Loperamide

4 options

Loperamide 2 mg 10 capsules

Name: Loperamide 2 mg 10 capsules - RuPills
SKU: 103173
Price: 3.46 USD
Availability: InStock

SKU 103173

$3.46

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Loperamide

All packagings

Loperamide

4 options · from $0.99

Selected · this page

10 capsules

$3.46

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of acute and chronic diarrhea (etiology: allergic, emotional, drug-induced, radiation; due to changes in diet and quality of food, metabolic and absorption disorders). As an adjunctive medication for diarrhea of infectious origin. Regulation of stool in patients with ileostomy.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

How to use

Orally, with water.
Adults and children over 6 years:
Acute diarrhea: initial dose - 2 capsules (4 mg) for adults and 1 capsule (2 mg) for children; then 1 capsule (2 mg) after each bowel movement in case of loose stools.
Chronic diarrhea: initial dose - 2 capsules (4 mg) per day for adults and 1 capsule (2 mg) for children; thereafter, the initial dose should be adjusted so that the frequency of normal stools is 1-2 times per day, which is usually achieved with a maintenance dose of 1 to 6 capsules (2-12 mg) per day.
The maximum daily dose for acute and chronic diarrhea in adults is 8 capsules (16 mg); the maximum daily dose for children is calculated based on body weight (3 capsules per 20 kg of the child's body weight), but should not exceed 8 capsules (16 mg).
Upon normalization of stools or in the absence of stools for more than 12 hours, the medication should be discontinued.
Use in children
Do not use Loperamide in children under 6 years.
Use in elderly patients
No dose adjustment is required when treating elderly patients.
Use in patients with renal impairment
No dose adjustment is required when treating patients with renal impairment.
Use in patients with liver impairment
Although pharmacokinetic data in patients with liver failure are lacking, Loperamide should be used with caution in these patients due to delayed presystemic metabolism (see "Special Precautions" section).
If there is no improvement after treatment, or if symptoms worsen, or new symptoms appear, consult a physician. Use the medication only according to the method of administration and in the doses specified in the instructions.

Show original (Russian)

Внутрь, запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей, далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (16 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Лоперамид у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Composition

One capsule contains:
Active ingredient: loperamide hydrochloride - 2.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 127.0 mg; corn starch - 40.0 mg; talc - 9.0 mg; magnesium stearate - 2.0 mg.
Capsule shell composition: iron oxide red dye - 0.0071 %; iron oxide yellow dye - 0.1227 %; titanium dioxide - 2.0000 %; gelatin - up to 100 %.
Capsule cap composition: quinoline yellow dye - 0.7500 %; sunset yellow dye - 0.0059 %; titanium dioxide - 2.0000 %; gelatin - up to 100 %.

Hard gelatin capsules No. 2. The body is yellow-beige in color, the cap is yellow, opaque. The contents of the capsules consist of a mixture of powder and granules that are white or white with a yellowish tint. Compaction of the capsule contents into lumps is permissible; they are easily broken when pressed.

Show original (Russian)

Одна капсула содержит:
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 127,0 мг; крахмал кукурузный - 40,0 мг; тальк - 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 0,0071 %; краситель железа оксид желтый - 0,1227 %; титана диоксид - 2,0000 %; желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0,7500 %; краситель солнечный закат желтый - 0,0059 %; титана диоксид - 2,0000%; желатин - до 100 %

Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус желто-бежевого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании

Contraindications & warnings

Loperamide capsules should not be used in children under 6 years of age.
Loperamide is contraindicated in patients with hypersensitivity to the active substance and/or any of the components of the medication.
Loperamide capsules are contraindicated in cases of lactase deficiency, lactose intolerance, and glucose-galactose malabsorption.
Loperamide is contraindicated in the first trimester of pregnancy.
Loperamide is not recommended during breastfeeding;
Loperamide should not be used as primary therapy:
• in patients with acute dysentery characterized by bloody stools and high fever;
• in patients with ulcerative colitis in the acute phase;
• in patients with bacterial enterocolitis caused by pathogenic microorganisms, including Salmonella, Shigella, and Campylobacter;
• in patients with pseudomembranous colitis associated with broad-spectrum antibiotic therapy.
Loperamide should not be used in cases where slowing of peristalsis is undesirable due to the potential risk of serious complications, including intestinal obstruction, megacolon, and toxic megacolon.
Loperamide must be discontinued immediately upon the onset of constipation, abdominal distension, or intestinal obstruction.
With caution
Loperamide should be used with caution in patients with liver function impairment due to slowed presystemic metabolism.
Use during pregnancy and breastfeeding
Use during pregnancy
There is no data indicating that loperamide has teratogenic or embryotoxic effects. The medication is contraindicated in the first trimester of pregnancy. During pregnancy, loperamide is not recommended without consulting a healthcare provider. The medication may be prescribed only if the expected benefit of therapy for the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Use during breastfeeding
A small amount of loperamide may pass into breast milk; therefore, loperamide is not recommended during breastfeeding.

The treatment of diarrhea with Loperamide is only symptomatic. In cases where the cause of diarrhea can be identified, appropriate therapy must be conducted.
In patients with diarrhea, especially in children, there may be a loss of fluids and electrolytes. In such cases, appropriate therapy (rehydration and electrolyte replacement) is necessary.
If there is no effect after 2 days of treatment, the use of the drug should be discontinued, the diagnosis clarified, and infectious etiology of diarrhea excluded.
Patients with AIDS taking loperamide for diarrhea should discontinue the drug at the first signs of abdominal distension. Isolated reports of constipation with an increased risk of toxic megacolon have been received from patients with AIDS and infectious colitis of viral and bacterial etiology who were treated with loperamide.
Although data on the pharmacokinetics of loperamide in patients with liver failure are lacking, loperamide should be used with caution in such patients due to slowed presystemic metabolism, as this may lead to relative overdose and toxic damage to the CNS.
If the medicinal product has become unusable or has expired, do not dispose of it in wastewater or on the street. Place the medicinal product in a bag and put it in the trash container. These measures will help protect the environment.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with Loperamide, it is advisable to refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions, as the drug may cause dizziness and other side effects that may affect these abilities.

Show original (Russian)

Лоперамид капсулы не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Лоперамид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу и/или любому из компонентов препарата.
Лоперамид капсулы противопоказаны при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Лоперамид противопоказан в первом триместре беременности
Лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания;
Лоперамид нельзя применять в качестве основной терапии:
• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Лоперамид не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.
Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. Препарат противопоказан в первом триместре беременности. В период беременности лоперамид не рекомендуется применять без консультации с лечащим врачом. Препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода
Применение во время грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому лоперамид не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Лечение диареи препаратом Лоперамид носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить
соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую терапию (восполнение жидкости и электролитов).
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИДом, принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Лоперамид следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are undesirable events for which a causal relationship with the use of loperamide should be considered proven based on a comprehensive assessment of the available information on the adverse event.
According to clinical studies, adverse reactions observed in >1% of patients taking loperamide for acute diarrhea include: headache, constipation, flatulence, nausea, vomiting.
Adverse reactions observed in 1% of patients taking loperamide for chronic diarrhea include: dizziness, flatulence, constipation, nausea.
Adverse reactions observed in 10%), common (>1% but 0.1% but 0.01% but

Symptoms
In case of overdose (including relative overdose due to liver dysfunction), symptoms may include urinary retention, intestinal obstruction, signs of central nervous system (CNS) depression: stupor, coordination impairment, drowsiness, miosis, muscle hypertonicity, respiratory depression. Children may be more sensitive to the effects of loperamide on the CNS than adults.
Therapy
In the event of overdose symptoms, naloxone can be used as an antidote. Since the duration of action of loperamide is longer than that of naloxone (1-3 hours), repeated administration of naloxone may be necessary. Therefore, it is essential to closely monitor the patient's condition for at least 48 hours to timely detect signs of possible CNS depression.

