Pentalgin Neo 50 mg + 220 mg + 325 mg 20 coated tablets

Name: Pentalgin Neo 50 mg + 220 mg + 325 mg 20 coated tablets - RuPills
SKU: 82778
Price: 9.82 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 82778

$9.82

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Caffeine

All packagings

Pentalgin

2 options · from $7.49

Cheapest option
Pentalgin Neo 50 mg + 220 mg + 325 mg 10 coated tablets
Price
$7.49
Selected · use button above
Pentalgin Neo 50 mg + 220 mg + 325 mg 20 coated tablets
Price
$9.82

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Pain syndrome of various origins:
• in diseases of the musculoskeletal system (osteoarthritis of peripheral joints and spine, including with radicular syndrome, arthritis, myalgia);
• neuralgia;
• toothache;
• headache, migraine;
• algomenorrhea;
• post-traumatic (sprains and bruises) and postoperative pain syndrome accompanied by inflammation.
Pentalgin® NEO is used for symptomatic therapy (to reduce pain and inflammation) and does not affect the progression of the underlying disease.

Show original (Russian)

Болевой синдром различного генеза:
• при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, артрит, миалгия);
• невралгия;
• зубная боль;
• головная боль, мигрень;
• альгодисменорея;
• посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Препарат Пенталгин® НЕО применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли и воспаления) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

How to use

Orally. The tablets should be taken with a sufficient amount of water.
Single dose - 1 tablet.
Frequency of administration - 1-3 times a day, with an interval of at least 4 hours.
Maximum daily dose - 3 tablets.
Duration of use - no more than 5 days.

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.
Разовая доза - 1 таблетка.
Частота приема - 1-3 раза в день, с интервалом не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза - 3 таблетки.
Длительность применения препарата - не более 5 дней.

Composition

Composition per tablet
Active ingredients: paracetamol - 325.0 mg, sodium naproxen - 220.0 mg, anhydrous caffeine - 50.0 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose (microcrystalline cellulose 101) - 175.50 mg, povidone (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone, povidone K-30) - 36.00 mg, croscarmellose (sodium croscarmellose) - 34.00 mg, potato starch - 30.00 mg, talc - 18.00 mg, magnesium stearate - 7.00 mg, colloidal silicon dioxide - 4.50 mg.
Coating: Opadry 13A200004 VIOLET - 30.000 mg [Hydroxypropyl methylcellulose-2910 (hydroxypropyl methylcellulose-2910) - 14.604 mg, talc - 5.061 mg, povidone - 4.644 mg, titanium dioxide - 2.925 mg, polysorbate-80 - 1.320 mg, carmine red dye (carmine 50%) - 1.167 mg, aluminum lake indigo carmine (blue 2) - 0.279 mg].

Oval-shaped, biconvex tablets coated with a film, ranging in color from light purple to purple. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующие вещества: парацетамол - 325,0 мг, напроксен натрия - 220,0 мг, кофеин безводный - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая 101) - 175,50 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-30) - 36,00 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) - 34,00 мг, крахмал картофельный - 30,00 мг, тальк - 18,00 мг, магния стеарат - 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,50 мг.
Оболочка: Опадрай 13А200004 ФИОЛЕТОВЫЙ - 30,000 мг [Гипромеллоза-2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза-2910) - 14,604 мг, тальк - 5,061 мг, повидон - 4,644 мг, титана диоксид - 2,925 мг, полисорбат-80 - 1,320 мг, краситель кармин красный (кармин 50 %) - 1,167 мг, индигокармин алюминиевый лак (голубой 2) - 0,279 мг].

