tablets

pentaerythritol tetranitrate

Erinit 10 mg 50 tablets

Name: Erinit 10 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 113831
Price: 7.06 USD
Availability: InStock

SKU 113831

$7.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with pentaerythritol tetranitrate

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Ischemic heart disease: prevention of angina attacks in adult patients.

Show original (Russian)

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии у взрослых пациентов.

How to use

Orally, 1 hour before meals or 1 hour after eating, with liquid. The recommended dose of pentetrazole is 10-20 mg 3-4 times a day. The maximum daily dose of pentetrazole is 160 mg.
The lowest effective dose of pentetrazole should be prescribed. At the beginning of treatment, to reduce the risk of arterial hypotension and headache, it is recommended to start with low doses (10 mg 2-3 times a day) and gradually increase the dose until the clinical effect is achieved. To avoid the development of orthostatic hypotension, especially in elderly patients or when used concurrently with antihypertensive medications, medical supervision is recommended during the first administration of the drug.
The duration of treatment is determined by the attending physician. If it is necessary to discontinue treatment, the dose of the drug should be gradually reduced to avoid the development of withdrawal syndrome.
Children
The safety and efficacy of pentetrazole in children under 18 years of age have not been established. Data is lacking.

Show original (Russian)

Внутрь, за 1 час до приема пищи или через 1 час после еды, запивая жидкостью. Рекомендуемая доза пентаэритритила тетранитрата составляет 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза пентаэритритила тетранитрата - 160 мг.
Следует назначать наименьшую эффективную дозу пентаэритритила тетранитрата. В начале лечения для снижения риска развития артериальной гипотензии и головной боли рекомендуется назначение препарата в низких дозах (10 мг 2-3 раза в сутки) и постепенное увеличение дозы до достижения клинического эффекта. Во избежание развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, или при одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами, при первом приеме препарата рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом.
Длительность лечения определяется лечащим врачом. При необходимости прекратить лечение, дозу препарата следует снижать постепенно, чтобы избежать развития синдрома «отмены».
Дети
Безопасность и эффективность применения пентаэритритила тетранитрата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Composition

1 tablet contains:
Erinit tablet mass-granules - 250 mg, which includes:
active ingredient: pentaerythritol tetranitrate (erinit) - 10 mg;
excipients: sucrose, dextrose monohydrate, potato starch, stearic acid, talc.

Round biconvex tablets of white or almost white color, slightly marbled.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Эринит таблеточная масса-гранулы - 250 мг, в состав которой входят: действующее вещество: пентаэритритила тетранитрат (эринит) - 10 мг; вспомогательные вещества: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to the active substance, other organic nitrates, or any of the excipients in the formulation;
• Acute circulatory failure (e.g., shock, collapse, acute stage of myocardial infarction with low left ventricular filling pressure, left ventricular failure associated with low ventricular filling pressure);
• Severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mmHg);
• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
• Cerebral circulation disorders;
• Intracranial hypertension;
• Cerebral hemorrhage;
• Recent head injury;
• Angle-closure glaucoma;
• Severe anemia;
• Severe liver failure;
• Concurrent use of phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitors, such as sildenafil, tadalafil, vardenafil, due to the high risk of developing arterial hypotension;
• Concurrent use of nitric oxide donors in any form and soluble guanylate cyclase stimulators (riociguat) due to the high risk of developing arterial hypotension;
• Pregnancy;
• Breastfeeding;
• Age under 18 years (efficacy and safety not established);
• Sucrase/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption syndrome (the product contains sucrose and dextrose).
With caution
• Constrictive pericarditis;
• Cardiac tamponade;
• Aortic and/or mitral stenosis;
• Hypovolemia;
• Arterial hypotension and high risk of developing arterial hypotension;
• Concurrent use with ergot alkaloids;
• Hyperthyroidism;
• Open-angle glaucoma;
• Liver failure;
• Elderly age.

The Erinith preparation should not be used for the relief of angina attacks.

Special caution should be exercised when using Erinith in patients with constrictive pericarditis, cardiac tamponade, aortic and/or mitral stenosis, hypovolemia, hyperthyroidism, and in conjunction with ergot alkaloids, vasodilators, and antihypertensive medications. Patients at high risk of developing arterial hypotension should be closely monitored and require individual dose adjustment of the medication.

Abrupt discontinuation of treatment when using high doses of the medication is not recommended. The dose of pentaerythritol tetranitrate should be gradually reduced to prevent withdrawal syndrome (increased frequency or severity of angina attacks), which may occur with sudden cessation of the medication.

