capsules

Microcrystalline cellulose

Goldline Plus 10 mg + 158.5 mg 10 capsules

Name: Goldline Plus 10 mg + 158.5 mg 10 capsules - RuPills
SKU: 69594
Price: 20.29 USD
Availability: InStock

SKU 69594

$20.29

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Microcrystalline cellulose

All packagings

Goldline

8 options · from $20.29

Selected · this page

10 158.5 10

$20.29

Choose another

8 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Goldline® PLUS is indicated for weight reduction in the following conditions:
- alimentary obesity with a body mass index (BMI) of 30 kg/m² and above;
- alimentary obesity with a body mass index of 27 kg/m² and above in combination with type 2 diabetes mellitus and dyslipidemia.

Show original (Russian)

Голдлайн® ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
- алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
- алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 км/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

How to use

Goldline® PLUS is taken orally once a day. The dose is determined individually, depending on tolerance and clinical effectiveness.
The recommended starting dose of sibutramine is 10 mg/day. Capsules should be taken in the morning, without chewing, and with a sufficient amount of liquid (a glass of water). The medication can be taken either on an empty stomach or in combination with meals. If, within 4 weeks of starting treatment, there is a weight loss of less than 2 kg, the dose of sibutramine is increased to 15 mg/day. Treatment with Goldline® PLUS should not continue for more than 3 months in patients who do not respond adequately to therapy, i.e., those who do not achieve a weight loss of 5% from the baseline after 3 months of treatment. Treatment should not be continued if, after achieving weight loss, the patient gains 3 kg or more during further therapy. The duration of treatment should not exceed 1 year, as there is no data on the effectiveness and safety of sibutramine for longer periods of use.
Treatment with Goldline® PLUS should be conducted in conjunction with a diet and physical exercise under the supervision of a physician with practical experience in treating obesity.

Show original (Russian)

Голдлайн® ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сутки. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС не должно продолжаться более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Composition

1 capsule 10 mg + 158.5 mg contains:
Active ingredients: sibutramine hydrochloride monohydrate - 10.0 mg, microcrystalline cellulose - 158.5 mg.
Excipients: colloidal silicon dioxide - 2.0 mg, calcium stearate - 1.5 mg.
Composition of the capsule cap: dye azorubine (E122) - 0.057 %; indigo carmine (E132) - 0.3079 %; sodium lauryl sulfate - 0.08 %; titanium dioxide - 1.00 %; gelatin - up to 100 %.
Composition of the capsule body: dye sunset yellow (E110) - 0.0027 %; dye quinoline yellow (E104) - 0.9193 %; sodium lauryl sulfate - 0.08 %; titanium dioxide - 2.00 %; gelatin - up to 100 %.

Hard gelatin capsules No. 2, capsule body yellow, cap blue. The contents of the capsule are a powder or compacted powder mass of white or almost white color.

Show original (Russian)

1 капсула 10 мг + 158,5 мг содержит:
Действующие вещества: сибутрамина гидрохлорида моногидрат - 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 158,5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, кальция стеарат - 1,5 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин (Е122) - 0,057 %; индигокармин (Е132) - 0,3079 %; натрия лаурилсульфат - 0,08 %; титана диоксид - 1,00 %; желатин - до 100 %.
Состав корпуса капсулы: краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,0027 %; краситель желтый хинолиновый (Е104) - 0,9193 %; натрия лаурилсульфат - 0,08 %; титана диоксид - 2,00 %; желатин - до 100 %.

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы желтого цвета, крышечка - синего цвета. Содержимое капсулы - порошок или уплотненная порошковая масса белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• established hypersensitivity to sibutramine or other components of the product;

• presence of organic causes of obesity (e.g., hypothyroidism);

• severe eating disorders - anorexia nervosa or bulimia nervosa;

• mental illnesses;

• Tourette syndrome (generalized tics);

• simultaneous use of MAO inhibitors (e.g., phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, ephedrine) or use within 2 weeks prior to taking Goldline® PLUS and 2 weeks after stopping other central nervous system-active medications that inhibit serotonin reuptake (e.g., antidepressants, antipsychotics); sleeping medications containing tryptophan, as well as other central-acting medications for weight loss or treatment of mental disorders;

• cardiovascular diseases (in history or currently): ischemic heart disease (myocardial infarction (MI), angina); chronic heart failure in decompensated stage, occlusive diseases of peripheral arteries, tachycardia, arrhythmia, cerebrovascular diseases (stroke, transient ischemic attacks);

• uncontrolled arterial hypertension (blood pressure (BP) above 145/90 mm Hg) (see also the "Special Instructions" section);

• closed-angle glaucoma;

• thyrotoxicosis;

• severe liver and/or kidney dysfunction;

• benign prostatic hyperplasia;

• pheochromocytoma;

• established pharmacological, narcotic, or alcohol dependence;

• pregnancy and breastfeeding;

• age under 18 years and over 65 years.
The drug should be used with caution in the following conditions: arrhythmias in history, chronic circulatory failure, coronary artery diseases (including in history), except for ischemic heart disease (MI, angina); glaucoma, except for closed-angle glaucoma, cholelithiasis, arterial hypertension (controlled and in history), neurological disorders, including intellectual disability and seizures (including in history), epilepsy, mild to moderate liver and/or kidney dysfunction, motor and verbal tics in history, tendency to bleeding, coagulation disorders, use of medications affecting hemostasis or platelet function.
Use during pregnancy and breastfeeding
As there is currently insufficient research on the safety of sibutramine's effects on the fetus, this drug is contraindicated during pregnancy. Women of reproductive age taking Goldline® PLUS should use contraceptive methods.
It is contraindicated to take Goldline® PLUS during breastfeeding.

Goldline® PLUS should only be used in cases where all non-pharmacological measures for weight loss have been ineffective - if weight loss over 3 months is less than 5 kg. Treatment with Goldline® PLUS should be conducted as part of a comprehensive weight loss therapy under the supervision of a physician with practical experience in treating obesity. Comprehensive therapy includes dietary and lifestyle changes as well as increased physical activity. An important component of therapy is creating conditions for sustainable changes in eating behavior and lifestyle, which are necessary to maintain the achieved weight loss even after discontinuation of pharmacotherapy. Patients need to change their lifestyle and habits in such a way that after completing treatment, they can maintain the achieved weight loss. Patients should clearly understand that failure to comply with these requirements will lead to weight regain and repeated consultations with the treating physician. Patients taking Goldline® PLUS should regularly monitor blood pressure and heart rate. In the first 3 months of treatment, these parameters should be checked every 2 weeks, and then monthly. If an increase in resting heart rate of ≥ 10 beats per minute or systolic/diastolic blood pressure of ≥ 10 mm Hg is detected during two consecutive visits, treatment should be discontinued. In patients with hypertension, where blood pressure remains above 145/90 mm Hg despite antihypertensive therapy, this monitoring should be conducted particularly carefully and, if necessary, at shorter intervals. In patients whose blood pressure exceeds 145/90 mm Hg on two repeated measurements, treatment with Goldline® PLUS should be discontinued (see "Side Effects" section).

In patients with sleep apnea syndrome, blood pressure should be monitored particularly carefully.

Special attention is required for the simultaneous administration of drugs that prolong the QT interval. These include H1-antihistamines (astemizole, terfenadine); antiarrhythmic drugs that prolong the QT interval (amiodarone, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol); the gastrointestinal motility stimulant cisapride; pimozide, sertindole, and tricyclic antidepressants. This also applies to conditions that can lead to QT interval prolongation, such as hypokalemia and hypomagnesemia (see also "Interactions with Other Medications" section).

The interval between the administration of MAO inhibitors (including furazolidone, procarbazine, selegiline) and Goldline® PLUS should be at least 2 weeks.

Although no link has been established between the use of sibutramine and the development of primary pulmonary hypertension, considering the well-known risks of drugs in this group, special attention should be paid to symptoms such as progressive dyspnea (breathing difficulties), chest pain, and leg edema during regular medical monitoring.

If a dose of Goldline® PLUS is missed, do not take a double dose at the next administration; continue taking the medication as prescribed.

The duration of treatment with Goldline® PLUS should not exceed 1 year.

When used in conjunction with sibutramine and other selective serotonin reuptake inhibitors, there is an increased risk of bleeding. In patients predisposed to bleeding, as well as those taking medications that affect hemostasis or platelet function, sibutramine should be used with caution.

Although clinical data on the development of tolerance to sibutramine are lacking, it is important to ascertain whether the patient has a history of drug dependence and to be alert for possible signs of substance abuse.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:

The use of Goldline® PLUS may impair the ability to drive vehicles and operate machinery. Caution should be exercised when driving or engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor responses during the use of Goldline® PLUS.

Show original (Russian)

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;

• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

• серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия;

• психические заболевания;

• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);

• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Голдлайн® ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;

• сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше
145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел «Особые указания»);

• закрытоугольная глаукома;

• тиреотоксикоз;

• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

• феохромоцитома;

• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;

• беременность и период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® ПЛЮС должны пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано принимать препарат Голдлайн® ПЛЮС во время грудного вскармливания.

Голдлайн® ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн® ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четкое представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Голдлайн® ПЛЮС, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые
2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ? 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ? 10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы. У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно быть отменено (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (cм. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Голдлайн® ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.
Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Голдлайн® ПЛЮС не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема препарата Голдлайн® ПЛЮС не должна превышать 1 год.
При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Голдлайн® ПЛЮС может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Голдлайн® ПЛЮС необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Side effects most often occur at the beginning of treatment (within the first 4 weeks). Their severity and frequency diminish over time. Overall, side effects are mild and reversible. Side effects, depending on their impact on organs and organ systems, are presented in the following order: very common (> 10%), common (≥ 1% but < 10%).Nervous system disorders: very common side effects include dry mouth and insomnia; common effects include headache, dizziness, anxiety, paresthesia, and altered taste.Cardiovascular disorders: tachycardia and palpitations are common. A moderate increase in pulse of 3-7 beats per minute is observed. In some cases, a more pronounced increase in heart rate cannot be excluded. Clinically significant changes in pulse are predominantly recorded at the beginning of treatment (within the first 4-8 weeks).Vascular disorders: increased blood pressure and vasodilation are common. A moderate rise in resting blood pressure of 1-3 mm Hg is observed. In some cases, more pronounced increases in blood pressure cannot be excluded. Clinically significant changes in blood pressure are predominantly recorded at the beginning of treatment (within the first 4-8 weeks).Gastrointestinal disorders: very common effects include loss of appetite and constipation; common effects include nausea and exacerbation of hemorrhoids. In individuals prone to constipation, monitoring of bowel evacuation function is necessary in the first few days. If constipation occurs, discontinue use and take a laxative.Skin and subcutaneous tissue disorders: increased sweating is commonly noted.In rare cases, the following clinically significant adverse events have been reported during treatment with sibutramine: dysmenorrhea, edema, flu-like syndrome, skin itching, back pain, abdominal pain, paradoxical increase in appetite, thirst, rhinitis, depression, drowsiness, emotional lability, anxiety, irritability, nervousness, acute interstitial nephritis, bleeding, Schönlein-Henoch purpura (skin hemorrhages), seizures, thrombocytopenia, transient increase in liver enzyme activity in the blood.The use of Goldline® PLUS in patients with elevated blood pressure: see the "Contraindications" and "Special Instructions" sections.In post-marketing studies, additional adverse reactions have been described, listed below by organ systems:Cardiovascular disorders: atrial fibrillation.Immune system disorders: hypersensitivity reactions (ranging from moderate skin rashes and urticaria to angioedema (Quincke's edema) and anaphylaxis).Psychiatric disorders: psychosis, suicidal ideation, suicide, and mania. If such conditions occur, the medication must be discontinued.Nervous system disorders: seizures, transient memory disturbances.Eye disorders: blurred vision ("veil before the eyes").Gastrointestinal disorders: diarrhea, vomiting.Skin and subcutaneous tissue disorders: alopecia.Kidney and urinary tract disorders: urinary retention.Reproductive system and breast disorders: ejaculation/orgasm disorders, impotence, menstrual cycle disturbances, uterine bleeding.There is extremely limited data regarding sibutramine overdose. The most commonly reported adverse reactions associated with overdose include: tachycardia; increased blood pressure; headache; dizziness. It is important to notify your healthcare provider in case of suspected overdose. In the event of an overdose, the use of the medication must be immediately discontinued.There is no specific treatment or antidote available. General measures should be taken: ensure free breathing, monitor the condition of the cardiovascular system, and provide supportive symptomatic therapy as needed. Timely administration of activated charcoal, as well as gastric lavage, may reduce the absorption of sibutramine. Beta-blockers may be prescribed for patients with elevated blood pressure and tachycardia. The effectiveness of forced diuresis or hemodialysis has not been established.Inhibitors of microsomal oxidation, including inhibitors of the isoenzyme CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, etc.) increase the plasma concentrations of sibutramine metabolites, leading to an increased heart rate and a clinically insignificant prolongation of the QT interval. Rifampicin, antibiotics from the macrolide group, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and dexamethasone may accelerate the metabolism of sibutramine. Concurrent use of multiple drugs that increase serotonin levels in the plasma may lead to serious interactions. The so-called serotonin syndrome may develop in rare cases when sibutramine is used simultaneously with selective serotonin reuptake inhibitors (drugs for treating depression), with certain migraine medications (sumatriptan, dihydroergotamine), with potent analgesics (pentazocine, meperidine, fentanyl), or with cough medications (dextromethorphan). Sibutramine does not affect the action of oral contraceptives.No enhancement of the negative effects of alcohol has been noted when sibutramine is taken simultaneously with alcohol. However, alcohol is absolutely incompatible with the dietary measures recommended during sibutramine use.The simultaneous use of sibutramine with other drugs affecting hemostasis or platelet function increases the risk of bleeding. The drug interaction when sibutramine is used concurrently with drugs that raise blood pressure and heart rate is currently insufficiently studied. This group of drugs includes decongestants, cough medications, cold medications, and antihistamines that contain ephedrine or pseudoephedrine. Therefore, caution should be exercised when taking these medications concurrently with sibutramine. The combined use of sibutramine with weight loss medications that act on the central nervous system or with medications for treating mental disorders is contraindicated.

Show original (Russian)

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (? 1 %, но ? 10 %).
Нарушения со стороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Нарушения со стороны сердца: часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения. Наблюдается умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Нарушения со стороны сосудов: часто встречаются повышение артериального давления, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на
1-3 мм рт. ст. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления. Клинически значимые изменения артериального давления регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
Применение препарата Голдлайн® ПЛЮС у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особые указания».
В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:
Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).
Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. При передозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.
Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Pharmacology

Goldline® PLUS is a combined preparation whose action is determined by its components. Sibutramine is a prodrug that exerts its effect in vivo through metabolites (primary and secondary amines) that inhibit the reuptake of monoamines (serotonin, norepinephrine, dopamine). The increase in neurotransmitter levels in the synapses enhances the activity of central 5-HT serotonin and adrenergic receptors, which contributes to an increased sense of satiety and a reduced need for food, as well as an increase in thermogenesis. By indirectly activating beta3-adrenergic receptors, sibutramine affects brown adipose tissue. Weight loss is accompanied by an increase in the concentration of high-density lipoproteins (HDL) in the plasma and a decrease in triglycerides, total cholesterol, low-density lipoproteins (LDL), and uric acid. Sibutramine and its metabolites do not affect the release of monoamines, do not inhibit monoamine oxidase (MAO); they have low affinity for a large number of neurotransmitter receptors, including serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenergic (beta1, beta2, beta3, alpha1, alpha2), dopamine (D1, D2), muscarinic, histamine (H1), benzodiazepine, and glutamate (NMDA) receptors. Microcrystalline cellulose acts as an enterosorbent, possesses sorption properties, and has a non-specific detoxifying effect. It binds and removes various microorganisms, their metabolic products, toxins of exogenous and endogenous nature, allergens, xenobiotics, as well as excess amounts of certain metabolic products and metabolites responsible for the development of endogenous toxicosis.

Absorption
After oral administration, it is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT) by at least 77%. During "first-pass" through the liver, it undergoes biotransformation influenced by the isoenzyme CYP3A4, resulting in the formation of two active metabolites (monodesmethylsibutramine (M1) and didesmethylsibutramine (M2)). After a single dose of 15 mg, the maximum plasma concentration (Cmax) of M1 is 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), and for M2, it is 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml). Cmax is reached at 1.2 hours (sibutramine), and 3-4 hours (M1 and M2). The simultaneous intake of food decreases the Cmax of the metabolites by 30% and increases the time to reach it by 3 hours, without changing the area under the "concentration-time" curve (AUC).
Distribution
It is rapidly distributed in tissues. The protein binding is 97% (sibutramine) and 94% (M1 and M2). The steady-state concentration of active metabolites in plasma is achieved within 4 days after the start of administration and is approximately twice the concentration in plasma after a single dose.
Metabolism and Excretion
Active metabolites undergo hydroxylation and conjugation, forming inactive metabolites that are primarily excreted by the kidneys. The half-life of sibutramine is 1.1 hours, M1 is 14 hours, and M2 is 16 hours.
Pharmacokinetics in Special Clinical Cases
Currently available limited data do not indicate clinically significant differences in pharmacokinetics between men and women.
Pharmacokinetics in elderly healthy individuals (average age 70 years) is similar to that in younger individuals.
Renal Insufficiency
Renal insufficiency does not affect the AUC of active metabolites M1 and M2, except for metabolite M2 in patients with end-stage renal failure on dialysis.
Hepatic Insufficiency
In patients with moderate hepatic insufficiency, after a single dose of sibutramine, the AUC of active metabolites M1 and M2 is 24% higher than in healthy individuals.

Show original (Russian)

Голдлайн® ПЛЮС - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые
(5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (Dl, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) М1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь кривой «концентрация-время» (AUC).
Распределение
Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Storage

Storage conditions
Store in a protected from light place at a temperature not exceeding 25 °C.
Keep out of reach of children.
Sibutramine is included in the list of potent substances approved by the Government of the Russian Federation Resolution No. 964 dated December 29, 2007.

Show original (Russian)

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Сибутрамин относится к списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением правительства РФ от 29.12.2007 г. № 964.

Properties