film-coated tablets

Chlorpromazine

Aminazine 50 mg 10 tablets, film-coated

Name: Aminazine 50 mg 10 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 92763
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

film-coated tablets

SKU 92763

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Chlorpromazine

All packagings

Aminazine

3 options · from $0.99

Option 1 of 3
Aminazine 25 mg 10 tablets, film-coated
Price
$8.00
Out
Selected · out of stock
Aminazine 50 mg 10 tablets, film-coated
Price
$0.99
Out
Cheapest option
Aminazine 100 mg 10 pcs film-coated tablets
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Acute and chronic psychotic disorders, especially paranoid types, in schizophrenia, manic disorders, organic psychoses, etc.
Psychomotor agitation in anxiety disorders.
Behavioral disturbances accompanied by aggression and potentially dangerous to the patient and others.
Schizophrenia in children, autism.
Induction of hypothermia.
Persistent hiccups.
Uncontrollable nausea and vomiting in terminal stages of severe illnesses.

Show original (Russian)

Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
Шизофрения у детей, аутизм.
Индукция гипотермии.
Упорная икота.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.

How to use

Aminazin® tablets are taken orally (after meals), without chewing, and with a sufficient amount of water.
It is advisable to select the optimal dose individually. If the clinical condition of the patient allows, treatment should begin with the minimum possible dose and gradually increase it.
Schizophrenia, other psychoses, agitation, autism, induction of hypothermia
Adults:
The initial daily dose for oral administration is 25-100 mg per day, taken 1-4 times a day; then, based on tolerance, the dose is gradually increased by 25-50 mg every 3-4 days until the desired therapeutic effect is achieved. In cases of insufficient effectiveness of average doses of Aminazin®, the dose is increased to 700-1000 mg per day; in some extremely resistant cases without somatic contraindications, the dose may be raised to 1200-1500 mg per day.
When treating with high doses, the daily dose is divided into 4 parts (the last one before bedtime).
The duration of treatment with high doses should not exceed 1-1.5 months; if there is no effect, it is advisable to switch to other medications.
The maximum doses of Aminazin® for adults orally: single dose 300 mg, daily dose 1500 mg.
Weakened and elderly patients should start therapy with 1/3-1/2 of the usual doses for adults, with a more gradual increase in dosage; the recommended daily dose is up to 300 mg per day.
Children:
For children over 12 years old, Aminazin® is prescribed at 550 mcg/kg (0.55 mg/kg) or 15 mg per 1 m² of body surface area as needed every 6-8 hours. For those weighing less than 46 kg, Aminazin® should not be prescribed in doses exceeding 75 mg per day.
Persistent hiccups
Adults:
25 mg every 4-6 hours.
Children:
The dosing method for persistent hiccups in children is not defined.
Intractable nausea and vomiting in terminal stages of severe diseases
Adults:
25 mg every 4-6 hours.
Children:
For children over 12 years old, Aminazin® is prescribed at 550 mcg/kg (0.55 mg/kg) or 15 mg per 1 m² of body surface area as needed every 4-6 hours. For those weighing less than 46 kg, Aminazin® should not be prescribed in doses exceeding 75 mg per day.

Show original (Russian)

Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25- 50 мг каждые 3-4 дня, до достижения же¬лаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200 - 1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с 1/3-1/2 обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Упорная икота
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкуг/кг (0,55 мг/кг0 или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Composition

One tablet contains:
active ingredient: chlorpromazine hydrochloride, calculated as 100% substance - 50.00 mg;
excipients: potato starch, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, copovidone, sodium croscarmellose, magnesium stearate;
coating: Opadry II 85F240048: partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, macrogol-3350, talc, titanium dioxide E 171, iron oxide red E 172, iron oxide yellow E 172, iron oxide black E 172;

Round biconvex tablets coated with a film, brownish-pink in color. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 50,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
оболочка: Опадрай II 85F240048: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172;

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased individual sensitivity to the components of the drug;

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• Poisoning with substances that depress central nervous system (CNS) functions;

• Comatose states of any etiology;

• Suppression of bone marrow hematopoiesis;

• Pregnancy, breastfeeding period;

• Children under 12 years old (for this dosage form).