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-фиолетового до фиолетового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to naproxen, naproxen sodium, other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), or xanthines; increased sensitivity to other components of the product;
• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyps, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);
• period following aortocoronary bypass surgery;
• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (in the acute phase), active gastrointestinal bleeding;
• hemophilia and other blood coagulation disorders and hemostatic disorders;
• cerebrovascular bleeding or other bleeding;
• decompensated heart failure;
• organic diseases of the cardiovascular system (acute myocardial infarction, severe course of ischemic heart disease, severe arterial hypertension), paroxysmal tachycardia, frequent ventricular extrasystole;
• severe liver failure or active liver disease;
• severe renal failure (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min), progressive kidney diseases, confirmed hyperkalemia;
• increased excitability, sleep disturbances, anxiety disorders (agoraphobia, panic disorders);
• pregnancy, breastfeeding;
• age under 18 years.
With caution
Ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, congestive heart failure, dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, mild to moderate liver failure with elevated transaminase levels, benign hyperbilirubinemias (including Gilbert's syndrome, alcoholic liver damage), peripheral artery diseases, smoking, glaucoma, impaired kidney function (CC 30-60 ml/min), history of peptic ulcer disease, presence of Helicobacter pylori infection, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency; epilepsy and tendency to seizures, elderly age, systemic lupus erythematosus or mixed connective tissue diseases (Sharp syndrome), prolonged use of NSAIDs, frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants, antiplatelet agents, oral glucocorticoids, selective serotonin reuptake inhibitors.
If you have any of the listed diseases/conditions, consult your doctor before taking the product.
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of Pentalgin® NEO is contraindicated during pregnancy and breastfeeding.

General
Do not exceed the doses specified in the instructions. To reduce the risk of adverse effects, the minimum effective dose should be used for the shortest possible duration.
If pain persists or worsens during therapy, consult a physician.
With prolonged use of the medication, monitoring of peripheral blood and liver function is necessary.
The medication should not be taken with other anti-inflammatory and analgesic drugs, except as directed by a physician.
Avoid taking the medication for 48 hours prior to surgical intervention. If 17-corticosteroids need to be determined, the medication should be discontinued 48 hours before the test. Similarly, naproxen may affect the determination of 5-hydroxyindoleacetic acid in urine.
The use of naproxen, like other drugs that inhibit prostaglandin synthesis, may affect fertility, therefore it is not recommended for women planning to become pregnant.
During treatment, it is advisable to refrain from consuming alcoholic beverages (see "Drug Interactions" section).
When using the medication, limit the intake of products containing caffeine, as excessive caffeine intake may lead to nervousness, irritability, insomnia, and, in some cases, increased heart rate.
Impact on laboratory parameters
The use of paracetamol may affect the results of uric acid determination by the phosphotungstic acid method and blood glucose by the glucose oxidase/peroxidase method.
Caffeine may distort the results of the dipyridamole test; during the study, it is necessary to refrain from caffeine intake for 8-12 hours.
Each tablet of the medication contains approximately 20 mg of sodium. This should be taken into account when restricting salt intake.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Naproxen and caffeine, included in the medication, may affect the speed of psychomotor reaction, therefore caution should be exercised when driving and performing tasks that require increased attention during the period of use.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к напроксену, напроксену натрия, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), или ксантинам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Пенталгин® НЕО противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Общие
Не превышайте доз, указанных в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При сохранении или усилении болевого синдрома на фоне терапии следует обратиться к врачу.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за
48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков
(см. Раздел «Лекарственные взаимодействия»).
При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.
Влияние на лабораторные показатели
Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.
Кофеин может искажать результаты пробы с дипиридамолом; при проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.
Каждая таблетка препарата содержит приблизительно 20 мг натрия. При ограничении потребления соли, это необходимо учитывать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Напроксен и кофеин, входящие в состав препарата, могут оказывать влияние на скорость психомоторной реакции, поэтому на период приема следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

