tablets

Betahistine

Betahistine Medisorb 24 mg 60 tablets

Name: Betahistine Medisorb 24 mg 60 tablets - RuPills
SKU: 118532
Price: 15.02 USD
Availability: InStock

SKU 118532

$15.02

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betahistine

All packagings

Betahistine

4 options · from $0.99

Selected · this page

24 60

$15.02

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Meniere's syndrome, characterized by the following main symptoms:

• dizziness (accompanied by nausea/vomiting);

• hearing loss (deafness);

• tinnitus.
Symptomatic treatment of vestibular vertigo.

Show original (Russian)

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

• головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой);

• снижение слуха (тугоухость);

• шум в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

How to use

Section: Method of administration and doses

Take orally during meals, without chewing, with a small amount of water.
The maximum daily dose of betahistine is 48 mg.
16 mg tablets should be taken at 1/2 or 1 tablet 3 times a day.
24 mg tablets should be taken at 1 tablet 2 times a day.
The dose should be adjusted individually depending on the response to treatment. Improvement is sometimes observed only after several weeks of treatment. The best results are sometimes achieved after several months of treatment. There is evidence that initiating treatment at the beginning of the disease prevents its progression and/or hearing loss in later stages.
Elderly patients
Despite the limited data from clinical studies, extensive post-marketing experience suggests that dose adjustment in this patient group is not required.
Patients with renal/hepatic insufficiency
No specific clinical studies have been conducted in this patient group; however, post-marketing experience suggests that dose adjustment in this patient group is not required.

Show original (Russian)

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Максимальная суточная доза бетагистина - 48 мг.
Таблетки 16 мг следует принимать по 1/2 или 1 таблетке 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт применения предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Composition

Composition per 1 tablet:
active ingredient: betahistine dihydrochloride 24 mg;
excipients: lactose monohydrate (milk sugar); potato starch; citric acid monohydrate; povidone K-30 (polyvinylpyrrolidone); sodium croscarmellose; talc; calcium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; лимонной кислоты моногидрат; повидон К-30 (поливинилпирролидон); кроскармеллоза натрия; тальк; кальция стеарат.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to betahistine and/or any of the components of the drug;

• pheochromocytoma;

• lactose intolerance, lactase deficiency and/or glucose-galactose malabsorption;

• age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution
Patients with bronchial asthma, peptic ulcer disease and/or duodenal ulcer require careful monitoring during treatment.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
There is insufficient data on the use of betahistine in pregnant women. The potential risk to humans is unknown. The use of betahistine during pregnancy is allowed if the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding
It is unknown whether betahistine is excreted in breast milk. The drug should not be taken during breastfeeding. The decision to prescribe the medication should be made only after weighing the benefits of breastfeeding against the potential risk to the breastfed child.

Special Instructions

When used simultaneously with H1-histamine receptor blockers, the therapeutic effect of betahistine may be reduced. In patients with bronchial asthma, peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, the drug should be used with caution and under the supervision of a physician.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
According to clinical studies, it is considered that betahistine has no or negligible effect on the ability to drive vehicles and operate machinery, as no effects potentially influencing this ability have been detected.

Betahistine is indicated for the treatment of Meniere's syndrome, which is characterized by a triad of main symptoms: dizziness, hearing loss, and tinnitus, as well as for the symptomatic treatment of vestibular vertigo. Both conditions can negatively affect the ability to drive vehicles and operate machinery.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к бетагистину и/или любому из компонентов препарата;

• феохромоцитома;

• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного средства должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снижаться.
У пациентов с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки препарат следует применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность не обнаружено.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of adverse reactions observed either during the clinical trials of the original drug or obtained from spontaneous reports in the post-registration period is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common (>1/10); common (>1/100,1/1000,1/10000,

Section: Overdose

Some patients experienced mild to moderate symptoms (nausea, drowsiness, abdominal pain) after taking the drug in doses up to 640 mg. More serious complications (seizures, cardiopulmonary complications) were observed with intentional ingestion of increased doses of betahistine, especially in combination with overdose of other medications.
Treatment: symptomatic therapy is recommended.