According to preclinical studies, loperamide is a substrate of P-glycoprotein. Concurrent administration of loperamide (single dose of 16 mg) with quinidine or ritonavir, which are P-glycoprotein inhibitors, resulted in a 2-3 fold increase in loperamide concentration in plasma. The clinical significance of this pharmacokinetic interaction with P-glycoprotein inhibitors when loperamide is used at recommended doses is unknown.

Concurrent administration of loperamide (single dose of 4 mg) and itraconazole, an inhibitor of CYP3A4 isoenzyme and P-glycoprotein, led to a 3-4 fold increase in loperamide concentration in plasma. In the same study, the use of the CYP2C8 isoenzyme inhibitor, gemfibrozil, resulted in approximately a 2 fold increase in loperamide concentration in plasma. When combining itraconazole and gemfibrozil, the peak concentration of loperamide in plasma increased 4 times, and the total concentration increased 13 times. This increase was not associated with effects on the CNS, as assessed by psychomotor tests (i.e., subjective assessment of drowsiness and digit symbol substitution test). Concurrent administration of loperamide (single dose of 16 mg) and ketoconazole, an inhibitor of CYP3A4 isoenzyme and P-glycoprotein, resulted in a fivefold increase in loperamide concentration in plasma. This increase was not associated with an increase in pharmacodynamic effect, as evaluated by pupil size.

Concurrent oral administration of desmopressin resulted in a 3 fold increase in desmopressin concentration in plasma, likely due to slowed gastrointestinal motility.

It is expected that drugs with similar pharmacological properties may enhance the effect of loperamide, while drugs that increase the speed of gastrointestinal transit may reduce the effect of loperamide.

If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter), consult your doctor before using Loperamide.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении.
По данным клинических исследований нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших лоперамид при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1 % пациентов, принимавших лоперамид при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 10 %), частые (>1 %, но 0,1 %, но 0,01 %, но

Симптомы
При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые
Терапия
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира. являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Лоперамид проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Loperamide, by binding to opioid receptors in the intestinal wall, suppresses the release of acetylcholine and prostaglandins, thereby slowing peristalsis and increasing the transit time of contents through the intestines. It increases the tone of the anal sphincter, thus reducing fecal incontinence and the urge to defecate.

Most of the loperamide is absorbed in the intestine, but due to active presystemic metabolism, the systemic bioavailability is approximately 0.3%.
Preclinical study data indicate that loperamide is a substrate of P-glycoprotein. The binding of loperamide to plasma proteins (primarily albumin) is 95%.
Loperamide is predominantly metabolized in the liver, conjugated, and excreted in bile. Oxidative N-demethylation is the main metabolic pathway of loperamide and is primarily mediated by the isoenzymes CYP3A4 and CYP2C8. Due to active presystemic metabolism, the concentration of unchanged loperamide in plasma is negligibly low.
In humans, the half-life of loperamide is on average 11 hours, ranging from 9 to 14 hours. Unchanged loperamide and its metabolites are primarily excreted in feces.
Pharmacokinetic studies in children have not been conducted. It is expected that the pharmacokinetics of loperamide and its interactions with other medications will be similar to those in adults.

Show original (Russian)

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Description

Loperamide 2 mg, 10 capsules – an effective medication used for the treatment of diarrhea and for reducing the frequency and intensity of bowel movements. The capsules contain the active ingredient loperamide, which, by binding to opioid receptors in the intestinal wall, suppresses the release of acetylcholine and prostaglandins, thereby slowing peristalsis and increasing the transit time of contents through the intestines. It increases the tone of the anal sphincter, thus reducing fecal incontinence and the urge to defecate. The capsules are easy to use and are suitable for the treatment of adults and children aged 6 years and older. It is recommended to consult a doctor before use.

Show original (Russian)

Лоперамид 2 мг, 10 капсул – эффективное лекарственное средство, которое используется для лечения диареи и снижения частоты и интенсивности поносов. Капсулы содержат действующее вещество лоперамид, который связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. Капсулы просты в применении и подходят для лечения взрослых и детей от 6 лет. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Properties