prolonged-release tablets

Gliclazide

Gliclazide MV-VERTEX 60 mg 30 tablets prolonged-release

Name: Gliclazide MV-VERTEX 60 mg 30 tablets prolonged-release - RuPills
SKU: 75564
Price: 9.57 USD
Availability: InStock

prolonged-release tablets

SKU 75564

$9.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Gliclazide

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus with insufficient effectiveness of dietary therapy, physical activity, and weight loss.
Prevention of complications of type 2 diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.

Show original (Russian)

Сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

How to use

Gliclazide is intended for the treatment of adults only.
The recommended dose of gliclazide should be taken orally, once daily, preferably during breakfast.
The daily dose may range from 30-120 mg in a single intake.
It is recommended to swallow the tablet whole, without chewing or crushing.
If one or more doses are missed, do not take a higher dose at the next intake; the missed dose should be taken the following day.
As with other hypoglycemic medications, the dose of the drug must be adjusted individually, depending on blood glucose concentration and HbA1c levels.
Initial dose
The initial recommended dose (including for elderly patients aged ≥ 65 years) is 30 mg per day (one 30 mg tablet or 1/2 of a 60 mg tablet).
If glycemic control is adequate, gliclazide at this dose may be used for maintenance therapy. In cases of inadequate glycemic control, the daily dose of gliclazide may be gradually increased to 60 mg, 90 mg, or 120 mg.
Dose escalation is possible no earlier than 1 month after starting gliclazide at the previously prescribed dose. Exceptions are patients whose blood glucose concentration has not decreased after 2 weeks of therapy. In such cases, the dose may be increased after 2 weeks of treatment.
The maximum recommended daily dose of the drug is 120 mg.
1 tablet of the 60 mg formulation is equivalent to 2 tablets of the 30 mg formulation. The presence of scoring on the 60 mg tablets allows for splitting the tablet and taking the daily dose as 30 mg (1/2 of a 60 mg tablet) or, if necessary, 90 mg (1 tablet of 60 mg and 1/2 of a 60 mg tablet).
Transition from a medication containing gliclazide at a dose of 80 mg to Gliclazide MB - VERTEX extended-release tablets of 30 mg and 60 mg
1 tablet of the medication containing gliclazide at a dose of 80 mg can be replaced with 1 tablet of gliclazide extended-release 30 mg or 1/2 tablet of extended-release 60 mg. When transitioning patients from a medication containing gliclazide at a dose of 80 mg to Gliclazide MB - VERTEX, careful glycemic monitoring is recommended.
Transition from another hypoglycemic medication to Gliclazide MB - VERTEX extended-release tablets of 30 mg and 60 mg
The drug may be used instead of another oral hypoglycemic medication. When switching to Gliclazide MB - VERTEX, the doses and half-lives of the other hypoglycemic medications should be considered. Generally, a transition period is not required. The initial dose should be 30 mg (1 tablet of 30 mg or 1/2 tablet of 60 mg) and should then be titrated based on blood glucose concentration.
When replacing long-acting sulfonylureas with Gliclazide MB - VERTEX to avoid hypoglycemia caused by the additive effect of two hypoglycemic agents, their intake can be stopped for several days. The initial dose of Gliclazide MB - VERTEX in this case is also 30 mg and may be increased further if necessary, as described above.
Combined use with another hypoglycemic medication
The drug may be used in combination with biguanides, alpha-glucosidase inhibitors, or insulin.
In cases of inadequate glycemic control, additional insulin therapy should be prescribed with careful medical monitoring.
Elderly patients
Dose adjustment for patients over 65 years of age is not required.
Patients with renal insufficiency
Clinical study results have shown that dose adjustment is not required for patients with mild to moderate renal insufficiency. Careful medical monitoring is recommended.
Patients at risk of hypoglycemia
In patients at risk of hypoglycemia (inadequate or unbalanced nutrition; severe or poorly compensated endocrine disorders - pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism; withdrawal of glucocorticoids after prolonged use and/or high doses; severe cardiovascular diseases - severe ischemic heart disease, severe carotid atherosclerosis, widespread atherosclerosis), it is recommended to use the minimum dose (30 mg) of Gliclazide MB - VERTEX.
Prevention of complications of type 2 diabetes
To achieve intensive glycemic control, the dose of Gliclazide MB - VERTEX may be gradually increased to 120 mg/day in addition to diet and exercise until the target HbA1c concentration is reached. The risk of hypoglycemia should be considered. Additionally, other hypoglycemic medications, such as metformin, alpha-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin, may be added to the therapy.
Children and adolescents under 18 years of age
Data on the efficacy and safety of the drug in children and adolescents under 18 years of age are lacking.

Show original (Russian)

Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1c.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста ? 65 лет) - 30 мг в сутки (одна таблетка дозировкой 30 мг или 1/2 таблетки дозировкой 60 мг).
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 таблетка препарата дозировкой 60 мг эквивалентна 2 таблеткам дозировкой 30 мг. Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на препарат Гликлазид MB - ВЕРТЕКС таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг
1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1 таблеткой гликлазида с пролонгированным высвобождением 30 мг или 1/2 таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Гликлазид MB - ВЕРТЕКС рекомендуется проводить тщательный контроль гликемии.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Гликлазид MB - ВЕРТЕКС таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг
Препарат может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема внутрь. При переводе на лекарственный препарат
Гликлазид MB - ВЕРТЕКС пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг (1 таблетка 30 мг или 1/2 таблетки 60 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Гликлазид MB - ВЕРТЕКС во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата
Гликлазид MB - ВЕРТЕКС при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Препарат может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами
альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) лекарственного препарата Гликлазид MB - ВЕРТЕКС.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Гликлазид MB - ВЕРТЕКС до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевой концентрации HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Composition

One extended-release tablet contains:
active ingredient: gliclazide 60.0 mg;
excipients: microcrystalline cellulose 102, hypromellose 2208, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.

Oblong biconvex tablets with a score on each side, white or almost white in color. Marbling is permissible.

Show original (Russian)

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:
действующее вещество: гликлазид 60,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с каждой стороны белого или почти белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to gliclazide, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides, or to any excipients in the formulation;

• type 1 diabetes mellitus;

• diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;

• severe renal or hepatic insufficiency (in these cases, insulin is recommended);

• concomitant therapy with miconazole (see the section "Interactions with other medicinal products");

• pregnancy and breastfeeding period (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding");

• age under 18 years.

Caution
Elderly age, irregular and/or unbalanced diet, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, severe cardiovascular diseases, hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, renal and/or hepatic insufficiency, prolonged therapy with glucocorticosteroids (GCS), alcoholism.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Data on the use of gliclazide during pregnancy is absent or limited (fewer than 300 pregnancy outcomes), as is the data on the use of other sulfonylurea derivatives. In studies on laboratory animals, gliclazide did not show teratogenic effects. As a precaution, it is recommended to avoid prescribing gliclazide during pregnancy. To reduce the risk of congenital malformations associated with uncontrolled diabetes mellitus, diabetes control should be achieved before conception. Oral hypoglycemic agents are not used during pregnancy. Insulin is the drug of choice for diabetes therapy in pregnant women. It is recommended to switch from oral hypoglycemic agents to insulin therapy: either in advance - in the case of planned pregnancy, or immediately after pregnancy is confirmed.
Breastfeeding period
Considering the lack of data on the transfer of gliclazide into breast milk and the risk of hypoglycemia in a breastfeeding child during therapy with this drug, breastfeeding is contraindicated while on this medication.
Fertility
Reproductive toxicity studies in rats of both sexes did not show any effects on fertility or reproductive function.

Hypoglycemia
When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop (see "Side Effects" section), in some cases in a severe and prolonged form, requiring hospitalization and intravenous administration of glucose solution for several days.
The medication may only be prescribed to patients whose diet is regular and includes breakfast. It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates. Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical exercise, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic agents simultaneously.
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is necessary, as well as providing the patient with detailed instructions.
Increased risk of hypoglycemia may be noted in the following cases:
- refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's prescriptions and monitor their condition;
- insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and changes in diet;
- imbalance between physical activity and carbohydrate intake;
- renal insufficiency;
- severe liver insufficiency;
- overdose of the medication;
- certain endocrine disorders: thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency;
- simultaneous intake of certain medications (see "Interactions with Other Medications" section).
Renal and Liver Insufficiency
In patients with liver and/or severe renal insufficiency, the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of gliclazide may change. The state of hypoglycemia that develops in such patients may be sufficiently prolonged, and in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Information for Patients
Patients and their family members should be informed about the risk of hypoglycemia, its symptoms, and the conditions that contribute to its development. The patient should be informed about the potential risks and benefits of the proposed treatment.
The importance of adhering to the diet, the necessity of regular physical exercise, and monitoring blood glucose levels should be explained to the patient.
Inadequate Glycemic Control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be affected by the following: simultaneous intake of St. John's Wort (see "Interactions with Other Medications" section), fever, injuries, infectious diseases, or surgical interventions. In these conditions, there may be a need for insulin therapy.
In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after a prolonged treatment period. This effect may be due to either disease progression or a reduced therapeutic response to the medication. This phenomenon is known as secondary drug resistance, which should be distinguished from primary drug resistance, where the medication does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, it is necessary to assess the adequacy of dose selection and the patient's adherence to the prescribed diet.
Dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Changes in blood glucose levels, including both hypoglycemia and hyperglycemia, have been reported in patients with type 2 diabetes receiving fluoroquinolone therapy, especially in elderly patients. Therefore, all patients simultaneously taking gliclazide and fluoroquinolones are recommended to conduct careful monitoring of blood glucose levels.
Laboratory Tests
For assessing glycemic control, regular determination of HbA1c levels or fasting venous blood glucose levels is recommended. It is also advisable to regularly perform self-monitoring of glycemia.
Sulfonylurea derivatives may cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Since gliclazide is a sulfonylurea derivative, caution should be exercised when prescribing it to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Consideration should be given to prescribing a medication not from the sulfonylurea derivative group.
Effect on the Ability to Drive and Operate Machinery
Gliclazide has no or minimal effect on the ability to drive vehicles and operate machinery.
Due to the possible development of hypoglycemia when using the medication, patients should be aware of the symptoms of hypoglycemia and should exercise caution when driving or performing work that requires high physical and mental reaction speeds, especially at the beginning of therapy.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• сахарный диабет типа 1;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

• сопутствующая терапия миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• возраст до 18 лет.
С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.
В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности.
Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее - в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию.

Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Повышенный риск гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
почечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
передозировка препарата;
некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
одновременный прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)
Сообщалось об изменения концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль гликемии.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Side effects, overdose & interactions

The following adverse effects have been reported with the use of gliclazide.

Hypoglycemia
The most common adverse reaction associated with gliclazide is hypoglycemia.
Like other sulfonylurea drugs, gliclazide can cause hypoglycemia in cases of irregular food intake and especially if a meal is missed. Possible symptoms of hypoglycemia include: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, agitation, aggression, decreased concentration, slowed reaction time, depression, confusion, vision and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, loss of self-control, perception disorders, sensory disturbances, dizziness, seizures, bradycardia, delusions, shallow breathing, drowsiness, loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcome.
Adrenergic compensatory reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Typically, symptoms of hypoglycemia are alleviated by carbohydrate (sugar) intake. The use of sugar substitutes is ineffective. Recurrences of hypoglycemia after successful alleviation have been noted with other sulfonylurea derivatives.
In cases of severe or prolonged hypoglycemia, emergency medical assistance is indicated, possibly with hospitalization, even in the presence of a response to carbohydrate intake.

Other side effects
Gastrointestinal disturbances: abdominal pain, nausea, vomiting, diarrhea, constipation. Taking the medication during breakfast helps to avoid or minimize these symptoms.
Less commonly reported side effects include:
Skin and subcutaneous tissue disorders: rash, itching, urticaria, angioedema, erythema, maculopapular rash, bullous rash (such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis), and in rare cases, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Disorders of the blood and lymphatic system: hematological disorders (anemia, leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia) develop rarely. Typically, these phenomena are reversible upon discontinuation of therapy.
Liver and biliary tract disorders: increased activity of "liver" enzymes (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase), hepatitis (rare cases). If cholestatic jaundice occurs, therapy should be discontinued. These phenomena are usually reversible upon discontinuation of therapy.
Eye disorders: transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.
Class-specific effects associated with sulfonylurea derivatives
With the use of other sulfonylurea derivatives, the following adverse events have been noted: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, and hyponatremia. Increased activity of "liver" enzymes, liver dysfunction (e.g., with the development of cholestasis and jaundice), and hepatitis have been observed, with manifestations decreasing over time after discontinuation of sulfonylurea drugs, but in some cases leading to life-threatening liver failure.

In case of overdose of sulfonylurea derivatives, hypoglycemia may develop.

In the presence of moderate hypoglycemic symptoms without loss of consciousness or neurological symptoms, it is recommended to increase carbohydrate intake from food, reduce the dosage of the medication, and/or modify the diet. Close medical monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that their health is not at risk.

Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. In the event of such symptoms, emergency medical assistance and immediate hospitalization are required.

In cases of hypoglycemic coma or suspicion of it, the patient should receive an intravenous bolus of 50 ml of a 20-30% dextrose (glucose) solution. Subsequently, a 10% dextrose solution should be administered intravenously to maintain blood glucose levels above 1 g/L. Careful monitoring of blood glucose concentration and observation of the patient must be conducted for at least 48 hours thereafter. After this period, depending on the patient's condition, the attending physician will determine the need for further monitoring.

Dialysis is ineffective due to the significant binding of gliclazide to plasma proteins.

Drugs that increase the risk of hypoglycemia: Concurrent use is contraindicated
Miconazole (when administered systemically and when using the gel on the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (risk of hypoglycemia up to coma).

Combinations not recommended for use
Phenylbutazone (systemic administration): enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body). It is preferable to use another anti-inflammatory drug or to inform the patient about the risk of hypoglycemia and emphasize the importance of self-monitoring blood glucose levels. If necessary, the dose of the drug should be adjusted during and after the administration of phenylbutazone.
Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory responses, may contribute to the development of hypoglycemic coma. It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from consuming alcohol.

Drug combinations requiring special attention and caution
The following medications may enhance the hypoglycemic effect and contribute to the development of hypoglycemia: other hypoglycemic agents (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, GLP-1 receptor agonists); beta-blockers, fluconazole; angiotensin-converting enzyme inhibitors (captopril, enalapril); H2-histamine receptor blockers; monoamine oxidase inhibitors; sulfonamides;

Show original (Russian)

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов.
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, нарушение восприятия, сенсорные расстройства, головокружение, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезная сыпь (такие как синдром
Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии
Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.
Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины
На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит и гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени, в зависимости от состояния пациента, лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии: Одновременное применение противопоказано
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания препаратов, требующие особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы
Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминооксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания препаратов, требующие особого внимания и осторожности
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля гликемии. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетания препаратов, требующие особого внимания и осторожности
Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Pharmacology

Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that is distinguished from similar agents by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond.
Gliclazide reduces blood glucose concentrations by stimulating insulin secretion from the beta cells of the pancreatic islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy.
In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide has hemovascular effects.
Effect on insulin secretion
In type 2 diabetes, gliclazide restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake and glucose administration.
Hemovascular effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may lead to complications in diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of concentrations of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator.
Intensive glycemic control with modified-release gliclazide (target glycated hemoglobin (HbA1c) < 6.5%) significantly reduces the risk of micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control (ADVANCE study). The strategy for intensive glycemic control involved prescribing modified-release gliclazide and increasing its dose against (or instead of) standard therapy before adding another hypoglycemic agent (e.g., metformin, alpha-glucosidase inhibitor, thiazolidinedione derivative, or insulin). The average daily dose of gliclazide in the intensive control group was 103 mg, with a maximum daily dose of 120 mg. In the intensive glycemic control group (average follow-up duration 4.8 years, average HbA1c level 6.5%) compared to the standard control group (average HbA1c level 7.3%), a significant 10% relative risk reduction in the combined frequency of macro- and microvascular complications was demonstrated. This advantage was achieved through a significant reduction in relative risk: 14% for major microvascular complications, 21% for the onset and progression of nephropathy, 9% for the onset of microalbuminuria, 30% for macroalbuminuria, and 11% for the development of renal complications. The benefits of intensive glycemic control with gliclazide were independent of the advantages achieved through antihypertensive therapy.Absorption After oral administration, gliclazide is completely absorbed. The concentration of gliclazide in plasma gradually increases, reaching a plateau within 6-12 hours. Individual variability is low. Food intake does not affect the degree of absorption of the drug.Distribution Approximately 95% of the drug binds to plasma proteins. The volume of distribution is about 30 liters. Administration of the drug at a dose of 30 mg once daily maintains an effective concentration of gliclazide in the blood plasma for more than 24 hours.Metabolism Gliclazide is primarily metabolized in the liver. Active metabolites are absent in the plasma.Excretion Gliclazide is mainly excreted by the kidneys: excretion occurs in the form of metabolites, with less than 1% excreted unchanged by the kidneys. The half-life of gliclazide averages from 12 to 20 hours.Linearity The relationship between the administered dose (up to 120 mg) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" is linear.Special populations Elderly patients No significant changes in pharmacokinetic parameters are observed in elderly patients.

Show original (Russian)

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим средством для приема внутрь, которое отличается от аналогичных средств наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрации глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина
бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликированного гемоглобина (HbA1c) < 6,5 %) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида с модифицированным высвобождением и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг. На фоне применения гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений. Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %. Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.Всасывание После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Распределение С белками плазмы связывается приблизительно 95 % препарата. Объем распределения составляет около 30 л. Прием лекарственного препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч. Метаболизм Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Выведение Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов. Линейность Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» является линейной. Особые популяции Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Gliclazide
Drug group: Oral hypoglycemic agent of the sulfonylurea group, second generation
Dosage form: prolonged-release tablets
Strength: 60 mg
Shipping weight: 44 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 75564