tablets

Paracetamol

Paracetamol 500 mg 20 tablets

Name: Paracetamol 500 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 110420
Price: 4.57 USD
Availability: InStock

SKU 110420

$4.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Paracetamol

110

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Antipyretic agent for acute respiratory diseases and other infectious-inflammatory conditions accompanied by fever.
Analgesic agent for mild to moderate pain syndrome: arthralgia, myalgia, neuralgia, migraine, dental and headache, algomenorrhea, pain from injuries and burns.

Show original (Russian)

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

How to use

For oral use, with a large amount of liquid, 1-2 hours after a meal (taking it immediately after a meal leads to delayed onset of action).
Adults (including the elderly) and children over 12 years old (body weight over 40 kg) 500 mg - 1 g up to 4 times a day, if necessary. Single dose - 500 mg (in 500 mg dose - 1 tablet; in 200 mg dose - 2 and 1/4 tablets). Maximum single dose - 1 g (in 500 mg dose - 2 tablets; in 200 mg dose - 5 tablets). Maximum daily dose - 4 g (in 500 mg dose - 8 tablets; in 200 mg dose - 20 tablets). Interval between doses - at least 4 hours.
Children from 3 to 12 years
The dose is calculated based on the child's body weight:
maximum single dose - 15 mg/kg body weight 4 times a day, maximum daily dose - 60 mg/kg body weight. Interval between doses - at least 4 hours.
Maximum daily dose for children aged 3-6 years - 1000 mg (in 500 mg dose - 2 tablets; in 200 mg dose - 5 tablets), 6-9 years - 1500 mg (in 500 mg dose - 3 tablets; in 200 mg dose - 7 and 1/2 tablets), 9-12 years - 2000 mg (in 500 mg dose - 4 tablets; in 200 mg dose - 10 tablets).
In adults, paracetamol is not recommended for use for more than 5 days as an analgesic and more than 3 days as an antipyretic without a doctor's prescription and supervision.
In children, paracetamol is not recommended for use for more than 3 days without a doctor's prescription and supervision. Do not exceed the specified dose.
In patients with chronic or decompensated liver disease, liver failure, chronic alcoholism, in cachectic patients, and in cases of dehydration, the daily dose should not exceed 3 g.
Do not exceed the specified dose. The lowest dose necessary to achieve the effect should be taken. The interval between doses should be at least 4 hours. The drug should not be taken simultaneously with other paracetamol-containing medications. Increasing the daily dose of paracetamol or the duration of treatment is only possible under medical supervision.

Show original (Russian)

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг - 1 г до 4 раз в сутки, если необходимо. Разовая доза - 500 мг (в дозе 500 мг - 1 таблетка; в дозе 200 мг - 2 и 1/4 таблетки). Максимальная разовая доза - 1 г (в дозе 500 мг - 2 таблетки; в дозе 200 мг - 5 таблеток). Максимальная суточная доза - 4 г (в дозе 500 мг - 8 таблеток; в дозе 200 мг - 20 таблеток). Интервал между приемами - не менее 4 часов.
Дети от 3 до 12 лет
Дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:
максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами - не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза для детей старше 3-6 лет - 1000 мг (в дозе 500 мг - 2 таблетки; в дозе 200 мг - 5 таблеток), 6-9 лет - 1500 мг (в дозе 500 мг - 3 таблетки; в дозе 200 мг - 7 и 1/2 таблетки), 9-12 лет - 2000 мг (в дозе 500 мг - 4 таблетки; в дозе 200 мг - 10 таблеток).
У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.
У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.
У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.
Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient:
paracetamol - 200.00 mg or 500.00 mg
Excipients: povidone K-17 (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone) - 5.36 mg or 13.40 mg, potato starch - 10.70 mg or 26.75 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) - 2.20 mg or 5.50 mg, calcium stearate - 1.74 mg or 4.35 mg

Tablets of white or almost white color, round, flat-cylindrical shape, with a bevel and score line.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
парацетамол - 200,00 мг или 500,00 мг
Вспомогательные вещества: повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 5,36 мг или 13,40 мг, крахмал картофельный - 10,70 мг или 26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,20 мг или 5,50 мг, кальция стеарат - 1,74 мг или 4,35 мг

таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to paracetamol or any other ingredient of the product;

• Severe liver or kidney dysfunction;

• Child age under 3 years or under 6 years (determined by dosage).

With caution
Mild to moderate renal and hepatic insufficiency, benign hyperbilirubinemia (including Gilbert's syndrome), glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, dehydration, hypovolemia, anorexia, bulimia, and cachexia (insufficient glutathione reserves in the liver), viral hepatitis, alcoholic liver disease, alcoholism, pregnancy, breastfeeding, elderly age.
In these cases, it is advisable to consult a doctor before taking the medication.

