
The simultaneous use of Chlorprothixene and medications with established anticholinergic effects enhances their anticholinergic effects.
Concurrent use with metoclopramide and piperazine increases the risk of developing extrapyramidal disorders.
The antihistaminic effect of chlorprothixene may suppress or eliminate the alcohol/disulfiram reaction.
QT interval prolongation on the electrocardiogram, characteristic of antipsychotic therapy, may be exacerbated by the simultaneous intake of drugs that significantly prolong the QT interval: antiarrhythmic medications of classes IA and III (quinidine, amiodarone, sotalol, dofetilide), certain antipsychotic agents (thioridazine), some macrolide antibiotics (erythromycin) and quinolone antibiotics (gatifloxacin, moxifloxacin), certain antihistamines (terfenadine, astemizole), as well as cisapride, lithium, and other medications that significantly increase the QT interval. Concurrent use of Chlorprothixene and the aforementioned drugs should be avoided. Chlorprothixene should be used with caution in combination with drugs that cause electrolyte disturbances (thiazide and thiazide-like diuretics) and medications that may increase the concentration of chlorprothixene in the blood plasma, due to the potential increased risk of QT interval prolongation and life-threatening arrhythmias.
Neuroleptics are metabolized by hepatic cytochrome P450 isoenzymes. Drugs that inhibit isoenzyme 2D6 (e.g., paroxetine, fluoxetine, chloramphenicol, disulfiram, isoniazid, monoamine oxidase inhibitors, oral contraceptives, and to a lesser extent, buspirone, sertraline, and citalopram) may increase the plasma concentration of chlorprothixene.

Show original (Russian)

Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов - сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.

Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Симптомы
Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия/ гипотермия. В тяжёлых случаях возможна почечная недостаточность.
При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пи- руэт» (Torsade de Pointes), случаях остановки сердца и желудочковой аритмии. Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть проведено промывание холодка, рекомендуется применение активированного угля. Долины быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза 2,5 г - 4 г может привести к летальному исходу, у детей - около 4 мг/кг. Взрослые выживали после приема 10 г, а трехлетний ребенок - после приема 1000 мг.

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других, угнетающих ЦНС веществ.
Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично дей- ствующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанети- дина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск возникновения нейротоксичности.
Tрициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен мохет снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение Хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинер- гические эффекты.
Одновременное применении с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять ре- акцию алкоголь/дисульфирам.
Увеличение интервала QT на электрокардиограмме, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT: антиаритмичес- ких лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, значительно увеличивающих интервал QT. Следует избегать одно- временного приема Хлорпротиксена и указанных выше препаратов. Хлор- протиксен следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Нейролептики метаболизируются печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Лекарственные препараты, ингибирующие изофермент 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы, оральные контрацептивы, и, в меньшей степени, буспирон, сертралин и циталопрам), могут повышать со- держание хлорпротиксена в плазме.

Pharmacology

Chlorprothixene is a neuroleptic, a derivative of thioxanthene. It exhibits antipsychotic, pronounced sedative, and moderate antidepressant effects.
Pharmacodynamics
The antipsychotic action of neuroleptics is associated with the blockade of dopamine receptors, and possibly the blockade of 5-HT (5-hydroxytryptamine) receptors. In vivo, chlorprothixene has a high affinity for D1 and D2 dopamine receptors. Chlorprothixene also has a high affinity for 5-HT2 receptors, α1-adrenergic receptors, histamine (H1) receptors, and muscarinic cholinergic receptors. The receptor binding profile of chlorprothixene is very similar to that of clozapine; however, it has approximately 10 times higher affinity for dopamine receptors.
Chlorprothixene reduces or eliminates anxiety, obsessions, psychomotor agitation, restlessness, insomnia, as well as hallucinations, delusions, and other psychotic symptoms. The very low incidence of extrapyramidal effects (about 1%) and tardive dyskinesia (about 0.05%) indicates that chlorprothixene can be successfully used for the maintenance therapy of patients with psychotic disorders.
Low doses of chlorprothixene have an antidepressant effect, making the drug useful in the treatment of mental disorders characterized by anxiety, depression, and restlessness. Additionally, chlorprothixene therapy reduces the severity of associated psychosomatic symptoms.
Chlorprothixene does not cause addiction, dependence, or the formation of tolerance. Furthermore, chlorprothixene potentiates the action of analgesics, has its own analgesic effect, as well as antipruritic and antiemetic properties.

Absorption
When taken orally, the maximum concentration in plasma is reached approximately 2 hours after administration (range 0.5-6 hours). The average bioavailability of chlorprothixene when taken orally is about 12% (range 5-32%).

Distribution
The apparent volume of distribution (Vd β) is approximately 15.5 L/kg. Plasma protein binding exceeds 99%. Chlorprothixene crosses the placental barrier.

Biotransformation
The metabolism of chlorprothixene occurs primarily through sulfoxidation and N-demethylation of the side chain. Hydroxylation of the ring and N-oxidation are less pronounced. Chlorprothixene is detected in bile, indicating the presence of enterohepatic circulation of the drug. The metabolites of chlorprothixene lack neuroleptic activity.

Excretion
The half-life is approximately 16 hours (range 4-33 hours). The average systemic clearance (Cls) is about 1.2 L/min. Excretion of chlorprothixene occurs via feces and urine.
In breastfeeding women, chlorprothixene is excreted in small amounts in breast milk. The ratio of the concentration of the drug in maternal milk to that in plasma ranges from 1.2 to 2.6.
No differences in plasma concentrations or clearance rates were found between the control group and the group of patients suffering from alcoholism, regardless of whether the latter were sober or in a state of acute intoxication during the study.

Show original (Russian)

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно,блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцина- ции, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенциирует дей- ствие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Всасывание
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd β) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация
Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.
Выведение
Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4 33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.
У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Properties