film-coated tablets

Linezolid

Linezolid 300 mg 10 tablets, film-coated blister

Name: Linezolid 300 mg 10 tablets, film-coated blister - RuPills
SKU: 81526
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

film-coated tablets

SKU 81526

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Linezolid

All packagings

Linezolid 200 mg 10 tablets film-coated blister

2 options · from $0.99

Option 1 of 2
Linezolid 200 mg 10 tablets film-coated blister
Price
$45.84
Out
Selected · out of stock
Linezolid 300 mg 10 tablets, film-coated blister
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of infectious-inflammatory diseases when it is known or suspected that they are caused by aerobic and anaerobic gram-positive microorganisms sensitive to linezolid (including infections accompanied by bacteremia):

• Community-acquired pneumonia caused by Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains), including cases accompanied by bacteremia, or Staphylococcus aureus (only methicillin-sensitive strains);

• Hospital-acquired pneumonia caused by Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive and methicillin-resistant strains) or Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains);

• Complicated skin and soft tissue infections, including infections in diabetic foot syndrome, not accompanied by osteomyelitis, caused by Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive and methicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, or Streptococcus agalactiae;

• Uncomplicated skin and soft tissue infections caused by Staphylococcus aureus (only methicillin-sensitive strains) or Streptococcus pyogenes;

• Infections resistant to vancomycin caused by Enterococcus faecium, including those accompanied by bacteremia;

• As part of combination therapy for pulmonary tuberculosis caused by multidrug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis.
When determining whether linezolid is an appropriate treatment, the results of microbiological studies or information on the prevalence of antibiotic resistance among gram-positive bacteria should be considered.
Linezolid is not active against infections caused by gram-negative pathogens. If gram-negative pathogens are suspected or confirmed, specific therapy against gram-negative bacteria should be initiated.

Show original (Russian)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

• внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);

• госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллиночувствительные и метициллинустойчивые штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);

• осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;

• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;

• инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающееся бактериемией;

• в составе комбинированной терапии туберкулеза легких, вызванного штаммами Mycobacterium tuberculosis с множественной лекарственной устойчивостью.
При определении, является ли препарат Линезолид подходящим лечением, следует принимать во внимание результаты микробиологических исследований или информацию о распространении резистентности к антибактериальным препаратам среди грамположительных бактерий.
Линезолид не активен против инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами. При подозрении или подтверждении грамотрицательных патогенов должна быть начата специфическая терапия против грамотрицательных бактерий.

How to use

The medication can be taken both during meals and between meals. Patients who were initially prescribed the medication intravenously can subsequently be switched to any oral form of linezolid without the need for dose adjustment, as the bioavailability of linezolid when taken orally is nearly 100%. The duration of treatment depends on the pathogen, the location and severity of the infection, as well as the clinical effect.
Recommended duration: Adults and children (12 years and older)
Indications (including infections accompanied by bacteremia) Single dose Recommended duration of treatment
• - Community-acquired pneumonia caused by Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains), including cases accompanied by bacteremia, or Staphylococcus aureus (only 600 mg orally every 12 hours for 10-14 days for methicillin-sensitive strains);
• - Hospital-acquired pneumonia caused by Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive and methicillin-resistant strains) or Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains);
• - Complicated skin and soft tissue infections, including infections in diabetic foot syndrome, not accompanied by osteomyelitis, caused by Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive and methicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, or Streptococcus agalactiae;
• - Uncomplicated skin and soft tissue infections caused by Staphylococcus aureus (only methicillin-sensitive strains) or Streptococcus pyogenes;
• - Vancomycin-resistant infections caused by Enterococcus faecium, including those accompanied by bacteremia. 600 mg orally every 12 hours for 14-28 days
Adults: for pulmonary tuberculosis caused by multidrug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis - 600 mg once daily with a treatment duration in the intensive phase of 24 weeks.
Children aged 3 to 11 years
Indications (including infections accompanied by bacteremia) Single dose Recommended duration of treatment
• - Community-acquired pneumonia caused by Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains), including cases accompanied by bacteremia, or Staphylococcus aureus (only 10 mg/kg orally every 8 hours for 10-14 days for methicillin-sensitive strains);
• - Hospital-acquired pneumonia caused by Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive and methicillin-resistant strains) or Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains);
• - Complicated skin and soft tissue infections, including infections in diabetic foot syndrome, not accompanied by osteomyelitis, caused by Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive and methicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, or Streptococcus agalactiae;
• - Uncomplicated skin and soft tissue infections caused by Staphylococcus aureus (only methicillin-sensitive strains) or Streptococcus pyogenes; Children (3 to

