capsules

Loperamide

4 options

Loperamide 2 mg 30 capsules

Name: Loperamide 2 mg 30 capsules - RuPills
SKU: 117480
Price: 5.06 USD
Availability: InStock

SKU 117480

$5.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Loperamide

All packagings

Loperamide

4 options · from $0.99

Selected · this page

30 capsules

$5.06

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of acute and chronic diarrhea of various origins (including allergic, emotional, drug-induced, radiation; with changes in diet and the qualitative composition of food; with metabolic and absorption disorders).
As an adjunctive medication for diarrhea of infectious origin. Regulation of stool in patients with ileostomy.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи; при нарушении метаболизма и всасывания).
В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

How to use

Method of Administration and Dosage

For oral use, swallow the capsules whole without chewing, taking with 100 ml of water.

Dosing Regimen

For adults with acute and chronic diarrhea, the initial dose is 2 capsules (4 mg); then 1 capsule (2 mg) after each bowel movement (in case of loose stools); the maximum daily dose is 6 capsules (12 mg).

Special Patient Groups

Patients of advanced age

No dose adjustment is required when treating elderly patients.

Patients with impaired kidney function

No dose adjustment is required when treating patients with impaired kidney function.

Patients with impaired liver function

Although pharmacokinetic data in patients with liver failure are lacking, loperamide should be used with caution in such patients due to slowed presystemic metabolism (see the section "Special Precautions").

Children

For children over 6 years of age with acute diarrhea, the initial dose is 1 capsule (2 mg), then 1 capsule after each bowel movement (in case of loose stools); the maximum daily dose is 6 capsules (12 mg). Do not use the drug in children under 6 years of age.

When stool normalizes or if there is no stool for more than 12 hours, treatment with the drug should be discontinued.

Show original (Russian)

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.
Режим дозирования
Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг); затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 6 капсул (12 мг).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При лечении пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).
Дети
Детям старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг), затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 6 капсул (12 мг). Не применять препарат у детей до 6 лет.
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.

Composition

One capsule contains:
Active ingredient: loperamide hydrochloride – 2.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) – 127.0 mg; corn starch – 40.0 mg; talc – 9.0 mg; magnesium stearate – 2.0 mg.
Composition of the capsule shell: iron oxide red dye – 0.0071 %; iron oxide yellow dye – 0.1227 %; titanium dioxide – 2.0000 %; gelatin – up to 100 %.
Composition of the capsule cap: quinoline yellow dye – 0.7500 %; sunset yellow dye – 0.0059 %; titanium dioxide – 2.0000 %; gelatin – up to 100 %.

Description of the dosage form

Hard gelatin capsules No. 2. The body is light yellow with a brownish tint, the cap is yellow, opaque. The contents of the capsules are a mixture of powder and granules of white or white with a yellowish tint. The contents of the capsules may be compacted into lumps shaped like the capsule, easily broken down when pressed with a glass rod.

Show original (Russian)

Одна капсула содержит:
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид – 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 127,0 мг; крахмал кукурузный – 40,0 мг; тальк – 9,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный – 0,0071 %; краситель железа оксид желтый – 0,1227 %; титана диоксид – 2,0000 %; желатин – до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый – 0,7500 %; краситель солнечный закат желтый – 0,0059 %; титана диоксид – 2,0000 %; желатин – до 100 %.

капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус светло-желтого цвета с коричневатым оттенком, крышечка желтого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании стеклянной палочкой.

Contraindications & warnings

Contraindications

Hypersensitivity to loperamide and/or any of the excipients of the drug.
Children under 6 years of age.
Lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
Pregnancy, breastfeeding period.
As primary therapy:
• in patients with acute dysentery characterized by stool with blood and high fever;
• in patients with ulcerative colitis in the acute phase;
• in patients with bacterial enterocolitis caused by pathogenic microorganisms, including Salmonella, Shigella, and Campylobacter;
• in patients with pseudomembranous colitis associated with broad-spectrum antibiotic therapy.
In cases where slowing of peristalsis is undesirable due to the possible risk of serious complications, including intestinal obstruction, megacolon, and toxic megacolon. Loperamide should be immediately discontinued upon the onset of constipation, abdominal distension, or intestinal obstruction.