Use during pregnancy and breastfeeding
Paracetamol crosses the placental barrier. Studies in animals and humans have not identified any risk associated with the use of the medication during pregnancy or any negative effects of paracetamol on the development of the embryo and fetus. Paracetamol may be used during pregnancy; however, it is advisable to use the minimum effective doses for the shortest duration.
It passes into breast milk in small amounts. Studies have not established any negative effects of paracetamol on the child during breastfeeding.

If there is no improvement in condition after taking paracetamol or if the headache becomes persistent, it is necessary to consult a doctor.
If fever persists for more than 3 days and pain syndrome lasts more than 5 days while using paracetamol, a doctor's consultation is required. Patients with glutathione deficiency are at risk of overdose; therefore, precautions must be taken.
Glutathione deficiency due to eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, or exhaustion increases the risk of severe liver damage with small overdoses of paracetamol (5 g or more). Cases of liver failure and impaired liver function have been reported in patients with low glutathione levels, particularly in severely malnourished patients suffering from anorexia, chronic alcoholism, or those with a low body mass index. The risk of liver damage increases in patients with liver disease due to alcoholism. Paracetamol affects laboratory test results for the quantitative determination of glucose and uric acid in plasma. During prolonged treatment, monitoring of peripheral blood counts and liver function is necessary. Paracetamol may cause serious skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and acute generalized exanthematous pustulosis, which can be fatal. At the first sign of rash or other hypersensitivity reactions, the use of the drug must be discontinued, and a doctor should be consulted immediately. If acute viral hepatitis is detected in a patient, the use of the drug must be stopped.
Do not take simultaneously with other medications containing paracetamol.
To avoid toxic liver damage, paracetamol should not be combined with alcoholic beverages and should not be taken by individuals prone to chronic alcohol consumption.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of paracetamol on the ability to drive a car or operate other machinery. However, considering the possible adverse reactions, it is recommended to exercise caution when driving or operating machinery while taking paracetamol.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

• тяжелые нарушения функции печени или почек;

• детский возраст до 3 лет или до 6 лет (определяется дозировкой).

С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы с максимально коротким курсом.
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Side effects, overdose & interactions

At recommended doses, paracetamol is usually well tolerated.
The following side effects have been identified spontaneously during post-marketing use of the drug.
Adverse reactions (AR) are distributed by system-organ classes according to the MedDRA dictionary and the WHO frequency classification of AR: very common (≥1/10), common (≥1/100 to

Symptoms. The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after the intake of paracetamol. Gastrointestinal disturbances appear (nausea, vomiting, decreased appetite, discomfort in the abdominal cavity and/or abdominal pain), and pallor of the skin is observed. A single administration of 7.5 g or more in adults or more than 140 mg/kg in children leads to cytolysis of hepatocytes with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which can result in coma and death. Oral intake of 5 g or more of paracetamol may cause liver damage in the presence of risk factors (long-term treatment with carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin, St. John's wort, or other drugs that are inducers of liver microsomal enzymes; alcohol abuse, glutathione deficiency, digestive disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia).

12-48 hours after paracetamol administration, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, and bilirubin concentration is noted, along with a decrease in prothrombin levels. Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after overdose and peak on days 4-6. Overdose may lead to intoxication, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, as well as in patients taking inducers of liver microsomal enzymes, potentially resulting in fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis, sometimes with fatal outcomes. In severe cases of overdose, due to liver failure, encephalopathy (brain function impairment), brain edema, bleeding, hypoglycemia, and even death may develop. Acute renal failure with acute tubular necrosis may occur, characterized by lumbar pain, hematuria (blood or erythrocytes in urine), proteinuria (increased protein in urine), while severe liver damage may be absent. Cases of arrhythmia and pancreatitis have been reported.

Treatment. Immediate hospitalization. In case of suspected overdose, even in the absence of pronounced initial symptoms, paracetamol use should be discontinued, and medical assistance should be sought immediately. The level of paracetamol in the blood plasma should be determined, but not earlier than 4 hours after overdose (earlier results are unreliable). Laboratory studies of liver microsomal enzyme activity should be conducted at the beginning of treatment and then every 24 hours. Administration of SH-group donors and precursors of glutathione synthesis - methionine and acetylcysteine - is most effective within the first 8 hours.

Symptomatic treatment: Within 1 hour after overdose, gastric lavage and administration of enterosorbents (activated charcoal, etc.) are recommended. In most cases, the activity of liver microsomal enzymes normalizes within 1-2 weeks. In very severe cases, liver transplantation may be required. Administration of acetylcysteine within 24 hours after overdose. Maximum protective action is provided within the first 8 hours after overdose; over time, the effectiveness of the antidote sharply decreases. If necessary, acetylcysteine is administered intravenously. In the absence of vomiting before the patient is admitted to the hospital, methionine may be used. The need for additional therapeutic measures (further administration of methionine, intravenous administration of acetylcysteine) is determined based on the concentration of paracetamol in the blood, as well as the time elapsed since its intake. Treatment of patients with severe liver dysfunction 24 hours after paracetamol intake should be conducted in conjunction with specialists from a toxicology center or a specialized liver disease department.

