tablets

Rizatriptan

Relonova 10 mg 2 tablets

Name: Relonova 10 mg 2 tablets - RuPills
SKU: 101600
Price: 17.30 USD
Availability: InStock

SKU 101600

$17.30

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Rizatriptan

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

RELOVONA is indicated for use in adults over 18 years of age for the urgent treatment of headache phase during migraine attacks (with or without aura).

Show original (Russian)

РЕЛОНОВА показан к применению у взрослых старше 18 лет для неотложного лечения фазы головной боли при приступах мигрени (с аурой или без).

How to use

Dosage regimen
RELONOVA should not be used for preventive purposes.
The recommended single dose is 1 tablet (10 mg)
Subsequent doses: consecutive doses may be taken with an interval of at least two hours; no more than 2 doses should be taken within 24 hours.
• in case of recurring headache within 24 hours: if a second headache occurs after initial symptom relief, another dose may be taken considering the limitations described above.
• in the absence of effect: the efficacy of a second dose for treating the same attack has not been studied in controlled clinical trials if the first dose is ineffective. Therefore, if the patient does not respond to the first dose, a second dose should not be taken for the same attack.
Clinical studies show that patients who do not respond to treatment for one attack are more likely to respond to treatment for another attack.
Doses should be taken with an interval of at least two hours; no more than two doses should be taken within a 24-hour period. The maximum daily dose is 20 mg (2 tablets).
Special patient groups
Elderly patients
The efficacy and safety of rizatriptan in patients over 65 years of age have not been systematically studied.
Patients with renal impairment
The use of RELONOVA in patients with renal failure is contraindicated.
Patients with hepatic impairment
The use of RELONOVA in patients with liver failure is contraindicated.
Children
RELONOVA is contraindicated in children under 18 years of age. The safety and efficacy of RELONOVA in children under 18 years have not been established.
Method of administration
Orally.
Tablets should be taken whole, without chewing, with water.
Food interaction: when taken with food, the absorption of rizatriptan is delayed by approximately 1 hour. Therefore, if rizatriptan is taken after a meal, the effect may be delayed (see also section 5.2).

Show original (Russian)

Режим дозирования
РЕЛОНОВА не следует применять в профилактических целях.
Рекомендуемая разовая доза - 1 таблетка (10 мг)
Следующие дозы: последовательные дозы можно принимать с интервалом не менее двух часов; не более 2 доз следует принимать в течение 24 часов.
• в случае повторяющейся головной боли в течение 24 часов: при повторной головной боли после первоначального облегчения симптомов можно принять еще одну дозу с учетом ограничений, описанных выше.
• при отсутствии эффекта: при отсутствии эффекта первой дозы эффективность второй дозы для лечения того же приступа, не изучалась в контролируемых клинических испытаниях. Таким образом, если пациент не реагирует на первую дозу, в данном случае не следует принимать вторую дозу при этом же приступе.
Клинические исследования показывают, что пациенты, которые не реагируют на лечение одного приступа, вероятнее, реагируют на лечение другого приступа.
Дозы следует принимать с интервалом не менее двух часов; в 24-часовой период следует принимать не более двух доз. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучались.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препарата РЕЛОНОВА у пациентов с почечной недостаточностью противопоказано.
Пациенты с нарушение функции печени
Применение препарата РЕЛОНОВА у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Дети
РЕЛОНОВА противопоказан у детей в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата РЕЛОНОВА у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.
Способ применения
Внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Влияние пищи: при приеме с пищей всасывание ризатриптана задерживается примерно на 1 час. Следовательно, если прием ризатриптана производится после еды, эффект может быть отсроченным (см. также раздел 5.2).

Composition

Each tablet contains:
Active ingredient: rizatriptan benzoate - 14.53 mg, equivalent to rizatriptan 10 mg
Excipients:
microcrystalline cellulose
lactose monohydrate
pre-gelatinized starch
magnesium stearate

Round biconvex tablets of white or almost white color.

Show original (Russian)

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: ризатриптана бензоат - 14,53 мг, в пересчете на ризатриптан 10 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая
лактозы моногидрат
крахмал прежелатинизированный
магния стеарат

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to rizatriptan or any of the excipients listed in section 6.1;
• Moderate or severe hypertension or untreated mild hypertension;
• Established coronary heart disease, including ischemic heart disease (angina, history of myocardial infarction, or established silent ischemia), objective and subjective symptoms of ischemic heart disease or Prinzmetal's angina;
• Cerebrovascular disorders (CVA) or transient ischemic attack (TIA) in history;
• Peripheral artery disease;
• Liver or kidney failure;
• Hemiplegic or basilar migraine;
• Concurrent use of monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or their use within two weeks after discontinuation of MAOI treatment;
• Concurrent use of rizatriptan and ergotamine, ergot alkaloid derivatives (including methysergide), or other 5-HT1B/1D receptor agonists within the previous 24 hours;
• Concurrent use of rizatriptan and propranolol (see section 4.5);