With caution

Loperamide should be used with caution in patients with liver function impairment due to slowed presystemic metabolism.

Special Instructions

Loperamide is used only for the symptomatic treatment of diarrhea. If the cause of diarrhea is established, appropriate therapy should be conducted.
In patients with diarrhea, especially children, there may be a loss of fluids and electrolytes. In such cases, appropriate replacement therapy (replenishment of fluids and electrolytes) is necessary.
If there is no effect after 2 days of treatment, the use of the drug should be discontinued, the diagnosis clarified, and infectious genesis of diarrhea excluded.
Patients with acquired immunodeficiency syndrome (AIDS) taking loperamide for the treatment of diarrhea should discontinue the drug at the first signs of abdominal distension, as well as signs of intestinal obstruction. Isolated reports of constipation with an increased risk of developing toxic megacolon have been received from patients diagnosed with AIDS and infectious colitis of viral and bacterial etiology who were treated with loperamide.
Loperamide should be used with caution in patients with liver failure, as this may lead to toxic damage to the CNS due to relative overdose.
Abuse or misuse of loperamide as a substitute for opioids has been reported in individuals with opioid dependence (see the section "Overdose").
Prolongation of the QT interval and the development of ventricular arrhythmia, including "torsades de pointes" tachycardia, have been reported in connection with loperamide overdose, in some cases with fatal outcomes.
Loperamide should not be used for an extended period without medical supervision; patients should not exceed the recommended dose and/or recommended duration of treatment.
If the medicinal product has become unusable or has expired, do not dispose of it in wastewater or on the street. Place the medicinal product in a bag and put it in the trash container. These measures will help protect the environment.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к лоперамиду и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 6 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность, период грудного вскармливания.
В качестве основной терапии:
• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
В случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Лоперамид применяется только для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов с диагнозом СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Лоперамид необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому поражению ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом.
Лоперамид не следует применять в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Adults
The most common (≥1% of patients) adverse reactions (AR) in clinical studies of loperamide for acute diarrhea were: constipation, flatulence, headache, nausea, vomiting.
The most common (≥1% of patients) AR in clinical studies for chronic diarrhea were: dizziness, flatulence, constipation, nausea.
Below are the ARs reported during the use of loperamide in clinical studies or post-marketing use.
According to the World Health Organization (WHO), ARs are classified according to their frequency of occurrence as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100 -

Section: Overdose

Symptoms
In case of overdose (including relative overdose due to impaired liver function), symptoms may include urinary retention, paralytic ileus, constipation, signs of central nervous system (CNS) depression (respiratory depression, airway obstruction, vomiting with altered consciousness, stupor, coordination disturbances, drowsiness, miosis, muscle hypertonicity).
Children and patients with liver dysfunction may be more sensitive to the effects of loperamide on the CNS than adults.
In individuals who intentionally took an excessive dose (from 40 mg to 240 mg/day) of loperamide, prolongation of the QT interval and QRS complex and/or serious ventricular arrhythmias, including "torsades de pointes" tachycardia; cardiac arrest, syncope have been noted (see the "Special Precautions" section). Cases of fatal outcomes due to intentional overdose have also been reported.
Abuse, misuse, and/or overdose with high doses of loperamide may lead to the clinical manifestation of Brugada syndrome.
Treatment
In case of overdose, ECG monitoring should be initiated to detect QT interval prolongation. If symptoms of overdose appear, naloxone can be used as an antidote. Since the duration of action of loperamide is longer than that of naloxone (1-3 hours), repeated administration of naloxone may be necessary. Therefore, careful monitoring of the patient's condition for at least 48 hours is required to timely detect signs of possible CNS depression.