If you or your child are already taking other medications, it is necessary to consult a doctor before starting paracetamol.

Inducers of microsomal liver enzymes or potentially hepatotoxic substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, sedatives, and antiepileptic drugs, including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine) increase the toxicity of paracetamol and may lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol; therefore, liver function should be monitored. Phenytoin reduces the effectiveness of paracetamol; consequently, patients taking phenytoin should avoid frequent use of paracetamol, especially in high doses.

Reduces the effectiveness of uricosuric medications.

Chloramphenicol
Paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentration.

Zidovudine
Paracetamol may increase the risk of developing neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. Concurrent use is only possible after consulting a doctor.

Probenecid
Probenecid reduces the clearance of paracetamol by almost half, which requires a reduction in the dose of paracetamol.

Indirect anticoagulants
Repeated use of paracetamol for more than 4 days increases the anticoagulant effect. Monitoring of the international normalized ratio (INR) should be conducted during and after the concurrent use of paracetamol (especially in high doses and/or for prolonged periods) and coumarin derivatives. Irregular use of paracetamol does not have a significant effect.

Propantheline and other medications that slow gastric emptying reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish the onset of effect.
Metoclopramide and domperidone increase the absorption rate of paracetamol and, accordingly, the onset of analgesic and antipyretic action.
Prolonged use of barbiturates reduces the effectiveness of paracetamol.
Ethanol contributes to the development of acute pancreatitis.
Prolonged concurrent use of paracetamol and other NSAIDs increases the risk of developing "analgesic" nephropathy and renal papillary necrosis, leading to end-stage renal failure.
Concurrent long-term administration of paracetamol in high doses and salicylates increases the risk of developing kidney or bladder cancer.
Diflunisal increases the plasma concentration of paracetamol by 50% - risk of developing hepatotoxicity.
Myelotoxic drugs enhance the manifestations of the hematotoxicity of the drug.

Show original (Russian)

В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.
Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НР ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Симптомы. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать.
Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение. Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение: В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорамфеникол
Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Зидовудин
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
Пробенецид
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.
Непрямые антикоагулянты
Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина.
Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Pharmacology

Non-narcotic analgesic that primarily inhibits cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2 in the central nervous system, affecting pain and thermoregulation centers. In inflamed tissues, cellular peroxidases neutralize the effect of paracetamol on cyclooxygenase, which explains the virtually complete absence of anti-inflammatory effect. The lack of inhibitory effect on prostaglandin synthesis in peripheral tissues accounts for its absence of negative impact on water-salt metabolism (sodium and water retention) and the gastrointestinal mucosa.

Absorption - high; the drug is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. Tmax is achieved within 0.5-2 hours; Cmax - 5-20 µg/ml. Plasma protein binding - 15%. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose of paracetamol taken by a nursing mother passes into breast milk. The therapeutically effective concentration of paracetamol in plasma is achieved when administered at a dose of 10-15 mg/kg.

Metabolism. It is metabolized in the liver (90-95%): 80% undergoes conjugation reactions with glucuronic acid and sulfates to form inactive metabolites; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzymatic systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent isoenzyme CYP3A4. Additional metabolic pathways include hydroxylation to 3-hydroxyparacetamol and methoxylation to 3-methoxyparacetamol, which subsequently conjugate with glucuronides or sulfates. In adults, glucuronidation predominates, while in newborns (including premature infants) and young children, sulfation is more common. Conjugated metabolites of paracetamol (glucuronides, sulfates, and conjugates with glutathione) have low pharmacological (including toxic) activity.

Excretion. The half-life (T1/2) is 1-4 hours. It is excreted by the kidneys in the form of metabolites, predominantly conjugates, with only 3% excreted unchanged. In elderly patients, the clearance of paracetamol decreases and the half-life increases.

Show original (Russian)

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция - высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Тсмахмах достигается через 0,5-2 ч; Cмах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Description

Paracetamol 500 mg is an effective anti-inflammatory and antipyretic medication used for the treatment of pain and fever. Each package contains 20 tablets, each containing 500 mg of the active ingredient. The medication is particularly indicated for the treatment of conditions such as headache, toothache, muscle pain, and back pain. It can also help reduce fever associated with colds and influenza. Paracetamol does not have addictive properties, so it can be used even for extended periods under appropriate medical guidance.

Show original (Russian)

Парацетамол 500 мг - это эффективное противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, используемое для лечения боли и лихорадки. Каждая упаковка содержит 20 таблеток, каждая из которых содержит 500 мг активного ингредиента. Препарат особенно показан для лечения болезней, таких как головная боль, зубная боль, мышечные боли и боли в спине. Он также может помочь снизить температуру при простудных заболеваниях и гриппе. Парацетамол не обладает свойствами, вызывающими привыкание, так что его можно использовать даже в течение продолжительного периода времени при соответствующих рекомендациях врача.

Properties