Show original (Russian)

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму линезолида для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Рекомендуемая продолжительность: Взрослые и дети (12 лет и старше)
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза Рекомендуе мая продолжите льность лечения
• - внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только 600 мг внутрь каждые 12 ч 10-14 дней метициллинчувствительные штаммы);
• - госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллиночувствительные и метициллинустойчивые штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
• - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
• - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
• - инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающееся бактериемией. 600 мг внутрь каждые 12 ч 14-28 дней
Взрослые: при туберкулезе легких, вызванном штаммами Mycobacterium tuberculosis с множественной лекарственной устойчивостью - 600 мг 1 раз в сутки с длительностью терапии в интенсивной фазе 24 недели.
Дети от 3 до 11 лет
Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза Рекомендуе мая продолжите льность лечения
• - внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только 10 мг/кг внутрь каждые 8 ч 10-14 дней метициллинчувствительные штаммы);
• - госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллиночувствительные и метициллинустойчивые штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
• - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
• - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes; Дети (от 3 до

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: linezolid - 300 mg
Excipients (core): pregelatinized starch - 30 mg, microcrystalline cellulose - 58.8 mg, hypromellose (hydroxypropyl cellulose) - 6 mg,
sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate) - 21 mg, magnesium stearate - 4.2 mg.
Excipients (film coating) Opadry® II 85G58977 white:
polyvinyl alcohol, partially hydrolyzed - 4.62 mg, titanium dioxide - 2.11 mg, talc - 2.10 mg, macrogol (polyethylene glycol) - 1.30 mg, lecithin - 0.37 mg.

Tablets are round, biconvex, coated with a film, white or almost white in color. The cross-section is white or white with a grayish tint.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: линезолид - 300 мг
Вспомогательные вещества (ядро): крахмал прежелатинизированный - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 58,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят) - 21 мг, магния стеарат - 4,2 мг.
Вспомогательные вещества (пленочная оболочка) Опадрай® II 85G58977 белый:
поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 4,62 мг, титана диоксид - 2,11 мг, тальк - 2,10 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) -1,30 мг, лецитин - 0,37 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На срезе белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to linezolid and/or other components of the drug.
• Simultaneous use of linezolid with monoamine oxidase inhibitors (MAO) A or B (e.g., phenelzine, isocarboxazid), as well as within 14 days after discontinuation of these drugs.
• In the absence of blood pressure monitoring and careful observation of patients, linezolid should not be prescribed:
• To patients with uncontrolled arterial hypertension, pheochromocytoma, thyrotoxicosis, carcinoid syndrome, bipolar disorder, schizoaffective disorder, acute confusional state;
• To patients receiving the following medications: adrenergic agonists (e.g., pseudoephedrine, phenylpropanolamine, epinephrine, norepinephrine, dobutamine), dopaminergic agents (e.g., dopamine); selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants, serotonin 5-HT1 receptor agonists (triptans), meperidine, or buspirone.
• Pediatric age under 3 years (for this dosage form)
• Pediatric age under 18 years for the indication: pulmonary tuberculosis caused by multidrug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis.
• Increased sensitivity to soy or peanuts

With caution
Patients with renal insufficiency
Due to the unstudied clinical significance of two primary metabolites of linezolid in patients with severe renal insufficiency, linezolid should be used with caution in such patients, and only if the anticipated benefit outweighs the potential risk.
Patients with hepatic insufficiency
There are limited clinical data recommending the use of linezolid in such patients only if the anticipated benefit outweighs the potential risk.
Linezolid should be used with caution in patients with life-threatening systemic infections, such as catheter-related infections in intensive care units.

Use during pregnancy and lactation
Safety studies of linezolid use during pregnancy have not been conducted, therefore the use of linezolid during pregnancy is possible only if the anticipated benefit of therapy for the mother outweighs the potential risk to the fetus.
It is unknown whether linezolid is excreted in the breast milk of nursing women, therefore breastfeeding should be discontinued when the drug is prescribed to the mother during lactation.

