film-coated tablets

Chlorprothixene

Chlorprothixene 15 mg 30 coated tablets

Name: Chlorprothixene 15 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 95776
Price: 12.27 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 95776

$12.27

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Chlorprothixene

All packagings

Chlorprothixene

3 options · from $12.27

Selected · use button above
Chlorprothixene 15 mg 30 coated tablets
Price
$12.27
Option 2 of 3
Chlorprothixene 25 mg 100 tablets, film-coated
Price
$28.45
Option 3 of 3
Chlorprothixene 50 mg 30 tablets, film-coated
Price
$15.11

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Schizophrenia and other psychoses characterized by psychomotor agitation, agitation, and anxiety
• Withdrawal syndrome in alcoholism and drug addiction
• Depressive states, neuroses, psychosomatic disorders with anxiety, tension, restlessness, insomnia, sleep disturbances.
• Epilepsy and oligophrenia associated with mental disorders: agitation, excitement, mood lability, and behavioral disturbances.
• Pain (in combination with analgesics).
• Geriatrics: hyperactivity, agitation, irritability, confusion, anxiety, behavioral and sleep disturbances.

Show original (Russian)

• Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью
• Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
• Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
• Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
• Боли (в комбинации с анальгетиками).
• Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

How to use

Tablets should be swallowed whole with water.
The dosage is adjusted individually depending on the patient's condition. Typically, treatment begins with small doses, which are gradually increased to the optimal effective level as quickly as possible, depending on the therapeutic response.
Schizophrenia and other psychoses. Manic states
Treatment starts with 50-100 mg per day, gradually increasing the dose to achieve optimal effect, usually up to 300 mg per day. In some cases, the dose may be increased to 1200 mg per day.
The maintenance dose is usually 100-200 mg per day.
The daily dose of chlorprothixene is typically divided into 2-3 doses.
Considering the sedative effect of chlorprothixene, it is recommended to prescribe a smaller portion of the daily dose during the day and a larger portion in the evening.
Withdrawal syndrome in alcoholism and drug addiction
The daily dose, divided into 2-3 doses, is 500 mg for a period of up to 7 days. After the withdrawal symptoms disappear, the dose is gradually reduced.
The maintenance dose of 25-75 mg per day stabilizes the condition and reduces the risk of relapse. Further dose reduction may be required.
Depressive states, neuroses, psychosomatic disorders
Chlorprothixene may be used for depression, especially when associated with anxiety and tension, as an adjunct to antidepressant therapy or on its own.
Chlorprothixene may be prescribed for neuroses and psychosomatic disorders accompanied by anxiety and depressive disorders at a dose of up to 75 mg per day.
The daily dose is generally aimed at 2-3 doses. Since the use of chlorprothixene does not lead to the development of tolerance or drug dependence, it can be used for a long time. The maximum dose is 150 mg per day.
Epilepsy and oligophrenia associated with mental disorders
The daily dose is 50 mg and is usually divided into 2-3 doses. The daily dose may be increased to 75-100 mg per day. In epilepsy, an adequate dose of the anticonvulsant should be maintained.
Elderly patients
In elderly patients, the dose is adjusted individually. The dose range is 25-75 mg per day.
Insomnia
25 mg once, 1 hour before sleep.
Pain
The ability of chlorprothixene to potentiate the action of analgesics can be utilized in the treatment of patients with pain. In these cases, chlorprothixene is prescribed in doses from 75 to 300 mg per day, possibly in combination with analgesics.
Children and adolescents (under 18 years of age)
Chlorprothixene is not recommended for use in children and adolescents under 18 years of age due to insufficient data on the safety and efficacy of the drug in this age group.
Patients with impaired kidney function
In patients with impaired kidney function, the dosage should be adjusted with caution, and plasma concentration monitoring of the drug should be conducted if possible.
Patients with impaired liver function
In patients with impaired liver function, the dosage should be adjusted with caution, and plasma concentration monitoring of the drug should be conducted if possible.

