enteric-coated capsules

Omeprazole

Omeprazole-obl 20 mg 56 pcs enteric-coated capsules

Name: Omeprazole-obl 20 mg 56 pcs enteric-coated capsules - RuPills
SKU: 97902
Price: 7.31 USD
Availability: InStock

SKU 97902

$7.31

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Omeprazole-OBL

2 options · from $5.80

Cheapest option
Omeprazole-obl 20 mg 28 pcs enteric-coated capsules
Price
$5.80
Selected · use button above
Omeprazole-obl 20 mg 56 pcs enteric-coated capsules
Price
$7.31

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Adults
• Duodenal ulcer.
• Gastric ulcer.
• NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum.
• Eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease (in combination with appropriate antibacterial therapy).
• Reflux esophagitis.
• Symptomatic gastroesophageal reflux disease.
• Dyspepsia associated with increased acidity.
• Zollinger-Ellison syndrome.

Children and adolescents
Children over 2 years old with a body weight of at least 20 kg:
• Reflux esophagitis.
• Symptomatic gastroesophageal reflux disease.
Children over 4 years old and adolescents:
• Duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.

Show original (Russian)

Взрослые
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• НПВП - ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).
• Рефлюкс-эзофагит.
• Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь.
• Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
• Синдром Золлингера - Эллисона. Дети и подростки
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:
• Рефлюкс-эзофагит.
• Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь. Дети старше 4 лет и подростки:
• Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.

How to use

Orally. Omeprazole-OBL capsules are recommended to be taken in the morning; the capsule should be swallowed whole with liquid. Capsules should not be chewed or crushed.
Capsules can be dissolved in water or slightly acidic liquid, such as fruit juice. The resulting solution should be used within 30 minutes. To ensure the full dose is taken, refill the glass with liquid halfway, shake, and drink.
Adults
Duodenal Ulcer
Patients with an active duodenal ulcer are recommended to take Omeprazole-OBL 20 mg once daily. The medication provides rapid relief of symptoms. In most patients, ulcer healing occurs within 2 weeks. In cases where complete healing does not occur within 2 weeks, healing is achieved with a subsequent 2-week course of Omeprazole-OBL.
Patients with a duodenal ulcer that is poorly responsive to treatment are usually prescribed Omeprazole-OBL 40 mg once daily; healing typically occurs within 4 weeks.
To prevent recurrences, patients with a duodenal ulcer

Show original (Russian)

Внутрь. Капсулы Омепразол-OBL рекомендуется принимать утром, капсулу следует глотать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.
Капсулы можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Взрослые
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-недельном приеме препарата Омепразол-OBL.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол-OBL 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Язва желудка
Рекомендуемая доза – Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол-OBL 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза препарата Омепразол-OBL – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-недельном приеме препарата.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Омепразол- OBL – 20 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения:
Омепразол-OBL 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
Омепразол-OBL 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели,
или
Омепразол-OBL 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
Омепразол-OBL 40–80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5–3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза – по одной таблетке Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется Омепразол-OBL 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза – Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4 недель лечения (Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения (Омепразол-OBL 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера – Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера – Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза – Омепразол-OBL 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 % пациентов при приеме 20–120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Дети и подростки
Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Омепразол- OBL в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1

раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс-эзофагита составляет 4–8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2–4 недели. Если после 2–4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori
При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто – 7 дней, но в ряде случаев – до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.
Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:

Масса тела Схема лечения
31–40 кг Омепразол-OBL 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

40 кг Омепразол-OBL 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10–20 мг в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Composition

1 enteric-coated capsule contains:
active ingredient: omeprazole pellets 235.3 mg, equivalent to omeprazole 20 mg;
excipients: acrylic coating L30D, calcium carbonate, dipotassium phosphate, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), mannitol, sugar pellets (sucrose), sugar syrup (sucrose), polyethylene glycol 6000, polyvinylpyrrolidone K-30, sodium hydroxide, sodium lauryl sulfate, talc, titanium dioxide, Tween 80;
composition of the hard gelatin capsule: capsule body – gelatin, capsule cap – azorubine dye, gelatin.

Hard gelatin capsules No. 2 with a transparent colorless body and a transparent pink cap. The contents of the capsules are spherical pellets that are white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 капсула кишечнорастворимая содержит:
действующее вещество: пеллеты омепразола 235,3 мг, в пересчете на омепразол 20 мг; вспомогательные вещества: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, калия фосфат двузамещенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон К-30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, твин 80;
состав капсулы твердой желатиновой: корпус капсулы – желатин, крышечка капсулы – краситель азорубин, желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications
• Known hypersensitivity to omeprazole, substituted benzimidazoles, or other components of the product.
• Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
• Concurrent use with erlotinib, posaconazole.
• Pediatric age under 2 years.
• Pediatric age over 2 years for indications other than the treatment of reflux esophagitis and symptomatic gastroesophageal reflux disease.
• Pediatric age over 4 years for indications other than the treatment of reflux esophagitis, symptomatic gastroesophageal reflux disease, and duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.
Use with caution
Patients with osteoporosis.
In the presence of symptoms such as significant unexplained weight loss, frequent vomiting, dysphagia, vomiting with blood or melena, as well as in the presence of a gastric ulcer (or suspicion of a gastric ulcer), the possibility of malignant neoplasm should be excluded, as treatment may mask symptoms and thus delay diagnosis.

In the presence of any alarming symptoms (for example, significant spontaneous weight loss, recurrent vomiting, dysphagia, vomiting with blood or melena), as well as in the presence of a gastric ulcer (or suspected gastric ulcer), the possibility of a malignant neoplasm should be excluded, as treatment with Omeprazole-OBL may lead to symptom masking and delay diagnosis.
The concurrent use of omeprazole with drugs such as atazanavir and nelfinavir is not recommended.
Research results indicate a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction between clopidogrel (loading dose 300 mg and maintenance dose 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which results in a reduction of exposure to the active metabolite of clopidogrel by an average of 46% and a reduction in maximum inhibition of ADP-induced platelet aggregation by an average of 16%. Therefore, the simultaneous use of omeprazole and clopidogrel should be avoided (see the section "Interaction with other medicinal products").
Some observational studies suggest that therapy with proton pump inhibitors may slightly increase the risk of osteoporosis-related fractures; however, other similar studies have not noted an increased risk.
In randomized, double-blind, controlled clinical studies of omeprazole and esomeprazole, including two open-label studies with a treatment duration of more than 12 years, no association between fractures due to osteoporosis and the use of proton pump inhibitors was confirmed.
Although a causal relationship between the use of omeprazole/esomeprazole and fractures due to osteoporosis has not been established, patients at risk of developing osteoporosis or fractures should be under appropriate clinical supervision.
An increase in CgA concentration may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors (see the section "Pharmacodynamics"). To prevent this influence, therapy with proton pump inhibitors should be suspended at least 5 days before the CgA concentration test. If during this time the CgA and gastrin concentrations do not return to normal values, the test should be repeated 14 days after discontinuation of omeprazole.

Show original (Russian)

Противопоказания
• Известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам, входящим в состав препарата.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.
• Детский возраст до 2 лет.
• Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс- эзофагита и симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
• Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс- эзофагита, симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
С осторожностью
Пациенты с остеопорозом.
При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования,поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и таким образом задержать постановку диагноза.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омепразол-OBL может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального

ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить как минимум за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.

Side effects, overdose & interactions

Below are the undesirable reactions, independent of the dosing regimen of omeprazole, that have been noted during clinical trials and post-marketing use.

Common
(? 1/100, < 1/10) Headache, abdominal pain, diarrhea, flatulence, nausea/vomiting, constipation.Uncommon (? 1/1000, < 1/100) Dermatitis, itching, rash, urticaria, drowsiness, insomnia, dizziness, paresthesia, malaise, increased activity of "liver" enzymes.Rare (? 1/10000, < 1/1000) Hypersensitivity reactions (e.g., fever, angioedema, anaphylactic reaction/anaphylactic shock), bronchospasm, hepatitis (with or without jaundice), liver failure, encephalopathy in patients with liver disease, arthralgia, myalgia, muscle weakness, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia, depression, hyponatremia, agitation, aggression, confusion, hallucinations, taste disturbance, blurred vision, dry mouth, stomatitis, gastrointestinal candidiasis, alopecia, photosensitivity, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, acute generalized exanthematous pustulosis, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome), tubulointerstitial nephritis (with possible progression to renal failure), gynecomastia, sweating, peripheral edema, microscopic colitis.Frequency unknown Hypomagnesemia, hypocalcemia due to severe hypomagnesemia, hypokalemia due to hypomagnesemia.Cases of glandular cyst formation in the stomach have been reported in patients taking medications that reduce gastric acid secretion for an extended period; the cysts are benign and resolve spontaneously while continuing therapy.Single oral doses of Omeprazole-OBL up to 400 mg did not cause any severe symptoms. In adults, the intake of 560 mg of omeprazole was associated with moderate intoxication. With an increase in dosage, the rate of elimination of the drug did not change (first-order kinetics), and specific treatment was not required. Symptoms: dizziness, confusion, apathy, headache, vasodilation, tachycardia, nausea, vomiting, flatulence, diarrhea. Treatment: symptomatic treatment, gastric lavage if necessary, administration of activated charcoal.Interactions with Other Medicinal Products and Other Forms of Interaction Effect of Omeprazole on the Pharmacokinetics of Other Medicinal Products The reduction of gastric acid secretion during treatment with omeprazole and other proton pump inhibitors may lead to decreased or increased absorption of other drugs whose absorption depends on the acidity of the environment. Similar to other drugs that reduce gastric acidity, treatment with omeprazole may lead to decreased absorption of ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and erlotinib, as well as increased absorption of drugs such as digoxin. Co-administration of omeprazole at a dose of 20 mg once daily and digoxin increases the bioavailability of digoxin by 10% (the bioavailability of digoxin increased by up to 30% in 20% of patients). Concurrent use of Omeprazole-OBL with erlotinib or posaconazole is contraindicated (see the "Contraindications" section). Omeprazole has been shown to interact with certain antiretroviral drugs. The mechanisms and clinical significance of these interactions are not always known. An increase in pH during omeprazole therapy may affect the absorption of antiretroviral drugs. Interaction at the level of the CYP2C19 isoenzyme is also possible. Co-administration of omeprazole and certain antiretroviral drugs, such as atazanavir and nelfinavir, during omeprazole therapy is associated with decreased serum concentrations. Therefore, co-administration of omeprazole with antiretroviral drugs such as atazanavir and nelfinavir is not recommended. When omeprazole is used concurrently with saquinavir, an increase in serum concentration of saquinavir has been noted, while with some other antiretroviral drugs, their concentration remained unchanged. Omeprazole inhibits CYP2C19 – the main isoenzyme involved in its metabolism. Co-administration of omeprazole with other drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme, such as diazepam, warfarin (R-warfarin) or other vitamin K antagonists, phenytoin, and cilostazol, may lead to slowed metabolism of these drugs. Monitoring of patients taking phenytoin and omeprazole is recommended, and a reduction in the dose of phenytoin may be required. However, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not affect the concentration of phenytoin in the plasma of patients who have been taking the drug for a long time. When omeprazole is used by patients receiving warfarin or other vitamin K antagonists, monitoring of the international normalized ratio is necessary; in some cases, a reduction in the dose of warfarin or another vitamin K antagonist may be required. At the same time, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not lead to changes in coagulation time in patients who have been taking warfarin for a long time. Administration of omeprazole at a dose of 40 mg once daily resulted in an 18% and 26% increase in Cmax and AUC of cilostazol, respectively; for one of the active metabolites of cilostazol, the increase was 29% and 69%, respectively. Research results indicate a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction between clopidogrel (loading dose of 300 mg and maintenance dose of 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which leads to a reduction in exposure to the active metabolite of clopidogrel by an average of 46% and a reduction in maximum inhibition of ADP-induced platelet aggregation by an average of 16%. The clinical significance of this interaction is unclear. An increased risk of cardiovascular complications with the concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors, including omeprazole, was not demonstrated in a prospective randomized incomplete study involving more than 3760 patients receiving placebo or omeprazole at a dose of 20 mg/day simultaneously with clopidogrel and acetylsalicylic acid (ASA), and was not confirmed by additional non-randomized analysis of clinical outcomes from large prospective randomized studies involving more than 47000 patients. Results from several observational studies are contradictory and do not provide a definitive answer regarding the presence or absence of an increased risk of thromboembolic cardiovascular complications with the concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors. When clopidogrel is used in combination with a fixed combination of 20 mg esomeprazole and 81 mg ASA, exposure to the active metabolite of clopidogrel decreased by almost 40% compared to monotherapy with clopidogrel, while the maximum levels of inhibition of ADP-induced platelet aggregation were the same, likely due to the simultaneous intake of low-dose ASA. Omeprazole does not affect the metabolism of drugs metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, such as cyclosporine, lidocaine, quinidine, estradiol, erythromycin, and budesonide. No interaction of omeprazole with the following drugs has been identified: antacids, caffeine, theophylline, S-warfarin, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, and ethanol. When omeprazole and tacrolimus are used together, an increase in serum concentration of tacrolimus has been noted. In some patients, a slight increase in methotrexate concentration has been observed with concurrent use of proton pump inhibitors. When high doses of methotrexate are prescribed, consideration should be given to temporarily discontinuing omeprazole. Effect of Medicinal Products on the Pharmacokinetics of Omeprazole The metabolism of omeprazole involves the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4. Co-administration of omeprazole and inhibitors of the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4, such as clarithromycin and voriconazole, may lead to increased concentrations of omeprazole in the plasma due to slowed metabolism of omeprazole. Co-administration of voriconazole and omeprazole results in more than a twofold increase in AUC of omeprazole. Due to the good tolerability of high doses of omeprazole, no dose adjustment of omeprazole is required during short-term co-administration of these drugs. Co-administration of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in the plasma. Drugs that induce the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4, such as rifampicin and St. John's wort preparations, when co-administered with omeprazole, may lead to decreased concentrations of omeprazole in the plasma due to accelerated metabolism of omeprazole.

Show original (Russian)

Ниже приведены нежелательные реакции, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.
Часто
(? 1/100, < 1/10) Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор. Нечасто Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, (? 1/1000, < 1/100) головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности «печеночных» ферментов. Редко (? 1/10000, < 1/1000) Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/ анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит. Частота неизвестна Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.Разовые пероральные дозы препарата Омепразол-OBL до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также к повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием препарата Омепразол-OBL с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R- варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно- сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно- сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Pharmacology

Mechanism of Action
Omeprazole is a weak base. It concentrates in the acidic environment of the secretory canaliculi of the parietal cells in the gastric mucosa, gets activated, and inhibits the proton pump - the enzyme H+, K+-ATPase. The effect of omeprazole on the final stage of hydrochloric acid production in the stomach is dose-dependent and provides highly effective inhibition of both basal and stimulated secretion of hydrochloric acid, regardless of the stimulating factor.

Effect on Gastric Juice Secretion
Omeprazole, when taken orally on a daily basis, ensures rapid and effective inhibition of daytime and nighttime hydrochloric acid secretion. Maximum effect is achieved within 4 days of treatment. In patients with duodenal ulcers, omeprazole causes a sustained reduction in 24-hour gastric acidity by at least 80%. This results in a reduction of the average maximum concentration of hydrochloric acid after stimulation with pentagastrin by 70% over 24 hours.
In patients with duodenal ulcers, omeprazole, when taken orally on a daily basis, maintains an intragastric acidity level of pH ≥ 3 for an average of 17 hours per day.
The inhibition of hydrochloric acid secretion depends on the area under the curve "concentration - time" (AUC) of omeprazole, rather than the concentration of the drug in plasma at any given time.

Action on Helicobacter pylori
Omeprazole has a bactericidal effect on Helicobacter pylori in vitro. The eradication of Helicobacter pylori when omeprazole is used in conjunction with antibacterial agents is accompanied by rapid symptom relief, a high rate of healing of gastrointestinal mucosal defects, and prolonged remission of peptic ulcer disease, which reduces the likelihood of complications such as bleeding, as effectively as continuous maintenance therapy.

Other Effects Related to Inhibition of Hydrochloric Acid Secretion
In patients taking drugs that reduce gastric gland secretion for an extended period, the formation of glandular cysts in the stomach is more frequently observed; the cysts are benign and resolve spontaneously while continuing therapy. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion.
The reduction of hydrochloric acid secretion in the stomach due to proton pump inhibitors or other acid-reducing agents leads to an increase in the growth of normal intestinal microflora, which in turn may lead to a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., and in hospitalized patients, possibly also by Clostridium difficile.
During treatment with drugs that reduce gastric gland secretion, the concentration of gastrin in the serum increases. As a result of the decrease in hydrochloric acid secretion, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. The increase in CgA concentration may affect the results of tests for neuroendocrine tumors (see "Special Instructions" section). To prevent this effect, therapy with proton pump inhibitors should be suspended at least 5 days before testing CgA concentration. If during this time the concentrations of CgA and gastrin do not return to normal, the test should be repeated 14 days after discontinuation of omeprazole.
In children and adult patients who have taken omeprazole for an extended period, an increase in the number of enterochromaffin-like cells has been noted, likely related to the increase in serum gastrin concentration. This phenomenon is not clinically significant.

Absorption
Omeprazole is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after oral administration is approximately 60%. Food intake does not affect the bioavailability of omeprazole.
The protein binding rate of omeprazole is about 95%, and the volume of distribution is 0.3 L/kg.

Biotransformation
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main enzymes involved in the metabolism process are CYP2C19 and CYP3A4. The resulting metabolites - sulfone, sulfide, and hydroxy-omeprazole - do not significantly affect hydrochloric acid secretion.
The total plasma clearance is 0.3-0.6 L/min. The bioavailability of omeprazole increases by approximately 50% upon repeated administration compared to a single dose.

Elimination
The half-life is about 40 minutes (30-90 minutes). Approximately 80% is excreted as metabolites by the kidneys, while the remainder is eliminated through the intestines.

Special patient groups
No significant changes in the bioavailability of omeprazole have been noted in elderly patients or in patients with impaired kidney function. In patients with impaired liver function, an increase in the bioavailability of omeprazole and a significant decrease in plasma clearance have been observed.

Show original (Russian)

Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Омепразол вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Омепразол при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH ? 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой
«концентрация - время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты

повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить как минимум за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Абсорбция
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Биотрансформация
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Элиминация
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Properties

Manufacturer: NIARMEDIK PHARMA, LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Omeprazole
Drug group: Agents for the treatment of acid-dependent diseases
anti-ulcer agents and agents for the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
proton pump inhibitors
Dosage form: enteric-coated capsules
Strength: 20 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 97902