Side effects, overdose & interactions

Adverse effects that may develop during treatment with Pentalgin® NEO are classified according to the following frequency of occurrence:
very common (> 1/10); common (from ≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (from ≥ 1/1,000 to < 1/100); rare (from ≥ 1/10,000 to < 1/1,000); very rare (< 1/10,000); frequency unknown (cannot be determined based on available data).Blood and lymphatic system disorders: uncommon: eosinophilia, granulocytopenia, leukopenia, thrombocytopenia; very rare: methemoglobinemia, hemolytic anemia. Nervous system disorders: common: headache, vertigo, dizziness, drowsiness; uncommon: tremor, paresthesia, headache, depression, sleep disturbances, attention disorder, insomnia, malaise. Mental disorders: common: nervousness; uncommon: insomnia; rare: anxiety, euphoric mood, internal tension. Eye disorders: common: visual impairment. Ear and labyrinth disorders: common: tinnitus, hearing impairment; uncommon: hearing loss. Heart disorders: common: swelling, palpitations; uncommon: congestive heart failure, tachycardia, arrhythmia; frequency unknown: increased blood pressure. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: common: shortness of breath; uncommon: eosinophilic pneumonia; very rare: bronchospasm (in patients with hypersensitivity to acetylsalicylic acid and other NSAIDs). Gastrointestinal disorders: common: constipation, abdominal pain, dyspepsia, nausea, diarrhea, stomatitis, flatulence; uncommon: gastrointestinal bleeding and/or gastric perforation, hematemesis, melena, vomiting; dry mouth; very rare: recurrence or exacerbation of ulcerative colitis or Crohn's disease; frequency unknown: gastritis. Liver and biliary tract disorders: uncommon: increased activity of "liver" enzymes, jaundice; very rare: liver dysfunction. Skin and subcutaneous tissue disorders: common: pruritus, skin rash, ecchymosis, purpura; uncommon: alopecia, photodermatoses; very rare: bullous reactions, including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon: myalgia and muscle weakness. Kidney and urinary tract disorders: uncommon: glomerulonephritis, hematuria, interstitial nephritis, nephrotic syndrome, renal failure, renal papillary necrosis. General disorders and administration site conditions: common: thirst, increased sweating; uncommon: hypersensitivity reactions, menstrual cycle disturbances, hyperthermia (chills and fever). Data on the enhancement or expansion of the spectrum of adverse events of individual components when used in combination according to the medical use instructions are not available. If side effects occur, consult a doctor.Symptoms: drowsiness, dyspeptic disorders (heartburn, nausea, vomiting, abdominal pain), headache, tinnitus, weakness, sweating, pallor of the skin, anxiety, agitation, motor restlessness, anorexia, confusion, tachycardia, arrhythmia, hyperthermia, tremor or muscle twitching; in severe cases - hematemesis, melena, altered consciousness, seizures, renal and/or hepatic failure. In case of suspected overdose, immediate medical attention is required. Treatment. The affected individual should undergo gastric lavage and be administered enterosorbents (activated charcoal). The need for additional therapeutic measures is determined based on the severity of the condition and the intensity of the symptoms of intoxication.Other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, corticosteroids: increased risk of gastrointestinal side effects from naproxen. Propranolol and other beta-blockers: naproxen may reduce the antihypertensive effect of these medications. Caffeine may suppress the therapeutic effects of beta-blockers. Cardiac glycosides: caffeine accelerates the absorption and enhances the action of cardiac glycosides, increasing their toxicity. Diuretics: naproxen may reduce the diuretic effect of diuretics, inhibit the natriuretic effect of furosemide. Diuretics may increase the risk of nephrotoxicity of NSAIDs. Lithium: naproxen reduces lithium excretion, leading to increased lithium concentration in plasma. Myelotoxic drugs: increased hematotoxicity of naproxen. Cyclosporine: increased risk of developing renal failure. Probenecid: increases naproxen concentration in plasma. Methotrexate, phenytoin, sulfanilamide: naproxen slows their excretion, increasing the risk of their toxic effects. Antacids containing magnesium and aluminum: reduced absorption of naproxen. Anticoagulants: naproxen may enhance the effect of anticoagulants; prolonged use of paracetamol enhances the effect of indirect anticoagulants. Antiplatelet drugs, selective serotonin reuptake inhibitors: increased risk of gastrointestinal bleeding. Mifepristone: concurrent use of NSAIDs is not recommended for 8-12 days after mifepristone administration. Tacrolimus: concurrent use of NSAIDs increases the risk of nephrotoxicity. Diflunisal: increased concentration of paracetamol in plasma, which raises the risk of hepatotoxicity. Inducers of microsomal liver enzymes: possible increase in the hepatotoxic effects of paracetamol. Inhibitors of microsomal liver enzymes: reduced risk of hepatotoxic effects of paracetamol. Chloramphenicol: paracetamol increases the elimination half-life of chloramphenicol. Metoclopramide, domperidone: increased absorption rate of paracetamol. Cholestyramine: reduced absorption rate of paracetamol. Theophylline: caffeine reduces the excretion of theophylline. Barbiturates, primidone, anticonvulsants: possible enhancement of metabolism and increased clearance of caffeine. Cimetidine, oral contraceptives, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin: possible reduction in caffeine metabolism in the liver (slowing its elimination and increasing blood concentration). Calcium preparations: caffeine reduces their absorption in the gastrointestinal tract. Narcotic and sedative medications: caffeine reduces their effectiveness. Alcohol: increased risk of liver damage and acute pancreatitis.

