prolonged-release capsules

Tamsulosin

Tamsulosin Velfarm 0.4 mg 100 pcs blister capsules prolonged release

Name: Tamsulosin Velfarm 0.4 mg 100 pcs blister capsules prolonged release - RuPills
SKU: 112813
Price: 36.78 USD
Availability: InStock

prolonged-release capsules

SKU 112813

$36.78

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tamsulosin

All packagings

Tamsulosin

2 options · from $0.99

Out
Cheapest option
Tamsulosin Velfarm 0.4 mg 30 capsules prolonged-release
Price
$0.99
Selected · use button above
Tamsulosin Velfarm 0.4 mg 100 pcs blister capsules prolonged release
Price
$36.78

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of dysuria associated with benign prostatic hyperplasia.

Show original (Russian)

Лечение дизурии, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

How to use

Orally, after breakfast. The capsule is recommended to be swallowed whole with a small amount of water.
Adults over 18 years old, as well as elderly patients: 1 capsule (0.4 mg) once daily.
Patients with liver and kidney dysfunction: no dose adjustment is required in cases of mild to moderate renal and hepatic insufficiency.

Show original (Russian)

Внутрь, после завтрака. Капсулу рекомендуется не разжевывать, запивать небольшим количеством воды.
Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени и почек: при почечной и печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Composition

Composition per capsule
Active ingredient: Tamsulosin hydrochloride pellets 0.15% 267 mg, containing tamsulosin hydrochloride 0.4 mg.
Excipients of pellets: sucrose – 143.36 mg, starch – 95.58 mg, ethylcellulose – 3.74 mg, hypromellose – 2.56 mg, povidone K-30 – 1.5 mg, copovidone (Plasdone S-630) – 2.54 mg, hypromellose phthalate – 10.4 mg, cetyl alcohol – 1.0 mg, diethyl phthalate – 0.35 mg, talc – 5.47 mg.
Composition of the gelatin capsule:
Gelatin – 62.306465 mg
Cap:
Colorants:
Brilliant Black – 0.0065 mg
Patent Blue – 0.00715 mg
Quinoline Yellow – 0.00871 mg
Iron oxide yellow – 0.071175 mg
Titanium dioxide – 1.3 mg
Base:
Colorants:
Titanium dioxide – 1.3 mg

Gelatin capsules No. 2 with a white body and light green cap. The contents of the capsules are white or almost white spherical pellets.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15 % 267 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Вспомогательные вещества пеллет: сахароза – 143,36 мг, крахмал – 95,58 мг, этилцеллюлоза – 3,74 мг, гипромеллоза – 2,56 мг, повидон К-30 – 1,5 мг, коповидон (пласдон S-630) – 2,54 мг, гипромеллозы фталат – 10,4 мг, цетиловый спирт – 1,0 мг, диэтилфталат – 0,35 мг, тальк – 5,47 мг.
Состав капсулы желатиновой:
Желатин- 62,306465 мг
Крышка:
Красители:
Бриллиантовый черный- 0,0065 мг
Синий патентованный- 0,00715 мг
Хинолиновый желтый- 0,00871 мг
Железа оксид желтый- 0,071175 мг
Титана диоксид- 1,3 мг
Основание:
Красители:
Титана диоксид- 1,3 мг

Желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, светло-зеленой крышкой. Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to tamsulosin or any excipient of the drug.
Severe liver failure.
Orthostatic hypotension (including history).
Age under 18 years.

With caution
Severe renal failure (creatinine clearance less than 10 ml/min).
Arterial hypotension.

When using other α1-adrenergic blockers, treatment with tamsulosin may, in some cases, lead to a decrease in blood pressure (BP), which can sometimes result in a fainting state. At the first signs of orthostatic hypotension (dizziness, weakness), the patient should sit or lie down and remain in this position until the symptoms disappear.
During surgical interventions for cataracts while taking the medication, there is a possibility of developing intraoperative floppy iris syndrome (IFIS), which the surgeon must consider during the preoperative preparation of the patient and during the operation.
It is not recommended to initiate therapy with tamsulosin in patients scheduled for cataract or glaucoma surgery. During the preoperative examination, the surgeon or ophthalmologist should consider whether the patient is taking tamsulosin.
Before starting therapy with the medication, the patient should be examined to rule out other conditions that may cause symptoms similar to benign prostatic hyperplasia. A digital rectal examination and, if necessary, determination of prostate-specific antigen levels should be performed before starting treatment and at regular intervals thereafter.
There have been reports of prolonged erections and priapism occurring during therapy with α1-adrenergic blockers. If an erection persists for four hours, immediate medical attention should be sought. If treatment for priapism is not conducted promptly, it may lead to tissue damage of the penis and irreversible loss of potency.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к тамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Артериальная гипотензия.

Как при использовании других ?1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентов хирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.
Прежде чем начинать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, определение содержания специфического антигена простаты следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии ?1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение четырех часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization (WHO), adverse reactions are classified according to their frequency of occurrence as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Overdose
Symptoms
Overdose of tamsulosin hydrochloride may potentially lead to acute hypotensive effects. Reports of such effects have occurred under various overdose conditions.
Treatment
In the case of overdose and the development of hypotension, it is recommended to place the patient in a horizontal position and implement measures aimed at supporting cardiovascular function (restoring blood pressure and heart rate); gastric lavage, administration of activated charcoal, and osmotic laxatives such as sodium sulfate. If there is no effect, substances that increase circulating blood volume and, if necessary, vasoconstrictors should be administered. Kidney function should be monitored, and general supportive measures should be taken. The effectiveness of dialysis is unlikely, as tamsulosin is largely bound to plasma proteins.

