film-coated tablets

Sumatriptan

4 options

Sumatriptan 50 mg 2 coated tablets

Name: Sumatriptan 50 mg 2 coated tablets - RuPills
SKU: 95024
Price: 6.14 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 95024

$6.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sumatriptan

All packagings

Sumatriptan

4 options · from $6.14

Selected · this page

50 2 coated tablets

$6.14

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Sumatriptan is indicated for use in adults aged 18 to 65 years for the relief of migraine attacks with or without aura, including attacks of menstrual-associated migraine.
It is prescribed only with a verified diagnosis of migraine.

Show original (Russian)

Препарат Суматриптан показан к применению у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет для купирования приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально ассоциированной мигрени.
Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.

How to use

The drug Sumatriptan should not be prescribed for prophylaxis. The recommended dose of Sumatriptan should not be exceeded.
Sumatriptan is used for the intermittent treatment of migraine attacks. It is recommended to start taking Sumatriptan immediately at the first signs of a migraine attack, as Sumatriptan is equally effective when used at any stage of a migraine attack.
The drug is taken orally, swallowing the tablet whole and drinking water.
Adults
The recommended dose is 50 mg (1 tablet). Some patients may require a dose of 100 mg.
If the migraine attack is not relieved after the first dose, a second dose of the drug for the same attack should not be administered. In such cases, paracetamol, acetylsalicylic acid, or non-steroidal anti-inflammatory drugs can be used to relieve the attack. However, Sumatriptan can be used to relieve subsequent migraine attacks.
If the patient feels improvement after the first dose but then symptoms return, a second dose can be taken provided that the interval between doses is at least 2 hours, and no more than 300 mg has been taken within a 24-hour period.
Sumatriptan can be used no sooner than 24 hours after taking medications containing ergotamine; conversely, medications containing ergotamine can be used no sooner than 6 hours after taking sumatriptan.
Special patient groups
Children and adolescents (under 18 years)
The efficacy of Sumatriptan in this patient group has not been demonstrated.
Elderly patients (over 65 years)
Experience with Sumatriptan in patients over 65 years is limited. Pharmacokinetics in this population does not significantly differ from that in younger patients, but until additional clinical data is obtained, the use of sumatriptan in patients over 65 years is not recommended.

Show original (Russian)

Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.
Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.
Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, со держащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Composition

Each tablet contains:
active ingredient: sumatriptan succinate 70 mg, equivalent to sumatriptan 50 mg;
excipients: microcrystalline cellulose type 101 18 mg, lactose monohydrate 62.1 mg, povidone K-30 3.3 mg, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate, primogel) 5 mg, magnesium stearate 1.6 mg;
film coating: hypromellose 6.64 mg, macrogol (polyethylene glycol) 0.19 mg, talc 0.48 mg, titanium dioxide E171 0.69 mg.

Film-coated tablets, white or almost white in color, round, biconvex in shape. On cross-section, the core of the tablets in both dosages is white or almost white.

Show original (Russian)

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: суматриптана сукцинат 70 мг , в пересчете на суматриптан 50 мг ;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101 18 мг , лактозы моногидрат 62,1 мг , повидон К-30 3,3 мг , карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 5 мг , магния стеарат 1,6 мг;
пленочная оболочка: гипромеллоза 6,64 мг , макрогол (полиэтиленгликоль) 0,19 мг, тальк 0,48 мг, титана диоксид E l71 0,69 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядро таблеток обеих дозировок имеет белый или почти белый цвет.

Contraindications & warnings

-Hypersensitivity to any component of the drug.
-Hemiplegic, basilar, or ophthalmoplegic forms of migraine.
-Ischemic heart disease, including suspicion of it, angina pectoris (including Prinzmetal's angina), myocardial infarction (including history), post-infarction cardiosclerosis, as well as symptoms suggesting the presence of ischemic heart disease.
-Uncontrolled arterial hypertension.
-Obstructive diseases of peripheral vessels.
-Stroke or transient ischemic attack (including history).
-Severe liver and/or kidney dysfunction.
-Concomitant use with ergotamine or its derivatives (including methysergide) or other triptans/5-HT1 serotonin receptor agonists.
-Use during treatment with monoamine oxidase inhibitors or within 2 weeks after discontinuation of these drugs.
-Age under 18 and over 65 years (efficacy and safety not established).
-Lactose intolerance, glucose/galactose malabsorption syndrome, congenital lactase deficiency.

