film-coated tablets

Sumatriptan

Sumatriptan Canon 100 mg 2 coated tablets

Name: Sumatriptan Canon 100 mg 2 coated tablets - RuPills
SKU: 94491
Price: 6.09 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 94491

$6.09

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sumatriptan

All packagings

Sumatriptan

4 options · from $5.86

Selected · this page

100 2 coated tablets

$6.09

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of migraine attacks with or without aura, including attacks of menstrual-associated migraine.

Show original (Russian)

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

How to use

The Sumatriptan Canon preparation should not be prescribed for prophylaxis. The recommended dose of the medication should not be exceeded.
It is recommended to start taking Sumatriptan Canon immediately at the first signs of a migraine attack; the Sumatriptan Canon preparation is equally effective when used at any stage of a migraine attack.
The medication is taken orally, swallowing the tablet whole with water.
Adults
The recommended dose is 50 mg (1 tablet). Some patients may require a dose of 100 mg.
If the migraine attack is not relieved after the first dose, a second dose of the medication for the same attack should not be administered. In such cases, paracetamol, acetylsalicylic acid, or non-steroidal anti-inflammatory drugs can be used to relieve the attack. However, Sumatriptan Canon can be used for subsequent migraine attacks.
If the patient feels improvement after the first dose but then symptoms return, a second dose can be taken provided that the interval between doses is at least 2 hours, and no more than 300 mg has been taken within a 24-hour period. Sumatriptan can be used no sooner than 24 hours after taking medications containing ergotamine; conversely, medications containing ergotamine can be used no sooner than 6 hours after taking sumatriptan.
Special patient groups
Children and adolescents (under 18 years)
The efficacy and safety in this patient group have not been demonstrated.
Elderly patients (over 65 years)
Experience with sumatriptan in patients over 65 years is limited. Pharmacokinetics in this population does not significantly differ from that in younger patients, but until additional clinical data are obtained, the use of sumatriptan in patients over 65 years is not recommended.

Show original (Russian)

Препарат Суматриптан Канон не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата.
Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан Канон сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан Канон одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан Канон можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность и безопасность в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Composition

1 film-coated tablet. Contains: active ingredient sumatriptan succinate 140 mg (equivalent to sumatriptan 100 mg);
excipients: hypromellose (hydroxypropyl cellulose Klucel LF) 8 mg, calcium hydrogen phosphate dihydrate 88 mg, croscarmellose sodium 6 mg, magnesium stearate 4 mg, mannitol 100 mg, microcrystalline cellulose 54 mg;
film coating composition: Selacoat AQ-02003 14 mg, including: [hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 8.4 mg, macrogol (polyethylene glycol 6000) 2.8 mg, titanium dioxide 2.8 mg].

Tablets are round, biconvex, coated with a film, white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 100 мг содержит: действующее вещество суматриптана сукцинат 140 мг в пересчете на суматриптан 100 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 8 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 88 мг. кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 4 мг, маннитол 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая 54 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02003 14 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 8,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 2,8 мг, титана диоксид 2.8 мг].

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to any component of the medication.

• Hemiplegic, basilar, or ophthalmoplegic forms of migraine.

• Ischemic heart disease (IHD), including suspected IHD; angina pectoris (including Prinzmetal's angina); myocardial infarction (including history of myocardial infarction); post-infarction cardiosclerosis; as well as symptoms suggesting the presence of ischemic heart disease.

• Moderate to severe arterial hypertension; uncontrolled mild arterial hypertension.

• Occlusive diseases of peripheral arteries.

• Stroke or transient ischemic attack (including history of stroke or TIA).

• Severe liver and/or kidney dysfunction.

• Simultaneous use with ergotamine or its derivatives (including methysergide) or other triptans / 5-HT1 receptor agonists.

• Use during treatment with monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or within 2 weeks after discontinuation of these medications.

• Age under 18 and over 65 years (efficacy and safety not established).

With caution:

• Epilepsy (including any conditions with lowered seizure threshold).

• Controlled arterial hypertension.

• Conditions that may alter the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan (e.g., kidney or liver dysfunction).

• Hypersensitivity to sulfonamides (administration of sumatriptan may cause allergic reactions, ranging from skin manifestations to anaphylaxis). Data on cross-sensitivity is limited; however, caution should be exercised when prescribing sumatriptan to these patients.