Show original (Russian)

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния
Лечение начинают с 50-100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки.
Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема.
Учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях
Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается.
Поддерживающая доза 25-75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства
Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.
Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг в сутки.
Суточная доза, как правило, целится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг в сутки.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающаяся с психическими нарушениями
Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг в сутки. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозу противосудорожного средства.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов доза подбирается индивидуально. Диапазон доз составляет 25-75 мг в сутки.
Бессонница
По 25 мг за 1 час до сна однократно.
Боли
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.
Дети и подростки (возраст до 18 лет)
Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient: chlorprothixene hydrochloride - 15.00 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 56.28 mg; microcrystalline cellulose - 9.90 mg; corn starch - 9.90 mg; copovidone - 4.95 mg; sodium croscarmellose - 1.98 mg; magnesium stearate - 0.99 mg.
Coating composition: hypromellose - 1.32 mg; macrogol-4000 - 0.36 mg; titanium dioxide - 0.72 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. On cross-section, the tablets reveal a core that is almost white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид - 15,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 56,28 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 9,90 мг; крахмал кукурузный - 9,90 мг; коповидон - 4,95 мг; кроскармеллоза натрия - 1,98 мг; магния стеарат - 0,99 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1,32 мг; макрогол-4000 - 0,36 мг; титана диоксид -0,72 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видны: ядро почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to chlorprothixene or any of the excipients.
• Increased sensitivity to thioxanthene group medications.
• Vascular collapse, consciousness suppression of any origin (including that caused by alcohol, barbiturates, or opioids), coma.
• Established uncorrectable hypokalemia or hypomagnesemia.
• History of clinically significant cardiovascular diseases in patients (e.g., bradycardia (heart rate less than 50 beats per minute), recent myocardial infarction, decompensated heart failure, cardiac hypertrophy, arrhythmias for which antiarrhythmics of classes IA and III are prescribed), ventricular arrhythmias, or polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsade de Pointes" type. Congenital long QT syndrome or acquired long QT interval (QTc over 450 msec in men and 470 msec in women).
• Concurrent use with medications that significantly prolong the QT interval.
• Lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

With caution
Organic brain diseases; intellectual disability; family history of relatives with cardiovascular diseases, as well as cases of prolonged QT interval; seizure disorders; severe liver and kidney failure; rare pathological condition of a shallow anterior chamber of the eye and narrow angle (possible development of acute glaucoma attacks associated with pupil dilation); severe pseudoparalytic myasthenia; benign prostatic hyperplasia; pheochromocytoma; prolactin-dependent neoplasms; severe arterial hypotension or orthostatic disorders; Parkinson's disease; blood system diseases; hyperthyroidism; painful urination, urinary retention; pyloric stenosis; intestinal obstruction; presence of risk factors for stroke; diabetes mellitus; opioid and alcohol abuse; pregnancy, breastfeeding period; age under 18 years (due to insufficient controlled clinical studies).

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Clinical experience with chlorprothixene in pregnant women is limited. Chlorprothixene should not be used during pregnancy except when the potential benefit to the patient outweighs the possible risk to the fetus. Newborns exposed to neuroleptics (including chlorprothixene) during the third trimester of pregnancy are at risk of developing adverse reactions, including extrapyramidal symptoms and/or withdrawal syndrome, which may vary in severity and duration after birth. Cases of agitation, increased and decreased muscle tone, tremors, drowsiness, respiratory distress syndrome, and feeding disturbances have been reported. Therefore, newborns should be under careful observation by a neonatologist. Studies on the effects on reproductive function in animals did not show an increased incidence of fetal anomalies or other harmful effects on reproduction.
Breastfeeding period
Since chlorprothixene is found in breast milk in insignificant concentrations, the drug is unlikely to have a negative impact on the child when used in therapeutic doses. The dose that reaches the child is about 2% of the daily maternal dose, adjusted for body weight. Breastfeeding may continue during treatment with chlorprothixene if clinically necessary; however, monitoring of the child is recommended, especially during the first 4 weeks after birth.
Fertility
Adverse effects such as hyperprolactinemia, galactorrhea, amenorrhea, ejaculation disorders, and erectile dysfunction have been reported with the use of chlorprothixene (see the "Side Effects" section). These side effects may negatively affect sexual function and fertility in women and/or men.
In the case of clinically significant hyperprolactinemia, galactorrhea, amenorrhea, or manifestations of sexual dysfunction, consideration should be given to reducing the dosage (if possible) or discontinuing the drug. These side effects are reversible after discontinuation of the drug. The potential impact of the drug on fertility in animals has not been studied.