With caution:
Parkinson's disease, active alcoholism (risk of developing hepatotoxic effects), breast cancer, epilepsy, chronic diseases accompanied by respiratory impairment (especially in children), Reye's syndrome, cachexia, elderly age, vomiting (the antiemetic effect of phenothiazines may mask vomiting related to overdose of other drugs).

During treatment, regular monitoring of blood pressure, pulse, liver and kidney function is necessary. Blood count should also be monitored (weekly at the beginning, then every 3-4 months); if during therapy the leukocyte count drops to 3.0 - 3.5 x 10^9/L, and the neutrophil count drops to 1.5 - 2.0 x 10^9/L, these parameters should be monitored twice a week; in case of leukocytosis and granulocytopenia, treatment should be discontinued.
Each patient should be informed that if they experience fever, sore throat, or other manifestations of infectious diseases, they must immediately inform their treating physician. In case of hyperthermia, which may be one of the symptoms of malignant neuroleptic syndrome (pallor, hyperthermia, autonomic dysfunctions, altered consciousness, muscle rigidity), the drug Aminazine® should be immediately discontinued. Early manifestations preceding the onset of hyperthermia may include side effects such as increased sweating and unstable blood pressure. Although the etiology of the dependence of such side effects on neuroleptics is often unknown, there are several risk factors: individual predisposition, dehydration, organic brain lesions. Malignant neuroleptic syndrome can occur at any time during neuroleptic treatment and can lead to fatal outcomes.
In case of signs and symptoms of tardive dyskinesia, consideration should be given to reducing the dose or discontinuing all antipsychotic medications. Tardive dyskinesia may sometimes occur after the discontinuation of a neuroleptic and may resolve upon re-administration or dose increase. The use of antiparkinsonian and anticholinergic medications in the development of tardive dyskinesia is contraindicated (may worsen the condition).
As correctors of extrapyramidal disorders, which may occur with the use of Aminazine®, antiparkinsonian agents such as trihexyphenidyl and others are used.
Aminazine® may prolong the QT interval depending on the dose, which increases the risk of ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes." Bradycardia, hypokalemia, congenital or acquired long QT syndrome may also be exacerbated. Therefore, before starting treatment, it is necessary to ensure the absence of:
- bradycardia below 55 beats per minute;
- hypokalemia;
- congenital QT interval prolongation.
Except in emergencies, it is recommended to perform an ECG during the preliminary examination of patients requiring neuroleptic treatment.
In randomized clinical trials in elderly patients with dementia compared to placebo, the use of atypical antipsychotic medications (APMs) was associated with an increased risk of stroke compared to placebo. The mechanism of this increased risk is unknown. The increased risk with other neuroleptics or in other age groups cannot be excluded. Aminazine® should be used with caution in patients with stroke risk factors, in elderly patients with dementia, as the mortality risk increases in elderly patients with psychoses related to dementia who received antipsychotic medications. Placebo-controlled studies, primarily conducted in patients taking atypical antipsychotic medications, showed an increase in mortality risk by 1.6 - 1.7 times compared to placebo. At the end of treatment lasting an average of 10 weeks, the mortality risk was 4.5% in the group receiving chlorpromazine compared to 2.6% in the placebo group. Although the causes of death in clinical studies with atypical antipsychotic medications were varied, most of these deaths were due to cardiovascular issues (e.g., heart failure, sudden death) or infections (e.g., pneumonia).
There is a risk of venous thromboembolism (VTE) when treating with neuroleptics. Patients receiving antipsychotic medications, especially those with acquired risk factors for VTE, should have preventive measures taken and any potential risk factors for VTE assessed before and during treatment with Aminazine®.