Mortality in patients with catheter-associated infections
In an open study among severely ill patients with intravascular catheter-associated infections, an increased mortality rate was noted in patients receiving linezolid compared to those receiving vancomycin/dicloxacillin/oxacillin [78/363 (21.5%) vs. 58/363 (16.0%)].
The primary factor influencing the mortality rate was the status of the gram-positive infection at baseline. The mortality rate was similar among patients whose infections were caused solely by gram-positive microorganisms (odds ratio 0.96; 95% confidence interval: 0.58-1.59), but was significantly higher (p=0.0162) in the linezolid group when other microorganisms were detected or could not be identified at baseline (odds ratio 2.48; 95% confidence interval: 1.38-4.46). The greatest imbalance was observed during treatment and within 7 days after the completion of antibiotic therapy. In the study, more patients in the linezolid group acquired gram-negative microorganisms and subsequently died from infections. Therefore, in cases of complicated skin and soft tissue infections, linezolid should be used in patients with known or possible co-infection with gram-negative microorganisms only if there are no alternative treatment options (see "Indications" section). In these cases, additional use of agents acting on gram-negative flora is indicated.
Some patients receiving linezolid may develop reversible myelosuppression (with anemia, thrombocytopenia, leukopenia, and pancytopenia), which is dependent on the duration of therapy. Elderly patients are also at increased risk for this condition. Thrombocytopenia occurred more frequently in patients with severe renal insufficiency, regardless of whether the patient was undergoing hemodialysis. Therefore, during treatment, blood parameters should be monitored in patients at increased risk of bleeding, with a history of myelosuppression, as well as in those receiving concomitant medications that reduce hemoglobin or platelet count and/or their functional properties, with severe renal insufficiency, and in patients taking linezolid for more than 2 weeks. Linezolid in such patients is used only if careful monitoring of hemoglobin, leukocyte, and platelet counts is possible. If significant myelosuppression develops during linezolid therapy, treatment should be discontinued unless continuation is deemed absolutely necessary. In this case, intensive monitoring of blood parameters and appropriate treatment is required. Additionally, it is recommended that blood tests (including hemoglobin, platelet, and leukocyte counts (with leukocyte formula calculation)) be performed weekly in patients receiving linezolid, regardless of baseline blood test results. A higher incidence of severe anemia has been noted in patients receiving linezolid for more than the maximum recommended duration of 28 days. These patients more frequently required blood transfusions. Cases of sideroblastic anemia have been reported in the post-marketing period. In most cases, the duration of linezolid therapy exceeded 28 days. In the majority of patients, manifestations were fully or partially reversible after discontinuation of linezolid with/without specific treatment for anemia.
Patients receiving antibacterial agents, including linezolid, should be aware of the risk of developing pseudomembranous colitis of varying severity. Cases of diarrhea associated with Clostridium difficile have been reported in connection with the use of nearly all antibacterial agents, including linezolid. The severity of diarrhea can range from mild to severe. Treatment with antibacterial agents disrupts the normal intestinal flora, leading to overgrowth of Clostridium difficile. Clostridium difficile produces toxins A and B, which lead to the development of diarrhea associated with Clostridium difficile. An excessive amount of toxins produced by Clostridium difficile strains can increase mortality among patients, as such infections may be resistant to antimicrobial therapy, and colectomy may be required. Medications that inhibit intestinal peristalsis should not be used. The possibility of developing diarrhea associated with Clostridium difficile should be considered in all patients with diarrhea following antibiotic use. Close medical monitoring for 2 months is necessary for patients who have experienced diarrhea associated with Clostridium difficile after receiving antibacterial agents.