The use of any antipsychotic carries the risk of developing neuroleptic malignant syndrome (hyperthermia, muscle rigidity, fluctuations in consciousness, autonomic nervous system instability). Patients with pre-existing psychoorganic syndrome, developmental delay, as well as individuals abusing opioids and alcohol, constitute a significant proportion of fatal outcomes.
Treatment: discontinuation of the antipsychotic. Symptomatic therapy and general supportive medical measures. Dantrolene and bromocriptine may be effective. After taking antipsychotics orally, symptoms may persist for more than one week.
Acute glaucoma attacks due to pupil dilation may occur in patients with a rare small anterior chamber syndrome and in patients with narrow anterior chamber angles.
Due to the risk of malignant arrhythmias, Chlorprothixene should be used with caution in patients with a history of cardiovascular diseases and in patients with a family history of prolonged QT interval (see "Caution" section).
An ECG examination must be conducted before starting treatment.
The use of Chlorprothixene is contraindicated if the QTc interval at baseline exceeds 450 msec in men and 470 msec in women (see "Contraindications" section). During treatment, the need for ECG monitoring should be assessed on an individual basis. During treatment, the dose should be reduced if the QT interval increases, and therapy should be discontinued if the QTc interval exceeds 500 msec.
Periodic monitoring of water-electrolyte balance is recommended.
Concurrent use of other antipsychotic medications should be avoided (see "Interactions with other medications" section).
Like other antipsychotics, Chlorprothixene should be used with caution in patients with psychoorganic syndrome, seizures, liver, kidney, and late-stage cardiovascular diseases, as well as in patients with severe pseudoparalytic myasthenia and benign prostatic hyperplasia.
Caution should be exercised when using the drug in patients with:
• pheochromocytoma,
• prolactin-dependent tumors,
• severe arterial hypotension or orthostatic dysregulation,
• Parkinson's disease,
• hematopoietic system diseases,
• hyperthyroidism,
• urination disorders, urinary retention,
• pyloric stenosis, intestinal obstruction (see "Caution" section).
Like other psychotropic agents, Chlorprothixene may affect glycemic levels in patients with diabetes, which may require adjustment of doses of antidiabetic medications (insulin or oral hypoglycemic agents).
Patients undergoing long-term treatment, especially with high doses, should be closely monitored over time with periodic assessment of the need to reduce the maintenance dose.
Cases of venous thromboembolism (VTE) have been reported in patients taking antipsychotic medications. Since patients on antipsychotic treatment often fall into the high-risk group for developing VTE, risk factors for VTE should be identified and precautions taken before and during treatment with Chlorprothixene.
It has been reported that antipsychotic agents with alpha-adrenergic blocking effects may cause priapism; it is possible that Chlorprothixene also possesses this property. In the event of severe priapism, medical intervention may be required. Patients should be warned to seek emergency medical attention if they experience objective and subjective signs of priapism.
Use in children and adolescents under 18 years
Chlorprothixene is not recommended for use in children and adolescents. There is insufficient clinical research to study the efficacy and safety of Chlorprothixene for treating children and adolescents.
Elderly patients
Cerebrovascular adverse reactions
According to randomized placebo-controlled studies in a population of patients with dementia, the use of some atypical antipsychotics was associated with approximately a threefold increase in the risk of cerebrovascular adverse reactions. The mechanism of increased risk is unknown. Such an increase in risk cannot be excluded for other antipsychotics and other patient groups. In patients with risk factors for stroke, Chlorprothixene should be used with caution (see "Caution" section).
Elderly patients are particularly at risk for developing orthostatic hypotension.
Increased mortality in elderly patients with dementia
Data from two large observational studies showed that elderly patients with dementia taking antipsychotic medications had a slight increase in the risk of death compared to patients not taking antipsychotics. There is insufficient data to accurately assess the magnitude of the risk and the reasons for its increase. Chlorprothixene is not approved for the treatment of behavioral disorders in elderly patients with dementia.
To avoid the development of withdrawal syndrome, discontinuation of Chlorprothixene should be gradual.
Excipients
Chlorprothixene tablets contain lactose monohydrate. Patients with rare hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Chlorprothixene has a sedative effect. Patients receiving psychotropic medications may experience some disturbances in general attention and concentration, so they should be warned to exercise caution when driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных
веществ.
• Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
• Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
• Установленные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
• Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes). Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTc свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
• Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозая мальабсорбция

