Amigrenin 100 mg 10 tablets, film-coated

film-coated tablets

Sumatriptan

Amigrenin 100 mg 10 tablets, film-coated

Name: Amigrenin 100 mg 10 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 118360
Price: 41.20 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 118360

$41.20

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sumatriptan

All packagings

Amigrenin

4 options · from $21.21

Selected · this page

100 10 tablets, film-coated

$41.20

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of migraine attacks with or without aura, including attacks of menstrual-associated migraine. Prescribed only with a confirmed diagnosis of "Migraine."

Show original (Russian)

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Назначают только при установленном диагнозе - «Мигрень».

How to use

Method of Use and Doses

The drug Amigrenin® should not be used for preventive purposes. It should be used at the first signs of a migraine attack. The intake of Amigrenin® is equally effective at any stage of a migraine attack. The drug is taken orally, swallowing the tablet whole and drinking it down with water. The recommended dose is 50 mg (1 tablet). Some patients may require a higher dose of 100 mg. If the migraine attack is not relieved after taking the first dose, a second dose of the drug for relieving the same migraine attack should not be taken. In such cases, paracetamol, acetylsalicylic acid, or non-steroidal anti-inflammatory drugs can be used to relieve the attack. However, Amigrenin® can be used to relieve subsequent migraine attacks. If the patient feels improvement after the first dose of the drug, and then the symptoms return, a second dose can be taken within the next 24 hours, provided that the interval between doses is at least 2 hours. The maximum dose of Amigrenin® should not exceed 300 mg within a 24-hour period. Sumatriptan can be used no earlier than 24 hours after taking medications containing ergotamine; conversely, medications containing ergotamine can be used no earlier than 6 hours after taking sumatriptan.

Special Patient Groups

Older Patients

Experience with sumatriptan in patients over 65 years of age is limited. The pharmacokinetics in this population does not significantly differ from that in younger patients, but until additional clinical data is obtained, the use of sumatriptan in patients over 65 years of age is not recommended.

Children and Adolescents (under 18 years)

The efficacy of sumatriptan in this patient group has not been demonstrated.

Show original (Russian)

Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.
Следует применять препарат Амигренин® при первых проявлениях приступа мигрени. Прием препарата Амигренин® одинаково эффективен на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Амигренин® можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов. При этом максимальная доза препарата Амигренин® не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.
Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient:
Sumatriptan succinate 140.0 mg calculated as sumatriptan 100.0 mg
Excipients:
Microcrystalline cellulose (MCC 102) 32.0 mg
Lactose monohydrate 123.7 mg
Potato starch 11.5 mg
Sodium carboxymethyl starch, type A 9.6 mg
Magnesium stearate 3.2 mg
Mass of the uncoated tablet 320.0 mg
Composition of the coating:
Hydroxypropyl methylcellulose 4.18 mg
Povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone) 2.8 mg
Macrogol-4000 (polyethylene glycol-4000) 1.02 mg
Talc 1.12 mg
Titanium dioxide (E 171) 0.88 mg
Mass of the coated tablet 330.0 mg

Description of the dosage form

Round, biconvex tablets coated with a film, white or white with a grayish-yellow tint.
On a cross-section, one or two layers are visible, the inner layer is white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Суматриптана сукцинат 140,0 мг в пересчете на суматриптан 100,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 102) 32,0 мг
Лактозы моногидрат 123,7 мг
Крахмал картофельный 11,5 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 9,6 мг
Магния стеарат 3,2 мг
Масса таблетки без оболочки 320,0 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,18 мг
Повидон К-17 (поливинилпирролидон) 2,8 мг
Макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 1,02 мг
Тальк 1,12 мг
Титана диоксид (Е 171) 0,88 мг
Масса таблетки с оболочкой 330,0 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-желтым оттенком цвета.
На поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

- Increased sensitivity to any of the components of the drug
- Hemiplegic, basilar, or ophthalmoplegic forms of migraine
- Ischemic heart disease (IHD), including suspicion of it; myocardial infarction (including in history), post-infarction cardiosclerosis, angina (including Prinzmetal's angina)
- Occlusive diseases of peripheral vessels
- Stroke or transient ischemic attack (including in history)
- Uncontrolled arterial hypertension
- Simultaneous use with ergotamine or its derivatives (including methysergide) or other triptans/5-HT1 receptor agonists
- Simultaneous use with other 5-HT1 serotonin receptor agonists
- Use against the background of monoamine oxidase inhibitors (MAO) or earlier than 2 weeks after discontinuation of these drugs
- Severe impairment of liver and/or kidney function
- Age under 18 and over 65 years (safety and efficacy not established)
- Rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption

With Caution

- Controlled arterial hypertension
- Diseases that may alter the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan (e.g., impaired kidney or liver function)
- Epilepsy (including any conditions with reduced seizure threshold)
- In patients with increased sensitivity to sulfonamides (the use of sumatriptan may cause allergic reactions, the severity of which varies from skin manifestations of increased sensitivity to anaphylaxis). Data on cross-sensitivity is limited, but caution should be exercised when using sumatriptan in such patients
- Pregnancy, breastfeeding