If symptoms of visual function deterioration occur, such as changes in visual acuity, changes in color perception, or visual field defects, it is recommended to urgently consult an ophthalmologist. Visual function should be monitored in all patients receiving linezolid for an extended period (more than 28 days), as well as in all patients with newly occurring visual disturbance symptoms, regardless of the duration of therapy.
In the event of peripheral neuropathy and optic nerve neuropathy, the risk/benefit ratio of continuing linezolid therapy in these patients should be assessed. The risk of developing neuropathy is higher if linezolid is used in patients who are currently using or have recently taken antimycobacterial agents for the treatment of tuberculosis.
Lactic acidosis has been reported in connection with the use of linezolid. Patients who experience recurrent nausea or vomiting, abdominal pain, unexplained acidosis, or a decrease in bicarbonate anion concentration while taking linezolid require careful monitoring by a physician.
Adverse effects such as lactic acidosis, anemia, and neuropathy (peripheral or optic nerve) may be associated with the property of linezolid to inhibit mitochondrial protein synthesis. These effects are more common when the drug is used for more than 28 days.
Seizures have been reported in patients taking linezolid, with most cases having a history of seizures or risk factors for their development. A detailed history regarding previous seizure episodes should be collected from patients.
If the drug is to be used in combination with selective serotonin reuptake inhibitors, patients should be closely monitored for signs and symptoms of serotonin syndrome, such as cognitive dysfunction, hyperpyrexia, hyperreflexia, and impaired coordination. If these symptoms occur, one or both of the medications should be discontinued. Discontinuation of the serotonergic agent may result in a "withdrawal syndrome."
Cases of reversible superficial discoloration of dental enamel have been reported with the use of linezolid. These discolorations were removed through professional dental cleaning.
Cases of symptomatic hypoglycemia have been reported in patients with diabetes receiving linezolid concurrently with insulin or hypoglycemic agents. Although a causal relationship between linezolid and the development of hypoglycemia has not been established, patients with diabetes should be warned about the possibility of hypoglycemia.
In the event of hypoglycemia, adjustment of the insulin/hypoglycemic agent dose or discontinuation of linezolid is necessary.
Patients should be advised to avoid consuming large amounts of foods with excessive tyramine content (such as red wine, aged cheese, certain alcoholic beverages, smoked meats).
Clinical studies examining the effect of linezolid on the normal flora of the human body have not been conducted.
The use of antibacterial agents may sometimes lead to the enhanced growth of microorganisms resistant to them. Clinical studies have shown that approximately 3% of patients receiving recommended doses of linezolid developed antibiotic-associated candidiasis. In the event of superinfection during linezolid therapy, appropriate medical measures should be taken.
Clinical studies: The safety and efficacy of linezolid use for more than 28 days have not been established (for all indications except pulmonary tuberculosis). Patients with diabetic foot syndrome, pressure ulcers, ischemic disorders, severe burns, or gangrenous lesions were not included in controlled clinical studies. Thus, the experience of using linezolid in the treatment of these conditions is limited.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with linezolid, it is not recommended to drive vehicles, operate special equipment, or engage in activities associated with increased risk. Patients should be warned about the possibility of dizziness or visual disturbance symptoms (as described in the "Adverse Effects" and "Warnings and Precautions" sections).