С осторожностью
Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения контролируемых клинических исследований)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Клинический опыт применения хлорпротиксена у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию нейролептиков (в том числе хлорпротиксена) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, а также нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением неонатолога. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не показали увеличения частоты аномалий плода или других вредных влияний на репродукцию.
Период грудного вскармливания
Поскольку хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в незначительных концентрациях, препарат вряд ли будет оказывать негативное воздействие на ребенка при применении в терапевтических дозах. Доза, попадающая в организм ребенка, составляет около 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Грудное вскармливание может быть продолжено во время лечения хлорпротиксеном, если это считается клинически необходимым, однако рекомендуется проводить наблюдение за ребенком, в особенности в течение первых 4-х недель после родов.
Фертильность
При применении хлорпротиксена были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.
В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.
Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуации сознания, нестабильность вегетативной нервной системы). Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов.
Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные мероприятия. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приема нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели
Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры глаза и у пациентов с узким углом передней камеры.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе (см. раздел «С осторожностью»).
До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ - исследование.
Применение препарата Хлорпротиксен противопоказано в случае, если интервал QTc на исходном измерении превышает 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ - мониторинга следует оценивать в индивидуальном порядке. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит >500 мсек.
Рекомендуется проводить периодический мониторинг показателей водно-электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с:
• феохромоцитомой,
• пролактин-зависимыми опухолями,
• выраженной артериальной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
• болезнью Паркинсона,
• болезнями системы кроветворения,
• гипертиреозом,
• нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
• стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью (см. раздел «С осторожностью»).
Как и другие психотропные средства, препарат Хлорпротиксен может влиять на показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции доз противодиабетических препаратов (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь).
Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.
Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.
Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Достаточного количества клинических исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.
Пожилые пациенты Цереброваскулярные побочные реакции
По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-х кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Пожилые пациенты особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии. Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Хлорпротиксен необходимо постепенно.
Вспомогательные вещества
Таблетки препарата Хлорпротиксен содержат лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Хлорпротиксен обладает седативным эффектом. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

The most common side effects that may occur in more than 10% of patients are dry mouth, increased salivation, drowsiness, and dizziness.
Most side effects depend on the dosage of the medication used. The frequency and severity of side effects are most pronounced at the beginning of treatment and decrease as therapy continues.
Information on the frequency of side effects is based on literature data and spontaneous reports.
The frequency of side effects listed below was determined according to the World Health Organization classification: very common - more than 1/10; common - from more than 1/100 to less than 1/10; uncommon - from more than 1/1000 to less than 1/100; rare - from more than 1/10000 to less than 1/1000; very rare - less than 1/10000 (including individual reports); frequency unknown - it is not possible to determine the frequency of occurrence of the side effect based on available data.
Blood and lymphatic system disorders: rare - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytosis.
Immune system disorders: rare - hypersensitivity, anaphylactic reactions.
Endocrine system disorders: rare - hyperprolactinemia.
Metabolism and nutrition disorders: common - increased appetite, weight gain; uncommon - decreased appetite, weight loss; rare - hyperglycemia, impaired glucose tolerance.
Psychiatric disorders: common - insomnia, nervousness, agitation, decreased libido.
Nervous system disorders: very common - drowsiness, dizziness; common - dystonia, headache; uncommon - tardive dyskinesia, parkinsonism, seizures, akathisia; very rare - malignant neuroleptic syndrome.
Eye disorders: common - accommodation disorders, vision disturbances; uncommon - eye movement disorders.
Cardiac disorders: common - tachycardia, palpitations; rare - QT interval prolongation on electrocardiogram (ECG).
Vascular disorders: uncommon - arterial hypotension, flushing of the skin of the face with a feeling of heat; very rare - venous thromboembolism.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: rare - dyspnea.
Gastrointestinal disorders: very common - dry mouth, increased salivation; common - constipation, dyspepsia, nausea; uncommon - vomiting, diarrhea.
Liver and biliary tract disorders: uncommon - changes in liver function laboratory indicators; very rare - jaundice.
Skin and subcutaneous tissue disorders: common - increased sweating; uncommon - rash, pruritus, photosensitivity, dermatitis.
Musculoskeletal and connective tissue disorders: common - myalgia; uncommon - muscle rigidity.
Kidney and urinary tract disorders: uncommon - urinary retention, painful urination.
Pregnancy, postpartum, and perinatal conditions: frequency unknown - neonatal withdrawal syndrome.
Genital and breast disorders: uncommon - ejaculation disorders, erectile dysfunction; rare - gynecomastia, galactorrhea, amenorrhea.
General disorders and administration site conditions: common - asthenia, fatigue.
Extrapyramidal disorders may occur, especially in the early stages of treatment. In most cases, these side effects are successfully managed by reducing the dose and/or using antiparkinsonian medications. However, routine use of antiparkinsonian agents for the prevention of side effects is not recommended. They do not alleviate the manifestations of tardive dyskinesia and may worsen them. Dose reduction or, if possible, discontinuation of chlorprothixene treatment is recommended.
In cases of persistent akathisia, benzodiazepines or propranolol may be helpful.
Rare side effects have also been reported with chlorprothixene, as with other antipsychotics: QT interval prolongation, ventricular arrhythmias, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia, sudden death, and polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsade de Pointes" type.
Cases of priapism - prolonged, usually painful erection that can lead to erectile dysfunction - have been recorded during the use of antipsychotic agents. The frequency of this phenomenon is unknown (see "Special Instructions" section).
Withdrawal syndrome
Abrupt discontinuation of chlorprothixene treatment may be accompanied by withdrawal syndrome. The most common symptoms are nausea, vomiting, anorexia, diarrhea, rhinorrhea, sweating, myalgia, paresthesia, insomnia, nervousness, anxiety, and agitation. Patients may also experience dizziness, alternating sensations of heat and cold, and tremors of the limbs. Symptoms usually occur within 1-4 days after discontinuation and decrease within 7-14 days.

