film-coated tablets

Ketoprofen

Ketoprofen 100 mg 20 coated tablets blister

Name: Ketoprofen 100 mg 20 coated tablets blister - RuPills
SKU: 83093
Price: 4.96 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 83093

$4.96

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ketoprofen

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic therapy for painful and inflammatory processes of various origins, including: inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system:

• rheumatoid arthritis;

• seronegative arthritis: ankylosing spondylitis (Bechterew's disease), psoriatic arthritis, reactive arthritis (Reiter's syndrome);

• gout, pseudogout;

• osteoarthritis;

• tendinitis, bursitis, myalgia, neuralgia, radiculitis;

• pain syndrome, including mild, moderate, and severe;

• headache;

• toothache;

• post-traumatic and postoperative pain syndrome;

• pain syndrome in oncological diseases;

• algodysmenorrhea.

Show original (Russian)

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе: воспалительные и дегенеративные заболевания опорнодвигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;

• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

• подагра, псевдоподагра;

• остеоартрит;

• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

• болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный;

• головная боль;

• зубная боль;

• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

• болевой синдром при онкологических заболеваниях;

• альгодисменорея.

How to use

Adults and children over 15 years old
Orally.
Ketoprofen film-coated tablets, 100 mg should be swallowed whole during or after meals, with water.
The usual dosage is 1 tablet twice a day.
Oral medications can be combined with the use of rectal suppositories; for example, a patient may take 1 tablet (100 mg) in the morning and insert 1 suppository (100 mg) rectally in the evening. The maximum dose of ketoprofen is 200 mg per day. The risks and benefits of treatment should be carefully assessed before using the drug at a dose of 200 mg per day (see the "Special Instructions" section).
Patients with liver and/or kidney insufficiency
In patients with liver and/or kidney insufficiency, it is recommended to reduce the initial dose of the drug, maintaining the minimum effective dose thereafter. The use of ketoprofen in patients with severe kidney and/or liver insufficiency is contraindicated.
Elderly patients
In elderly patients, it is recommended to reduce the initial dose of the drug, maintaining the minimum effective dose thereafter.
Elderly patients are more susceptible to the development of adverse reactions.
It is not recommended to exceed the maximum daily dose of the drug.
To reduce the risk of developing adverse reactions from the gastrointestinal tract (GIT), patients with risk factors are recommended to simultaneously prescribe proton pump inhibitors.

Show original (Russian)

Взрослые и дети старше 15 лет
Внутрь.
Кетопрофен таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой.
Обычно препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день.
Препараты для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, пациент может принять таблетку (100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Следует тщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут (смотри раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностыо
При применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эфективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.
Пожилые пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций.
Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.
С целью снижения риска раявития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: ketoprofen - 100.0 mg.
Excipients: hypromellose (hydroxypropyl cellulose), mannitol, croscarmellose sodium, microcrystalline cellulose (type 101), colloidal silicon dioxide (aerosil), magnesium stearate;
Coating composition: [Ready dry mix for film coating Opadry® 03F180011 white, containing hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), titanium dioxide, macrogol 6000 (polyethylene glycol), or hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), titanium dioxide, macrogol 6000 (polyethylene glycol 6000, polyethylene oxide 6000)].

Round biconvex tablets, coated with a film, white or almost white in color. In cross-section - a core that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: кетопрофен - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол (маннит), кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
Состав пленочной оболочки: [Готовая сухая смесь для пленочного покрытия Опадраи® 03F180011 белый, содержащая гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллголоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль), или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• increased sensitivity to ketoprofen or other components of the drug, as well as to salicylates or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs);

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, angioedema, urticaria, acute rhinitis, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in history);

• peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the acute stage, as well as gastrointestinal ulcers, bleeding, and perforations;

• chronic dyspepsia, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis; Crohn's disease, diverticulitis in the acute stage;

• hemophilia and other blood coagulation disorders (including hemorrhagic diathesis);

• children under 15 years of age;

• severe liver failure, active liver disease;

• severe renal failure (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min), progressive kidney disease, confirmed hyperkalemia;

• decompensated heart failure, postoperative period after coronary artery bypass grafting;

• cerebrovascular and other bleeding;

• third trimester of pregnancy;

• breastfeeding period.

With caution:
History of bronchial asthma, clinically significant cardiovascular, cerebrovascular diseases and peripheral artery diseases, dyslipidemia, progressive liver diseases, hyperbilirubinemia, alcoholic liver cirrhosis, liver failure, renal failure (CC 30-60 ml/min), chronic heart failure, arterial hypertension, blood disorders, dehydration, diabetes mellitus, presence of Helicobacter pylori infection, severe somatic diseases, elderly age, smoking, concomitant therapy with anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, nicorandil), oral glucocorticosteroids (e.g., prednisone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, sertraline), patients with reduced circulating blood volume, prolonged use of NSAIDs.

Use during pregnancy and breastfeeding:
Pregnancy
Inhibition of prostaglandin synthesis may adversely affect the course of pregnancy and/or embryonic development. Data obtained from epidemiological studies on the use of prostaglandin synthesis inhibitors in early pregnancy confirm an increased risk of spontaneous abortion and the formation of heart defects (about 1-1.5%). The risk increases with the dose and duration of treatment.
The drug may be used in pregnant women in the I and II trimesters only if the expected benefit to the mother justifies the potential risk to the fetus. In cases where the benefits of ketoprofen use in women in the I and II trimesters of pregnancy and in women planning pregnancy are proven, the minimum effective dose of the drug and duration of treatment should be adhered to.
During the III trimester of pregnancy, all prostaglandin synthesis inhibitors may have a toxic effect on the fetus, leading to premature closure of the ductus arteriosus and pulmonary hypertension, as well as renal dysfunction, which may lead to renal failure and the development of oligohydramnios.
In pregnant women during the III trimester, there may be a development of uterine contractility weakness and increased bleeding time even with low doses of ketoprofen.
Therefore, the use of ketoprofen during the III trimester of pregnancy is contraindicated.
Breastfeeding
Currently, there is no data on the excretion of ketoprofen in breast milk, therefore the use of ketoprofen is not recommended during breastfeeding.

The likelihood of developing adverse reactions may be reduced by using the medication at the minimum effective doses for the shortest duration necessary to alleviate symptoms.
Ketoprofen should not be combined with other NSAIDs and/or COX-2 inhibitors.
Gastrointestinal reactions
Caution should be exercised when used in conjunction with medications that may increase the risk of ulcer formation or bleeding, such as oral glucocorticoids, anticoagulants (e.g., warfarin), selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid or nicorandil) (see the "Interactions with other medications" section). Gastrointestinal bleeding, ulcers, and perforations (with possible fatal outcomes) have been reported during NSAID use at any stage of treatment, regardless of the presence of threatening symptoms or a history of severe gastrointestinal diseases.
Elderly patients have an increased risk of developing gastrointestinal adverse reactions, such as gastrointestinal bleeding and perforation (with possible fatal outcomes) (see the "Dosage and administration" section).
If gastrointestinal bleeding or ulcer formation occurs during ketoprofen use, treatment should be discontinued immediately.
The risk of gastrointestinal bleeding, ulceration, or perforation increases with the use of higher doses of NSAIDs, in the presence of a history of peptic ulcer disease, especially complicated by bleeding or perforation, and when used in elderly patients. In these patient groups, treatment should start with the lowest possible doses. Consideration should be given to the concomitant use of gastroprotective agents (e.g., misoprostol or proton pump inhibitors) in these groups, as well as in patients requiring low-dose acetylsalicylic acid or other medications that increase the risk of gastrointestinal adverse reactions (see the "Interactions with other medications" section).
Patients with a history of gastrointestinal adverse reactions (especially elderly patients) should report any unusual gastrointestinal symptoms (primarily gastrointestinal bleeding), especially in the early stages of treatment.
Epidemiological data suggest a link between ketoprofen use and a high risk of severe gastrointestinal toxicity, comparable to that associated with other NSAIDs, especially at high doses (see the "Contraindications" section).
NSAIDs should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as this may exacerbate these conditions (see the "Side effects" section).
Cardiovascular reactions and reactions from cerebral vessels
Clinical studies and epidemiological data suggest that the use of certain NSAIDs (especially at high doses and with prolonged treatment) may be associated with an increased risk of arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke). Based on the available data, such a risk cannot be excluded with ketoprofen use.
As with other NSAIDs, special attention should be paid when used in patients with decompensated hypertension, heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular diseases, as well as before starting long-term treatment in patients with risk factors for cardiovascular diseases (elevated blood pressure, hyperlipidemia, diabetes, smoking).
An increased risk of arterial thrombosis has been reported with the use of non-aspirin NSAIDs for the management of perioperative pain during aortocoronary bypass surgery.
Caution should be exercised when using ketoprofen in patients with a history of elevated blood pressure or mild to moderate heart failure, as NSAID use has been reported to cause fluid retention and edema.
Skin reactions
Very rare cases of severe skin reactions (with possible fatal outcomes), including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis, have been reported in connection with NSAID use (see the "Side effects" section). The highest risk for these conditions occurs at the beginning of therapy, with most cases developing within the first month of treatment. Ketoprofen should be discontinued at the first sign of a skin rash, mucosal ulceration, or any other signs of hypersensitivity.
Respiratory system disorders
Patients with bronchial asthma combined with chronic rhinitis, chronic sinusitis, and/or nasal polyps have a higher risk of allergic reactions to acetylsalicylic acid and/or NSAIDs than other individuals. The use of these medications may lead to asthma attacks or bronchospasm, especially in patients with a history of allergy to acetylsalicylic acid or NSAIDs (see the "Contraindications" section).
Hyperkalemia
Hyperkalemia may develop, especially in patients with diabetes, renal insufficiency, and/or when used in conjunction with potassium-sparing medications (see the "Interactions with other medications" section). In such patients, potassium levels should be closely monitored.
Effects on kidney function
During the initiation of treatment, careful monitoring of kidney function should be conducted in patients with heart failure, cirrhosis, or nephrosis, in patients receiving diuretic therapy, and in patients with chronic kidney disease (especially in elderly patients). In these patient groups, ketoprofen use may lead to reduced renal blood flow due to the inhibition of prostaglandins and decompensation of kidney function.
Effects on liver function
In patients with abnormalities in liver function tests or a history of liver disease, liver transaminase levels should be periodically monitored, especially during prolonged treatment. Rare cases of jaundice and hepatitis have been reported with ketoprofen use.
Other effects
If signs of an infectious disease are detected, it should be noted that the anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic properties of ketoprofen, like other NSAIDs, may mask the usual signs of infection progression, such as fever.
Ketoprofen may affect female fertility; therefore, it is not recommended for use in women planning to become pregnant. Female patients with infertility (including those undergoing investigation) should consider discontinuing NSAIDs.
If vision disturbances, such as blurred vision, occur, treatment should be discontinued immediately.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
There is no data on the negative impact of ketoprofen at recommended doses on the ability to drive a vehicle or operate machinery. However, patients experiencing drowsiness, dizziness, or other unpleasant sensations from the nervous system, including visual disturbances, while using the medication should refrain from driving and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидными противовоспалительными препаратауи (НПВП);

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а так ке желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;

• хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит; болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;

• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);

• детский возраст до 15 лет;

• тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессируюгцие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

• декомпенсированная сердечная недостаточность, послеоперационный период после абрто-коронарного шунтирования;

• цереброваскрулярные и другие кровотечения;

• III триместр беременности;

• период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pilory, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенлл с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемикологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в I и II триместрах беременности и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериального протока и легочной гипертензии, а также почечной дисфункции, которая может приводить к почечной недостаточности и развитию маловодия.
У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
Следовательно, применение кетопрофена во время lII триместра беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применения кетопрофена не рекамендовано при грудном вскармливании.

Вероятность развития нежелательных реакций может быть снижена при применении препарата в минимально эффективных дозах в течение максимально короткого периода времени, необходимого для купирования симптомов.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП па любом этапе лечения. вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел «Противопоказания»).
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКT в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов головного мозга
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
Как и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной недостаточйостыо, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или переброваскулярными заболеваниями, а также перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационых болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
Реакции со стороны кожи
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечепия. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны дыхательной системы
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническум синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
Влияние на функцию почек
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Влияние на функцию печени
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении. При применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
Другие эффекты
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Данных об отрицательном влиянии кетопрофена в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects was determined according to the classification of the World Health Organization (WHO): very common (?1/10), common (?1/100, 1/10), uncommon (?1/1000,

Cases of overdose have been reported with the use of ketoprofen in doses up to 2.5 g.
Symptoms
As with other NSAIDs, overdose of ketoprofen may present with nausea, vomiting, abdominal pain, hematemesis, melena, altered consciousness, respiratory depression, seizures, renal dysfunction, and renal failure.
In the event of an overdose, gastric lavage and activated charcoal are indicated.
Treatment
Symptomatic treatment is recommended. The effects of ketoprofen on the gastrointestinal tract can be mitigated with agents that reduce gastric secretion (such as proton pump inhibitors or H2-histamine receptor blockers) and prostaglandins.