Use during pregnancy and breastfeeding:

Pregnancy:

Use of sumatriptan during pregnancy is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Data obtained from the use of sumatriptan in more than 1000 women in the first trimester of pregnancy do not provide sufficient information to make definitive conclusions about the risk of congenital malformations in the fetus; experience with sumatriptan in the second and third trimesters of pregnancy is also limited. Results of preclinical studies in animals did not show direct teratogenic effects of sumatriptan on the fetus or negative effects on prenatal and postnatal development of the embryo or fetus in rats. However, there is data on the effect of sumatriptan on the viability of the embryo and fetus in rabbits.

Breastfeeding:

It has been shown that sumatriptan is excreted in breast milk after subcutaneous administration. Breastfeeding should be discontinued during the use of sumatriptan, and breastfeeding is possible no earlier than 12 hours after taking the medication.

The medication should only be prescribed if the diagnosis of migraine is unequivocal.
The medication is contraindicated for use in hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic forms of migraine.
Before starting treatment, it is necessary to exclude types of potentially dangerous neurological pathology (e.g., stroke, transient ischemic attacks) in cases where the patient presents atypical symptoms or when the patient has not been diagnosed with a condition requiring the use of the medication.
After taking the medication, transient symptoms may occur, including chest pain and tightness, which can be intense and radiate to the neck. If there is reason to believe that these symptoms are manifestations of ischemic heart disease (IHD), appropriate diagnostic examination should be conducted.
The medication should not be used in patients with risk factors for the development of IHD, including chronic smokers or users of nicotine replacement therapy, without prior examination of the cardiovascular system. Special attention should be given to postmenopausal women and men over 40 years of age with these risk factors. However, examination does not always allow for the detection of heart disease in every patient. In very rare cases, serious adverse reactions from the cardiovascular system may occur in patients with no history of cardiovascular pathology.
The medication should be used with caution in patients with controlled hypertension, as a small number of patients have experienced transient increases in blood pressure and peripheral vascular resistance.
There are rare reports from post-marketing surveillance of the development of serotonin syndrome (including disturbances in mental status, autonomic lability, and neuromuscular disorders) due to the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported in the context of simultaneous use of triptans and selective norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs). In the case of simultaneous use of SSRIs and/or SNRIs, the patient's condition should be closely monitored.
Simultaneous use of any triptan (5-HT1 agonist) with sumatriptan is not recommended.
Sumatriptan should be used with caution in patients whose absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan may significantly change, such as patients with liver failure or impaired kidney function (Class A or B according to the Child-Pugh scale). Sumatriptan should be used with caution in patients with a history of seizures or other risk factors for lowering the seizure threshold, as cases of seizures have been reported with sumatriptan use.
In patients with hypersensitivity to sulfonamides, the administration of sumatriptan is associated with an increased risk of allergic reactions (ranging from skin manifestations to anaphylactic shock). Data on cross-sensitivity is limited, so caution should be exercised before administering sumatriptan to these patients.
Adverse reactions may occur more frequently during simultaneous use of triptans and herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum).
Medication abuse intended for the relief of acute headache is associated with increased headaches in sensitive patients (medication-overuse headache). In this case, consideration should be given to discontinuing the medication.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients with migraine may experience drowsiness related both to the condition itself and to the use of the medication. Caution should be exercised when driving motor vehicles and operating moving machinery during the treatment period.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

• Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.

• Ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.

• Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени, неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени.

• Окклюзионные заболевания периферических артерий.

• Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе).

• Тяжелые нарушения функций печени и/или почек.

• Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами / агонистами 5-НТ1-рецепторов.

• Применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.

• Возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом).
Артериальная гипертензия (контролируемая).
Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).
Гиперчувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные, полученные при применении суматриптана более чем у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода, опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности также ограничен.
Результаты доклинических исследований у животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пренатальное и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана, грудное вскармливание возможно не ранее чем через 12 часов после приема препарата.

Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящие ишемические атаки) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применения препарата.
После приема препарата могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного применения препаратов из группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-НТ1 агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью). Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением суматриптана этими пациентами.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная с злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с мигренью может возникнуть сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с применением препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при работе с движущимися механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions listed below are categorized according to the affected organ systems and frequency of occurrence. Frequency is defined as follows: very common (>1/10); common (>1/100 and 1/1000 and 1/10000 and

Symptoms: when taken orally, up to 400 mg does not result in any other side effects apart from those listed above.
Treatment: monitoring of the patient for 10 hours, symptomatic therapy.