Symptoms: drowsiness, coma, seizures, shock, extrapyramidal disorders, hyperthermia/hypothermia. In severe cases - renal failure.
Changes in ECG parameters, QT interval prolongation, "Torsade de Pointes" ventricular tachycardia, cardiac arrest, and ventricular arrhythmias have been observed with simultaneous overdose of drugs affecting cardiac function.
Treatment: symptomatic and supportive. Gastric lavage should be performed as soon as possible after ingestion; activated charcoal is recommended. Measures should be taken to maintain respiratory and cardiovascular system function. Adrenaline should not be used, as it may lead to subsequent hypotension. Seizures can be controlled with diazepam, and extrapyramidal disorders with biperiden.
A dose of 2.5 to 4 g can be lethal (approximately 4 mg/kg in children). Some adults have survived after taking 10 g; a 3-year-old child survived after ingesting 1000 mg.

Chlorprothixene may enhance the sedative effects of ethanol and the effects of barbiturates and other CNS depressants. Chlorprothixene should not be prescribed together with guanethidine and similarly acting agents, as neuroleptics can increase or decrease the effect of antihypertensive medications; the antihypertensive effect of guanethidine and similarly acting drugs is reduced.

The simultaneous use of neuroleptics and lithium preparations increases the risk of neurotoxicity.

Tricyclic antidepressants and neuroleptics mutually inhibit each other's metabolism.

Chlorprothixene may reduce the effectiveness of levodopa and adrenergic agents. The simultaneous use of chlorprothixene and medications with established anticholinergic effects enhances their anticholinergic effects.

When metoclopramide and piperazine are used together, the risk of developing extrapyramidal symptoms increases.

The antihistaminic effect of chlorprothixene may reduce or eliminate the symptoms of the disulfiram-ethanol reaction.

QT interval prolongation on ECG associated with neuroleptic treatment may be exacerbated by the concurrent use of other drugs that significantly increase the QT interval. The simultaneous use of chlorprothixene is contraindicated with the following medications (see the "Contraindications" section):
• Class IA and III antiarrhythmic agents (e.g., quinidine, amiodarone, sotalol, dofetilide);
• certain antipsychotic medications (e.g., thioridazine);
• certain macrolide antibiotics (e.g., erythromycin);
• certain antihistamines (e.g., terfenadine, astemizole);
• certain fluoroquinolone antibiotics (e.g., gatifloxacin, moxifloxacin);
• cisapride and lithium preparations.

Concurrent use of chlorprothixene and the aforementioned medications should be avoided. Chlorprothixene should also be used with caution alongside medications that cause electrolyte disturbances (thiazide and thiazide-like diuretics) and medications that may increase chlorprothixene plasma concentration, due to the potential increased risk of QT interval prolongation and life-threatening arrhythmias.

Neuroleptics are metabolized by cytochrome P450 isoenzymes in the liver. Drugs that inhibit the CYP2D6 isoenzyme (e.g., paroxetine, fluoxetine, chloramphenicol, disulfiram, isoniazid, monoamine oxidase (MAO) inhibitors, oral contraceptives, to a lesser extent - buspirone, sertraline, or citalopram) may increase chlorprothixene plasma concentration.