With caution
-Epilepsy (including any conditions with lowered seizure threshold). Pharmacologically controlled arterial hypertension.
-Diseases that may alter the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan (e.g., impaired kidney or liver function).
-Hypersensitivity to sulfonamides (the use of sumatriptan may cause allergic reactions, ranging from skin manifestations to anaphylaxis). Data on cross-sensitivity is limited; however, caution should be exercised when prescribing sumatriptan to these patients.
-Pregnancy and breastfeeding.

The drug Sumatriptan should only be prescribed if the diagnosis of migraine is unequivocal.
Sumatriptan is contraindicated for use in hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic forms of migraine.
Before starting treatment with Sumatriptan, it is necessary to rule out potentially dangerous neurological pathologies (e.g., stroke, transient ischemic attack) in cases where the patient presents atypical symptoms or when the patient has not been diagnosed with a condition requiring the use of Sumatriptan.
After taking Sumatriptan, transient symptoms may occur, including chest pain and tightness, which can be intense and radiate to the neck. If there is reason to believe that these symptoms are manifestations of ischemic heart disease, appropriate diagnostic examination should be conducted.
Sumatriptan should not be used in patients with risk factors for ischemic heart disease, including chronic smokers or users of nicotine replacement therapy, without prior cardiovascular system examination. Special attention should be given to postmenopausal women and men over 40 years of age with these risk factors. However, examination does not always reveal heart disease in every patient. In very rare cases, serious adverse reactions from the cardiovascular system may occur in patients with no history of cardiovascular pathology.
Sumatriptan should be used with caution in patients with controlled hypertension, as a small number of patients have experienced transient increases in blood pressure and peripheral vascular resistance.
There are rare reports from post-marketing surveillance of serotonin syndrome (including psychiatric disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) resulting from the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported with the concurrent use of triptans with serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs).
In the case of simultaneous use with SSRIs and/or SNRIs, the patient's condition should be closely monitored.
Concurrent use of any triptan (5-HT1 agonist) with sumatriptan is not recommended. The recommended dose should not be exceeded.
Sumatriptan should be used with caution in patients who may significantly alter the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan, such as patients with renal or hepatic impairment (Class A or B on the Child-Pugh scale).
Sumatriptan should be used with caution in patients with a history of seizures or other risk factors for lowering the seizure threshold.
Adverse reactions may occur more frequently during the use of triptans and herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum).
Medication overuse for acute headache relief is associated with increased headache in sensitive patients (medication-overuse headache). In this case, consideration should be given to discontinuing the drug.
In patients with known hypersensitivity to sulfonamides, the use of sumatriptan may cause allergic reactions, the severity of which can range from skin manifestations to anaphylaxis. Data on cross-sensitivity is limited; however, caution should be exercised when prescribing sumatriptan to such patients. Patients with rare hereditary lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption syndrome, or congenital lactase deficiency should not take Sumatriptan, as it contains lactose.

Show original (Russian)

-Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
-Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
-Ишемическая болезнь сердца, в том числе подозрение на нее, стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.
-Неконтролируемая артериальная гипертензия.
-Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
-Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
-Тяжелые нарушения функций печени и/или почек.
-Одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами/агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов.
-Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.
-Возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-Непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактазы.
С осторожностью
Эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности). Фармакологически контролируемая артериальная гипертензия.
Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).
Гиперчувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Беременность и грудное вскармливание.

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Препарат Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени.
Перед началом лечения препаратом Суматриптан необходимо исключить виды потенциально опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее применение препарата Суматриптан.
После приема препарата Суматриптан могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять препарат Суматриптан у пациентов с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в том числе у злостных курильщиков или пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
В случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-НТ1 агониста) с суматриптаном не рекомендуется. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд Пью).
Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время приема триптанов и растительных препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
У пациентов с выявленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденной недостаточностью лактазы не должны принимать Суматриптан, так как в его состав входит лактоза.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined according to the following classification by the World Health Organization: very common (more than 10%); common (more than 1% and less than 10%); uncommon (more than 0.1% and less than 1%); rare (more than 0.01% and less than 0.1%); very rare (less than 0.01%), including individual reports; frequency unknown (cannot be estimated from available data).