Tolerance
With prolonged use of pentaerythritol tetranitrate in high doses, tolerance may develop, manifested by a decrease in the duration and intensity of action and the need for dose escalation to achieve a therapeutic effect.

Cross-tolerance to other nitro compounds may also occur. When pentaerythritol tetranitrate is used at the recommended dosage, a decrease in its effectiveness is usually not observed. After a treatment break, sensitivity to nitrates is restored. To prevent the weakening or loss of therapeutic effect, the medication should be used at the lowest effective doses, avoiding high doses for extended periods.

Headache
Intense headaches may occur with the use of pentaerythritol tetranitrate (usually at the beginning of treatment or when taking the medication in high doses), which typically diminish or disappear with continued treatment. Reducing the dose of pentaerythritol tetranitrate usually alleviates the severity or completely eliminates the headache.

Methemoglobinemia
With prolonged use of nitrates, use of the medication in high doses, and in patients with liver failure, the risk of developing methemoglobinemia increases, which is manifested by cyanosis and a brownish tint to the blood. Caution should be exercised when using Erinith in patients with liver failure. If cyanosis occurs during treatment, pentaerythritol tetranitrate should be immediately discontinued, and appropriate treatment should be initiated.

Hypoxemia
In patients with alveolar hypoventilation, the use of nitrates (including pentaerythritol tetranitrate) may cause vasoconstriction in poorly ventilated areas of the lungs and redirection of blood flow to normally ventilated areas of the lungs (Euler-Liljestrand phenomenon). This may occur in lung diseases, as well as in patients with angina, myocardial infarction, and cerebral ischemia. The vasodilatory effect of the medication may lead to the redistribution of blood flow to hypoventilated alveolar segments and the development of arterial hypoxemia. This may trigger ischemia in patients with ischemic heart disease.

Other
In patients with open-angle glaucoma, caution is recommended when using Erinith, as organic nitrates may increase intraocular pressure.

Excipients
The Erinith preparation contains sucrose and dextrose (glucose). Patients with rare hereditary diseases, such as sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption syndrome, should not be prescribed this medication.

Patients with diabetes should note that one tablet of Erinith contains 0.013 bread units (BU).

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к действующему веществу, другим органическим нитратам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• Острая недостаточность кровообращения (например: шок, коллапс, острая стадия инфаркта миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, левожелудочковая недостаточность, связанная с низким давлением наполнения желудочков);
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Внутричерепная гипертензия;
• Кровоизлияние в мозг;
• Черепно-мозговая травма (недавно перенесенная);
• Закрытоугольная глаукома;
• Тяжелая анемия;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), таких как силденафил, тадалафил, варденофил, в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
• Одновременное применение донаторов оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит сахарозу и декстрозу).
С осторожностью
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• аортальный и/или митральный стеноз;
• гиповолемия;
• артериальная гипотензия и высокий риск развития артериальной гипотензии;
• одновременное применение с алкалоидами спорыньи;
• гипертиреоз;
• открытоугольная глаукома;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Препарат Эринит нельзя применять для купирования приступов стенокардии.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Эринит у пациентов с констриктивным перикардитом, тампонадой сердца, аортальным и/или митральным стенозом, гиповолемией, гипертиреозом, при одновременном применении алкалоидов спорыньи, лекарственных препаратов с вазодилатирующим и гипотензивным действием. Пациенты с высоким риском развития артериальной гипотензии должны находиться под пристальным наблюдением и нуждаются в индивидуальной коррекции дозы препарата.
Не рекомендуется резкое прекращение лечения при применении высоких доз препарата. Дозу пентаэритритила тетранитрата следует уменьшать постепенно для предотвращения синдрома отмены (увеличение частоты или тяжести приступов стенокардии), который может возникнуть при резком прекращении приема препарата.
Толерантность
При длительном применении пентаэритритила тетранитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности, которая проявляется уменьшением продолжительности и выраженности действия и необходимостью повышения дозы препарата для достижения терапевтического эффекта.
Также возможно возникновение перекрестной толерантности к другим нитросоединениям. При применении пентаэритритила тетранитрата в рекомендуемой дозировке ослабления его эффективности обычно не наблюдается. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. Для того, чтобы предотвратить ослабление или потерю терапевтического эффекта, следует применять препарат в наименьших эффективных дозах, избегать приема препарата в высоких дозах в течение длительного периода времени.
Головная боль
При применении пентаэритритила тетранитрата (обычно в начале лечения или при приеме препарата в высоких дозах) может возникать интенсивная головная боль, которая, как правило, ослабевает или исчезает в ходе дальнейшего лечения. Уменьшение дозы пентаэритритила тетранитрата обычно позволяет уменьшить тяжесть или полностью устранить головную боль.
Метгемоглобинемия
При длительном приеме нитратов, применении препарата в высоких дозах и у пациентов с печеночной недостаточностью повышается риск развития метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом и появлением коричневого оттенка крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эринит у пациентов с печеночной недостаточностью. Если во время лечения у пациента возникает цианоз, следует немедленно прекратить применение пентаэритритила тетранитрата и назначить соответствующее лечение.
Гипоксемия
У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией при применении нитратов (включая пентаэритритила тетранитрат) может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых участках легких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки легких (феномен Эйлера-Лильестранда). Последний может возникать при заболеваниях легких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Сосудорасширяющее действие препарата может приводить к перераспределению кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты и развитию артериальной гипоксемии. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Прочее
У пациентов с открытоугольной глаукомой при применении препарата Эринит рекомендуется соблюдать осторожность, так как органические нитраты могут увеличивать внутриглазное давление.
Вспомогательные вещества
Препарат Эринит содержит сахарозу и декстрозу (глюкозу). Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует назначать данный лекарственный препарат.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в одной таблетке препарата Эринит содержится 0,013 хлебных единиц (ХЕ).

Side effects, overdose & interactions

Disorders of the immune system: allergic reactions.
Mental disorders: anxiety.
Nervous system disorders: headache, dizziness.
Cardiac disorders: tachycardia (reflex), palpitations, paradoxical worsening of angina symptoms.
Vascular disorders: flushing of the skin, arterial hypotension, orthostatic hypotension, collapse (including accompanied by bradyarrhythmia and fainting).
Gastrointestinal disorders: nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea.
Skin and subcutaneous tissue disorders: skin rash, exanthema, exfoliative dermatitis.
General disorders and administration site reactions: weakness, fatigue, increased sweating, development of tolerance.
Prolonged use of the drug may cause transient hypoxemia due to relative redistribution of blood flow to hypoventilated alveolar areas (in patients with ischemic heart disease, it may lead to myocardial hypoxia).

Symptoms
The main symptoms of overdose include arterial hypotension, reflex tachycardia, asthenia, dizziness, drowsiness, headache, nausea, vomiting, diarrhea. High doses of pentetrazol (more than 20 mg/kg body weight) may lead to methemoglobinemia with the development of cyanosis and tachypnea, increased intracranial pressure, and cerebral symptoms.
Treatment
Treatment is symptomatic. The patient must be under strict medical supervision. Gastric lavage may be performed within the first hour after overdose. The patient should be placed in a horizontal position with elevated lower limbs, and vital signs must be monitored. In severe cases, treatment in an intensive care unit is indicated. In cases of severe arterial hypotension, volume replacement of circulating blood is necessary. In some cases, norepinephrine (noradrenaline) and/or dopamine may be administered to stabilize hemodynamics. The use of epinephrine (adrenaline) and related medications is contraindicated. In cases of methemoglobinemia: ascorbic acid orally at a dose of 1 g or intravenously (as the sodium salt) at a dose of 0.10-0.15 ml/kg; oxygen therapy, hemodialysis, exchange transfusion.

Contraindicated Combinations
Phosphodiesterase-5 Inhibitors (PDE-5)
PDE-5 inhibitors used for the treatment of erectile dysfunction (such as sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil) have been shown to potentiate the antihypertensive effect of nitric oxide donors (including pentaerythritol tetranitrate). This may lead to life-threatening arterial hypotension. Therefore, the simultaneous use of Erinit and PDE-5 inhibitors is contraindicated.

Soluble Guanylate Cyclase Stimulators
The simultaneous use of nitric oxide donors (including pentaerythritol tetranitrate) may potentiate the antihypertensive effect of soluble guanylate cyclase stimulators (such as riociguat), resulting in severe arterial hypotension.

Not Recommended Combinations
Ergot Alkaloids
There may be a pharmacodynamic interaction between nitric oxide donors (including pentaerythritol tetranitrate) and ergot alkaloids (such as nicergoline, dihydroergocristine, ergotamine, dihydroergotamine, ergometrine, methylergometrine). This may lead to an antagonistic effect between the drugs. It is recommended to avoid the simultaneous use of nitric oxide donors and ergot alkaloids. If concurrent use is necessary, special caution should be exercised, and the patient's condition should be closely monitored.

Other Combinations to Consider
Antihypertensive Medications
When pentaerythritol tetranitrate is used simultaneously with medications that lower blood pressure (such as peripheral vasodilators, nitrates, beta-blockers, "slow" calcium channel blockers, diuretics, and other antihypertensive agents, neuroleptics, tricyclic antidepressants, narcotic analgesics), there may be an enhancement of the antihypertensive effect and an increased risk of developing arterial hypotension (especially in elderly patients).

During treatment with Erinit, alcoholic beverages should not be consumed, as ethanol (ethyl alcohol) may potentiate the vasodilatory effect of pentaerythritol tetranitrate.

Show original (Russian)

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушения психики: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия (рефлекторная), ощущение сердцебиения, парадоксальное утяжеление симптомов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к коже, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс (в т.ч. сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, экзантема, эксфолиативный дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, развитие толерантности.
Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы
Основными симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, астения, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, диарея. При приеме высоких доз пентаэритритила тетранитрата (более 20 мг/кг массы тела) могут возникать метгемоглобинемия с развитием цианоза и тахипноэ, повышение внутричерепного давления и церебральные симптомы.
Лечение
Лечение симптоматическое. Пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением. В течение первого часа после передозировки возможно провести промывание желудка. Следует перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контролировать основные жизненно важные функции организма. В тяжелых случаях показано лечение в отделении интенсивной терапии. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо восполнение объема циркулирующей крови. В некоторых случаях для стабилизации гемодинамики возможно введение норэпинефрина (норадреналина) и (или) допамина. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных лекарственных средств противопоказано. При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота внутрь в дозе 1 г или внутривенно (в форме натриевой соли) в дозе 0,10-0,15 мл/кг; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Противопоказанные комбинации
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5)
Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект донаторов оксида азота (включая пентаэритритила тетранитрат). Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии. В связи с этим одновременное применение препарата Эринит и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.
Стимуляторы растворимой гуанилатциклазы
Одновременное применение донаторов оксида азота (включая пентаэритритила тетранитрат) может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии.
Нерекомендуемые комбинации
Алкалоиды спорыньи
Возможно фармакодинамическое взаимодействие между донаторами оксида азота (включая пентаэритритила тетранитрат) и алкалоидами спорыньи (такими как ницерголин, дигидроэргокристин, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин). Это может привести к антагонистическому эффекту между препаратами. Рекомендуется избегать одновременного применения донаторов оксида азота и алкалоидов спорыньи. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать особую осторожность, тщательно контролировать состояние пациента.
Прочие комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Препараты, снижающие артериальное давление
При одновременном применении пентаэритритила тетранитрата с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (такими как периферические вазодилататоры, нитраты, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики и другие гипотензивные средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики), возможно усиление антигипертензивного действия и повышение риска развития артериальной гипотензии (особенно у пожилых пациентов).
Во время лечения препаратом Эринит нельзя употреблять алкогольные напитки, так как этанол (этиловый спирт) может потенцировать сосудорасширяющее действие пентаэритритила тетранитрата.

Pharmacology

Peripheral vasodilator with a predominant effect on venous vessels, it has antianginal properties. Pentetrazol tetranitrate stimulates the formation of nitric oxide (NO; endothelial relaxing factor) in the endothelial cells of blood vessels, leading to the activation of intracellular guanylate cyclase, which results in an increase in cyclic guanosine monophosphate (cGMP; mediator of vasodilation), stimulation of cGMP-dependent protein kinase, disruption of phosphorylation of certain proteins (including the myosin light chain), and relaxation of smooth muscle cells.
Pentetrazol tetranitrate exerts a direct relaxing effect on the smooth muscle of venous and, to a lesser extent, arterial vessels, leading to their dilation. As a result of its action on the veins, the capacity of the venous vascular bed increases, venous return to the heart decreases (reduction of preload), the volume and filling pressure of both ventricles decrease, which contributes to improved blood supply to the subendocardial regions of the myocardium. Dilation of large arteries leads to a reduction in both total peripheral vascular resistance (decrease in afterload) and pulmonary vascular resistance. The reduction of preload and afterload leads to a decrease in the myocardial oxygen demand. Pentetrazol tetranitrate dilates the coronary arteries, promoting the redistribution of coronary blood flow in areas with reduced circulation.
Pentetrazol tetranitrate increases exercise tolerance in patients with ischemic heart disease and stable angina. The antianginal effect develops within 30-45 minutes after oral administration and lasts for 4-5 hours.
Tolerance to pentetrazol tetranitrate, as with other nitrates, may develop (including cross-tolerance to other drugs with the same mechanism of action). After discontinuation of the drug (treatment break), sensitivity to pentetrazol tetranitrate quickly restores. There is no data on the effect of pentetrazol tetranitrate on mortality and the incidence of complications in patients with stable angina.

Absorption
Pentaerythritol tetranitrate is rapidly absorbed in all organs of the gastrointestinal tract and is slowly absorbed through the mucous membrane of the oral cavity when taken sublingually. The systemic bioavailability is low (approximately 60%) due to the "first-pass" effect through the liver. After a single oral dose of 40-80 mg of pentaerythritol tetranitrate, the maximum concentration of pentaerythritol di- and mononitrate in the plasma is maintained for approximately 4 hours.
Distribution
Pentaerythritol tetranitrate is rapidly distributed to various tissues.
Metabolism
Pentaerythritol tetranitrate is metabolized in the liver to pharmacologically active tri-, di-, and mononitrates of pentaerythritol and pharmacologically inactive pentaerythritol.
Elimination
The half-life of pentaerythritol mononitrate from plasma is between 6.3 and 8.3 hours. Pentaerythritol tetranitrate and its metabolites are excreted by the kidneys and through the intestines. Unabsorbed pentaerythritol tetranitrate, pentaerythritol, and small amounts of dinitrate and mononitrate of pentaerythritol are excreted in the feces. The main metabolites found in urine are pentaerythritol and pentaerythritol mononitrate.

Show original (Russian)

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, обладает антиангинальным действием. Пентаэритритила тетранитрат стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (NO; эндотелиальный релаксирующий фактор), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего являются увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ; медиатор вазодилатации), стимуляция цГМФ-зависимой протеинкиназы, нарушение фосфорилирования некоторых белков (включая легкую цепь миозина) и расслабление гладкомышечных клеток.
Пентаэритритила тетранитрат оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру венозных и - в меньшей степени - артериальных сосудов и приводит к их расширению. В результате воздействия на вены увеличивается емкость венозного сосудистого русла, снижается венозный возврат к сердцу (снижение преднагрузки), уменьшается объем и снижается давление наполнения обоих желудочков, что способствует улучшению кровоснабжения субэндокардиальных отделов миокарда. Дилатация крупных артерий при водит к уменьшению как общего периферического сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки), так и легочного сосудистого сопротивления. Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Пентаэритритила тетранитрат расширяет коронарные артерии, способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Пентаэритритила тетранитрат увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 4-5 часов.
К пентаэритритила тетранитрату, как и к другим нитратам, может развиваться толерантность (включая перекрестную толерантность к другим лекарственным средствам с таким же механизмом действия). После отмены препарата (перерыва в лечении) чувствительность к пентаэритритила тетранитрату быстро восстанавливается. Отсутствуют данные о влиянии пентаэритритила тетранитрата на смертность и частоту развития осложнений у пациентов со стабильной стенокардией.

Абсорбция
Пентаэритритила тетранитрат быстро всасывается во всех органах желудочно-кишечного тракта, медленно всасывается через слизистую оболочку полости рта при сублингвальном приеме. Системная биодоступность низкая (примерно 60 %) в связи с явлением «первого прохождения» через печень. После однократного приема пентаэритритила тетранитрата внутрь в дозе 40-80 мг максимальная концентрация пентаэритритила ди- и мононитрата в плазме крови сохраняется в течение примерно 4 часов.
Распределение
Пентаэритритила тетранитрат быстро распределяется в различные ткани.
Метаболизм
Пентаэритритила тетранитрат метаболизируется в печени до обладающих фармакологической активностью три-, ди- и мононитрата пентаэритрила и фармакологически неактивного пентаэритрила.
Элиминация
Период полувыведения пентаэритритила мононитрата из плазмы крови составляет от 6,3 до 8,3 часа. Пентаэритритила тетранитрат и его метаболиты выводятся почками и через кишечник. С калом выводятся неабсорбированный пентаэритритила тетранитрат, пентаэритритил и небольшие количества динитрата и мононитрата пентаэритритила. Основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче, являются пентаэритритил и пентаэритритила мононитрат.

Properties

Manufacturer: Tatkhimpharmpreparaty JSC
Made in: Russia
Active ingredient: pentaerythritol tetranitrate
Drug group: Agents for the treatment of heart diseases
vasodilators for the treatment of heart diseases
organic nitrates
Dosage form: tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 41 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 113831