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.
• Одновременное применение линезолида с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение 14 дней после окончания приема названных препаратов.
• При отсутствии мониторинга артериального давления и тщательного наблюдения за пациентами не следует назначать линезолид:
• Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, карциноидным синдромом, биполярным расстройством, шизоаффективным расстройством, острым состоянием спутанности сознания;
• Пациентам, получающим следующие препараты: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин); ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты серотониновых 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
• Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы)
• Детский возраст до 18 лет по показанию: туберкулез легких, вызванный штаммами Mycobacterium tuberculosis с множественной лекарственной устойчивостью.
• Повышенная чувствительность к сое или арахису

С осторожностью
Пациенты с почечной недостаточностью
Вследствие неизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, линезолид должен использоваться с осторожностью у таких пациентов, и только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Имеются ограниченные клинические данные, рекомендующие использовать линезолид у таких пациентов только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Линезолид должен использоваться с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось, поэтому применение препарата Линезолид при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

Смертность у пациентов с катетер-ассоциированными инфекциями
В открытом исследовании среди тяжелобольных пациентов с внутрисосудистыми катетер-ассоциированными инфекциями было отмечено превышение летальности у пациентов, получавших линезолид, по сравнению с пациентами, получавшими ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин [78/363 (21,5%) против 58\363 (16,0%)].
Основным фактором, оказывающим влияние на уровень смертности, был статус грамположительной инфекции в исходный момент времени. Показатель летальности был схож среди пациентов, инфекции которых были вызваны только грамположительными микроорганизмами (отношение шансов 0.96; 95% доверительный интервал: 0.58-1.59), но был значительно выше (р=0.0162) в группе линезолида, когда обнаруживались и другие микроорганизмы, или их не удавалось обнаружить на начальном этапе (отношение шансов 2.48; 95% доверительный интервал: 1.38-4.46). Наибольший дисбаланс отмечен во время лечения и в течение 7 дней после окончания антибиотикотерапии. В ходе исследования в группе линезолида больше пациентов приобретали грамотрицательные микроорганизмы и впоследствии погибали от инфекций. Таким образом, в случае осложненных инфекций кожи и мягких тканей линезолид следует использовать у пациентов с известной или возможной ко-инфекцией грамотрицательными микроорганизмами, только если нет альтернативных вариантов лечения (см. раздел "Показания"). В этих случаях показано одновременно дополнительное применение препаратов, действующих на грамотрицательную микрофлору.
У некоторых пациентов, принимающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. У пожилых пациентов также повышен риск развития данного состояния. Тромбоцитопения чаще возникала у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от применения у пациента гемодиализа. В связи с этим в процессе лечения необходимо проводить мониторинг показателей крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих гемоглобин или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, принимающих линезолид более 2 недель. Линезолид у таких пациентов применяется только в том случае, когда возможен тщательный мониторинг гемоглобина, количества лейкоцитов и тромбоцитов. Если во время терапии линезолидом развивается выраженная миелосупрессия, лечение должно быть прекращено, если только продолжение терапии не считается абсолютно необходимым. В этом случае необходим интенсивный мониторинг показателей крови и соответствующее лечение. Кроме того, рекомендуется, чтобы анализ крови (в том числе, определение гемоглобина, количества тромбоцитов и лейкоцитов (с расчетом лейкоцитарной формулы)) проводился еженедельно у пациентов, получающих линезолид независимо от показателей исходного анализа крови. Более высокая частота развития тяжелой анемии отмечена у пациентов, получавших линезолид больше максимально рекомендованной продолжительности в 28 дней. Этим пациентам чаще требовалось переливание крови. Случаи сидеробластной анемии были зарегистрированы в пострегистрационном периоде. В большинстве случаев длительность терапии линезолидом превышала 28 дней. У большинства пациентов проявления были полностью или частично обратимы после прекращения лечения линезолидом с/без специфического лечения анемии.
У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести. О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колэктомия. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.
При появлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 28 дней), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений, независимо от продолжительности терапии.
В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов. Риск развития нейропатии выше, если линезолид применяется у пациентов, которые используют в настоящее время или которые недавно принимали антимикобактериальные препараты для лечения туберкулеза.
В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, боль в животе, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат-анионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача.
Побочные эффекты, такие как, лактоацидоз, анемия и нейропатия (периферическая или зрительного нерва), могут быть связаны со свойством линезолида ингибировать синтез митохондриальных белков. Эти эффекты являются более распространенными, когда препарат используется больше, чем 28 дней.
Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. У пациентов необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих эпизодов судорог.
При необходимости применения препарата в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приема серотонинергического средства может наблюдаться «синдром отмены».
Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.
Сообщалось о случаях симптоматической гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, получавших линезолид одновременно с инсулином или гипогликемическими препаратами. Хотя причинно-следственная связь между приемом линезолида и развитием гипогликемии не установлена, пациентов с сахарным диабетом необходимо предупреждать о возможности развития гипогликемии.
В случае возникновения гипогликемии необходима коррекция дозы инсулина/гипогликемических препаратов или отмена линезолида.
Пациентам следует рекомендовать отказаться от приема больших количеств пищи, имеющей избыточное содержание тирамина (такой, как красное вино, старый сыр, некоторые алкогольные напитки, копченое мясо).
Клинических исследований, изучавших влияние линезолида на нормальную микрофлору организма человека, не проводилось.
Применение антибактериальных препаратов иногда может приводить к усиленному росту невосприимчивых к нему микроорганизмов. В клинических исследованиях было показано, что примерно у 3 % пациентов, получавших рекомендованные дозы линезолида, развивался кандидоз, ассоциированный с приемом антибиотиков. При возникновении суперинфекции на фоне приема линезолида следует принимать соответствующие меры медицинского характера.
Клинические исследования: Безопасность и эффективность применения линезолида длительностью более 28 дней не установлены (по всем показаниям, за исключением туберкулеза легких). В контролируемых клинических исследованиях не принимали участия пациенты с синдромом «диабетической стопы», пролежнями или ишемическими нарушениями, тяжелыми ожогами или гангренозными поражениями. Таким образом, опыт применения линезолида в терапии этих состояний ограничен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения линезолидом управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется. Пациентов следует предупредить о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (как описано в разделах «Побочное действие» и «Особые указания»).

