tablets

Acetazolamide

Acetazolamide 250 mg 30 tablets

Name: Acetazolamide 250 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 111162
Price: 9.43 USD
Availability: InStock

SKU 111162

$9.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acetazolamide

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Edema syndrome (mild or moderate severity, in combination with alkalosis);

• Relief of acute glaucoma attack, preoperative preparation of patients, persistent cases of glaucoma (in combination therapy);

• In epilepsy as an adjunct therapy to antiepileptic medications;

• Acute "altitude" sickness (the drug reduces acclimatization time);

• Cerebrospinal fluid dynamics disorders, intracranial hypertension (benign intracranial hypertension, intracranial hypertension after ventriculoperitoneal shunt) in combination therapy.

Show original (Russian)

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

• Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

• При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

• Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

• Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

How to use

The medication is taken orally, strictly as prescribed by a physician.
In case of a missed dose, do not increase the dose at the next administration.

Edema Syndrome
At the beginning of treatment, take 250 mg in the morning. To achieve maximum diuretic effect, the medication Acetazolamide should be taken once daily every other day or for 2 consecutive days with a one-day break. Increasing the dose does not enhance the diuretic effect.
If the previously achieved response to therapy with acetazolamide decreases, the medication should be discontinued for one day (to restore kidney carbonic anhydrase activity). The use of acetazolamide does not eliminate the need for other medications, bed rest, and sodium chloride intake restrictions.

Glaucoma
Acetazolamide should be taken as part of combination therapy.
For adults with open-angle glaucoma, the medication is prescribed at a dose of 250 mg 1-4 times a day. Doses exceeding 1000 mg do not increase the therapeutic effect. In secondary glaucoma, the medication is prescribed at a dose of 250 mg every 4 hours during the day. In some patients, the therapeutic effect is observed after a short course of the medication at a dose of 250 mg twice a day.
In acute glaucoma attacks: the medication is prescribed at 250 mg 4 times a day.
For children over 3 years old during glaucoma attacks, the medication is prescribed at a dose of 10-15 mg/kg of body weight per day in 3-4 doses.
After 5 days of administration, a break of 2 days is taken. For long-term treatment, potassium supplements and a potassium-sparing diet are necessary.
When preparing for surgery, prescribe 250-500 mg the day before and in the morning on the day of the surgery.

Epilepsy
Doses for adults: 250-500 mg/day in a single dose for 3 days, followed by a break on the 4th day. When acetazolamide is used simultaneously with other anticonvulsants, start treatment with 250 mg once daily, gradually increasing the dose if necessary. The maximum daily dose for adults is 1000 mg.
Doses for children over 3 years old: 8-30 mg/kg per day, divided into 1-4 doses. The maximum daily dose is 750 mg.

Acute "Altitude" Sickness
The medication is recommended at a dose of 500-1000 mg per day.
In case of rapid ascent - 1000 mg per day.
The medication should be taken 24-48 hours before ascent. If symptoms of the illness appear, treatment should continue for the next 48 hours or longer if necessary.

Liquorodynamic Disorders, Intracranial Hypertension
The medication is recommended at a dose of 250 mg per day or 125-250 mg every 8-12 hours. The maximum therapeutic effect is achieved with a daily dose of 750 mg. For optimal effect, daily uninterrupted administration of the medication may be required.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения - 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient:
Acetazolamide 250 mg
Excipients:
Microcrystalline cellulose (Type 101) 80.76 mg
Povidone-K25 8.64 mg
Sodium croscarmellose 7.0 mg
Magnesium stearate 1.8 mg
Colloidal silicon dioxide 1.8 mg
Total weight: 350 mg

Round, flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a bevel and score line.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество:
Ацетазоламид 250 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101) 80,76 мг
Повидон-К25 8,64 мг
Кроскармеллоза натрия 7,0 мг
Магния стеарат 1,8 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,8 мг
Общая масса: 350 мг

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to acetazolamide, other sulfonamides, and/or components of the drug;

• acute renal failure;

• severe chronic renal failure (creatinine clearance less than 10 ml/min);

• uremia;

• liver failure (risk of developing encephalopathy);

• refractory hypokalemia;

• refractory hyponatremia;

• metabolic acidosis;

• hypocortisolism;

• Addison's disease;

• decompensated diabetes mellitus;

• prolonged use in chronic closed-angle glaucoma, as reduced intraocular pressure may mask worsening of glaucoma and allow for organic angle closure to develop;

• pregnancy (first trimester);

• breastfeeding period;

• children under 3 years of age.

Use with caution:

• Edema of hepatic and renal origin;

• simultaneous use with acetylsalicylic acid (doses over 300 mg/day);

• pulmonary embolism and pulmonary emphysema (risk of developing acidosis);

• pregnancy (second and third trimesters);

• elderly age;

• disruption of water-electrolyte balance;

• liver function impairment;

• in patients at risk of urinary tract obstruction;

• diabetes mellitus.

Use during pregnancy and breastfeeding:
Well-controlled clinical studies of the drug in pregnant women have not been conducted. Therefore, during pregnancy, the drug is contraindicated in the first trimester, and in the second and third trimesters, it is used with caution and only in cases where the potential benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Acetazolamide is excreted in small amounts in breast milk, so if the use of the drug Acetazolamide is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Prolonged use of acetazolamide requires caution.
It is recommended to perform a complete blood count (erythrocytes, leukocytes, and platelets) before prescribing acetazolamide and to regularly monitor blood parameters during treatment. Periodic monitoring of serum electrolyte levels is also recommended.
Life-threatening hypersensitivity reactions to acetazolamide (sulfonamides) have been reported, such as Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome, fulminant liver necrosis, agranulocytosis, aplastic anemia, and hemorrhagic diathesis. If toxic skin reactions and/or a decrease in blood cell counts occur, acetazolamide should be discontinued immediately. Any skin rashes should prompt a consultation with a physician.
Increasing the dose of acetazolamide does not enhance the diuretic effect but may increase the frequency of adverse reactions (such as dizziness and/or paresthesia). The use of acetazolamide in high doses often leads to decreased diuresis.
Using acetazolamide for more than 5 days increases the risk of metabolic acidosis. Acetazolamide should be used with caution in patients with bronchial obstruction and pulmonary emphysema (conditions associated with impaired alveolar ventilation) due to the possibility of exacerbating acidosis.
Caution should be exercised when using high doses of acetylsalicylic acid (more than 300 mg per day) concurrently with acetazolamide, as there have been reports of anorexia, tachypnea, lethargy, coma, and death in patients using these medications.
Acetazolamide should be used with caution in patients with diabetes mellitus due to an increased risk of hyperglycemia.
If transient hearing impairment occurs, acetazolamide should be discontinued. Acetazolamide alkalinizes urine. In patients with a history of urolithiasis, the balance of treatment benefits and the risk of stone formation should be assessed.
A slight increase in the risk of suicidal thoughts and behaviors has been identified in patients receiving treatment with antiepileptic medications. The mechanism of this phenomenon is unknown, but existing data do not exclude such a risk with the use of acetazolamide. Therefore, patients should be monitored for possible signs of suicidal behavior or thoughts while using acetazolamide. Patients (and caregivers) should be warned to seek medical help if signs of suicidal behavior or thoughts occur.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Acetazolamide, especially in high doses, may cause drowsiness, less frequently fatigue, dizziness, ataxia, and disorientation; therefore, during treatment, patients should not drive vehicles or operate machinery that requires increased attention and rapid psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;

• острая почечная недостаточность;

• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

• уремия;

• печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

• рефрактерная гипокалиемия;

• рефрактерная гипонатриемия;

• метаболический ацидоз;

• гипокортицизм;

• болезнь Аддисона;

• декомпенсированный сахарный диабет;

• длительное применение при хронической закрытоугольнои глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;

• беременность (I триместр);

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

• Отеки печеночного и почечного генеза;

• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);

• легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);

• беременность (II и III триместр);

• пожилой возраст;

• нарушение водно-электролитного баланса;

• нарушение функции печени;

• у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;

• сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах - применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацегозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности.
Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.
Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.
При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахипноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение прогивоэпилептическими лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are classified according to frequency of occurrence and by organ systems. The following definitions of frequency of adverse reactions are accepted: very common ≥1/10, common from ≥1/100 to

Symptoms
Symptoms of overdose are not described. Possible symptoms of overdose may include disturbances in water-electrolyte balance, metabolic acidosis, as well as central nervous system disorders.
Treatment
There is no specific antidote. Treatment should be symptomatic and supportive. Electrolyte levels in plasma, especially potassium and sodium, as well as blood pH, should be monitored. In cases of metabolic acidosis, sodium bicarbonate is used. Acetazolamide is eliminated by hemodialysis.

Acetazolamide may enhance the effects of folic acid antagonists, hypoglycemic agents, and oral anticoagulants.
Concurrent use of acetazolamide and acetylsalicylic acid may cause metabolic acidosis and enhance toxic effects on the central nervous system.
When used together with cardiac glycosides or drugs that increase blood pressure, the dose of acetazolamide should be adjusted.
Acetazolamide increases the serum concentration of phenytoin.
Acetazolamide enhances the manifestations of osteomalacia caused by the use of antiepileptic drugs.
Concurrent use of acetazolamide with amphetamine, atropine, or quinidine may intensify their side effects.
The diuretic effect of acetazolamide is potentiated when used in combination with methylxanthines (aminophylline).
The diuretic effect of acetazolamide is reduced when combined with ammonium chloride and other acid-forming diuretics.
An enhancement of the hypotensive effect regarding intraocular pressure is possible when used simultaneously with cholinergic agents and beta-blockers.
Acetazolamide enhances the action of ephedrine.
It increases the plasma concentration of carbamazepine and non-depolarizing muscle relaxants.
Acetazolamide increases the excretion of lithium.
Acetazolamide may increase the concentration of cyclosporine.
Acetazolamide may reduce the antiseptic action of methenamine on the urinary system.
Concurrent use of acetazolamide and sodium bicarbonate increases the risk of kidney stone formation.
Acetazolamide reduces the absorption of primidone in the gastrointestinal tract, which may lead to decreased concentrations of primidone and its metabolites in the plasma and reduce the anticonvulsant effect of the drug. Caution should be exercised when prescribing, adjusting the dose, and discontinuing acetazolamide in patients receiving primidone therapy.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто ≥1/10, часто от ≥1/100 до

Симптомы
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение
Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу апетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазегшна, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему.
Одновременное использование ацетозоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

Pharmacology

Acetazolamide is a systemic carbonic anhydrase inhibitor with weak diuretic activity.
Carbonic anhydrase (CA) is an enzyme involved in the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. Inhibition of carbonic anhydrase reduces the formation of bicarbonate ions, subsequently decreasing sodium transport into cells. The effects of acetazolamide are due to the site of action of the molecule: the choroid plexus of the brain, the proximal part of the nephron, the ciliary body of the eye, and red blood cells.
Acetazolamide is used to treat cerebrospinal fluid dynamics disorders and intracranial hypertension by reducing excessive cerebrospinal fluid production at the level of the choroid plexus of the brain. Inhibition of carbonic anhydrase in the ependymocytes of the choroid plexus lowers the excessive negative charge in ependymal cells and reduces the gradient filtration of plasma into the ventricles of the brain.
Acetazolamide is used in the therapy of edema syndrome due to its weak diuretic effect. As a result of the inhibition of carbonic anhydrase activity in the proximal part of the nephron, there is a decrease in the formation of carbonic acid and a reduction in the reabsorption of bicarbonate and sodium ions by the tubular epithelium, which significantly increases water excretion. Acetazolamide increases the excretion of bicarbonates, which may lead to the development of metabolic acidosis. Acetazolamide causes the kidneys to excrete phosphates, magnesium, and calcium, which can also lead to metabolic disturbances. Over the next three days of therapy, compensatory reabsorption of sodium ions in the distal part of the nephron is activated, reducing the diuretic effect of acetazolamide.
After 3 days of starting acetazolamide, it loses its diuretic properties. After a treatment break of several days, re-administered acetazolamide resumes its diuretic action due to the restoration of normal carbonic anhydrase activity in the proximal part of the nephron.
Acetazolamide is used to treat glaucoma. In the process of aqueous humor formation, bicarbonate ions (HCO3-) are actively transported into the posterior chamber from the cytoplasm of non-pigmented cells to compensate for the positive ion gradient caused by the active transport of sodium ions.
CA inhibitors block the formation of carbonic acid, thereby reducing the production of HCO3- ions. In the absence of sufficient HCO3- ions, the positive ion gradient increases, leading to a decrease in aqueous humor secretion. Inhibition of carbonic anhydrase in the ciliary body reduces the secretion of aqueous humor in the anterior chamber of the eye, which lowers intraocular pressure. Tolerance to this effect does not develop.
Ocular tension begins to decrease within 40-60 minutes after taking acetazolamide, with peak action observed within 3-5 hours, and intraocular pressure remains below baseline levels for 6-12 hours. On average, intraocular pressure decreases by 40-60% from baseline levels.
Acetazolamide is used as an adjunctive treatment for epilepsy, as inhibition of carbonic anhydrase in brain nerve cells suppresses pathological excitability.

Absorption
Acetazolamide is well absorbed from the gastrointestinal tract. After oral administration of a dose of 500 mg, the maximum concentration (12-27 mcg/ml) is reached within 1-3 hours. It is maintained in minimal concentrations in the blood for 24 hours after administration.
Distribution
Acetazolamide is distributed in erythrocytes, blood plasma, and the kidneys, to a lesser extent in the liver, muscles, eyeball, and central nervous system. Acetazolamide crosses the placental barrier and is excreted in small amounts in breast milk. It does not accumulate in tissues.
Biotransformation
It is not metabolized in the body.
Elimination
It is excreted by the kidneys in unchanged form. After oral administration, about 90% of the administered dose is excreted by the kidneys within 24 hours.

Show original (Russian)

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.
Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацегазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.
Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Абсорбция
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.
Распределение
Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях.
Биотрансформация
Не метаболизируется в организме.
Элиминация
Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Properties