Clinical trial data
Nervous system disorders: common - dizziness, drowsiness, sensory disturbances, including paresthesia and decreased sensitivity.
Vascular disorders: common - transient increase in blood pressure (observed shortly after taking the medication), "flushing."
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: common - dyspnea.
Gastrointestinal disorders: common - nausea, vomiting (the causal relationship between the occurrence of adverse reactions and the use of the medication has not been proven).
Muscle, skeletal, and connective tissue disorders: common - myalgia, feeling of heaviness (usually transient, can be intense and occur in any part of the body, including the chest and throat).
General disorders: common - pain sensations, feeling of cold or heat, feeling of pressure or tightness (usually transient, can be intense and occur in any part of the body, including the chest and throat), weakness, fatigue (usually mild or moderate, transient).
Laboratory and instrumental data: very rare - minor deviations in liver function tests.

Post-marketing surveillance data
Immune system disorders: frequency unknown - hypersensitivity reactions, including skin manifestations, as well as anaphylaxis.
Nervous system disorders: frequency unknown - seizures (observed in some cases in patients with a history of seizures or with concomitant conditions predisposing to seizures; in some patients, no risk factors were identified), tremor, dystonia, nystagmus, scotoma.
Psychiatric disorders: frequency unknown - anxiety.
Eye disorders: frequency unknown - flashing, diplopia, decreased visual acuity, blindness (usually transient). However, visual disturbances may be due to the migraine attack itself.
Cardiac disorders: frequency unknown - bradycardia, tachycardia, palpitations, arrhythmias, signs of transient myocardial ischemia on ECG, coronary vasospasm, angina pectoris, myocardial infarction.
Vascular disorders: frequency unknown - arterial hypotension, Raynaud's syndrome.
Gastrointestinal disorders: frequency unknown - ischemic colitis, diarrhea, dysphagia.
Muscle, skeletal, and connective tissue disorders: frequency unknown - rigidity of the occipital muscles, arthralgia.
Skin and subcutaneous tissue disorders: frequency unknown - hyperhidrosis. General disorders: frequency unknown - increased pain after injury, increased pain during inflammation.
Some of the symptoms described as adverse events may be symptoms associated with migraine.

Symptoms: Oral administration of sumatriptan at a dose of 400 mg did not cause any adverse reactions other than those listed above.
Modeling overdose in animals led to the development of seizures, tremors, paralysis, immobility, ptosis, limb redness, abnormal breathing, cyanosis, ataxia, mydriasis, salivation, and lacrimation, as well as the death of the animals.
Treatment: In case of overdose, patients should be monitored for at least 12 hours and symptomatic therapy should be provided if necessary. There is no data on the effect of hemodialysis or peritoneal dialysis on the concentration of sumatriptan in plasma.

When used simultaneously with ergotamine and ergotamine-containing medications, prolonged vasospasm may occur. Limited data exist on interactions with medications containing ergotamine or other triptans/5-HT1 receptor agonists. Theoretically, there may be an increased risk of coronary vasospasm; the concurrent use of these medications is contraindicated. The time interval that should elapse between the use of sumatriptan and medications containing ergotamine or another triptan/5-HT1 receptor agonist is unknown. It will depend, among other factors, on the dosage and type of medications prescribed. The effect may be additive. It is recommended to wait at least 24 hours after using medications containing ergotamine or another triptan/5-HT1 receptor agonist before using sumatriptan. Conversely, it is recommended to wait at least 6 hours after using sumatriptan before using medications containing ergotamine, and at least 24 hours before using another triptan/5-HT1 receptor agonist.

There may be an interaction between sumatriptan and monoamine oxidase inhibitors; their concurrent use is contraindicated. Rare reports of serotonin syndrome (mental disturbances, development of weakness, hyperreflexia, autonomic lability, coordination disorders, and neuromuscular disorders) have been noted as a result of the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported in the context of simultaneous use of triptans and selective serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. In the case of simultaneous use of sumatriptan with medications from the group of selective serotonin reuptake inhibitors and/or selective serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors, careful monitoring of the patient's condition is advised.