Use During Pregnancy and Breastfeeding

Use During Pregnancy
Caution should be exercised when using the drug during pregnancy, and an assessment of the potential benefits for the mother and possible risks to the fetus is necessary.
Data from post-marketing surveillance of more than 1000 women who took sumatriptan during the first trimester of pregnancy are available. Due to insufficient information, it is premature to draw definitive conclusions about an increased risk of congenital malformations. Experience with the drug in women during the second and third trimesters of pregnancy is limited.
Evaluation of experimental studies in animals did not show direct teratogenic or adverse effects on prenatal and postnatal development. However, effects on embryo and fetal viability were observed in rabbits.
Use During Breastfeeding
It has been shown that sumatriptan is excreted in breast milk after subcutaneous administration. Exposure to the newborn can be minimized by avoiding breastfeeding for 24 hours after taking the drug.

Special Instructions

The drug Amigrenin® should only be prescribed if the diagnosis of migraine is not in doubt.
The drug Amigrenin® should not be used for preventive purposes.
The drug Amigrenin® is contraindicated for use in hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic forms of migraine. As with the use of other medications for the treatment of acute migraine attacks, before treating a headache in patients with previously undiagnosed migraine or in patients with atypical forms of migraine, other types of neurological pathology must be excluded. It should be noted that patients with migraine have an increased risk of developing certain cerebrovascular disorders (e.g., stroke or transient ischemic attacks).
The use of sumatriptan may be associated with the occurrence of transient symptoms such as chest pain and tightness radiating to the neck; these symptoms can be intense. If there is reason to believe that these symptoms are manifestations of coronary artery disease, appropriate diagnostic examination should be conducted.
The drug Amigrenin® should not be used in patients with risk factors for the development of coronary artery disease, including chronic smokers or patients undergoing nicotine replacement therapy, without prior examination of the cardiovascular system. Special attention should be paid to women in the postmenopausal period and men over 40 years of age with these risk factors.
However, examination does not always allow for the detection of heart disease in every patient. In very rare cases, patients without a history of cardiovascular pathology may experience serious adverse reactions from the cardiovascular system.
Sumatriptan should be used with caution in patients with controlled hypertension, as a small number of patients have experienced transient increases in blood pressure and peripheral vascular resistance.
There are rare reports from post-marketing surveillance of the development of serotonin syndrome (including mental disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) as a result of the simultaneous use of SSRIs and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported in the context of the simultaneous use of triptans with SNRIs.
If a patient is indicated for the simultaneous use of SSRIs and/or SNRIs, the patient's condition should be closely monitored.
The simultaneous use of any triptan (5-HT1 agonist) with sumatriptan is not recommended.
The drug Amigrenin® should be used with caution in patients for whom the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan may significantly change (e.g., in patients with impaired kidney or liver function).
The drug Amigrenin® should be used with caution in patients with a history of seizures or other risk factors for lowering the seizure threshold.
In patients with identified increased sensitivity to sulfonamides, the use of sumatriptan may cause allergic reactions, ranging from skin manifestations of increased sensitivity to anaphylaxis. Data on cross-sensitivity is limited; however, caution should be exercised when using the drug Amigrenin® in such patients.
Abuse of medications intended for the relief of migraine attacks is associated with increased headaches in sensitive patients (medication-overuse headache). In this case, consideration should be given to discontinuing the drug.
The recommended dose of the drug Amigrenin® should not be exceeded.
Adverse reactions may occur more frequently during the simultaneous use of triptans and herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum). Patients with rare hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption should not take the drug Amigrenin®, as it contains lactose.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients with migraine may experience drowsiness related both to the disease itself and to the use of the drug Amigrenin®. Patients should be especially cautious when driving a car and operating moving machinery.

Show original (Russian)

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата
-Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени
-Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на нее; инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия (включая стенокардию Принцметала)
-Окклюзионные заболевания периферических сосудов
-Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе)
-Неконтролируемая артериальная гипертензия
-Прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптанами/агонистами 5-НТ1-рецепторов
-Одновременный прием с другими агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов
-Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов
-Тяжелая степень нарушения функции печени и/или почек
-Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены)
-Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью
-Контролируемая артериальная гипертензия
-Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени)
-Эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности)
-У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов
-Беременность, период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности, необходимо провести оценку потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.
Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска развития врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения препарата у женщин во II и III триместрах беременности ограничен.
Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на жизнеспособность эмбриона и плода.
Применение в период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Препарат Амигренин® следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат Амигренин® нельзя применять в профилактических целях.
Препарат Амигренин® противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат Амигренин® у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, находящихся на никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постклимактерическом периоде, мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска.
Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-НТ1-агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Препарат Амигренин® следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, у пациентов с нарушением функции почек или печени).
Препарат Амигренин® необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Амигренин® у таких пациентов.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата Амигренин®.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо- галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Амигренин®, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Амигренин®. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Adverse reactions listed below are categorized according to organ system involvement and frequency of occurrence. Frequency is defined as follows: very common (≥1/10); common (≥1/100 and

Section: Overdose

Symptoms: Oral intake of sumatriptan in doses exceeding 400 mg did not cause any adverse reactions other than those listed above.
Treatment: In case of overdose, patients should be monitored for at least 12 hours and symptomatic therapy should be provided if necessary. There is no data on the effect of hemodialysis or peritoneal dialysis on the concentration of sumatriptan in plasma.

Interaction

There is no noted interaction between sumatriptan and propranolol, flunarizine, pizotifen, and ethanol. When taken simultaneously with ergotamine, prolonged vasospasm was observed. There is limited data on the interaction with drugs containing ergotamine or other triptans/5-HT1 receptor agonists. Theoretically, there is a possibility of increased risk of coronary vasospasm, and the combined use of these drugs is contraindicated. The time period that should elapse between the use of sumatriptan and ergotamine-containing drugs or another triptan/5-HT1 receptor agonist is unknown. It will depend, among other factors, on the dose and type of drugs prescribed. The effect may be additive. It is recommended to wait at least 24 hours after using ergotamine-containing drugs or another triptan/5-HT1 receptor agonist before using sumatriptan. Conversely, it is recommended to wait at least 6 hours after using sumatriptan before using ergotamine-containing drugs, and at least 24 hours before using another triptan/5-HT1 receptor agonist. There may be an interaction between sumatriptan and MAO inhibitors; their simultaneous use is contraindicated. There are rare reports from post-marketing surveillance of serotonin syndrome (including mental disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) resulting from the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. There have also been reports of serotonin syndrome occurring with the simultaneous use of triptans and selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors (SNRIs). Adverse reactions may occur more frequently during the simultaneous use of triptans and herbal preparations containing St. John's Wort.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100 и

Симптомы: прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее
12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии ·с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска возникновения коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1-агониста рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Sumatriptan is a selective agonist of vascular 5-hydroxytryptamine-1 receptors (5-HT1D) and does not affect other subtypes of 5-HT receptors (5-HT2 - 5-HT7). The 5-HT1D receptors are primarily located in the cranial blood vessels of the brain, and their stimulation leads to the constriction of these vessels. In animals, sumatriptan selectively acts on the vasoconstriction of the branches of the carotid artery without affecting blood flow in the blood vessels of the brain. The vascular bed of the carotid artery supplies blood to extracranial and intracranial tissues (including the meninges), and it is believed that the dilation of these vessels and/or swelling of their walls is the main mechanism for the onset of migraine in humans. Furthermore, experimental data suggest that sumatriptan reduces the sensitivity of the trigeminal nerve. Both of these effects may underlie the antimigraine action of sumatriptan. The clinical effect is usually noted within 30 minutes after the oral administration of 100 mg of the drug. Although the recommended dose for oral administration is 50 mg, migraine attacks vary in severity both within the same patient and among different patients. Doses ranging from 25 mg to 100 mg have shown greater efficacy compared to placebo in clinical studies, but the 25 mg dose is statistically significantly less effective than 50 mg and 100 mg. Sumatriptan has demonstrated efficacy in treating migraine attacks, including menstruation-associated migraine, which is migraine without aura that occurs within three days before and up to five days after the onset of menstruation.

Pharmacokinetics

Attacks of migraine do not have a significant effect on the pharmacokinetics of sumatriptan taken orally.

Absorption
After oral administration, sumatriptan is rapidly absorbed, with 70% of the maximum plasma concentration reached within 45 minutes. After a dose of 100 mg, the average maximum concentration in plasma is 54 ng/ml. The average absolute bioavailability is 14%, partially due to presystemic metabolism and partially due to incomplete absorption.

Distribution
Sumatriptan binds to plasma proteins to a minor extent (14-21%), with an average total volume of distribution of 170 L.

Metabolism
The main metabolite, the indoleacetic acid analogue of sumatriptan, is primarily excreted in the urine as a free acid and glucuronide conjugate. This metabolite has no activity against 5-HT1 and 5-HT2 serotonin receptors. Secondary metabolites of sumatriptan have not been detected.

Excretion
The half-life is approximately 2 hours. The average total plasma clearance is about 1160 ml/min, the average renal clearance is about 260 ml/min, and the extrarenal clearance is about 80% of the total clearance.

Sumatriptan is metabolized by monoamine oxidase A.

Special patient groups
Patients with liver dysfunction
Due to reduced presystemic clearance of sumatriptan, patients with liver dysfunction have increased levels of sumatriptan in plasma.

Patients of different age groups
The pharmacokinetics in patients over 65 years of age does not significantly differ from that in younger patients.

Show original (Russian)

Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 - 5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.
Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 % частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80 % от общего клиренса.
Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп
Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.