No interactions of sumatriptan with propranolol, flunarizine, pizotifen, and ethanol have been noted in healthy volunteers.
When taken simultaneously with ergotamine, prolonged vasospasm has been observed.
Limited data exist on the interaction of sumatriptan with medications containing ergotamine or other triptans/5-HT1 receptor agonists. Theoretically, there is a possibility of increased risk of coronary vasospasm, and the combined use of these medications is contraindicated (see the "Contraindications" section).
The time period that must elapse between the use of sumatriptan and ergotamine-containing medications or another triptan/5-HT1 receptor agonist is unknown. It will depend, among other factors, on the dosage and type of medications prescribed. The effect may be additive. It is recommended to wait at least 24 hours after using medications containing ergotamine or another triptan/5-HT1 receptor agonist before using sumatriptan. Conversely, it is recommended to wait at least 6 hours after using sumatriptan before using medications containing ergotamine, and at least 24 hours before using another triptan/5-HT1 receptor agonist.
There may be an interaction between sumatriptan and MAO inhibitors; their simultaneous use is contraindicated (see the "Contraindications" section).
There are rare reports of serotonin syndrome (including mental disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) resulting from the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported in the context of simultaneous use of triptans with selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors (SNRIs).

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии суматриптана с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1 рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин-содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1 рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать, по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1 рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1 агониста рецепторов.
Возможно, взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Pharmacology

Sumatriptan is a selective agonist of vascular 5-hydroxytryptamine-1 receptors (5-HT1D) and does not act on other subtypes of 5-HT receptors (5-HT2-5-HT7). The 5-HT1D receptors are primarily located in the cranial blood vessels of the brain, and their stimulation leads to the constriction of these vessels. In animals, sumatriptan selectively induces vasoconstriction of the branches of the carotid artery without affecting blood flow in the brain's blood vessels. The vascular territory of the carotid artery supplies both extracranial and intracranial tissues (including the meninges), and it is believed that the dilation of the meningeal vessels and/or their edema is a primary mechanism in the development of migraine in humans.

Additionally, experimental data suggest that sumatriptan reduces the sensitivity of the trigeminal nerve. Both of these effects may underlie the antimigraine action of sumatriptan.

Sumatriptan has demonstrated efficacy in treating migraine attacks, including menstruation-associated migraines.

Onset of action is 30 minutes after oral administration of a 100 mg dose. Although the recommended dose for oral administration is 50 mg, migraine attacks vary in severity both within the same patient and among different patients. Doses ranging from 25 mg to 100 mg have shown greater efficacy compared to placebo in clinical studies, but the 25 mg dose is statistically significantly less effective than the 50 mg and 100 mg doses.

Migraine attacks do not significantly affect the pharmacokinetics of sumatriptan when taken orally.
Absorption
After oral administration, it is rapidly absorbed, reaching 70% of its maximum plasma concentration within 45 minutes. The average absolute bioavailability is 14%, partially due to presystemic metabolism and partially due to incomplete absorption. The average maximum plasma concentration (Cmax) after taking 100 mg orally is 54 ng/ml.
Distribution
Plasma protein binding is 14-21%, with an average total volume of distribution of 170 L.
Metabolism
The main metabolite, an indoleacetic acid analogue of sumatriptan, is primarily excreted in urine as a free acid and glucuronide conjugate. This metabolite has no activity against 5-HT1 and 5-HT2 serotonin receptors.
Secondary metabolites of sumatriptan have not been detected.
Excretion
The half-life (T1/2) is approximately 2 hours. The average total plasma clearance is 1160 ml/min; the average renal clearance is 260 ml/min; the extrarenal clearance is about 80% of the total clearance.
Sumatriptan is metabolized by monoamine oxidase A.
Pharmacokinetics in special patient groups
In patients with impaired liver function, the bioavailability of the drug may significantly increase due to elevated plasma concentrations of sumatriptan resulting from reduced presystemic clearance.
An assessment was conducted on the effect of moderate liver impairment (Child-Pugh class B) on the pharmacokinetics of sumatriptan following subcutaneous administration. No significant differences in the pharmacokinetics of sumatriptan were found in patients with moderate liver impairment compared to healthy control patients.

Show original (Russian)

Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не действует на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), считается, что расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека.
Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени.
Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции. Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь 100 мг составляет 54 нг/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы - 14-21%, средний общий объем распределения - 170 л.
Метаболизм
Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов.
Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно - 2 ч. Средний общий плазменный клиренс - 1160 мл/мин; средний почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.
Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Фармакокинетика у пациентов особых групп
У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Properties

Manufacturer: Canonpharma Production JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Sumatriptan
Drug group: Analgesics
anti-migraine agents
selective agonists of serotonin 5-HT1 receptors
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 11 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 94491