Interaction

Betahistine is a histamine analogue, which means that the interaction of betahistine with H1-histamine receptor blockers may theoretically reduce the effectiveness of one of these medications.
In vivo studies aimed at investigating interactions with other medications have not been conducted. Based on in vitro data, it can be assumed that there is no inhibition of the activity of cytochrome P450 isoenzymes in vivo.
In vitro data showed inhibition of betahistine metabolism by drugs that inhibit monoamine oxidase (MAO), including MAO subtype B (e.g., selegiline). Caution should be exercised when prescribing betahistine concurrently with MAO inhibitors (including MAO-B).

Show original (Russian)

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались или во время проведения клинических исследований оригинального препарата, или/и были получены из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000,

У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: рекомендуется симптоматическая терапия.

Бетагистин является аналогом гистамина, вследствие чего взаимодействие бетагистина с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов теоретически может снижать эффективность одного из этих лекарственных препаратов.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминооксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

The mechanism of action of betahistine is only partially understood. There are several possible hypotheses supported by preclinical and clinical data:
Effect on the histaminergic system
Partial agonist of H1-histamine and antagonist of H3-histamine receptors in the vestibular nuclei of the central nervous system (CNS), with minor activity regarding H2-receptors. Betahistine increases histamine turnover and its release by blocking presynaptic H3-receptors and reducing the number of H3-receptors.
Enhancement of blood flow to the cochlear area, as well as to the entire brain.
According to preclinical studies, betahistine improves circulation in the vascular strip of the inner ear by relaxing precapillary sphincters of the inner ear vessels. It has also been shown that betahistine enhances blood circulation in the human brain.
Facilitation of the central vestibular compensation process.
Betahistine accelerates the recovery of vestibular function in animals after unilateral vestibular neurectomy, speeding up and facilitating central vestibular compensation through antagonism with H3-histamine receptors.
The recovery time after vestibular neurectomy in humans when treated with betahistine is also reduced.
Excitation of neurons in the vestibular nuclei.
Dose-dependently reduces the generation of action potentials in neurons of the lateral and medial vestibular nuclei.
The pharmacodynamic properties observed in animals provide a positive therapeutic effect of betahistine in the vestibular system.
The efficacy of betahistine has been demonstrated in patients with vestibular vertigo and Meniere's syndrome, manifested by a reduction in the severity and frequency of vertigo.

Pharmacokinetics

Absorption
When taken orally, betahistine is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract (GIT). After absorption, the drug is quickly and almost completely metabolized to form the metabolite 2-pyridylacetic acid. The concentration of betahistine in the plasma is very low. Thus, pharmacokinetic analyses are based on measuring the concentration of the metabolite 2-pyridylacetic acid in plasma and urine. When the drug is taken with food, the maximum concentration (Cmax) of the drug in the blood is lower than when taken on an empty stomach. However, the total absorption of betahistine is the same in both cases, indicating that food intake only slows down the absorption of betahistine.
Distribution
The binding of betahistine to plasma proteins is less than 5%.
Biotransformation
After absorption, betahistine is quickly and almost completely metabolized to form the metabolite 2-pyridylacetic acid (which has no pharmacological activity). Cmax of 2-pyridylacetic acid in plasma (or urine) is reached one hour after administration. The half-life (T1/2) is approximately 3.5 hours.
Excretion
2-pyridylacetic acid is rapidly excreted through the kidneys. When the drug is taken at a dose of 8-48 mg, about 85% of the initial dose is found in the urine. The excretion of betahistine through the kidneys or intestines is minimal.
Linearity
The rate of excretion remains constant with oral administration of 8-48 mg of the drug, indicating the linearity of betahistine pharmacokinetics, and suggesting that the metabolic pathway involved remains unsaturated.

Show original (Russian)

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга.
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровообращение в головном мозге у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах.
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения (Т1/2) приблизительно 3,5 часа.
Выведение
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится через почки. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина через почки или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Properties