Drugs whose combined use is not recommended
Other NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors) and high-dose salicylates:
increased risk of developing ulcers and gastrointestinal bleeding.
Anticoagulants
Increased risk of bleeding when used in combination with the following drugs:

• heparin;

• vitamin K antagonists (e.g., warfarin);

• platelet aggregation inhibitors (e.g., ticlopidine, clopidogrel);

• thrombin inhibitors (e.g., dabigatran);

• direct factor Xa inhibitors (e.g., apixaban, rivaroxaban, edoxaban).
If combined use cannot be avoided, careful monitoring of the patient should be conducted.
Lithium preparations
Due to decreased lithium excretion by the kidneys, there is a risk of increased plasma lithium concentrations, sometimes reaching toxic levels. If necessary, plasma lithium levels should be closely monitored and the dosage of lithium preparations adjusted during and after food intake.
Methotrexate at doses above 15 mg per week
There is a potential increased risk of hematological toxicity of methotrexate, especially when used in high doses (> 15 mg per week), likely related to the displacement of protein-bound methotrexate and decreased renal clearance.
Drugs that require caution when used in combination
Simultaneous use with drugs that increase potassium levels in the blood (e.g., potassium salts, potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, and angiotensin II receptor antagonists, NSAIDs, low molecular weight or unfractionated heparins, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim) increases the risk of hyperkalemia. The risk of hyperkalemia is heightened if the aforementioned drugs are used together.
Diuretics
In patients taking diuretics (especially dehydrated patients), there is an increased risk of renal failure due to decreased renal blood flow caused by the inhibition of prostaglandins. Such patients should have fluid loss replenished before starting combined therapy, and kidney function should be monitored after therapy initiation (see the "Special Instructions" section).
ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists
In patients with reduced kidney function (e.g., dehydrated patients and elderly patients), the combined use of ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists and COX inhibitors may lead to further deterioration of kidney function, including the possibility of acute renal failure.
Methotrexate at doses below 15 mg per week
During the first weeks of combined use, a complete blood count should be monitored weekly. Monitoring should be more frequent in elderly patients and patients with impaired kidney function.
Pentoxifylline
Combined use with pentoxifylline increases the risk of bleeding. Clinical examination and bleeding time assessment should be conducted more frequently.
Tenofovir
The combined use of tenofovir disoproxil fumarate and NSAIDs may increase the risk of renal failure.
Nicorandil
The combined use of nicorandil and NSAIDs may increase the risk of serious complications such as ulcers, perforation, and gastrointestinal bleeding (see the "Special Instructions" section).
Cardiac glycosides
No pharmacokinetic interactions have been noted between ketoprofen and digoxin. However, caution should be exercised when used together, especially in patients with renal insufficiency, as NSAIDs may impair kidney function and reduce the renal clearance of cardiac glycosides.
Corticosteroids
Increased risk of ulcers and bleeding in the gastrointestinal tract when used in combination (see the "Special Instructions" section).
Drugs that require consideration of interactions
Antihypertensive drugs (beta-blockers, ACE inhibitors, diuretics)
Risk of reduced antihypertensive effects (due to NSAID inhibition of vasodilating prostaglandins).
Thrombolytic drugs
Increased risk of bleeding.
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
Increased risk of gastrointestinal bleeding (see the "Special Instructions" section).
Probenecid
Combined use with probenecid may significantly reduce the plasma clearance of ketoprofen.
Drugs that require consideration of interactions
Cyclosporine, tacrolimus
Risk of additional nephrotoxic effects, especially in elderly patients.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100,1/10), нечасто (?1/1000,

Случаи передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
Симптомы
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение
Лечение симптоматическое. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов), и простагландинов.

Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах:
повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:

• гепарин;

• антагонисты витамина К (например, варфарин);

• ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);

• ингибиторы тромбина (например, дабигатран);

• прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу препаратов лития во время и после применения пищи.
Метотрексат дозах свыше 15 мг в неделю
Возможен повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при применении в высоких дозах (> 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса.
Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
Одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными или нефракционированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии). Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
Диуретические средства
У пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов) повышается риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии, а также должен осуществляться мониторинг функции почек после начала терапии (смотри раздел «Особые указапия»).
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек.
Пентоксифиллин
Совместное применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровотечения.
Тенофовир
Совместное применение тенофовира дисопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигбксипом. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Кортикостероиды
Повышенный риск язв и кровотечений органов ИСКТ при совместном применении (смотри раздел «Особые указания»).
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодилатируюших простагландинов).
Тромболитические препараты
Повышенный риск кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонипа (СИОЗС)
Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (смотри раздел «Особые указания»).
Пробенецид
Совместное применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный клиренс кетопрофена.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
Циклоспорип, такролимус
Риск дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Pharmacology

Ketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID). Ketoprofen has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.
Ketoprofen inhibits the action of cyclooxygenase enzymes 1 and 2 (COX-1 and COX-2) and, partially, lipoxygenase, leading to the suppression of prostaglandin synthesis (including in the central nervous system (CNS), most likely in the hypothalamus).
It stabilizes liposomal membranes in vitro and in vivo; at high concentrations in vitro, ketoprofen suppresses the synthesis of bradykinin and leukotrienes.
Ketoprofen does not have a negative effect on the condition of articular cartilage.

Absorption
Ketoprofen is easily absorbed from the gastrointestinal tract (GIT), with a bioavailability of 90%. Plasma protein binding is 99%. After oral administration of 100 mg of ketoprofen, maximum plasma concentrations (Cmax) of the drug (10.4 µg/ml) are reached in 1 hour and 22 minutes.
Distribution
Ketoprofen is more than 90% bound to plasma proteins, primarily to the albumin fraction. The volume of distribution in tissues ranges from 0.1 l/kg to 0.2 l/kg. Ketoprofen penetrates into synovial fluid. Three hours after administration of 100 mg of ketoprofen, its plasma concentration is approximately 3.0 µg/ml, while the concentration in synovial fluid is 1.5 µg/ml. After 9 hours, the concentration of the drug in plasma and synovial fluid is 0.3 µg/ml and 0.8 µg/ml, respectively. This indicates that ketoprofen slowly penetrates into synovial fluid and is also slowly eliminated, while its plasma concentration decreases earlier.
When ketoprofen is taken with food, its absorption is slowed, and plasma concentration is slightly reduced; however, bioavailability remains unchanged. After oral administration of 50 mg of ketoprofen 4 times a day while fasting, the peak plasma concentration was 3.9 µg/l (after 1.5 hours); when taken with food, it decreased to 2.0 µg/l (after 2 hours).
Steady-state concentration of ketoprofen in the blood is reached 24 hours after administration. In elderly patients, steady-state concentration is reached in 8.7 hours and is 6.3 µg/ml.
Metabolism and Excretion
Ketoprofen undergoes extensive metabolism by hepatic microsomal enzymes, with a half-life (T1/2) of less than 2 hours. Ketoprofen is conjugated with glucuronic acid and is excreted from the body as a glucuronide. After oral administration, the plasma clearance of ketoprofen is 1.16 ml/min/kg. There are no active metabolites of ketoprofen. Between 70% and 80% of ketoprofen is excreted by the kidneys within 24 hours, primarily (over 90%) in the form of ketoprofen glucuronide, and about 10% is excreted via the intestines.
In patients with hepatic insufficiency, ketoprofen may accumulate in tissues; such patients should be prescribed the drug at the minimum therapeutic dose.
In patients with renal insufficiency, the clearance of ketoprofen is reduced, increasing the half-life (T1/2) by 1 hour.
In elderly patients, the metabolism and excretion of ketoprofen occur more slowly, which is clinically significant only for patients with reduced kidney function.

Show original (Russian)

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липоксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 час 22 минуты.
Распределение
Кетопрофен более чем на 90 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет от 0,1 л/кг до 0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Спустя З ч после применения кетопрофепа в дозе 100 мг его концентрация плазме крови составляет приблизительно 3,0 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл. По прошествии 9 ч концентрация препарата в плазме крови и синовиальной жидкости составляет, соответственно, 0,3 мгк/мл и 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно элиминируется, в то время как его плазменная концентрация снижается раньше.
При совместном применении кетопрофена с пищей его абсорбция замедляется, и плазменная концентрация незначительно снижается, однако биодоступность остается прежней. После перорального применения 50 мг кетопрофена 4 р/сут на фоне голодания пиковая плазменная концентрация составляла 3,9 мкг/л (через 1,5 ч); при совместном применении с пищей она снижалась до 2,0 мкг/л (через 2 ч).
Равновесная концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофеп суязывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. После перорального применения плазменный клиренс кетопрофена составляет 1,16 мл/мин/кг. Активных метаболитов у кетопрофена нет. От 70 % до 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (более 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится кишечником.
У пациентов с печеночной недостаточностю кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностю клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (Т1/2) на 1 ч.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Properties