film-coated tablets

Etoricoxib

2 options

Etaria 120 mg 7 coated tablets

Name: Etaria 120 mg 7 coated tablets - RuPills
SKU: 78921
Price: 13.20 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 78921

$13.20

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Etoricoxib

All packagings

Etaria 90 mg 7 coated tablets

2 options · from $10.09

Cheapest option
Etaria 90 mg 7 coated tablets
Price
$10.09
Selected · use button above
Etaria 120 mg 7 coated tablets
Price
$13.20

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Symptomatic therapy for osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, pain and inflammatory symptoms associated with acute gouty arthritis.

- Therapy for moderate to severe acute pain following dental procedures.

Show original (Russian)

- Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

- Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

How to use

Orally, regardless of food intake, with a small amount of water.
The recommended dose is 60 mg once daily.
Rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis: The recommended dose is 90 mg once daily.
The recommended dose during the acute period is 120 mg once daily. The duration of use of the 120 mg dose should not exceed 8 days. The minimum effective dose should be used for the shortest possible duration.

The average therapeutic dose for pain syndrome is a single dose of 60 mg per day.
Acute pain after dental procedures:

The recommended dose is 90 mg once daily. When treating acute pain, the drug ETARIA should only be used during the acute period, limited to a duration of no more than 8 days.

The daily dose for pain relief after dental procedures should not exceed 90 mg.

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозируюший спондилит: Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день. Острая боль после стоматологических операций:

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли препарат ЭТАРИЯ следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней.

Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

Composition

Per 1 tablet:
Active ingredient: zgorikoxib - 120.0 mg;
Excipients of the tablet core: anhydrous calcium hydrogen phosphate (dihydrate calcium phosphate) - 120.0 mg, microcrystalline cellulose - 136.0 mg, povidone K 30 - 12.0 mg, sodium croscarmellose - 8.0 mg, magnesium stearate - 4.0 mg
Excipients of the film coating: Opadry* II green system 32K210012 - 16.0 mg [hydroxypropyl methylcellulose 2910 - 39.0 %, lactose monohydrate - 28.0 %, titanium dioxide - 22.45 %, triacetin - 8.0 %, aluminum lake of indigo carmine dye - 1.6 %, iron oxide yellow dye - 0.95 %]

Tablets coated with a light green film, oval, biconvex, with a score line on one side. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

на 1 таблетку:
Действующее вещество: згорикоксиб - 120,0 мг;
Вспомогательные вещества ядра таблетки: кальция гидрофосфат безводный (кальция фосфат безводный двузамещенный) -120,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 136.0 мг, повидон К 30-12,0 мг, кроскармеллоза натрия-8Д мг, магния стеарат-4,0 мп Вспомогательные вещества пленочной оболочки: Система для покрытия Опадрай* II зеленая 32К210012 -16,0 мг [гипромеллоза 2910 - 39,0 %, лактозы моногидрат - 28.0 %, титана диоксид-22,45 %, триацетин-8,0 %, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина -1,6 %, краситель железа оксид желтый - 0,95 %]

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to any component of the drug;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);

• erosive-ulcerative changes in the gastric mucosa or duodenum, active gastrointestinal bleeding; cerebrovascular or other bleeding;

• inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the acute phase;

• hemophilia and other blood coagulation disorders;

• severe heart failure (NYHA functional class II-IV);

• severe liver failure (more than 9 points on the Child-Pugh scale) or active liver disease;

• severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min), progressive kidney diseases, confirmed hyperkalemia;

• period after coronary artery bypass grafting; peripheral artery diseases, cerebrovascular diseases, clinically significant ischemic heart disease;

• persistently elevated blood pressure values exceeding 140/90 mm Hg in uncontrolled hypertension;

• pregnancy, breastfeeding period;

• children under 16 years of age. Use with caution

History of gastrointestinal ulceration, presence of Helicobacter pylori infection, advanced age, prolonged use of NSAIDs, frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, hypertension, edema and fluid retention, smoking, creatinine clearance less than 60 ml/min, concomitant therapy with the following drugs:

• anticoagulants (e.g., warfarin),

• antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel),

The use of ETARIA requires careful monitoring of blood pressure. All patients prescribed the medication should undergo blood pressure monitoring during the first two weeks of treatment and periodically thereafter. Liver and kidney function indicators should also be regularly monitored. If the level of "liver" transaminases increases to three times or more above the upper limit of normal, the medication must be discontinued. Given the increased risk of adverse effects with prolonged use, it is necessary to periodically assess the need for continued use of the medication and the possibility of dose reduction. The medication should not be used simultaneously with other NSAIDs. The use of the medication may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

The coating of ETARIA contains lactose in small amounts, which should be taken into account when prescribing the medication to patients with lactase deficiency. Patients who have experienced episodes of dizziness, drowsiness, or weakness should refrain from activities requiring concentration.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery

During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

• выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);

• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;

• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

• период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;

• стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

• беременность, период грудного вскармливания;

• детский возраст до 16 лет.
С осторожностью

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин),

• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

Прием препарата ЭТАРИЯ требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить монигорирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня активности «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата ЭТАРИЯ содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined according to the classification of the World Health Organization (WHO): very common > 10%; common - 1-10%; uncommon - 0.1-1%; rare - 0.01-0.1%; very rare - less than 0.01%, including individual cases.

Infectious and parasitic diseases

Uncommon - gastroenteritis, upper respiratory tract infections, urinary tract infections.

Blood and lymphatic system disorders

Uncommon - leukopenia, thrombocytopenia.

Immune system disorders:

Very rare - hypersensitivity reaction, anaphylactic/anaphylactoid reactions, including shock.

Metabolism and nutrition disorders

Common - edema, fluid retention;

Uncommon - changes in appetite, weight gain.

Psychiatric disorders

Uncommon - anxiety, depression, concentration disturbances;

Very rare - hallucinations, confusion, agitation.

Nervous system disorders

Common - headache, dizziness, weakness;

Uncommon - taste disturbance, drowsiness, insomnia, sensory disturbances, including paresthesia/hyperesthesia.

Eye disorders

Uncommon - conjunctivitis, blurred vision.

Ear disorders and labyrinthine disorders

Uncommon - tinnitus, vertigo.

Cardiac disorders

Common - palpitations;

Uncommon - atrial fibrillation, congestive heart failure, nonspecific ECG changes, angina, myocardial infarction;

Very rare - tachycardia, arrhythmia.

Vascular disorders

Common - increased blood pressure (BP);

Uncommon - hot flashes, cerebrovascular disorders;

Very rare - hypertensive crisis.

Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders

Uncommon - cough, shortness of breath, nasal bleeding;

Very rare - bronchospasm.

Gastrointestinal disorders

Common - epigastric pain, heartburn, nausea, diarrhea, dyspepsia, flatulence;

Uncommon - abdominal distension, belching, increased peristalsis, constipation, dry mucous membranes of the oral cavity, gastritis, ulcers of the gastric or duodenal mucosa, irritable bowel syndrome, esophagitis, oral mucosal ulcers, vomiting;

Very rare - gastrointestinal ulcers (with bleeding or perforation).

Liver and biliary tract disorders

Common - increased activity of "liver" transaminases;

Very rare - hepatitis, jaundice; frequency not established - liver failure.

Skin and subcutaneous tissue disorders

Common - ecchymosis;

Uncommon - facial swelling, pruritus, rash;

Rare - erythema;

Very rare - urticaria, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome;

Frequency not established - fixed drug erythema.

Musculoskeletal and connective tissue disorders

Uncommon - muscle cramps, arthralgia, myalgia.

Kidney and urinary tract disorders

Uncommon - proteinuria;

Very rare - renal failure.

General disorders and administration site conditions

Common - flu-like syndrome;

Uncommon - chest pain.

Laboratory and instrumental data

Uncommon - increased nitrogen in blood and urine, increased creatine phosphokinase activity, decreased hematocrit, decreased hemoglobin, hyperkalemia, increased serum creatinine, increased uric acid;

Rare - decreased sodium in serum.

In clinical trials, there have been no reports of overdose with etoricoxib. In clinical trials, a single dose of up to 500 mg or multiple doses of up to 150 mg/day for 21 days did not cause significant toxic effects. In the case of overdose, undesirable effects may occur from the gastrointestinal tract, cardiovascular system, and kidneys. In the event of an overdose, symptomatic treatment is administered.

Etoricoxib is not removed by hemodialysis; the elimination of the drug during peritoneal dialysis has not been studied.

Pharmacodynamic Interaction

Oral anticoagulants (warfarin): In patients receiving warfarin, the administration of etoricoxib at a dose of 120 mg per day was associated with an increase of approximately 13% in the International Normalized Ratio (INR) of prothrombin time. In patients receiving warfarin or similar medications, INR should be monitored during the initiation or change of etoricoxib treatment, especially in the first few days.

Diuretic drugs, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors: There are reports that non-selective NSAIDs and selective COX-2 inhibitors may weaken the antihypertensive effect of ACE inhibitors. This interaction should be considered when treating patients taking etoricoxib concurrently with ACE inhibitors. In patients with impaired kidney function (e.g., dehydration or elderly patients), such a combination may exacerbate renal functional insufficiency.

Acetylsalicylic acid: Etoricoxib can be used concurrently with low doses of acetylsalicylic acid intended for the prevention of cardiovascular diseases. However, the simultaneous administration of low doses of acetylsalicylic acid and etoricoxib may lead to an increased frequency of gastrointestinal ulceration and other complications compared to taking etoricoxib alone. At steady state, etoricoxib at a dose of 120 mg once daily does not affect the antiplatelet activity of low doses of acetylsalicylic acid (81 mg per day). The drug does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.

Cyclosporine and tacrolimus increase the risk of nephrotoxicity when taking the drug.

Pharmacokinetic Interaction

Lithium: There is evidence that non-selective NSAIDs and selective COX-2 inhibitors may increase plasma lithium concentrations. This interaction should be considered when treating patients taking etoricoxib concurrently with lithium. Methotrexate: Two studies examined the effects of the drug at doses of 60 mg, 90 mg, and 120 mg once daily for seven days in patients receiving methotrexate at doses of 7.5 to 20 mg once a week for rheumatoid arthritis. Etoricoxib at doses of 60 mg and 90 mg did not affect plasma concentrations (by AUC) or renal clearance of methotrexate. In one study, etoricoxib at a dose of 120 mg did not affect plasma concentrations (by AUC) or renal clearance of methotrexate. In another study, etoricoxib at a dose of 120 mg increased plasma concentrations of methotrexate by 28% (by AUC) and decreased renal clearance of methotrexate by 13%. When etoricoxib is administered at doses above 90 mg per day along with methotrexate, monitoring for possible toxic effects of methotrexate is recommended.

Oral contraceptives: The administration of etoricoxib at a dose of 120 mg with oral contraceptives containing 35 mcg of ethinyl estradiol (EE) and 0.5 to 1 mg of norethisterone for 21 days, either simultaneously or with a 12-hour difference, increases the steady-state AUC for EE by 50-60%. However, the concentration of norethisterone typically does not increase to a clinically significant degree. This increase in EE concentration should be considered when selecting an appropriate oral contraceptive for concurrent use with etoricoxib. Such a fact may lead to an increased frequency of thromboembolic events due to increased exposure to EE. No significant pharmacokinetic interaction with corticosteroids has been found. Digoxin: Etoricoxib does not affect the steady-state AUC or elimination of digoxin. However, etoricoxib increases the AUC (on average by 33%), which may be significant in the development of digoxin overdose.

Rifampicin: The simultaneous administration of etoricoxib and rifampicin, a potent inducer of hepatic metabolism, leads to a 65% reduction in AUC for etoricoxib in plasma. This interaction should be considered when etoricoxib is prescribed with rifampicin.

Antacids and ketoconazole (a potent CYP3A4 inhibitor) do not have a clinically significant effect on the pharmacokinetics of etoricoxib.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 10 %, часто - 1-10 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто-лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко - реакция гаперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто - отеки, задержка жидкости;

Нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Нарушение психики

Нечасто-тревога, депрессия, нарушения концентрации;

Очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы Часто - головная боль, головокружение, слабость;

Нечасто - нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/ гиперестезии.

Нарушение со стороны органа зрения Нечасто - конъюнктивит, нечеткость зрения.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто - шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца Часто - сердцебиение;

Нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда;

Очень редко-тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто - повышение артериального давления (АД);

Нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения;

Очень редко - гипертонический криз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение;

Очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто-эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;

Нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перст-ной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;

Очень редко-язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Очень редко-гепатит, желтуха; частота не установлена - печеночная недостаточность. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей Часто-экхимозы;

Нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь;

Редко-эритема;

Очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;

Частота не установлена - фиксированная лекарственная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - протеинурия;

Очень редко - почечная недостаточность.

Общие расстройства и расстройства вместе введения Часто - гриппоподобный синдром;

Нечасто - боли в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокина-зы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, типеркалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;

Редко-уменьшение натрия в сыворотке крови.

В клинических испытаниях о передозировке эторикоксиба не сообщалось. В клинических испытаниях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Фаомакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин): у больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13 % Международного нормализованного отношения (MH0) протромбиновото времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировав показатели MH0 во время начала или изменения лечения эторикокси-бом в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая кислота: эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитром-
боцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата. Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUQ и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28 % (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13 %. При одновременном назначении эторикоксиба в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндро-на в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную АЦСИ4ч для ЭЭ на 50-60 %. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия сглкжоиортикоопероидами не обнаружено. Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUCHii или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Стц (в среднем на 33 %), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием эторикоксиба и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65 % AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.

Pharmacology

NSAID. Etoricoxib is a selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2), which at therapeutic concentrations blocks the formation of prostaglandins and has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The selective inhibition of COX-2 by etoricoxib is accompanied by a reduction in the severity of clinical symptoms associated with the inflammatory process, while having no effect on platelet function and the gastrointestinal mucosa. Etoricoxib exhibits a dose-dependent effect on COX-2 inhibition, without affecting COX-1 when a daily dose of up to 150 mg is used. The drug does not influence the production of prostaglandins in the gastric mucosa or the bleeding time. In conducted studies, there was no observed decrease in the level of arachidonic acid or collagen-induced platelet aggregation.

Absorption

Rapidly absorbed when taken orally. The bioavailability when taken orally is approximately 100%. In adults taking the drug on an empty stomach at a dose of 120 mg, the maximum concentration (Cmax) is 3.6 mcg/ml, and the time to reach maximum concentration (Tmax) in plasma is 1 hour after administration. The mean geometric area under the concentration-time curve (AUC0-∞) was 37.8 mcg·h/ml. The pharmacokinetics of etoricoxib within therapeutic doses is linear.

Food intake does not significantly affect the extent and rate of absorption of etoricoxib at a dose of 120 mg. However, there is a 36% decrease in Cmax and an increase in Tmax by 2 hours.

The intake of antacids does not affect the pharmacokinetics of the drug. The binding to plasma proteins when taking the drug exceeds 92%. The volume of distribution (Vd) at steady state is approximately 120 L. It has been shown that etoricoxib crosses the placental and blood-brain barriers.

Metabolism

Intensively metabolized in the liver with the involvement of cytochrome P450 (CYP) isoenzymes, resulting in the formation of β-hydroxymethyl etoricoxib. Less than 1% of the drug is excreted unchanged in the urine. Five metabolites of etoricoxib have been identified, the main ones being β-hydroxymethyl etoricoxib and its derivative - β-carboxyacetyl etoricoxib. The main metabolites do not affect COX-1 and are either inactive or minimally active against COX-2.

Excretion

In a single intravenous administration of a radiolabeled drug containing etoricoxib at a dose of 25 mg to healthy volunteers, it was demonstrated that 70% of the drug is excreted through the kidneys, 20% through the intestines, primarily as metabolites. Less than 2% was found unchanged. The elimination of etoricoxib occurs mainly through metabolism via the kidneys. Steady-state concentration of the drug is achieved with daily administration of 120 mg over 7 days, with a accumulation factor of about 2, corresponding to a half-life of approximately 22 hours. The plasma clearance is approximately 50 ml/min.

Special patient groups

Gender

There are no pharmacokinetic differences between men and women.

Elderly patients

The pharmacokinetics in elderly individuals (65 years and older) is comparable to that in younger patients. There is no need to adjust the dose of the drug in elderly patients. Racial differences do not affect the pharmacokinetic parameters of etoricoxib.

Patients with liver impairment

In patients with mild liver function impairment (5-6 points on the Child-Pugh scale), a single dose of etoricoxib at 60 mg/day was associated with a 16% increase in AUC compared to healthy individuals. In patients with moderate liver function impairment (7-9 points on the Child-Pugh scale) taking the drug at a dose of 60 mg every other day, the AUC value was the same as that of healthy individuals taking the drug daily at the same dose. There are no clinical and pharmacokinetic data in patients with severe liver function impairment (more than 9 points on the Child-Pugh scale).

Patients with kidney impairment

The pharmacokinetic parameters of a single dose of etoricoxib at 120 mg in patients with moderate and severe kidney impairment and with the germinal stage of chronic kidney disease (CKD) on hemodialysis did not differ significantly from those in healthy individuals. Hemodialysis had a minimal effect on elimination (dialysis clearance - about 50 ml/min).

Use in children

The pharmacokinetic parameters of etoricoxib in children under 12 years of age have not been studied. In comparative pharmacokinetic studies, comparable data were obtained when etoricoxib was administered in a group of adolescents (ages 12 to 17) weighing 40-60 kg at a dose of 60 mg/day, in a similar age group weighing over 60 kg at 90 mg/day, as well as in adults taking 90 mg/day.

Show original (Russian)

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при згом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияния на Ц0Г-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступностъ при приеме внутрь составляет около 100 %. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Cmll)-3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCJ в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая площадь под кривой «концентрация-время» AUC0M4 составила 37,8 мкг'ч/ мл. Фармакокинетика эторикок-сиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сти на 36 % и увеличение ТС^ на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92 %. Объем распределения (VJ в равновесном состоянии составляет около 120 л. Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием б-гидроксиметилэторикоксиба. Менее 1 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные: б-гидроксиме-тилэторикоксиб и его производное - б-карбоксиацетилэторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на Ц0Г-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70 % препарата выводится через почки, 20 % - через кишечник, преимущественно в виде
метаболитов. Менее 2 % обнаружено в неизмененном виде. Введение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Особые группы паииентов Пол

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых лиц (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых пациентов. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. Пациенты с нарушениями печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16 % показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AJC было таким же, каку здоровыхлиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с герминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг- 90 мг/сут, а также у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Properties