tablets

Acyclovir

5 options

Acyclovir Renewel 200 mg 30 tablets

Name: Acyclovir Renewel 200 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 115490
Price: 10.46 USD
Availability: InStock

SKU 115490

$10.46

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

5 options · from $4.97

Selected · this page

Renewel 200 mg 30 tablets

$10.46

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Treatment of skin and mucous membrane infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes;

• Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status;

• Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients;

• Treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir has analgesic effects and may reduce the frequency of postherpetic neuralgia).

Show original (Russian)

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

How to use

Section: Method of Use and Doses

Take orally with a full glass of water.
Acyclovir Reneval can be taken during meals, as food does not significantly affect its absorption.
Adults
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus
For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose of Acyclovir Reneval is 200 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The usual treatment course lasts 5 days but may be extended in cases of severe primary infections.
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or with impaired intestinal absorption, the dose of Acyclovir Reneval for oral administration may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for preparing an infusion solution may be considered.
Treatment should be started as soon as possible after the onset of infection; for recurrences, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or at the appearance of the first rash elements.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose of Acyclovir Reneval is 200 mg 4 times a day (every 6 hours).
Many patients find a more convenient therapy regimen of 400 mg 2 times a day (every 12 hours) suitable.
In some cases, lower doses of Acyclovir Reneval 200 mg 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg 2 times a day (every 12 hours) may be effective.
Some patients may experience a recurrence of infection with a total daily dose of 800 mg.
Treatment with Acyclovir Reneval should be periodically interrupted for 6-12 months to detect possible changes in the course of the disease.
Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency, the recommended dose of Acyclovir Reneval is 200 mg 4 times a day (every 6 hours).
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or with impaired intestinal absorption, the dose of Acyclovir Reneval may be increased to 400 mg orally. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for preparing an infusion solution may be considered. The duration of the preventive therapy course is determined by the length of the period when there is a risk of infection.
Treatment of chickenpox and shingles
For the treatment of chickenpox and shingles (herpes zoster), the recommended dose of Acyclovir Reneval is 800 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The treatment course lasts 7 days.
Treatment of shingles should be started as soon as possible from the moment of the first manifestations of the disease, as this will make the treatment more effective.
Treatment of chickenpox in patients with normal immune status should be started within 24 hours from the onset of the rash.
In patients with severe immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or with impaired intestinal absorption, the possibility of prescribing acyclovir in the form of a lyophilizate for preparing an infusion solution should be considered.
Special patient groups
Children aged 3 years and older
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus: in patients with immunodeficiency
• aged 3 years and older use the same doses as for adults.
Treatment of chickenpox
• aged 6 years and older - 800 mg 4 times a day;
• aged 3 to 6 years - 400 mg 4 times a day.
More accurately, the dose can be determined based on 20 mg/kg of body weight (but not more than 800 mg) 4 times a day. The treatment course lasts 5 days.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status; treatment of shingles
Data on the dosing regimen are not available.
Elderly patients
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be taken into account, and doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency (see the section "Patients with impaired kidney function").
Adequate hydration should be maintained.
Patients with impaired kidney function
Caution should be exercised when prescribing Acyclovir Reneval to patients with impaired kidney function.
Adequate hydration should be maintained.
In patients with renal insufficiency, taking Acyclovir Reneval orally at the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of Acyclovir Reneval is recommended to be reduced to 200 mg 2 times a day (every 12 hours).
When treating chickenpox and shingles, the recommended doses of Acyclovir Reneval tablets are:
• with creatinine clearance of less than 10 ml/min - 800 mg 2 times a day (every 12 hours);
• with creatinine clearance of 10-25 ml/min - 800 mg 3 times a day (every 8 hours).