Fertility, Pregnancy, and Lactation
Pregnancy
The safety of rizatriptan during pregnancy in humans has not been established. Animal studies have not shown harmful effects on embryonic or intrauterine development or the course of pregnancy, labor, and postnatal development at doses exceeding therapeutically equivalent levels.
Since reproductive and developmental studies in animals do not always predict human response, rizatriptan should be used during pregnancy only if absolutely necessary.
Lactation
Studies in rats have shown that rizatriptan is excreted in large amounts in milk. A temporary, very slight decrease in offspring body weight until weaning was observed only when maternal systemic exposure was significantly higher than the maximum exposure in humans. There are no data from studies in humans.
Therefore, caution should be exercised when prescribing rizatriptan to breastfeeding women. Exposure to newborns should be minimal, and breastfeeding should be avoided for 24 hours after taking the tablet.
Fertility
Reproductive function studies in animals have shown minimal impact on reproductive function at plasma concentrations far exceeding therapeutic concentrations in humans (more than 500 times).

The drug RELONOVA should be prescribed exclusively to patients diagnosed with migraine. RELONOVA should not be prescribed to patients with basilar or hemiplegic migraine.
Cerebrovascular disorders
RELONOVA should not be used to treat "atypical" headaches, i.e., those that may be associated with potentially serious conditions (such as stroke, aneurysm rupture), where vasoconstriction in the brain may be dangerous.
Ischemic heart disease, myocardial infarction, and Prinzmetal angina
The use of rizatriptan may be associated with transient symptoms, including chest pain and shortness of breath, which can be intense and affect the throat. If ischemic heart disease symptoms are suspected, no additional dose should be taken, and appropriate examinations should be conducted.
As with other selective agonists of 5-HT1B/D1 receptors, rizatriptan should not be prescribed without prior assessment to patients likely to have undiagnosed heart disease or patients at risk for ischemic heart disease (IHD) (e.g., patients with hypertension, diabetes, smokers or those on nicotine replacement therapy, men over 40 years old, postmenopausal women, patients with bundle branch block, and patients with a significant family history of IHD). Cardiological examinations may not reveal existing heart diseases; in very rare cases, serious cardiac disorders have occurred in patients without underlying cardiovascular disease when administering 5-HT-1 agonists. Patients with established IHD should not take RELONOVA.
Selective agonists of 5-HT1B/1D receptors are associated with coronary vessel spasm. Rare cases of ischemia or myocardial infarction have been reported with the use of selective 5-HT1B/1D receptor agonists.
Other 5-HT1B/1D agonists (e.g., sumatriptan) should not be used concurrently with RELONOVA.
After taking rizatriptan, it is recommended to wait at least 6 hours before starting treatment with ergotamine derivatives (such as ergotamine, dihydroergotamine, or methysergide). At least 24 hours should pass after taking ergotamine before administering rizatriptan. Although a clinical pharmacological study involving 16 healthy men taking oral rizatriptan and parenteral ergotamine did not observe additional vasospastic effects, such effects are theoretically possible.
Serotonin syndrome
Serotonin syndrome (including changes in mental status, autonomic instability, and neuromuscular disturbances) has been reported with concomitant treatment of triptans and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) or serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs). These reactions can lead to serious consequences. If concomitant treatment with rizatriptan and SSRIs or SNRIs is clinically justified, appropriate monitoring of the patient is recommended. This is especially important at the beginning of treatment, when increasing the dose, or when adding another serotonergic medication.
Concomitant use of triptans (5-HTB/1D agonists) and herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum) may increase the frequency of side effects.
Allergic reactions
Angioedema (e.g., swelling of the face or throat, or swelling of the tongue) may occur in patients taking triptans, including rizatriptan. If angioedema of the tongue or throat occurs, the patient should be placed under medical supervision until symptoms resolve. The medication should be discontinued immediately and replaced with a different type of medication.
When prescribing rizatriptan to patients using CYP 2D6 substrates, their potential interaction should be considered (see Section 4.5).
Medication overuse headache
Prolonged use of any pain reliever for headaches may exacerbate these headaches. If this situation arises or is suspected, the patient should consult a physician and discontinue treatment. Patients experiencing frequent or daily headaches despite regular use of headache medications should be evaluated for medication overuse headache.
Lactose
Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
RELONOVA has a significant effect on the ability to drive vehicles and operate machinery. Dizziness has been reported in some patients taking rizatriptan. Therefore, during migraine attacks and after taking RELONOVA, patients should assess their ability to perform complex tasks and refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к ризатриптану или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• Умеренная или тяжелая гипертония или легкая гипертония, не подвергавшаяся лечению;
• Установленное коронарное заболевание сердца, включая ишемическую болезнь сердца (стенокардия, перенесенный инфаркт миокарда или установленная скрытая ишемия), объективные и субъективные симптомы ишемической болезни сердца или стенокардии Принцметала;
• Нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе;
• Заболевание периферических артерий;
• Печеночная или почечная недостаточность;
• Гемиплегическая или базилярная мигрень;
• Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (ИMAO) или их применение в течение двух недель после прекращения лечения ИМАО;
• Одновременное применение ризатриптана и эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других агонистов рецептора 5-HT1B/1D в течение предыдущих 24 часов;
• Одновременное применение ризатриптана и пропранолола (см. раздел 4.5);

Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Безопасность ризатриптана при беременности у человека не установлена. В исследованиях на животных не наблюдалось вредного воздействия на эмбриональное или внутриутробное развитие или течение беременности, родов и постнатального развития при дозах, превышающих терапевтически эквивалентные.
Поскольку исследования репродукции и развития на животных не всегда позволяют прогнозировать ответную реакцию у людей, РЕЛОНОВА следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Лактация
Исследования на крысах показали, что ризатриптан в больших количествах выделяется с молоком. Временное, очень незначительное снижение массы тела потомства до отлучения от груди наблюдалось только в том случае, если системное воздействие матери было значительно выше максимального воздействия на человека. Нет данных по исследованиям на людях.
Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении ризатриптана кормящим женщинам. Воздействие на новорожденных должно быть минимальным, если не кормить грудью в течение 24 часов после приема таблетки.
Фертильность
Исследования репродуктивной функции на животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию при концентрациях в плазме крови, намного превышающих терапевтические концентрации у людей (более чем в 500 раз).

Препарат РЕЛОНОВА следует назначать исключительно пациентам, у которых установлен диагноз мигрени. Препарат РЕЛОНОВА не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.
Цереброваскулярные нарушения
РЕЛОНОВА не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, т. е. тех, которые могут быть связаны с потенциально серьезным заболеванием (например, инсультом, разрывом аневризмы), при котором сужение сосудов головного мозга может оказаться опасным.
Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда и стенокардия Принцметала
Применение ризатриптана может быть связано с преходящими симптомами, включая боль в груди и одышку, которые могут быть интенсивными и затрагивать горло. При подозрении на симптомы ишемической болезни сердца не следует принимать дополнительную дозу, необходимо провести соответствующие обследования.
Как и в случае с другими селективными агонистами 5-HT1B/D1-рецепторов, ризатриптан не следует назначать без предварительной оценки пациентам, у которых вероятна нераспознанная болезнь сердца, или пациентам с риском ишемической болезни сердца (ИБС) (например, пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или лицам, принимающим никотинзаместительную терапию, мужчинам старше 40 лет, женщинам в постменопаузе, пациентам с блокадой ножек пучка Гиса и пациентам с серьезным семейным заболеванием ИБС). Кардиологические обследования могут не выявить существующие сердечные заболевания; в очень редких случаях при введении агонистов 5-HT-1 у пациентов без основного сердечно-сосудистого заболевания возникали серьезные сердечные нарушения. Пациентам с установленной ИБС не следует принимать РЕЛОНОВА.
Селективные агонисты 5-HT1B/1D рецепторов связаны со спазмом коронарных сосудов. В редких случаях сообщалось об ишемии или инфаркте миокарда при применении селективных агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов.
Другие агонисты 5-HT1B/1D (например, суматриптан) не следует использовать одновременно с препаратом РЕЛОНОВА.
После приема ризатриптана рекомендуется подождать не менее 6 часов, прежде чем начинать прием производных эрготамина (таких как эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). После приема препарата эрготамина до введения ризатриптана должно пройти не менее 24 часов. Несмотря на то, что в клиническом фармакологическом исследовании, в котором 16 здоровых мужчин принимали перорально ризатриптан и парентерально эрготамин, не наблюдалось дополнительных вазоспастических эффектов, такие дополнительные эффекты теоретически возможны.
Серотониновый синдром
Сообщалось о серотониновом синдроме (включая изменения в состоянии психического здоровья, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном лечении триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина норэпинефрина (ИОЗСН). Эти реакции могут привести к серьезным последствиям. Если сопутствующее лечение ризатриптаном и СИОЗС или СИОЗС клинически оправдано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом. Это особенно важно в начале процедуры лечения, при увеличении дозы или при добавлении другого серотонинергического лекарственного средства.
Одновременный прием триптанов (агонистов 5-HTB/1D) и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.
Аллергические реакции
Ангионевротический отек (например, отек лица или глотки, или отек языка) может возникать у пациентов, принимающих триптаны, включая ризатриптан. Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента следует поместить под медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Прием лекарства следует немедленно прекратить и заменить лекарственным средством другого типа.
Назначая ризатриптан пациентам, применяющим субстраты CYP 2D6, необходимо учитывать их потенциальное взаимодействие (см. Раздел 4.5).
Головная боль при злоупотреблении лекарствами
Продолжительное употребление любого обезболивающего от головной боли может усилить эти головные боли. Если такая ситуация возникает или предполагается, следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Пациентам, у которых наблюдаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием лекарств от головной боли, следует рассмотреть диагноз головной боли из-за чрезмерного употребления лекарств.
Лактоза
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
РЕЛОНОВА оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Сообщается о головокружении у некоторых пациентов, принимавших ризатриптан. Поэтому во время приступов мигрени и после приема препарата РЕЛОНОВА пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные задачи и отказаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The most commonly reported adverse reactions during treatment include dizziness, drowsiness, and weakness/fatigue.
Summary of Adverse Reactions
Adverse reactions are grouped by systems and organs according to the MedDRA dictionary and using the World Health Organization classification: very common (> 1/10), common (>1/100 to 1/1000 to 1/10000 to 1/10000), frequency unknown (frequency cannot be determined based on available data).
Immune system disorders:
• Rare: hypersensitivity reactions, anaphylaxis/anaphylactoid reaction
Psychiatric disorders:
• Common: insomnia
• Uncommon: disorientation, irritability
Nervous system disorders:
• Common: dizziness, drowsiness, paresthesia, headache, hypesthesia, decreased attention
• Uncommon: ataxia, dysgeusia/unpleasant taste, tremor, fainting
• Unknown: seizures, serotonin syndrome
Eye disorders:
• Uncommon: blurred vision
Cardiac disorders:
• Common: palpitations
• Uncommon: arrhythmia, ECG abnormalities, tachycardia
• Rare: cerebrovascular disorder (reports indicate that most of these adverse reactions occurred in patients with risk factors for coronary artery disease), bradycardia
• Unknown: ischemia or myocardial infarction (reports indicate that most of these adverse reactions occurred in patients with risk factors for coronary artery disease)
Vascular disorders:
• Uncommon: hypertension, hot flashes
• Unknown: ischemia of peripheral vessels
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders:
• Common: throat discomfort
• Uncommon: shortness of breath
• Rare: wheezing
Gastrointestinal disorders:
• Common: nausea, dry mouth, vomiting, diarrhea, dyspepsia
• Uncommon: thirst
• Unknown: ischemic colitis
Skin and subcutaneous tissue disorders:
• Common: redness
• Uncommon: itching, urticaria, angioedema (facial swelling, tongue swelling, throat swelling), rash, hyperhidrosis
• Unknown: toxic epidermal necrolysis
Musculoskeletal and connective tissue disorders:
• Common: pain and discomfort, neck pain, stiffness
• Uncommon: chest discomfort, muscle weakness, facial pain, myalgia
General disorders and administration site reactions:
• Common: weakness/fatigue, abdominal pain, chest pain

Reporting Suspected Adverse Reactions
It is important to report suspected adverse reactions after the registration of the medicinal product to ensure continuous monitoring of the benefit-risk ratio of the medicinal product. Healthcare professionals are encouraged to report any suspected adverse reactions of the medicinal product through the national adverse reaction reporting systems of the member states of the Eurasian Economic Union.

Symptoms
Rizatriptan 40 mg (administered as a single dose or in two doses with a two-hour interval) has been shown in studies to be well tolerated by more than 300 adult patients; the most common side effects associated with the medication were dizziness and drowsiness.
In a clinical pharmacological study involving 12 adult subjects who received rizatriptan in a total cumulative dose of 80 mg (administered over four hours), two subjects experienced syncope and/or bradycardia. A 29-year-old woman developed vomiting with bradycardia and dizziness, which began three hours after taking a total dose of 80 mg of rizatriptan (administered over two hours). One hour after the onset of other symptoms, third-degree AV block was observed, which responded to atropine. The second individual, a 25-year-old man, experienced transient dizziness, syncope, urinary incontinence, and a 5-second systolic pause (on the ECG monitor) immediately after a painful venipuncture. The venipuncture was performed two hours after the subject received a total of 80 mg of rizatriptan (administered over four hours).
Additionally, depending on the pharmacology of rizatriptan, hypertension or other more serious cardiovascular symptoms may occur following an overdose.
Treatment
Patients suspected of rizatriptan overdose should undergo gastrointestinal decontamination (e.g., induction of vomiting, gastric lavage followed by activated charcoal).
The effects of hemodialysis and peritoneal dialysis on serum concentrations of rizatriptan are unknown.
Based on the pharmacodynamics of rizatriptan, the development of hypertension and other more serious cardiovascular disturbances can be anticipated in cases of overdose. Monitoring of the overall clinical condition and ECG for at least 12 hours after overdose is indicated, even in the absence of patient complaints.

Ergotamine, ergotamine derivatives (including methysergide), and other selective 5-HT1B/1D receptor agonists: Due to the additive effect, the simultaneous use of rizatriptan and ergotamine, ergotamine derivatives (including methysergide), or other selective 5-HT1B/1D receptor agonists (such as sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) increases the risk of coronary artery constriction and hypertensive effects. This combination is contraindicated (see Section 4.3).

Monoamine oxidase inhibitors: Rizatriptan is primarily metabolized by monoamine oxidase subtype A (MAO-A). Plasma concentrations of rizatriptan and the active metabolite n-monodesmethyl increased with the concomitant administration of a selective reversible MAO-A inhibitor. Similar or stronger effects are expected from non-selective, reversible (such as linezolid) and irreversible MAO inhibitors. Due to the risk of coronary artery constriction and episodes of hypertension, the prescription of RELONOVA to patients taking MAO inhibitors is contraindicated (see Section 4.3).

Beta-blockers: The plasma concentration of rizatriptan may increase with the concurrent use of propranolol. The increase in concentration is likely related to a first-pass metabolic interaction between the two drugs, as MAO-A plays a role in the metabolism of both rizatriptan and propranolol. This interaction results in an average increase in AUC and Cmax by 70-80%. Patients taking propranolol should not take rizatriptan (see Section 4.2). In a drug interaction study, nadolol and metoprolol did not affect the plasma concentration of rizatriptan.

Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)/serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and serotonin syndrome: Patients have been reported with symptoms consistent with serotonin syndrome (including changes in mental status, autonomic instability, and neuromuscular abnormalities) after taking selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) or serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) and triptans (see Section 4.4).

According to in vitro studies, rizatriptan inhibits cytochrome P450 2D6 (CYP 2D6). There are no data on clinical interactions. When prescribing rizatriptan to patients taking CYP 2D6 substrates, their potential interaction should be considered.

Show original (Russian)

К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциями при лечении относятся головокружение, сонливость и слабость/утомляемость.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы:
• Редко: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактоидная реакция
Психические нарушения:
• Часто: бессонница
• Нечасто: дезориентация, раздражительность
Нарушения со стороны нервной системы:
• Часто: головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение внимания
• Нечасто: атаксия, дисгевзия/неприятный привкус, тремор, обморок
• Неизвестно: судороги, серотониновый синдром
Нарушения со стороны органа зрения:
• Нечасто: нечеткость зрения
Нарушения со стороны сердца:
• Часто: учащенное сердцебиение
• Нечасто: аритмия, отклонения ЭКГ, тахикардия
• Редко: нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия
• Неизвестно: ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий)
Нарушения со стороны сосудов:
• Нечасто: гипертензия, приливы
• Неизвестно: ишемия периферических сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
• Часто: дискомфорт в глотке
• Нечасто: одышка
• Редко: хрипы
Желудочно-кишечные нарушения:
• Часто: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия
• Нечасто: жажда
• Неизвестно: ишемический колит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
• Часто: покраснение
• Нечасто: зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек лица, отек языка, отек глотки), сыпь, гипергидроз
• Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
• Часто: боль и дискомфорт, боли в шее, скованность
• Нечасто: дискомфорт в груди, мышечная слабость, лицевые боли, миалгия
Общие нарушения и реакции в месте введения:
• Часто: слабость/утомляемость, боли в животе, боли в груди

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Симптомы
Ризатриптан 40 мг (однократно или двумя приемами с интервалом в два часа) как показали исследования, хорошо переносился более чем 300 взрослыми пациентами; наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом лекарств, были головокружение и сонливость.
В клиническом фармакологическом исследовании, в котором 12 взрослых субъектов получали ризатриптан в общей кумулятивной дозе 80 мг (вводимой в течение четырех часов), у двух субъектов наблюдались обмороки и/или брадикардия. У 29-летней женщины развилась рвота с брадикардией и головокружением, которая началась через три часа после приема общей дозы 80 мг ризатриптана (вводимой в течение двух часов). Через час после появления других симптомов наблюдалась АВ - блокада третьей степени, которая реагировала на атропин. Второй человек, 25-летний мужчина, испытал преходящее головокружение, обморок, недержание мочи и 5-секундную систолическую паузу (на мониторе ЭКГ) сразу после болезненной венепункции. Венепункция была выполнена через два часа после того, как субъект получил в общей сложности 80 мг ризатриптана (вводимого в течение четырех часов).
Кроме того, в зависимости от фармакологии ризатриптана, гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы могут возникнуть после передозировки. Лечение
Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку ризатриптаном, следует провести очищение пищеварительного тракта (например, индукция рвоты, промывание желудка с последующим приемом активированного угля).
Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в сыворотке неизвестно.
На основании данных о фармакодинамике ризатриптана можно предположить развитие гипертензии и других более серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при передозировке. Показан контроль общего клинического состояния и ЭКГ в течение не менее 12 часов после передозировки, даже в случае отсутствия жалоб у пациента.

Эрготамин, производные эрготамина (включая метисергид) и другие селективные агонисты 5-HT1B/1D-рецепторов: из-за аддитивного эффекта одновременный прием ризатриптана и эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид) или других селективных агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов (такие как суматриптан, золмитриптан, наратриптан) увеличивается риск сужения коронарных артерий и гипертонических эффектов. Данная комбинация противопоказана (см. Раздел 4.3).
Ингибиторы моноаминоксидазы: ризатриптан в основном метаболизируется с помощью моноаминоксидазы подтипа А (МАО-А). Концентрации ризатриптана и активного метаболита n-монодесметила в плазме крови увеличивались при совместном введении селективного обратимого ингибитора МАО-А. Подобные или более сильные эффекты ожидаются от неселективных, обратимых (таких как линезолид) и необратимых ингибиторов МАО. Из-за риска сужения коронарной артерии и эпизодов гипертонии назначение РЕЛОНОВА пациентам, принимающим ингибиторы МАО, противопоказано (см. Раздел 4.3).
Бета-блокаторы: концентрация ризатриптана в плазме может повышаться при одновременном применении пропранолола. Повышение концентрации, вероятно, связано с метаболическим взаимодействием первого прохождения между двумя препаратами, поскольку МАО-А играет роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Это взаимодействие приводит к среднему увеличению AUC и Cmax на 70-80 %. Пациентам, принимающим пропранолол, не следует принимать ризатриптан (см. Раздел 4.2).
В исследовании лекарственного взаимодействия надолол и метопролол не влияли на плазменную концентрацию ризатриптана.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗСН) и серотониновый синдром: сообщается о пациентах с симптомами, соответствующими серотониновому синдрому (включая изменения в психическом состоянии, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ИОЗСН) и триптанов (см. Раздел 4.4).
Согласно исследованиям in vitro ризатриптан ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP 2D6). Нет данных о клинических взаимодействиях. Назначая ризатриптан пациентам, принимающим субстраты CYP 2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.

Pharmacology

Mechanism of Action
Rizatriptan selectively and with high affinity binds to human 5-HT1B and 5-HT1D receptors and has minimal pharmacological activity on 5-HT2, 5-HT3; adrenergic α1, α2 or β; dopaminergic D1, D2; histamine H1; muscarinic or benzodiazepine receptors.

Pharmacodynamic Effects
The therapeutic efficacy of rizatriptan in the treatment of migraine headache can be explained by its agonistic action on 5-HT1B and 5-HT1D receptors on extracerebral intracranial vessels, which are believed to dilate during attacks, and on the sensory nerves of the trigeminal nerve that innervate them. Activation of these 5-HT1B and 5-HT1D receptors may lead to the constriction of pain-inducing intracranial blood vessels and inhibition of neuropeptide release, thereby reducing inflammation in sensitive tissues and decreasing central pain transmission through central trigeminal nerves.

Clinical Efficacy and Safety
Adults
The efficacy of rizatriptan in treating acute migraine attacks was established in four multicenter placebo-controlled studies involving over 2000 patients receiving rizatriptan at doses of 5 mg or 10 mg over 1 year. Pain relief occurred within 30 minutes after the first dose, and the efficacy rate (reduction of moderate or severe headache to mild pain or no pain) at 2 hours after taking 10 mg of rizatriptan was 67-77%, after taking 5 mg of rizatriptan - 60-63% compared to 23-40% in the placebo group. Although patients who did not respond to rizatriptan did not receive a repeat dose for the same attack, there remains a possibility of therapeutic effect in subsequent attacks. Rizatriptan also alleviated discomfort, nausea, photophobia, and phonophobia associated with migraine.
Rizatriptan remains effective in treating menstrual migraine, which occurs within 3 days before or after the onset of menstruation.
The safety of the drug RELONOVA was evaluated in a clinical bioequivalence study. All adverse events were of mild severity, and the relationship to the drug was considered possible.

Children (Aged 12 to 17 Years)
The efficacy of rizatriptan in the form of orally disintegrating tablets was evaluated in a multicenter randomized double-blind placebo-controlled study in parallel groups (n=570). The patient group was insensitive to treatment with NSAIDs and paracetamol. Patients with appropriate migraine first took placebo or rizatriptan 30 minutes after the onset of the attack. After a 15-minute administration of placebo, patients who received placebo or rizatriptan experienced a migraine attack. Patients received a dose based on their weight: from 20 kg to

Absorption
After oral administration, rizatriptan is rapidly and completely absorbed. The average bioavailability of the tablets when taken orally is approximately 40-45%, with average peak plasma concentrations (Cmax) of 23.9 ng/ml reached in about 1-1.5 hours (Tmax). The mean area under the concentration-time curve (AUC) is 76.5 ng•h/ml. The oral intake of rizatriptan tablets during a high-fat breakfast does not affect the extent of rizatriptan absorption, but the absorption of rizatriptan is delayed by about one hour.

Distribution
Rizatriptan is minimally (14%) bound to plasma proteins. The volume of distribution is approximately 140 L in men and 110 L in women.

Biotransformation
Rizatriptan is primarily metabolized to the pharmacologically inactive metabolite indoleacetic acid through oxidative deamination by monoamine oxidase A (MAO-A). N-monodesmethyl-rizatriptan, a metabolite with activity similar to that of the parent compound at 5-HT1B/D1 receptors, is formed to a small extent but does not contribute significantly to the pharmacodynamic efficacy of rizatriptan. The concentration of N-monodesmethyl-rizatriptan in plasma is about 14% of the concentration of the parent compound and is eliminated at a similar rate. Other minor metabolites include N-oxide and 6-hydroxy compound and the sulfate conjugate of the 6-hydroxy metabolite. None of these metabolites are pharmacologically active. After oral administration of 14C-labeled rizatriptan, rizatriptan accounts for approximately 17% of the circulating radioactivity in plasma.

Elimination
After intravenous administration, AUC increases proportionally to the dose in the range of 10-60 pg/kg in men and nearly proportionally in women. After oral administration, the area under the concentration-time curve (AUC) increases almost proportionally to the dose in the range of 2.5-10 mg. The half-life of rizatriptan from plasma in both men and women is approximately 2-3 hours. The plasma clearance of rizatriptan averages about 1000-1500 ml/min in men and about 900-1100 ml/min in women; of which approximately 20-30% is accounted for by renal clearance. After oral administration of 14C-labeled rizatriptan, about 80% of the radioactivity is excreted in urine; approximately 10% of the dose is excreted in feces. Accordingly, metabolites are primarily excreted via the kidneys. According to the presystemic metabolism of rizatriptan, about 14% of the oral dose is excreted in urine unchanged, while 51% is excreted as the metabolite indoleacetic acid. No more than 1% is excreted in urine as the active metabolite N-monodesmethyl.
When rizatriptan is used at maximum doses, no accumulation is noted.

Linearity (Non-linearity)
Pharmacokinetics is linear.

Renal Insufficiency
In patients with renal insufficiency (creatinine clearance 10-60 ml/min/1.73 m²), the area under the concentration-time curve (AUC) of rizatriptan did not differ significantly from that in healthy individuals. In patients on hemodialysis (creatinine clearance 7 on the Child-Pugh scale).

Elderly Individuals
Plasma concentrations of rizatriptan in elderly patients (aged 65-77 years) were similar to those in younger patients.

Sex
In men, the area under the curve for rizatriptan (10 mg orally) was approximately 25% lower than in women, Cmax was 11% lower, while Tmax was approximately the same. This pharmacokinetic difference is not clinically significant.

Children
A pharmacokinetic study of rizatriptan (in the form of orally disintegrating tablets) was conducted in children with migraine aged 6-17 years. The average exposure after a single dose of 5 mg of rizatriptan for children weighing 20-39 kg or 10 mg of rizatriptan for children weighing ≥40 kg was 15% lower and 17% higher, respectively, than the exposure after a single dose of 10 mg of rizatriptan for adults. The clinical significance of these differences is unclear.

5.3. Preclinical Safety Data
In preclinical studies of pharmacological safety, traditional studies of repeated-dose toxicity, genotoxicity, mutagenicity, carcinogenic potential, and reproductive toxicity did not reveal any toxic effects of the drug at therapeutic doses used in humans. No teratogenic effects were found in studies on mice, rats, or rabbits.

Show original (Russian)

Механизм действия
Ризатриптан избирательно и с высоким сродством связывается с рецепторами человека
5-HT1B и 5-HT1D и имеет практически не влияет на фармакологическую активность на
5-HT2, 5-HT3; адренергические ?1, ?2 или ?; допаминергические D1, D2; гистаминовые H1; мускариновые или бензодиазепиновые рецепторы.
Фармакодинамические эффекты
Терапевтическая эффективность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть объяснена его агонистическим действием на рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D на экстрацеребральных внутричерепных сосудах, которые, как предполагается, расширяются во время приступов, и на чувствительные нервы тройничного нерва, которые их иннервируют. Активация этих рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D может привести к сужению вызывающих боль внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, тем самым уменьшая воспаление в чувствительных тканях и уменьшая центральную передачу боли через центральные тройничные нервы.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые
Эффективность ризатриптана при лечении острых приступов мигрени была установлена в четырех многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых участвовали более 2000 пациентов, получавших ризатриптан в дозе 5 мг или 10 мг в течение 1 года. Облегчение головной боли наступало через 30 минут после приема первой дозы, а показатель эффективности (уменьшение умеренной или сильной головной боли до слабой боли или отсутствия боли) через 2 часа после приема 10 мг ризатриптана составило
67-77 %, после приема 5 мг ризатриптана - 60-63 % в сравнении с 23-40 % в группе плацебо. Несмотря на то, что не ответившие на применение ризатриптана пациенты, не получали повторную дозу препарата для лечения того же приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах. Ризатриптан также облегчал дискомфорт, тошноту, светобоязнь и фонофобию, связанные с мигренью.
Ризатриптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, которая возникает в течение 3 дней до или после начала менструации.
Безопасность препарата РЕЛОНОВА оценивалась при проведении клинического исследования биоэквивалентности. Все нежелательные явления имели легкую степень тяжести, связь с приемом препарата расценивалась как возможная.
Дети (от 12 до 17 лет)
Эффективность ризатриптана в форме таблеток диспергируемых во рту оценивалась в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах (n= 570). Группа пациентов не чувствительна к лечению НПВП и парацетамолом. Пациенты с соответствующей мигренью сначала принимали плацебо или ризатриптан через 30 минут после начала приступа. После
15-минутного введения плацебо у пациентов, получивших плацебо или ризатриптан, развивался приступ мигрени. Пациенты получали дозу в зависимости от их веса: от 20 кг до

Абсорбция
После приема внутрь ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Средняя биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40-45 %, а средние пиковые концентрации в плазме (Cmax) составляют 23,9 нг/мл и достигаются приблизительно через 1-1,5 часа (Tmax). Среднее значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) равняется 76,5 нг•ч/мл. Пероральный прием таблеток ризатриптана во время богатого жиром завтрака не влияет на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция ризатриптана задерживается примерно на один час.
Распределение
Ризатриптан незначительно (14 %) связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.
Биотрансформация
Ризатриптан в основном превращается в фармакологически неактивный метаболит индолилуксусную кислоту путем окислительного дезаминирования моноаминоксидазой А (МАО-А). N-монодесметил-ризатриптан, метаболит с активностью, аналогичной активности исходного соединения на рецепторы 5-HT1B/D1, образуется в небольшой степени, но не вносит существенного вклада в фармакодинамическую эффективность ризатриптана. Концентрация N-монодезметил-ризатриптана в плазме составляет около
14 % от концентрации исходного соединения и выводится с аналогичной скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид и 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема ризатриптана, маркированного 14С, ризатриптан составляет приблизительно 17 % от циркулирующей радиоактивности в плазме.
Элиминация
После внутривенного введения AUC увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз 10-60 пг/кг у мужчин и почти пропорционально у женщин. После перорального приема площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне 2,5-10 мг. Период полувыведения ризатриптана из плазмы у мужчин и женщин составляет примерно 2-3 часа. Плазменный клиренс ризатриптана составляет в среднем около 1000-1500 мл/мин у мужчин и около
900-1100 мл/мин у женщин; из которых примерно 20-30 % приходится на почечный клиренс. После приема внутрь дозы ризатриптана, маркированного 14С, примерно 80 % радиоактивности выводится с мочой; примерно 10 % дозы выводится с калом. Соответственно, метаболиты в основном выводятся через почки. Согласно пресистемному метаболизму ризатриптана примерно 14 % пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51 % выводится в виде метаболита индолилуксусной кислоты. Не более 1 % выводится с мочой в виде активного метаболита N-монодесметила.
При применении ризатриптана в максимальных дозах кумуляции не отмечено.
Линейность (нелинейность)
Фармакокинетика линейна.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-60 мл/мин/1,73 м2) значения площади под кривой «концентрация - время» ризатриптана существенно не отличалась от таковых у здоровых людей. У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина 7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Лица пожилого возраста
Концентрации ризатриптана в плазме крови у пожилых пациентов (возраст 65-77 лет) были аналогичны концентрациям у пациентов более молодого возраста.
Пол
У мужчин площадь под кривой ризатриптана (10 мг перорально) была примерно на 25 % меньше, чем у женщин, Cmax - на 11 % меньше, а Tmax было примерно одинаково. Эта фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Дети
Фармакокинетическое исследование ризатриптана (в форме таблеток диспергируемых во рту) проведено у детей с мигренью в возрасте 6-17 лет. Среднее воздействие после однократной дозы 5 мг таблетки ризатриптана для детей весом 20-39 кг или 10 мг таблетки ризатриптана для детей весом ? 40 кг было на 15 % ниже и на 17 % выше, соответственно, чем воздействие однократной дозы 10 мг таблетки ризатриптана для взрослых. Клиническая значимость этих различий неясна.
5.3. Данные доклинической безопасности
В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, традиционные исследования токсичности многократных доз, генотоксичности, мутагенности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности не выявлено токсического действия препарата в терапевтических дозах, применяемых у человека. В доклинических исследованиях не обнаружено тератогенного действия на мышей, крыс или кроликов.

Properties

Manufacturer: NovaMedica Innotech LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Rizatriptan
Drug group: Analgesics
anti-migraine agents
selective agonists of serotonin 5-HT1 receptors
Dosage form: tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 11 g
Shelf life: Until 30.09.2026
Keep at: 2–25 °C
SKU: 101600