No interaction of sumatriptan with propranolol, flunarizine, pizotifen, and ethanol has been noted. Adverse reactions are more frequently observed when triptans are used concurrently with medications containing St. John's wort.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Данные клинических исследований
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Нарушения со стороны сосудов: часто - преходящее повышение артериального давления (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - миалгия, чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие нарушения: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения психики: частота неизвестна - тревога.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - артериальная гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - ишемический колит, диарея, дисфагия.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна - ригидность затылочных мышц, артралгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - гипергидроз. Общие нарушения: частота неизвестна - усиление боли после травмы, усиление боли при воспалении.
Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Симптомы: прием суматриптана перорально в дозе 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
Моделирование передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича, неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза, атаксии, мидриаза, слюна- и слезотечения, а также к гибели животных.
Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

При одновременном применении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, совместное применение данных препаратов противопоказано. Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и препаратов, содержащих эрготамин или другого триптана/агониста 5-НТ1- рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1-агониста рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами моноаминоксидазы, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (расстройства психики, развитие слабости, гиперрефлексия, вегетативная лабильность, нарушения координации движений и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. В случае одновременного применения суматриптана с препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и/или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.

Pharmacology

Sumatriptan is a selective agonist of vascular 5-hydroxytryptamine-1 receptors (5-HT1D), predominantly located in the blood vessels of the brain, and their stimulation leads to the constriction of these vessels. It does not affect other subtypes of 5-HT serotonin receptors (5-HT2-5-HT7).

In animals, sumatriptan selectively acts on the vasoconstriction of branches of the carotid artery, without affecting blood flow in the blood vessels of the brain. The vascular bed of the carotid artery supplies blood to extracranial and intracranial tissues (including the meninges), and it is believed that the dilation of these vessels and/or edema of their walls is a primary mechanism for the onset of migraine in humans.

Experimental data suggest that sumatriptan reduces the sensitivity of the trigeminal nerve. Both of these effects may underlie the antimigraine action of sumatriptan.

The therapeutic effect typically occurs within 30 minutes after taking 100 mg of the drug. Although the recommended dose for oral administration is 50 mg, migraine attacks vary in severity both within the same patient and among different patients. Doses ranging from 25 mg to 100 mg have shown greater efficacy compared to placebo in clinical studies, but the 25 mg dose is statistically significantly less effective than 50 mg and 100 mg.

Sumatriptan has demonstrated efficacy in treating migraine attacks, including menstruation-associated migraine, i.e., migraine without aura that occurs within three days before and up to five days after the onset of menstruation.

Migraine attacks do not significantly affect the pharmacokinetics of sumatriptan when taken orally.
Absorption
After oral administration, it is rapidly absorbed. 70% of the maximum plasma concentration is reached within 45 minutes. After a dose of 100 mg, the average maximum plasma concentration is 54 ng/ml. Bioavailability is 14% (due to presystemic metabolism and incomplete absorption).
Distribution
Plasma protein binding is 14-21%, and the average total volume of distribution is 170 L.
Metabolism
It is metabolized by oxidation involving monoamine oxidase (primarily isoenzyme A), resulting in metabolites, the main one being the indoleacetic acid analogue of sumatriptan, which has no pharmacological activity regarding 5-HT1 and 5-HT2 serotonin receptors. Secondary metabolites of sumatriptan have not been detected.
Excretion
The half-life is approximately 2 hours. The main metabolite (indoleacetic acid analogue of sumatriptan) is excreted by the kidneys as a free acid and its glucuronide conjugate. The average total plasma clearance is approximately 1160 ml/min, the average renal clearance is 260 ml/min, and the extrarenal clearance is about 80% of the total clearance.
Pharmacokinetics in special patient groups
Studies have not been conducted in patients with renal insufficiency.
In patients with liver dysfunction, the bioavailability of the drug may significantly increase due to elevated plasma concentrations of sumatriptan resulting from reduced presystemic clearance.
In patients over 65 years of age, no significant differences in the pharmacokinetics of sumatriptan were found compared to younger patients.
No differences in the pharmacokinetic parameters of sumatriptan were identified between men and women.

Show original (Russian)

Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5- HT1D), локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ серотониновых рецепторов (5-HT2- 5- HT7).
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Терапевтический эффект обычно наступает через 30 минут после приема 100 мг препарата. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания).
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 14-21%, средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет примерно 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.
Фармакокинетика у пациентов особых групп
У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.
У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
У пациентов старше 65 лет не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у пациентов более молодого возраста.
Различий в показателях фармакокинетики суматриптана у мужчин и женщин не выявлено.

Properties

Manufacturer: Berezovsky Pharmaceutical Plant JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Sumatriptan
Drug group: Analgesics
anti-migraine agents
selective agonists of serotonin 5-HT1 receptors
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 11 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 95024