Show original (Russian)

Внутрь, запивая полным стаканом воды.
Препарат Ацикловир Реневал можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Реневал для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир Реневал 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Ацикловир Реневал следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Реневал может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая) рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые
4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более
эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3-х лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с иммунодефицитом
• в возрасте от 3-х лет и старше применяют такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
• в возрасте от 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;
• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со
степенью почечной недостаточности (смотри подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Реневал пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием препарата Ацикловир Реневал внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир Реневал рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир Реневал, таблетки составляют:
• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
• при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Composition

Section: Composition

Active ingredient: acyclovir - 200.00 mg;
Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, povidone K 30, magnesium stearate

Description of the dosage form

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel and a score on one side and the engraving "R" on the other.

Show original (Russian)

Действующее вещество: ацикловир - 200,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «R» на другой.

Contraindications & warnings

Contraindications

Increased sensitivity to acyclovir, valacyclovir, or any other component of the drug; lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption; age under 3 years.

With caution

Pregnancy, breastfeeding period, elderly age, renal insufficiency, dehydration, simultaneous use with other nephrotoxic drugs.

Use during pregnancy and breastfeeding

Fertility

There is no data on the effect of acyclovir on female fertility. A study involving 20 male patients with normal sperm counts found that oral administration of acyclovir at doses up to 1 g per day for 6 months had no clinically significant effect on sperm count, motility, or morphology.

Pregnancy

Data on pregnancy outcomes in women treated with acyclovir in various pharmaceutical forms have been collected in the post-registration pregnancy registry. Analysis of the registry data did not show an increase in the number of congenital defects in newborns whose mothers took acyclovir during pregnancy compared to the general population. The identified congenital defects did not exhibit uniformity or patterns that would suggest a common cause of their occurrence.

However, caution should be exercised when prescribing acyclovir to women during pregnancy, and the expected benefits for the mother should be weighed against the potential risks to the fetus.

Breastfeeding period

After oral administration of acyclovir at a dose of 200 mg five times a day, acyclovir was detected in breast milk at concentrations ranging from 60 to 410% of plasma concentration. At such concentrations in breast milk, breastfed infants may receive acyclovir at a dose of up to 0.3 mg/kg/day. Considering this, caution should be exercised when prescribing Acyclovir Renewal to breastfeeding women.

Section: Special Instructions

Available data obtained from conducted clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of chickenpox in patients with normal immune status. The risk of developing renal failure increases with concurrent use of other nephrotoxic drugs. Hydration status Patients taking high doses of Acyclovir Renewal orally should receive an adequate amount of fluids. Elderly patients and patients with impaired kidney function Since acyclovir is excreted by the kidneys, dose adjustment of the drug is necessary for patients with impaired kidney function (see the section "Dosage and Administration"). Elderly patients may have impaired kidney function, so dose adjustment is necessary for this group of patients. Both elderly patients and patients with impaired kidney function are at increased risk of side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should therefore be under close medical supervision. Patients with severe immunodeficiency Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of virus strains with reduced sensitivity to acyclovir, which will not respond to continued acyclovir therapy. Infection transmission All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery No studies have been conducted on the effect of acyclovir on the ability to drive vehicles or operate machinery. It is not possible to predict the negative impact of acyclovir on these activities based on the pharmacological properties of the active substance, but the side effect profile of acyclovir should be taken into account.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому
компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Реневал кормящим женщинам.

Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир Реневал внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому для данной группы пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции
обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под
пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также
пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств
действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

To assess the frequency of adverse reactions (AR), the following criteria were used: "very common" (> 1/10); "common" (≥ 1/100, < 1/10); "uncommon" (≥ 1/1000, < 1/100); "rare" (≥ 1/10000, < 1/1000); "very rare" (< 1/10000). ARs are grouped according to the system-organ classes of the medical dictionary for regulatory activities MedDRA, as well as recommendations from the World Health Organization. From the blood and lymphatic system: very rare - anemia, leukopenia, thrombocytopenia. From the immune system: rare - anaphylaxis. From the central nervous system: common - headache, dizziness; very rare - agitation, confusion, tremor, ataxia, dysarthria, hallucinations, psychotic symptoms, seizures, drowsiness, encephalopathy, coma. These side effects were usually observed in patients with renal insufficiency or in the presence of other provoking factors and were mostly reversible. From the respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: rare - dyspnea. From the digestive system: common - nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain. From the liver and biliary tract: rare - reversible increase in bilirubin and liver enzymes in the blood; very rare - hepatitis, jaundice. From the skin and subcutaneous tissue: common - itching, rash, including photosensitization; uncommon - urticaria, rapid diffuse hair loss. Since this type of alopecia is observed in various diseases and with the therapy of many medications, its connection with the intake of acyclovir has not been established; rare - angioedema; very rare - toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme. From the urinary system: rare - increased concentration of urea and creatinine in the serum; very rare - acute renal failure, renal colic. Renal colic may be associated with renal insufficiency and crystalluria. Others: common - fatigue, fever.Section: OverdoseSymptoms Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. Generally, toxic effects have not been reported with a single accidental dose of acyclovir up to 20 g. However, with repeated oral doses exceeding the recommended amount over several days, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and neurological symptoms (headache and confusion) have been noted. Neurological effects such as seizures and coma may occasionally occur. Treatment Patients require careful medical monitoring to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis, so hemodialysis may be used to treat overdose.InteractionNo clinically significant interactions have been noted with the use of acyclovir. Acyclovir is excreted unchanged in the urine through active tubular secretion. All drugs with a similar elimination pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken concurrently, so it is recommended to measure plasma concentrations of theophylline when acyclovir is prescribed simultaneously. Probenecid and cimetidine increase the AUC of acyclovir and decrease its renal clearance. An increase in the AUC in plasma has been observed for acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, when both drugs are used together. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic index of acyclovir.

Show original (Russian)

Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие критерии: «очень часто» (> 1/10); «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружения; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови; очень редко - гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Другие: часто - утомляемость, лихорадка.Симптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома. Лечение Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by: HSV-2, VZV, EBV, and CMV. The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, and CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase of uninfected cells, which is why acyclovir is low in toxicity to mammalian cells. The thymidine kinase of cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate - a nucleoside analog, which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA. In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have been noted to have relatively low levels of viral thymidine kinase, structural abnormalities in viral thymidine kinase or DNA polymerase. The exposure of acyclovir to strains of herpes simplex virus (HSV) in vitro may also lead to the formation of strains that are less sensitive to it. No correlation has been established between the sensitivity of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Pharmacokinetics

Absorption

Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state concentration in plasma (Cssmax) was 3.1 µM (0.7 µg/mL), and the average minimum steady-state concentration in plasma (Cssmin) was 1.8 µM (0.4 µg/mL). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Cssmax was 5.3 µM (1.2 µg/mL) and 8 µM (1.8 µg/mL) respectively, while Cssmin was 2.7 µM (0.6 µg/mL) and 4 µM (0.9 µg/mL) respectively.

Distribution

The concentration of acyclovir in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in blood plasma. Acyclovir binds to plasma proteins to a minor extent (9-33%), so drug interactions due to displacement from binding sites on plasma proteins are unlikely.

Elimination

In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from blood plasma is about 3 hours. Most of the drug is excreted by the kidneys unchanged. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds the clearance of creatinine, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. The main metabolite of acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine, which accounts for about 10-15% of the administered dose in urine. When acyclovir is administered 1 hour after taking 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic concentration-time curve) increased by 18% and 40% respectively.

Special Patient Groups

In patients with chronic renal failure, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in blood plasma during dialysis decreased by approximately 60%. In elderly patients, the clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes only slightly. When acyclovir and zidovudine are administered simultaneously to HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs were virtually unchanged.

Show original (Russian)

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и
цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы
терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг
ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкM (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкM (1,2 мкг/мл) и 8 мкM (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin - 2,7 мкM (0,6 мкг/мл) и 4 мкM (0,9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 час после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») увеличивались на 18 % и 40 % соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 часов. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 часа. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со
снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным
пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Properties

Manufacturer: Obnovlenie PFC JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Acyclovir
Drug group: systemic antiviral agent
direct-acting antiviral agent
nucleosides and nucleotides, excluding reverse transcriptase inhibitors
Dosage form: tablets
Strength: 200 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 115490