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common >10%; common >1% and 0.1% and 0.01% and

No cases of linezolid overdose have been reported. Symptomatic therapy is conducted as necessary (it is important to maintain the glomerular filtration rate). There is no data regarding the acceleration of linezolid elimination during peritoneal dialysis or hemoperfusion. Approximately 30% of linezolid is eliminated within 3 hours during hemodialysis.

It has been established that cytochrome P450 isoenzymes are not involved in the metabolism of linezolid in vitro. Linezolid does not inhibit or potentiate the activity of clinically significant cytochrome P450 isoenzymes (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Therefore, P450-induced interactions are not expected when taking linezolid. When linezolid is used concurrently with (S)-warfarin, which is largely metabolized by the CYP2C9 isoenzyme, the pharmacokinetic characteristics of warfarin do not change. Drugs such as warfarin and phenytoin, which are substrates of the CYP2C9 isoenzyme, can be used simultaneously with linezolid without dose adjustment.

Monoamine oxidase inhibitors.
Linezolid is a non-selective reversible inhibitor of monoamine oxidase, so some patients receiving linezolid may experience moderate reversible enhancement of the pressor effect of pseudoephedrine and phenylpropanolamine. Therefore, it is recommended to reduce the initial doses of the following drug groups: adrenergic agents (e.g., pseudoephedrine, phenylpropanolamine, epinephrine, norepinephrine, dobutamine), dopaminergic agents (e.g., dopamine), and subsequently adjust the dose through titration.
In phase I, II, III studies, the development of serotonin syndrome was not observed in patients receiving linezolid in conjunction with serotonergic drugs. Very rare cases of spontaneous serotonin syndrome have been reported with the concurrent use of linezolid and serotonergic drugs (see the "Contraindications" and "Special Precautions" sections).
When used concurrently with aztreonam and gentamicin, no changes in the pharmacokinetics of linezolid were noted.
Rifampicin caused a decrease in Cmax and AUC of linezolid by an average of 21% and 32%, respectively.

Show original (Russian)