No drug interactions were identified when used concurrently with atenolol, enalapril, and nifedipine.
When used concurrently with cimetidine, the concentration of tamsulosin in the blood serum increases, while the administration of furosemide decreases it. However, dose adjustment of the drug is not required, as the concentration of tamsulosin remains within the therapeutic range.
Diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin, and warfarin do not alter the level of the free fraction of tamsulosin in plasma in vitro.
Conversely, tamsulosin also does not change the levels of the free fractions of diazepam, propranolol, trichlormethiazide, and chlormadinone.
Diclofenac and warfarin may increase the elimination rate of tamsulosin.
Concurrent use with strong CYP34A isoenzyme inhibitors may lead to an increase in the concentration of tamsulosin.
Concurrent use with ketoconazole resulted in an increase in the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) and maximum concentration (Cmax) by 2.8 and 2.2 times, respectively.
Tamsulosin hydrochloride should not be used in combination with strong CYP34A isoenzyme inhibitors in patients with impaired metabolism of the CYP2D6 isoenzyme. The drug should be used with caution in combination with strong and moderate CYP34A isoenzyme inhibitors.
Concurrent administration of tamsulosin and paroxetine leads to an increase in the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) and maximum concentration (Cmax) by 1.3 and 1.6 times, respectively.
Concurrent administration of other α1-adrenergic receptor antagonists may enhance the hypotensive effect.

Show original (Russian)

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Передозировка
Симптомы
Передозировка тамсулозина гидрохлоридом потенциально может привести к острым гипотензивным эффектам. Сообщения о таких эффектах поступали при различных условиях передозировки.
Лечение
В случае передозировки и развития гипотензии рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат. При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

При одновременном применении с атенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственных взаимодействий.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, при назначении фуросемида ? снижается. Однако коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.
В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента СYР34А может привести к увеличению концентрации тамсулозина.
Одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента СYР34А у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными, умеренными ингибиторами изофермента СYР34А.
Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно.
Одновременное назначение других антагонистов ?1-адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Pharmacology

Tamsulosin is a specific blocker of postsynaptic α1-adrenoceptors located in the smooth muscle of the prostate gland, bladder neck, and prostatic part of the urethra. The blockade of α1-adrenoceptors leads to a reduction in the tone of the smooth muscle of the prostate gland, bladder neck, and prostatic part of the urethra, resulting in improved urine flow. Simultaneously, both voiding and storage symptoms caused by increased smooth muscle tone and detrusor hyperactivity in benign prostatic hyperplasia are reduced.
The ability of tamsulosin to act on the α1A subtype of adrenoceptors is 20 times greater than its ability to interact with the α1B subtype of adrenoceptors, which are located in the smooth muscles of blood vessels.
Due to its high selectivity, tamsulosin does not cause clinically significant reductions in systemic arterial blood pressure (BP) in patients with hypertension as well as in patients with normal BP readings.

Absorption
Tamsulosin is almost completely absorbed from the gastrointestinal tract and has nearly 100% bioavailability. The absorption of tamsulosin is somewhat reduced after a meal.
A consistent level of absorption can be achieved if the patient takes the medication after a regular breakfast each time. Tamsulosin exhibits linear kinetics. After taking the initial dose of tamsulosin post-meal, the maximum concentration (Cmax) of the drug in plasma is reached within 6 hours.

Distribution
Plasma protein binding is approximately 99%, and the volume of distribution is about 0.2 L/kg.

Metabolism
Tamsulosin undergoes minimal and slow primary metabolism in the liver. The majority of the drug is present in the blood in an unchanged form.
In vitro studies have shown that the isoenzymes CYP3A4 and CYP2D6 are involved in the metabolism of tamsulosin hydrochloride, with potentially less significant contributions from other isoenzymes. Inhibition of the metabolizing enzymes CYP3A4 and CYP2D6 may lead to increased levels of tamsulosin hydrochloride.
In cases of mild to moderate hepatic impairment, no dosage adjustment of the medication is required.

Excretion
Tamsulosin and its metabolites are primarily excreted by the kidneys, with about 9% of the dose eliminated in unchanged form.
The half-life (T1/2) of the drug is 10-13 hours.
In renal impairment, no dose reduction of the medication is necessary; however, in patients with severe renal impairment (creatinine clearance (CC) less than 10 mL/min), tamsulosin should be prescribed with caution.

Show original (Russian)

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада ?1-адренорецепторов приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на ?1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов.
Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Всасывание
Тамсулозин практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приема пищи.
Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. При приеме первичной дозы тамсулозина после еды максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме крови достигается через 6 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы крови ? 99 %, объем распределения ? 0,2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин в незначительной степени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая часть препарата присутствует в крови в неизмененном виде.
Результаты исследования in vitro показали, что изоферменты СYР3А4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, с возможным менее значительным воздействием со стороны других изоферментов. Ингибирование метаболизирующих препарат ферментов СYР3А4 и СYР2D6 может привести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования препарата.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты экскретируются, главным образом, почками, около 9 % дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 10-13 ч.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы препарата, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.