Show original (Russian)

Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения препаратом Пенталгин® НЕО, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости:
очень часто (> 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1 000 до < 1/100), редко (от ? 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - метгемоглобинемия, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто: тремор, парестезии, головная боль, депрессия, нарушения сна, расстройство внимания, бессонница, недомогание. Психические расстройства: часто: нервозность; нечасто: бессонница; редко: тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение. Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: шум в ушах, нарушение слуха; нечасто: снижение слуха. Нарушения со стороны сердца: часто: отечность, ощущение сердцебиения; нечасто: застойная сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия; частота неизвестна - повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка; нечасто: эозинофильные пневмонии; очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; сухость во рту; очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна: гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха; очень редко: нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто: алопеция, фотодерматозы; очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия и мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: жажда, повышенное потоотделение; нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка). Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по медицинскому применению отсутствуют. При возникновении побочных эффектов следует обратиться к врачу.Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), головная боль, шум в ушах, слабость, потливость, бледность кожных покровов, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, анорексия, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, тремор или мышечные подергивания; в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги, почечная и/или печеночная недостаточность. При подозрении на передозировку препарата необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение. Пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить энтеросорбенты (активированный уголь). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий определяется в зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов интоксикации.Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, кортикостероиды: возрастание риска развития побочных эффектов напроксена со стороны ЖКТ. Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: напроксен может снижать антигипертензивное действие препаратов. Кофеин может подавлять терапевтические эффекты бета-адреноблокаторов. Сердечные гликозиды: кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Диуретики: напроксен может уменьшать мочегонное действие диуретиков, ингибировать натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Литий: напроксен снижает выведение лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Миелотоксические препараты: усиление гематоксичности напроксена. Циклоспорин: увеличение риска развития почечной недостаточности. Пробенецид: увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Метотрексат, фенитион, сульфаниламид: напроксен замедляет их экскрецию, что увеличивает риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий: уменьшение абсорбции напроксена. Антикоагулянты: напроксен может усиливать действие антикоагулянтов, парацетамол при длительном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Мифепристон: не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Такролимус: одновременное применение НПВП повышает риск нефротоксичности. Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, что повышает риск развития гепатотоксичности. Индукторы микросомальных ферментов печени: возможно повышение гепатотоксического действия парацетамола. Ингибиторы микросомальных ферментов печени: снижение риска гепатотоксического действия парацетамола. Хлорамфеникол: парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола. Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола. Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола. Теофиллин: кофеин снижает экскрецию теофиллина. Барбитураты, примидон, противосудорожные средства: возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина. Циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Препараты кальция: кофеин снижает их всасывание в ЖКТ. Наркотические и снотворные лекарственные средства: кофеин снижает их эффективность. Алкоголь: увеличение риска поражения печени и острого панкреатита.