Interaction

According to preclinical studies, loperamide is a substrate of P-glycoprotein. When loperamide (single dose of 16 mg) is administered simultaneously with quinidine or ritonavir, which are inhibitors of P-glycoprotein, the concentration of loperamide in plasma increased 2-3 times. The clinical significance of this pharmacokinetic interaction with P-glycoprotein inhibitors when using loperamide at recommended doses is unknown.
Simultaneous administration of loperamide (single dose of 4 mg) and itraconazole, an inhibitor of isoenzyme CYP3A4 and P-glycoprotein, led to a 3-4 times increase in the concentration of loperamide in plasma. In the same study, the use of the isoenzyme CYP2C8 inhibitor, gemfibrozil, resulted in an approximately 2-fold increase in the concentration of loperamide in plasma. When combining itraconazole and gemfibrozil, the maximum concentration of loperamide in plasma increased 4 times, and the total concentration increased 13 times. This increase was not associated with effects on the CNS, as assessed by psychomotor tests (i.e., subjective assessment of drowsiness and the digit symbol substitution test).
Simultaneous administration of loperamide (single dose of 16 mg) and ketoconazole, an inhibitor of isoenzyme CYP3A4 and P-glycoprotein, resulted in a fivefold increase in the concentration of loperamide in plasma. This increase was not associated with an increase in pharmacodynamic action, as assessed by pupil size.
When desmopressin is taken orally at the same time, the concentration of desmopressin in plasma increased 3 times, likely due to slowed gastrointestinal motility.
It is expected that drugs with similar pharmacological properties may enhance the action of loperamide, while drugs that increase the speed of gastrointestinal transit may reduce the action of loperamide.
If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter), consult your doctor before using Loperamide.

Show original (Russian)

Взрослые
Наиболее частыми (≥1 % пациентов) нежелательными реакциями (НР) в клинических исследованиях лоперамида при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль, тошнота, рвота.
Наиболее частыми (≥1 % пациентов) НР в клинических исследованиях при хронической диарее были: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Ниже представлены НР, о которых сообщалось при применении лоперамида в ходе клинических исследований или при пострегистрационном применении.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), НР классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 -

Симптомы
При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС) (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц).
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида, отмечалось удлинение интервала QТ и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.
Лечение
В случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QТ. При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила максимальная концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Лоперамид проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Loperamide, by binding to opioid receptors in the intestinal wall, suppresses the release of acetylcholine and prostaglandins, thereby slowing peristalsis and increasing the transit time of contents through the intestine. It increases the tone of the anal sphincter, thus reducing fecal incontinence and the urge to defecate.
As a result of clinical research, data were obtained indicating that the antidiarrheal effect occurs within one hour after taking a single dose (4 mg).

Pharmacokinetics

Absorption
Most of the loperamide is absorbed in the intestine, but due to active presystemic metabolism, the systemic bioavailability is approximately 0.3%.
Distribution
Data from preclinical studies indicate that loperamide is a substrate of P-glycoprotein. The binding of loperamide to plasma proteins (primarily to albumin) is 95%.
Metabolism
Loperamide is primarily metabolized in the liver, conjugated, and excreted in bile. Oxidative N-demethylation is the main metabolic pathway of loperamide and is carried out mainly with the involvement of the isoenzymes CYP3A4 and CYP2C8. Due to active presystemic metabolism, the concentration of unchanged loperamide in the plasma is negligibly low.
Excretion
In humans, the half-life of loperamide averages 11 hours, ranging from 9 to 14 hours. Unchanged loperamide and its metabolites are primarily excreted through the intestine.
Children
Pharmacokinetic studies in children have not been conducted. It is expected that the pharmacokinetics of loperamide and its interactions with other drugs will be similar to those in adults.

Show original (Russian)

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Абсорбция
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Распределение
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связь лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Выведение
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Дети
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными средствами будут аналогичны таковым у взрослых.

Properties