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто >10 %; часто >1 % и 0,1 % и 0,01 % и <0,1 %; очень редко (включая единичные случаи) <0,01 %, частота неизвестна - частоту невозможно оценить из имеющихся источников. Нежелательные явления, связанные с приемом линезолида, бывают обычно лёгкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль, тошнота, рвота. Взрослые пациенты Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз (в том числе кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз); грибковые инфекции; нечасто - вагинит; редко -колит, вызванный применением антибиотиков (в т.ч. псевдомембранозный колит). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия; нечасто -лейкопения*, нейтропения. тромбоцитопения*, эозинофилия; редко - панцитопения*; частота неизвестна - миелосупрессия*, сидеробластная анемия*. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилаксия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипонатриемия; частота неизвестна - лактоацидоз*. Нарушения со стороны психики: часто - бессоница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, извращение вкуса («металлический» привкус во рту), головокружение; нечасто - судороги*, гипостезия, парестезия; частота неизвестна-серотониновый синдром, периферическая нейропатия*. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - «затуманенное зрение»; редко -появление дефектов нолей зрения; частота неизвестна - нейропатия и неврит зрительного нерва*, потеря зрения*, изменение остроты зрения*, изменение цветового зрения*. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - аритмия (тахикардия), транзиторная ишемическая атака. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, локализованная или диффузная боль в области живота, запор, диспепсия; нечасто -панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, жидкий стул, стоматит, изменение окраски слизистой оболочки языка и прочие нарушения состояния языка; редко - поверхностное изменение окраски эмали зубов. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - изменение результатов функциональных тестов печени, повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфотазы (ЩФ)); нечасто - повышение концентрации общего билирубина в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь*; нечасто -буллезные поражения кожи, тяжелые кожные нежелательные реакции, ангионевротический отек*, крапивница, дерматит, повышенная потливость; редко -васкулит при гиперчувствительности*, частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивена-Джонсона*, аллопеция. Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: часто - повышение концентрации мочевины в крови; нечасто - почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в плазме крови, полиурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушения со стороны влагалища и вульвы. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка; нечасто - озноб, утомляемость, жажда. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто -повышение количества нейтрофилов, эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или числа эритроцитов, повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов, повышение активности лактатдегидрогеназы, креатинкиназы, липазы, амилазы, повышение концентрации глюкозы не натощак, снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция, повышение или снижение калия или гидрокарбонатов; нечасто - повышение содержания натрия или кальция в плазме крови, снижение концентрации глюкозы не натощак, повышение или снижение хлоридов крови, повышение количества ретикулоцитов, снижение количества нейтрофилов.• Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде. Следующие побочные эффекты при применении линезолида в редких случаях относились к категории серьезных: локализованная боль в области живота, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия. В контролируемых клинических исследованиях, в которых линезолид применялся максимум 28 дней, только у 2 % пациентов развивалась анемия. В другом исследовании среди пациентов с опасными для жизни инфекциями, у 2,5 % (33/1326) пациентов, которые получали линезолид меньше 28 дней, развивалась анемия, в то время как при применении линезолида больше 28 дней, анемия развивалась у 12,3 % (53/430) пациентов. Соотношение случаев развития анемии, требующей переливание крови, составило 9 % среди пациентов, получающих линезолид менее 28 дней (3/33), и 15 % (8/53) в тех случаях, когда линезолид применяли более 28 дней. Данные по безопасности, полученные в клинических исследованиях с участием более 500 пациентов детского возраста (с рождения до 17 лет), не указывают, что профиль безопасности линезолида для детей отличается от профиля безопасности для взрослых. В ходе проведения Многоцентрового проспективного, рандомизированного двойного слепого, плацебо контролируемого исследования по оценке эффективности и переносимости режима химиотерапии, включающего препарат линезолид, у пациентов с туберкулезом легких, с множественной лекарственной устойчивостью М. tuberculosis, были выявлены нежелательные реакции: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, эозинофилия. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, судороги, тремор рук, чувство онемения в конечности, невралгия тройничного нерва, генерализованный судорожный припадок, потеря сознания. Нарушения психики: частота неизвестна - бессонница, пароксизмальное тревожное расстройство, плаксивость, тревога, расстройство эмоций и поведения. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия, боль в сухожилиях. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна -снижение слуха, звон в ушах. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гипотериоз, повышение уровня ТТГ. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель с мокротой, катаральный ринофарингит. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - синусовая аритмия, наджелудочковая экстрасистолия, снижение сегмента ST на электрокардиограмме. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - боль в эпигастрии, диспепсические явления, тошнота, рвота, эрозивный гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна -повышение активности ферментов печени, гепатотоксичность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд кожных покровов, медикаментозное акне. Нарушение со стороны почек, мочевыводящих путей: частота неизвестна -гиперурикемия, нефротоксичность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна -галакторея. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - отвращение к пище, потеря аппетита, фебрильная температура, покраснение по ходу подкожных вен. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна - снижение концентрации калия в плазме крови.О случаях передозировки линезолида не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию (необходимо поддерживать скорость клубочковой фильтрации). Нет данных относительно ускорения выведения линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии. Примерно 30% линезолида выводится в течение 3 часов при гемодиализе.Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Таким образом, не ожидается СУР450-индуцированного взаимодействия при приеме линезолида. При одновременном применении линезолида и (8)-варфарина, который в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP2C9. Фармакокинетические характеристики варфарина не меняются. Такие препараты, как варфарин и фенитоин, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9, можно применять одновременно с линезолидом без коррекции дозы. Ингибиторы моноаминоксидазы. Лиезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. В связи с этим рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием. В исследования I, II, III фазы не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Сообщалось об очень редких случаях спонтанных случаях развития серотонинового синдрома при одновременном применении линезолида и серотонинергических препаратов (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»). При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось. Рифампицин вызывал снижения Сmах и AUC линезолида в среднем на 21% и 32%, соответственно.

Pharmacology

Linezolid, a synthetic antibacterial agent, belongs to a new class of antimicrobial agents, oxazolidinones, which are active in vitro against aerobic gram-positive bacteria, some gram-negative bacteria, and anaerobic microorganisms. Linezolid selectively inhibits protein synthesis in bacteria. By binding to bacterial ribosomes, it prevents the formation of the functional 70S initiation complex, which is an important component of translation during protein synthesis.