Pharmacology

Naproxen: a non-steroidal anti-inflammatory drug, has analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory effects. The mechanism of action is due to the non-selective inhibition of cyclooxygenase-1 and -2 (COX-1, COX-2), which regulate the synthesis of prostaglandins. The use of naproxen in the form of sodium naproxen salt ensures faster absorption and a rapid onset of analgesic effect.
Paracetamol: a non-narcotic analgesic, provides antipyretic and analgesic effects, which are due to the blockade of cyclooxygenase in the central nervous system and its action on pain and thermoregulation centers.
Caffeine: reduces drowsiness and fatigue, enhances mental and physical performance; dilates blood vessels in skeletal muscles, heart, and kidneys, reduces platelet aggregation. In this combination, caffeine in a small dose has virtually no stimulating effect on the central nervous system, increases the tone of cerebral blood vessels, and promotes increased blood flow. Caffeine increases the permeability of histohematological barriers and enhances the bioavailability of non-narcotic analgesics, as well as reduces COX activity, as it is an antagonist of adenosine A(2A) and A(2B) receptors, which contributes to the enhancement of the analgesic effect of analgesics.
In the registration clinical study of the Pentalgin® NEO drug, superiority in the overall pain relief (TOTPAR score) over the monotherapy with naproxen and the combination of paracetamol and caffeine was confirmed.

Naproxen: rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Bioavailability - 95% (food intake has little effect on the extent or rate of absorption). Time to reach maximum concentration in the blood (Tmax) - 1-2 hours. Plasma protein binding > 99%. Half-life (T1/2) - 12-15 hours. Metabolism occurs in the liver to dimethyl naproxen involving the isoenzyme CYP2C9. Clearance - 0.13 ml/min/kg. Excreted 98% by the kidneys, 10% is excreted unchanged, with bile - 0.5-2.5%. Steady-state plasma concentration is achieved after taking 4-5 doses of the drug (2-3 days).

Paracetamol: easily absorbed in the GIT, Cmax is reached in 0.5-2 hours and is 5-20 µg/ml, plasma protein binding - 15%. Crosses the blood-brain barrier. Paracetamol is metabolized in the liver and excreted by the kidneys, mainly as glucuronides and sulfate conjugates. Less than 5% of paracetamol is excreted unchanged. T1/2 ranges from 1 to 4 hours.

Caffeine: completely and rapidly absorbed in the GIT, Cmax is reached in 50-75 minutes and is 1.58-1.76 mg/l. Rapidly distributed in all organs and tissues of the body, easily crosses the blood-brain barrier and placenta. Plasma protein binding - 25-36%. More than 90% is metabolized in the liver. T1/2 in adults is 3.9-5.3 hours (sometimes up to 10 hours). Caffeine and its metabolites are excreted by the kidneys (1-2% is excreted unchanged in adults).

Show original (Russian)

Напроксен: нестероидное противовоспалительное средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности циклооксигеназы -1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Парацетамол: ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2B) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков.
В регистрационном клиническом исследовании препарата Пенталгин® НЕО подтверждено превосходство по влиянию на общее облегчение боли (показатель TOTPAR) над монопрепаратом напроксена и над комбинированным препаратом парацетамола и кофеина.

Напроксен: быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax) - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Сmax достигается через 0,5-2 ч и составляет
5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных коньюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. Т1/2 варьируется от 1 до 4 ч.
Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Сmax достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. Т1/2 у взрослых составляет
3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Properties

Manufacturer: Otisifarm Pro JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Caffeine
Drug group: Combined analgesic (NSAID + non-narcotic analgesic + psychostimulant)
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 50 mg + 220 mg + 325 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 82778