Except in exceptional circumstances, Aminazine® should not be used in Parkinson's disease.
The occurrence of intestinal obstruction, which can be detected by abdominal distension and pain, requires emergency assistance.
Predisposing factors for the development of arrhythmia when taking Aminazine® include: hypokalemia (including from diuretics causing hypokalemia), bradycardia (including drug-induced), existing (congenital or acquired) prolonged QT interval. The simultaneous administration of chlorpromazine with dopaminergic non-antiparkinsonian medications (cabergoline, quinagolide) is not recommended due to the mutual antagonism of dopamine agonists and neuroleptics. The simultaneous use with other neuroleptics that can cause "torsades de pointes" arrhythmia (amisulpride, cyamemazine, droperidol, fluphenazine, prochlorperazine, haloperidol, levomepromazine, pimozide, pipamperone, pipothiazine, sertindole, sulpiride, sulthopride, tiapride) is also not recommended. The simultaneous use with antiparasitic agents (halofantrine, lumefantrine, pentamidine) is not recommended. Additionally, the simultaneous use with antifungal agents from the azole group is not recommended (increased risk of arrhythmia). If it is impossible to avoid the simultaneous administration of the above combinations, regular ECG monitoring with QT interval duration monitoring is recommended. When using non-potassium-sparing diuretics, correction of hypokalemia and ECG monitoring is necessary before starting therapy with chlorpromazine.
Monitoring during treatment with Aminazine® should be intensified:
- in patients with a history of epilepsy and seizures, due to the possibility of lowering the seizure threshold. The occurrence of seizures requires discontinuation of treatment.
- in elderly patients with:
a) high susceptibility and effect of orthostatic hypotension (increased risk of excessive sedative and hypotensive effects),
b) chronic constipation (risk of paralytic intestinal obstruction),
c) possible prostatic hypertrophy;
- in patients with cardiovascular diseases taking quinidine, due to the possible enhancement of hypotensive effects;
- in cases of liver failure and/or severe kidney failure, due to the risk of accumulation.
With prolonged treatment, regular ophthalmological monitoring is recommended. It should be noted that the use of phenothiazine derivatives may lead to hyperglycemia or impaired glucose tolerance, development or exacerbation of diabetes, hypercholesterolemia, fecal impaction, severe intestinal obstruction, and megacolon.
Since high doses (100 mg/day) of chlorpromazine may cause an increase in blood glucose levels due to decreased insulin secretion, diabetic patients need to adjust their insulin doses before and after completing the course of therapy. If necessary, the dose of the neuroleptic should also be adjusted in patients taking sulfonylurea derivatives.
Chlorpromazine should not be used as monotherapy in cases of predominant depression.
Aminazine® should be used with caution in patients with hypersensitivity to other phenothiazine drugs and severe respiratory diseases.
Due to the risk of photosensitization, ultraviolet exposure should be avoided.
Aminazine® may worsen the course or contribute to the manifestation of latent myasthenia gravis, as well as cause myasthenic syndrome.
To avoid the development of "withdrawal syndrome," treatment with Aminazine® should be discontinued gradually.
The mutual antagonism of levodopa and neuroleptics should be considered. Dopamine may cause or exacerbate psychotic disorders. For the treatment of patients with parkinsonism, the use of the minimum effective doses of both medications is necessary. If neuroleptics are needed for patients with parkinsonism who have received dopamine, the dose of the latter should be gradually reduced to a minimum (abrupt withdrawal of dopamine may increase the risk of developing "malignant neuroleptic syndrome").
In patients with pheochromocytoma taking Aminazine®, false-positive results for catecholamine levels in the blood may be observed.
During therapy, alcohol consumption should be avoided, as chlorpromazine enhances the depressant effect of alcohol on the central nervous system.