Sensitivity.
Linezolid is active in vivo and in vitro against:
Gram-positive aerobes
- Enterococcus faecium (including vancomycin-resistant strains)
- Staphylococcus aureus (including methicillin-resistant strains)
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant strains)
- Streptococcus pyogenes

Linezolid is active in vitro against:
Gram-positive aerobes
- Enterococcus faecalis (including vancomycin-resistant strains)
- Enterococcus faecium (vancomycin-sensitive strains)
- Staphylococcus epidermidis (including methicillin-resistant strains)
- Staphylococcus haemolyticus
- Streptococcus spp., viridans group
Gram-negative aerobes
- Pasteurella multocida
Linezolid-resistant microorganisms
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria spp.
- Enterobacteriaceae spp.
- Pseudomonas spp.

Resistance
The mechanism of action of linezolid differs from the mechanisms of action of antimicrobial agents from other classes (e.g., aminoglycosides, beta-lactams, folate antagonists, glycopeptides, lincosamides, fluoroquinolones, rifamycins, streptogramins, tetracyclines, and chloramphenicol), therefore, there is no cross-resistance between linezolid and these agents. Linezolid is active against pathogenic microorganisms, both sensitive and resistant to these agents. Resistance to linezolid develops slowly through multi-stage mutation of 23S ribosomal ribonucleic acid (RNA) and occurs at a frequency of less than 1x10?? - 1x10???.

Absorption.
After oral administration, linezolid is rapidly and extensively absorbed from the gastrointestinal tract. The maximum concentration of linezolid in plasma (Cmax) is 21.2 mg/L, and the average time to reach the maximum concentration of linezolid in the blood (TCmax) is 2 hours; the absolute bioavailability is approximately 100%.
Food intake does not affect the absorption of linezolid. Steady-state concentration of linezolid in the blood is achieved on the 2nd day of administration.
Distribution.
The volume of distribution of linezolid at steady-state in healthy adults averages 40-50 L, which is approximately equal to the total body water content. The binding to plasma proteins is 31% and is independent of the concentration of linezolid in the blood.
Metabolism.
Cytochrome P450 isoenzymes are not involved in the metabolism of linezolid in vitro. Linezolid also does not inhibit or potentiate the activity of clinically significant cytochrome P450 isoenzymes (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Metabolic oxidation leads to the formation of two inactive metabolites - hydroxyethylglycine (the main metabolite in humans, formed through a non-enzymatic process) and aminoethoxyacetic acid (formed in smaller amounts). Other inactive metabolites have also been described.
Excretion.
Extrarenal clearance accounts for approximately 65% of the clearance of linezolid. With increasing doses of linezolid, a slight degree of non-linearity in clearance is observed. This may be explained by a reduction in renal and extrarenal clearance at high doses of linezolid. However, the differences in clearance are small and do not affect the apparent half-life. In patients with normal kidney function and in those with mild to moderate renal insufficiency, linezolid is excreted by the kidneys as hydroxyethylglycine (40%), aminoethoxyacetic acid (10%), and in unchanged form (30-35%). It is excreted by the intestine as hydroxyethylglycine (6%) and aminoethoxyacetic acid (3%). Linezolid is practically not excreted unchanged by the intestine. The average half-life of linezolid is 5-7 hours.
Pharmacokinetics in specific patient groups
Patients with renal insufficiency.
After a single administration of 600 mg of linezolid in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance

Show original (Russian)

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом трансляции при синтезе белка.
Чувствительность.
Линезолид активен in vivo и in vitro
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину)
Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы,)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)
Streptococcus pyogenes

Линезолид активен in vitro
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину)
Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину)
Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы)
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus spp., группы Viridans
Грамотрицательные аэробы
Pasteurella multocida
Резистентные к линезолиду микроорганизмы
Haemophilus influenzae
Могaxella catarrhalis
Neisseria spp.
Enterobacteriaceae spp.
Pseudomonas spp.

Резистентность
Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамиципов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных: микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной рибонуклеиновой кислоты (РНК) и происходит с частотой менее 1х10?? - 1х10???.

Всасывание.
После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (Сmах) - 21,2 мг/л, средний период времени до достижения максимальной концентрации линезолида в крови (TСmах) -2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приема.
Распределение.
Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
Метаболизм.
Изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in-vitro. Линезолид также не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
Выведение.
Внепочечный клиренс составляет около 65 % клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения. У пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени линезолид выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35 %). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6 %) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3 %). В неизмененном виде линезолид практически не выводится кишечником. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.
Фармакокинетика у пациентов отдельных групп
Пациенты с почечной недостаточностью.
После однократного введения 600 мг линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина