modified-release tablets

Gliclazide

Golda 60 mg 30 tablets modified release

Name: Golda 60 mg 30 tablets modified release - RuPills
SKU: 102702
Price: 8.60 USD
Availability: InStock

modified-release tablets

SKU 102702

$8.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Gliclazide

All packagings

Golda 30 mg 60 tablets modified release

2 options · from $8.40

Cheapest option
Golda 30 mg 60 tablets modified release
Price
$8.40
Selected · use button above
Golda 60 mg 30 tablets modified release
Price
$8.60

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Type 2 diabetes mellitus with insufficient effectiveness of dietary therapy, physical activity, and weight loss.
• Prevention of complications of diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.

Show original (Russian)

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

How to use

THE MEDICATION IS INTENDED FOR THE TREATMENT OF ADULTS ONLY.
The recommended dose of gliclazide should be taken orally, once daily, preferably during breakfast.
The daily dose may range from 30 mg to 120 mg in a single intake.
It is recommended to swallow the tablet whole, without chewing or crushing.
If one or more doses of gliclazide are missed, do not take a higher dose at the next intake; the missed dose should be taken the next day.
As with other hypoglycemic medications, the dose of the drug must be adjusted individually in each case, depending on blood glucose concentration and HbA1c levels.
Initial dose
The initial recommended dose (including for elderly patients > 65 years) of extended-release gliclazide is 30 mg per day (1 tablet of extended-release gliclazide 30 mg or ½ tablet of extended-release gliclazide 60 mg).
If adequate control is achieved, this dose may be used for maintenance therapy. In cases of inadequate glycemic control, the daily dose of gliclazide may be gradually increased to 60 mg, 90 mg, or 120 mg.
Dose escalation is possible no earlier than 1 month of therapy with the previously prescribed dose. Exceptions are patients whose blood glucose concentration has not decreased after 2 weeks of therapy. In such cases, the dose may be increased after 2 weeks of starting treatment.
The maximum recommended daily dose of the medication is 120 mg.
Transition from gliclazide immediate-release 80 mg therapy to extended-release gliclazide therapy
1 tablet of gliclazide immediate-release 80 mg may be replaced with 1 tablet of extended-release gliclazide 30 mg or ½ tablet of extended-release gliclazide 60 mg. When transitioning patients from gliclazide immediate-release 80 mg therapy to extended-release gliclazide therapy, careful glycemic control is recommended.
Transition from another hypoglycemic medication to gliclazide therapy
Gliclazide may be used instead of another oral hypoglycemic medication. When switching to gliclazide from other oral hypoglycemic agents, their dose and half-life should be considered. Generally, a transition period is not required. The initial dose of extended-release gliclazide should be 30 mg (1 tablet of extended-release gliclazide 30 mg or ½ tablet of extended-release gliclazide 60 mg) and should then be titrated based on blood glucose concentration.
When replacing long-acting sulfonylurea derivatives with extended-release gliclazide to avoid hypoglycemia caused by the additive effect of two hypoglycemic agents, their intake may be discontinued for several days. The initial dose of extended-release gliclazide in this case is also 30 mg and may be increased further if necessary, as described above.
Combined use with another hypoglycemic medication
Gliclazide may be used in combination with biguanides, alpha-glucosidase inhibitors, or insulin.
In cases of inadequate glycemic control, additional insulin therapy should be prescribed with careful medical supervision.
Elderly patients
Dose adjustment of gliclazide for patients over 65 years is not required.
Patients with renal insufficiency
Clinical study results have shown that dose adjustment of the medication is not required for patients with mild to moderate renal insufficiency. Careful medical supervision is recommended.
Patients at risk of hypoglycemia
In patients at risk of hypoglycemia (inadequate or unbalanced nutrition, severe or poorly compensated endocrine disorders - pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism, withdrawal of corticosteroids after prolonged use and/or high doses, severe cardiovascular diseases - severe ischemic heart disease, severe carotid artery atherosclerosis, widespread atherosclerosis), it is recommended to use the minimum dose (30 mg) of extended-release gliclazide.
Prevention of diabetes complications
To achieve intensive glycemic control, the dose of gliclazide may be gradually increased to 120 mg/day in addition to diet and exercise until the target HbA1c level is reached. The risk of hypoglycemia should be considered. Additionally, other hypoglycemic medications, such as metformin, alpha-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin, may be added to the therapy.
Children and adolescents under 18 years
Data on the efficacy and safety of gliclazide in children and adolescents under 18 years of age are lacking.

Show original (Russian)

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять от 30 мг до 120 мг в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов гликлазида нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и показателя HbAlc.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста > 65 лет) гликлазида пролонгированного действия 30 мг в сутки (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг или ½ таблетки гликлазида пролонгированного действия 60 мг).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2-х недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
Переход от терапии гликлазидом таблетки с немедленным высвобождением 80 мг к терапии гликлазидом таблетки пролонгированного действия
1 таблетка гликлазида с немедленным высвобождением 80 мг может быть заменена 1 таблеткой гликлазида пролонгированного действия 30 мг или ½ таблетки гликлазида пролонгированного действия 60 мг. При переводе пациентов от терапии гликлазидом (таблетки с немедленным высвобождением) 80 мг на терапию гликлазидом рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход от терапии другим гипогликемическим лекарственным средством к терапии гликлазидом
Гликлазид может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на гликлазид пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг или ½ таблетки гликлазида пролонгированного действия 60 мг).
и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене гликлазидом пролонгированного действия производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы гликлазида для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание, тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) гликлазида пролонгированного действия.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Composition

Composition per tablet:
1 tablet contains:
Active ingredient: gliclazide 60 mg
Excipients: lactose monohydrate 94.0 mg; hypromellose 2208 140.0 mg; sodium carboxymethyl starch type C 20.0 mg; magnesium stearate 4.0 mg; colloidal silicon dioxide 2.0 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a bevel and score line.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 60 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,0 мг; гипромеллоза 2208 140,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия типа С 20,0 мг; магния стеарат 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 2,0 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to gliclazide, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides, or to any excipients in the formulation;

• Type 1 diabetes mellitus;

• Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;

• Severe renal or hepatic insufficiency (in these cases, insulin is recommended);

• Use of miconazole (see the section "Interactions with other medicinal products");

• Pregnancy and breastfeeding period (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding");

• Age under 18 years.
Due to the presence of lactose in the formulation, gliclazide is not recommended for patients with congenital lactose intolerance, galactosemia, or glucose-galactose malabsorption.
It is not recommended to use in combination with phenylbutazone or danazol (see the section "Interactions with other medicinal products").

With caution
Elderly patients, irregular and/or unbalanced diet, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, severe cardiovascular diseases, hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, renal and/or hepatic insufficiency, prolonged therapy with glucocorticosteroids (GCS), alcoholism.

Hypoglycemia
When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop, in some cases in a severe and prolonged form, requiring hospitalization and intravenous administration of dextrose solution for several days (see "Side Effects" section).
The medication may only be prescribed to patients whose diet is regular and includes breakfast. It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of developing hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates. Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical exercise, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic medications simultaneously. Generally, symptoms of hypoglycemia resolve after consuming carbohydrate-rich food (e.g., sugar). It should be noted that the intake of sugar substitutes does not help alleviate hypoglycemic symptoms. Experience with other sulfonylurea derivatives indicates that hypoglycemia may recur despite effective initial management of this condition. If hypoglycemic symptoms are pronounced or prolonged, even with temporary improvement after consuming carbohydrate-rich food, emergency medical assistance is necessary, potentially leading to hospitalization.
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is required, as well as providing the patient with complete information about the treatment being conducted. An increased risk of developing hypoglycemia may be noted in the following cases:

• refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's instructions and monitor their condition;

• insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and dietary changes;

• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;

• renal insufficiency;

• severe liver insufficiency;

• overdose of Golda;

• certain endocrine disorders: thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency;

• simultaneous intake of certain medications (see "Interactions with Other Medications" section).

Renal and Liver Insufficiency
In patients with liver and/or severe renal insufficiency, the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of gliclazide may change. The state of hypoglycemia that develops in such patients may be sufficiently prolonged, and in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Information for Patients
Patients and their family members should be informed about the risk of developing hypoglycemia, its symptoms, and the conditions that contribute to its development. The patient should be informed about the potential risks and benefits of the proposed treatment.
The patient should be made aware of the importance of adhering to the diet, the necessity of regular physical exercise, and monitoring blood glucose levels.
Insufficient Glycemic Control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be weakened in the following cases: fever, injuries, infectious diseases, or major surgical interventions. In these conditions, it may be necessary to discontinue gliclazide therapy and initiate insulin therapy.
In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after a prolonged period of treatment. This effect may be due to either disease progression or a reduced therapeutic response to the medication. This phenomenon, known as secondary drug resistance, should be distinguished from primary drug resistance, where the medication does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, the adequacy of dose selection and adherence to the prescribed diet should be assessed.
Laboratory Tests
To assess glycemic control, regular measurement of fasting blood glucose and HbA1c levels is recommended. Additionally, it is advisable to regularly conduct self-monitoring of blood glucose levels.
Sulfonylurea derivatives may cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Since gliclazide is a sulfonylurea derivative, caution should be exercised when prescribing it to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. The possibility of prescribing a hypoglycemic agent from another group should be evaluated.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

• прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• возраст до 18 лет.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, гликлазид не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
Пациенты пожилого возраста, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующая госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• передозировка препарата Голда;

• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

• одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию гликлазидом и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен, известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Side effects, overdose & interactions

Considering the experience with gliclazide and other sulfonylurea derivatives, it is important to be aware of the possibility of the following side effects.
Hypoglycemia
Like other sulfonylurea group medications, gliclazide may cause hypoglycemia in cases of irregular food intake, especially if a meal is missed. Possible symptoms of hypoglycemia include: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, irritability, agitation, decreased concentration, slowed reaction time, depression, confusion, vision and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, loss of self-control, feelings of helplessness, perceptual disturbances, dizziness, weakness, seizures, bradycardia, delirium, shallow breathing, drowsiness, loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcomes. Adrenergic reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Typically, symptoms of hypoglycemia are alleviated by carbohydrate (sugar) intake. The use of sugar substitutes is ineffective. Recurrences of hypoglycemia after successful alleviation have been noted with other sulfonylurea derivatives.
In cases of severe or prolonged hypoglycemia, emergency medical assistance is indicated, possibly requiring hospitalization, even if there is a response to carbohydrate intake.
Other side effects
Gastrointestinal side effects: abdominal pain, nausea, vomiting, diarrhea, constipation. Taking the medication during breakfast helps to avoid or minimize these symptoms.
Less commonly, the following side effects are observed:

• Skin and subcutaneous tissue: rash, itching, urticaria, angioedema, erythema, maculopapular rash, bullous reactions (such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis);

• Blood and lymphatic system, hematological disorders (anemia, leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia) occur rarely. Typically, these phenomena are reversible upon discontinuation of therapy;

• Liver and biliary tract: increased activity of "liver" enzymes (aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase), hepatitis (rare cases). If cholestatic jaundice occurs, therapy should be discontinued.
The following side effects are usually reversible upon discontinuation of therapy:

• Eye: transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.

• Side effects characteristic of sulfonylurea derivatives. As with other sulfonylurea derivatives, the following side effects have been noted: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, hyponatremia. Increased activity of "liver" enzymes, liver dysfunction (e.g., with the development of cholestasis and jaundice) and hepatitis have been observed, with manifestations decreasing over time after discontinuation of sulfonylurea medications, but in some cases leading to life-threatening liver failure.
Side effects noted during clinical trials
In clinical trials, there was a slight difference in the frequency of various serious adverse events between the two patient groups. No new safety data were obtained. A small number of patients experienced severe hypoglycemia; however, the overall frequency of hypoglycemia was low. The frequency of hypoglycemia in the intensive glycemic control group was higher than in the standard glycemic control group. Most episodes of hypoglycemia in the intensive glycemic control group occurred in the context of concomitant insulin therapy.

In case of overdose of sulfonylurea derivatives, hypoglycemia may develop.

In the presence of moderate hypoglycemia symptoms without loss of consciousness or neurological symptoms, it is recommended to increase carbohydrate intake with food, reduce the dosage of the medication, and/or modify the diet. Close medical monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that their health is not at risk.

Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. In the event of such symptoms, emergency medical assistance and immediate hospitalization are required.

In cases of hypoglycemic coma or suspicion of it, 50 ml of a 20-30% dextrose (glucose) solution should be administered intravenously as a bolus. Then, a 10% dextrose solution should be administered intravenously as a drip to maintain blood glucose concentration above 1 g/L. Careful monitoring of blood glucose concentration and observation of the patient must be conducted for at least the following 48 hours. After this period, depending on the patient's condition, the attending physician will decide on the necessity of further monitoring.

Dialysis is ineffective due to the significant binding of gliclazide to plasma proteins.

Drugs that increase the risk of hypoglycemia (enhancing the effect of gliclazide)
Contraindicated combinations
Miconazole (when administered systemically and when using gel on the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (possible development of hypoglycemia up to a comatose state).
Not recommended combinations
Phenylbutazone (systemic administration): enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body). It is preferable to use another anti-inflammatory drug. If the use of phenylbutazone is necessary, the patient should be warned about the need for glycemic control. If necessary, the dose of gliclazide should be adjusted during the use of phenylbutazone and after its discontinuation.
Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory reactions, may contribute to the development of hypoglycemic coma. It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from consuming alcohol.
Combinations requiring caution
The use of gliclazide in combination with certain medications (for example, other hypoglycemic agents (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonists), beta-blockers, fluconazole, angiotensin-converting enzyme inhibitors (captopril, enalapril), H2-histamine receptor blockers, monoamine oxidase inhibitors, sulfonamides, clarithromycin, and non-steroidal anti-inflammatory drugs) is accompanied by an enhancement of the hypoglycemic effect and the risk of developing hypoglycemia.
Drugs that increase blood glucose concentration (weakening the effect of gliclazide)
Not recommended combinations
Danazol: has a diabetogenic effect. If the use of this drug is necessary, the patient is advised to closely monitor blood glucose levels. If co-administration of drugs is necessary, it is recommended to adjust the dose of the hypoglycemic agent both during the use of danazol and after its discontinuation.
Combinations requiring caution
Chlorpromazine (neuroleptic): in high doses (more than 100 mg per day) increases blood glucose concentration by reducing insulin secretion. Close glycemic control is recommended. If co-administration of drugs is necessary, it is recommended to adjust the dose of the hypoglycemic agent both during the use of the neuroleptic and after its discontinuation.
Glucocorticoids (systemic and local use: intra-articular, topical, rectal administration) and tetracosactide: increase blood glucose concentration with a possible development of ketoacidosis (decreased carbohydrate tolerance). Close glycemic control is recommended, especially at the beginning of treatment. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent may be required both during the use of glucocorticoids and after their discontinuation.
Ritodrine, salbutamol, terbutaline (intravenous administration): beta-2 adrenergic agonists contribute to an increase in blood glucose concentration.
Particular attention should be paid to the importance of self-monitoring of glycemia. If necessary, it is recommended to switch the patient to insulin therapy.
Combinations that should be taken into account
Anticoagulants (for example, warfarin): sulfonylurea derivatives may enhance the effect of anticoagulants when taken together. Dose adjustment of the anticoagulant may be required.

Show original (Russian)

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

• Со стороны кровеносной и лимфатической системы, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии;

• Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJIT), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии:

• Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

• Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины. Как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
В клиническом исследовании отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

При передозировке производных сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить, как минимум, в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови.

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, эналаприлом), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами моноаминоксидазы, сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском развития гипогликемии.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы крови (ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Pharmacology

Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that differs from similar medications by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond. Gliclazide reduces blood glucose concentration by stimulating insulin secretion from the β-cells of the islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy.

In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide has hemovascular effects.

Insulin Secretion Effects
In type 2 diabetes, the drug restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake and glucose administration.

Hemovascular Effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may contribute to the development of complications in diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of the concentration of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator.

Intensive glycemic control based on the use of gliclazide (HbA1c < 6.5%) significantly reduces micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control (ADVANCE study). The strategy for intensive glycemic control involved prescribing gliclazide and increasing its dose against (or instead of) standard therapy before adding another hypoglycemic agent (e.g., metformin, alpha-glucosidase inhibitor, thiazolidinedione derivative, or insulin). The average daily dose of gliclazide in the intensive control group was 103 mg, with a maximum daily dose of 120 mg.In the intensive glycemic control group (average follow-up duration of 4.8 years, average HbA1c level of 6.5%) compared to the standard control group (average HbA1c level of 7.3%), a significant 10% relative risk reduction in the combined frequency of macro- and microvascular complications was observed. This benefit was achieved through a significant reduction in relative risk: 14% for major microvascular complications, 21% for the onset and progression of nephropathy, 9% for the onset of microalbuminuria, 30% for macroalbuminuria, and 11% for the development of renal complications.The benefits of intensive glycemic control with gliclazide were independent of the advantages achieved through antihypertensive therapy.Absorption After oral administration, gliclazide is completely absorbed. The concentration of gliclazide in the blood plasma gradually increases, reaching a plateau within 6-12 hours. Individual variability is low. Food intake does not affect the extent of gliclazide absorption. The relationship between the administered dose (up to 120 mg) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration - time" is linear.Distribution Approximately 95% of gliclazide binds to plasma proteins. The volume of distribution is about 30 L. Administering gliclazide once daily maintains an effective concentration of gliclazide in the blood plasma for more than 24 hours.Metabolism Gliclazide is predominantly metabolized in the liver.Excretion Gliclazide is primarily excreted by the kidneys. Excretion occurs in the form of metabolites, with less than 1% excreted unchanged by the kidneys. Active metabolites are absent in the blood plasma. The half-life of gliclazide averages between 12 to 20 hours. In elderly individuals, no significant changes in pharmacokinetic parameters are observed.

Show original (Russian)

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты. Влияние на секрецию инсулина При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гемоваскулярные эффекты Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида (HbA1c < 6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг. На фоне применения гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4.8 лет, средний уровень HbA1c 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3%) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений. Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %. Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.Всасывание После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной. Распределение С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Объем распределения – около 30 л. Прием гликлазида 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Выведение Гликлазид выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Период полувыведения гликлазида составляет, в среднем, от 12 до 20 часов. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Properties

Manufacturer: Pharmasintez-Tyumen LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Gliclazide
Drug group: Oral hypoglycemic agent of the sulfonylurea group, second generation
Dosage form: modified-release tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 102702