Show original (Russian)

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);

• коматозные состояния любой этиологии;

• угнетение костномозгового кроветворения;

• беременность, период грудного вскармливания;

• дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:
Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 - 3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5 - 2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.
Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют антипаркинсонические средства - тригексифенидил и другие.
Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа "пируэт". Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:
-брадикардии ниже 55 ударов в минуту;
-гипокалиемии;
-врожденных удлинений интервала QT.
За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком.
В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен. Аминазин® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией и получавших антипсихотические лекарственные средства. Плацебо-контролируемые исследования, которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6 -1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечнососудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония).
Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Аминазин®.
Кроме исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при болезни Паркинсона.
Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.
Предрасполагающими факторами развития аритмии при приеме препарата Аминазин® являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков, вызывающих гипока- лиемию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС), существующее (врожденное или приобретенное) увеличение продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсоническими ЛС (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется одновременное применение с другими нейролептиками, способными вызывать аритмию типа "пируэт" (амисульприд, циамемазин, дропе- ридол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.
Мониторинг при лечения препаратом Аминазин® следует усиливать:
-у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения.
-у пациентов пожилого возраста при:
а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),
б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости),
в) возможной гипертрофии предстательной железы;

• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
-в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.
При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль. Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях.
В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения.
Аминазин® может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение препаратом Аминазин® необходимо постепенно.
Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития "злокачественного нейролептического синдрома").
У больных с феохромацетомой, принимающих Аминазин®, могут наблюдаться ложно положительные результаты уровня катехоламинов в крови.
На время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Side effects, overdose & interactions

Central Nervous System: extrapyramidal disorders (dystonic reactions, akinetic-rigid phenomena, akathisia, hyperkinesias, tremor, autonomic disturbances, symptoms of drug-induced parkinsonism (hypokinesia, muscle rigidity, postural instability), early dyskinesias (paroxysmal muscle spasms of the neck, tongue, floor of the mouth, oculogyric crises); with prolonged treatment - tardive dyskinesia (see prevention tactics for tardive dyskinesia in the "Special Instructions" section), malignant neuroleptic syndrome (muscle rigidity, hyperthermia, somatic disturbances due to autonomic nervous system dysfunction, mental disorders), drowsiness, dizziness, sleep disturbances, phenomena of mental indifference, delayed reaction to external stimuli, anxiety, changes in the patient's mood, agitation, insomnia, neuroleptic depression.

Cardiovascular System: orthostatic hypotension, tachycardia, arrhythmias (ventricular arrhythmias, including "pirouette" type; the risk of developing ventricular rhythm disturbances is higher against the background of pre-existing bradycardia, hypokalemia, prolonged QT interval, history of heart disease, concurrent use of tricyclic antidepressants, in elderly patients), prolonged QT interval, changes in T and U waves, venous thromboembolism (including pulmonary embolism and deep vein thrombosis).

Respiratory System: respiratory depression, nasal congestion.

Gastrointestinal System: nausea, vomiting, diarrhea, dry mouth, anorexia, constipation or intestinal obstruction.

Hepatobiliary System: cholestatic jaundice and liver damage (predominantly cholestatic, hepatocellular, or mixed); if jaundice occurs, chlorpromazine should be discontinued.

Genitourinary System: difficulty urinating, amenorrhea, oligomenorrhea, impotence, frigidity, oliguria, priapism.

Endocrine System: hyperprolactinemia, galactorrhea, gynecomastia.

Hematopoietic System: increased blood coagulability, lympho- and leukopenia, anemia, agranulocytosis (regular blood count checks are recommended (see "Special Instructions" section)).

Sensory Organs: lens and corneal opacities, accommodation disturbances.

Skin and Subcutaneous Tissue: photosensitivity of the skin, skin pigmentation, melanosis.

Immune System: allergic reactions affecting the skin and mucous membranes, angioedema, facial swelling, bronchospasm, urticaria, anaphylactic reactions, systemic lupus erythematosus.

Other Possible Effects: the use of phenothiazine derivatives may lead to glucose intolerance, hyperglycemia, hypercholesterolemia, fecal impaction, severe intestinal obstruction, megacolon.

Symptoms: areflexia or hyperreflexia, blurred vision, cardiotoxic effects (arrhythmia, heart failure, decreased blood pressure (BP), shock, tachycardia, QRS complex changes, ventricular fibrillation, cardiac arrest), neurotoxic effects including agitation, confusion, seizures, disorientation, drowsiness, stupor or coma; mydriasis, dry mouth, hyperpyrexia or hypothermia, muscle rigidity, vomiting, pulmonary edema or respiratory depression.
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (avoid inducing vomiting, as altered consciousness and dystonic reactions of the neck and head muscles due to overdose may lead to aspiration of vomit). Symptomatic treatment: in collapse states, administration of cordiamine, caffeine, mezaton is recommended; in central nervous system depression without respiratory center impairment - administration of moderate doses of phenamine, pervitin, sodium benzoate caffeine (in respiratory center depression, the use of analeptics is contraindicated); neurological complications usually decrease with a reduction in chlorpromazine dosage, they can also be reduced by administering trihexyphenidyl, antidepressants and psychostimulants are used to reduce neuroleptic depression; in case of arrhythmia - administration of long-acting medications, in heart failure - cardiac glycosides, in significant BP reduction - intravenous fluid administration or vasopressor agents such as norepinephrine, phenylephrine (avoid prescribing alpha- and beta-adrenergic agonists such as epinephrine, as paradoxical BP reduction may occur due to alpha-adrenergic receptor blockade by chlorpromazine), in case of seizures - diazepam (avoid prescribing barbiturates due to possible subsequent CNS depression and respiratory depression); in case of hyperthermia, which is one of the symptoms of malignant neuroleptic syndrome - administration of dantrolene. Monitor cardiovascular function for at least 5 days, CNS function, respiration, measure body temperature, psychiatric consultation. Dialysis is of little effectiveness.

Contraindicated Combinations
Simultaneous use of chlorpromazine with citalopram and escitalopram is contraindicated.

Not Recommended Combinations
Prolonged combination with analgesics and antipyretics is undesirable - hyperthermia may develop.
Phenothiazine derivatives are antagonists of the action of epinephrine and other sympathomimetics and antiepileptic drugs (decreased seizure threshold).
When treating with Aminazine®, the administration of epinephrine should be avoided, as it may distort the effect of epinephrine, potentially leading to a drop in blood pressure. The use of epinephrine in case of overdose is not permitted.
Simultaneous use of chlorpromazine with drugs that prolong the QT interval may increase the risk of developing ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes." The combined use of chlorpromazine with antiarrhythmic agents of class IA (quinidine, disopyramide, procainamide) and class III (e.g., amiodarone, sotalol, dofetilide), certain antimicrobial agents (sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin), tricyclic antidepressants (such as amitriptyline), tetracyclic antidepressants (such as maprotiline), other antipsychotics (e.g., phenothiazines, pimozide, sertindole), antihistamines (e.g., terfenadine), cisapride, bretylium tosylate, and antimalarial drugs (such as quinine and mefloquine) is not recommended.
Simultaneous use of chlorpromazine with bromocriptine increases plasma prolactin concentration and hinders the action of bromocriptine.
Chlorpromazine reduces the antiparkinsonian effect of levodopa (due to dopamine receptor blockade).
When Aminazine® is used simultaneously with other drugs that depress the CNS (general anesthetics, narcotic analgesics, ethanol (alcohol) and alcohol-containing preparations, barbiturates, tranquilizers, etc.), there may be an enhancement of CNS depression and respiratory depression.
Chlorpromazine causes increased renal excretion of lithium; moreover, the combination with lithium preparations increases the risk of extrapyramidal complications.

Combinations Requiring Caution
Simultaneous use of chlorpromazine with antiarrhythmic drugs of classes Ia and III, beta-blockers, certain calcium channel blockers, digoxin, pilocarpine, and anticholinesterase drugs may be accompanied by bradycardia and an increased risk of developing ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes." ECG monitoring is recommended when combining these drugs with chlorpromazine.
When used with hypoglycemic agents, chlorpromazine in high doses (100 mg/day) weakens the hypoglycemic effect by reducing insulin secretion and increasing blood glucose levels (see "Special Instructions" section).
Antacids, antiparkinsonian drugs, and lithium salts may reduce the absorption of chlorpromazine. Antacids should not be used two hours before and after the administration of Aminazine®.

Combinations to Consider
Barbiturates may reduce the concentration of chlorpromazine in the blood serum.
The administration of chlorpromazine together with tricyclic antidepressants, maprotiline, or monoamine oxidase inhibitors (MAO) increases the risk of developing neuroleptic malignant syndrome.
When chlorpromazine is used in combination with drugs for the treatment of hyperthyroidism, the risk of agranulocytosis increases.
When chlorpromazine is used in combination with drugs that cause extrapyramidal reactions, there may be an increase in the frequency and severity of extrapyramidal disorders.
Phenothiazine derivatives enhance the hypotensive effect of anesthetic agents, calcium channel blockers, and other antihypertensive agents and trazodone. Chlorpromazine reduces the hypotensive effect of neuronal adrenergic blockers, such as guanethidine, and the effects of amphetamines and clonidine.
Simultaneous use of chlorpromazine and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors may lead to severe orthostatic hypotension.
Simultaneous use of beta-adrenergic blockers and chlorpromazine increases the risk of arterial hypotension, including orthostatic hypotension, due to the summation of the vasodilatory effect of chlorpromazine and the reduction of cardiac output caused by beta-blockers.
Simultaneous use of beta-adrenergic blockers and chlorpromazine increases the risk of developing irreversible retinopathy and tardive dyskinesia.
Simultaneous use of chlorpromazine with nitrates increases the risk of developing orthostatic hypotension due to the enhancement of the vasodilatory effect.
Simultaneous use of chlorpromazine with thiazide diuretics contributes to the enhancement of hyponatremia.
Simultaneous use with antimuscarinic drugs may exacerbate the development of anticholinergic side effects (urinary retention, provocation of acute glaucoma attack, dry mouth, constipation, etc.). Anticholinergic properties are exhibited by various drugs such as atropine, tricyclic antidepressants, H1-histamine blockers, antimuscarinics, antiparkinsonian anticholinergic spasmolytics, disopyramide, phenothiazine antipsychotics, and clozapine.
When chlorpromazine is used in combination with ephedrine, there may be a weakening of the vasoconstrictive effect of ephedrine.
Chlorpromazine has moderate anticholinergic activity, which may be enhanced by other anticholinergic drugs. Aminazine® also enhances the anticholinergic effects of other medications, while its own antipsychotic action may be reduced.
Chlorpromazine may mask some manifestations of ototoxicity (tinnitus, dizziness) of ototoxic drugs (e.g., ototoxic antibiotics).
Other hepatotoxic drugs increase the risk of developing hepatotoxicity.
Drugs that suppress bone marrow hematopoiesis increase the risk of myelosuppression.
When chlorpromazine is used in combination with antimalarial drugs, the concentration of chlorpromazine in the blood plasma increases, posing a risk of toxic effects.
When chlorpromazine is used in combination with cimetidine, there may be a change (increase or decrease) in the concentration of chlorpromazine in the blood plasma.
When chlorpromazine is used in combination with chemically related prochlorperazine, there may be a risk of transitional metabolic encephalopathy characterized by loss of consciousness lasting from 48 to 72 hours.

Show original (Russian)

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистониче- ские реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмаль- но возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе "Особые указания")), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа "пирует"; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокали- емии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел "Особые указания")).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны коэ/сных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардио- токсическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра - введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии - введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома - введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.
Нерекомендуемые комбинации
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии.
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт». Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трицикличе¬скими антидепрессантами (такими, как амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлокин).
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Iа и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»).
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидииа.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации со¬судорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистамино-блокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов

Pharmacology

Chlorpromazine is a dimethylamino derivative of phenothiazine. Although the exact mechanism of the therapeutic effects of chlorpromazine is unknown, its primary action is a neuroleptic effect, leading to a reduction in psychotic symptoms. Chlorpromazine has sedative and antiemetic effects. It blocks alpha-adrenergic receptors and exhibits weak anticholinergic activity. Chlorpromazine is a dopamine antagonist and stimulates the release of prolactin. Chlorpromazine blocks serotonin receptors and has weak antihistaminic properties. It suppresses the thermoregulatory center, disrupting the body's resistance to equalizing body temperature with the ambient temperature.

Chlorpromazine is well and rapidly absorbed when taken orally. The bioavailability after oral administration is 50%. It binds to plasma proteins by more than 90%, making it practically resistant to hemodialysis. It is quickly eliminated from the bloodstream and accumulates unevenly in various organs. It easily crosses the blood-brain barrier, with its concentration in the brain exceeding that in plasma. There is no direct correlation between the concentrations of chlorpromazine and its metabolites in plasma and the therapeutic effect.

It exhibits a "first-pass" effect through the liver, where the drug is extensively metabolized through oxidation (30%), hydroxylation (30%), and demethylation (20%). The pharmacologically active oxidized hydroxylated metabolites are inactivated by conjugation with glucuronic acid or by further oxidation to form inactive sulfoxides. It is excreted by the kidneys and in bile. 1-6% of the dose is excreted unchanged in urine. The half-life (T1/2) of chlorpromazine averages 30 hours. Approximately 20% of the administered dose is eliminated within 24 hours. Traces of chlorpromazine metabolites can be detected in urine for 12 months or more after discontinuation of treatment.

Show original (Russian)

Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно мета- болизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Properties