Show original (Russian)

Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов - сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10000 (включая отдельные сообщения), частота неизвестна - по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочной реакции не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, уменьшение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение; часто - дистония, головная боль; нечасто - поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко - злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - движение глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия, "приливы" крови к коже лица с чувством жара; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - неонатальный синдром "отмены".
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, утомляемость.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу "пируэт" (Torsade de Pointes).
На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма - длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна (см. раздел "Особые указания").
Синдром "отмены"
Резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом "отмены". Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. У пациентов также могут наблюдаться головокружение, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях - почечная недостаточность.
Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, «пируэтная» желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердечную деятельность
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у детей примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, 3-х летний ребенок выжил после приема 1000 мг.

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие этанола и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС. Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, антигипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических препаратов. Одновременное применение хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты.
При одновременном применении метоклопрамида и пиперазина, увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.
Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT. Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»):
• антиаритмические средства IA и III классов (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
• некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);
• некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин);
• некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол);
• некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин);
• цизаприд и препараты лития.
Следует избегать одновременного приема хлорпротиксена и указанных выше препаратов. Также следует с осторожностью применять хлорпротиксен одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пероральные контрацептивы, в меньшей степени - буспирон, сертралин или циталопрам), могут повышать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.

Pharmacology

Chlorprothixene is a neuroleptic, a derivative of thioxanthene. It exhibits antipsychotic, pronounced sedative, and moderate antidepressant effects. Pharmacodynamics
The antipsychotic action of neuroleptics is associated with the blockade of dopamine receptors and, possibly, the blockade of 5-HT (5-hydroxytryptamine) receptors. In vivo, chlorprothixene has a high affinity for D1 and D2 dopamine receptors. Chlorprothixene also has a high affinity for 5-HT2 receptors, alpha1-adrenergic receptors, histamine (H1) receptors, and muscarinic cholinergic receptors. The receptor binding profile of chlorprothixene is very similar to that of clozapine; however, it has approximately 10 times higher affinity for dopamine receptors.
Chlorprothixene reduces or eliminates anxiety, obsessions, psychomotor agitation, restlessness, insomnia, as well as hallucinations, delusions, and other psychotic symptoms. The very low incidence of extrapyramidal effects (about 1%) and tardive dyskinesia (about 0.05%) indicates that chlorprothixene can be successfully used for the maintenance therapy of patients with psychotic disorders.
Low doses of chlorprothixene have an antidepressant effect, making the drug useful in treating mental disorders characterized by anxiety, depression, and restlessness. Additionally, chlorprothixene therapy reduces the severity of associated psychosomatic symptoms. Chlorprothixene does not cause addiction, dependence, or the formation of tolerance. Furthermore, chlorprothixene potentiates the action of analgesics, has its own analgesic effect, as well as antipruritic and antiemetic properties.

Absorption
When taken orally, the maximum concentration in plasma (Cmax) is reached approximately 2 hours (range 0.5 - 6 hours) after administration. The average bioavailability of chlorprothixene when taken orally is about 12% (range 5-32%).

Distribution
The apparent volume of distribution (Vdβ) is approximately 15.5 l/kg. Plasma protein binding exceeds 99%.
Chlorprothixene crosses the placental barrier.

Biotransformation
The metabolism of chlorprothixene occurs primarily through sulfoxidation and N-demethylation of the side chain. Hydroxylation of the ring and N-oxidation are less pronounced. Chlorprothixene is detected in bile, indicating the presence of enterohepatic circulation of the drug. The metabolites of chlorprothixene lack neuroleptic activity.

Excretion
The half-life (T1/2) is about 16 hours (range 4-33 hours). The average systemic clearance (Cls) is approximately 1.2 l/min. Excretion of chlorprothixene occurs through the intestines and kidneys.
In breastfeeding women, chlorprothixene is excreted in small amounts in breast milk. The ratio of the drug concentration in maternal milk to that in plasma ranges from 1.2 to 2.6.
No differences in plasma concentrations or excretion rates were found between the control group and the group of patients suffering from alcoholism, regardless of whether the latter were sober or in a state of acute intoxication during the study.

Show original (Russian)

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие. Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, альфа1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием

Всасывание
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5 - 6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %)
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vdβ) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется через кишечник и почками
У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрации препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Properties