granules for suspension

Nimesulide

Nimesulide 100 mg 4 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use

Name: Nimesulide 100 mg 4 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use - RuPills
SKU: 114575
Price: 7.40 USD
Availability: InStock

SKU 114575

$7.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

4 options · from $6.51

Selected · this page

4 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use

$7.40

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of acute pain:

• pain in the lower back and/or lumbar region;

• pain syndrome associated with musculoskeletal disorders, including tendinitis, bursitis;

• pain from bruises, ligament sprains, and joint dislocations;

• toothache;

• symptomatic treatment of osteoarthritis (osteoarthritis) with pain syndrome;

• primary algomenorrhea. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease. Nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.

Show original (Russian)

Терапия острой боли:

• боль в нижней части спины и/или области поясницы;

• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;

• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;

• зубная боль;

• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

• первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии

How to use

Method of administration and doses

Orally. Adults and children over 12 years old (body weight over 40 kg) are prescribed 100 mg twice a day. Take after meals with a sufficient amount of water. The maximum daily dose for adults and children over 12 years old is 200 mg.
Elderly patients: no adjustment of the daily dose is required for elderly patients.
Patients with renal insufficiency: in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), dose adjustment is not required; in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), nimesulide is contraindicated.
Patients with hepatic insufficiency: the use of nimesulide in patients with hepatic insufficiency is contraindicated.
Course of treatment: as prescribed by a doctor. To reduce the likelihood of side effects, it is recommended to take the minimum effective dose for the shortest possible time. The maximum duration of treatment with nimesulide is 15 days.

Show original (Russian)

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано
Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней.

Composition

Section: Composition

One packet contains:
Active ingredient: nimesulide (calculated as 100% substance) 100.0 mg;
excipients: orange flavoring – 42.0 mg, citric acid – 30.0 mg, maltodextrin – 15.0 mg, cetostearyl macrogol – 8.0 mg, sucrose – up to a total mass of 2000.0 mg

Description of the dosage form

A mixture of powder and granules from almost white to light yellow in color with an orange scent. Color heterogeneity is allowed.
The prepared suspension is from white to light yellow in color with an orange scent.

Show original (Russian)

Один пакет содержит:
Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг, лимонная кислота – 30,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, макрогола цетостеарат – 8,0 мг, сахароза – до массы 2000,0 мг

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Допускается неоднородность цвета
Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to nimesulide or other components of the drug;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, paranasal sinusitis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);

• hepatotoxic reactions to nimesulide in history;

• simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs);

• chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the acute phase;

• period after aortocoronary bypass surgery;

• febrile syndrome during colds and acute respiratory viral infections;

• suspicion of acute surgical pathology;

• peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the acute phase;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the acute phase;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in history;

• perforations or gastrointestinal bleeding in history, including those related to previous NSAID therapy;

• cerebrovascular bleeding in history, other active bleeding or diseases accompanied by increased bleeding;

• severe blood coagulation disorders;

• severe heart failure;

• severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min);

• progressive kidney disease;

• confirmed hyperkalemia;

• liver failure, active liver disease;

• children under 12 years of age;

• pregnancy and breastfeeding period;

• alcoholism, drug addiction, sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, as the drug contains sucrose;

With caution

• arterial hypertension;

• ischemic heart disease;

• cerebrovascular diseases;

• severe heart failure;

• dyslipidemia/hyperlipidemia;

• diabetes mellitus;

• peripheral artery diseases;

• hemorrhagic diathesis;

• smoking;

• renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min);

• anamnestic data on the development of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, presence of Helicobacter pylori infection;

• elderly age;

• long-term use of non-steroidal anti-inflammatory drugs;

• frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, systemic lupus erythematosus (SLE) and other systemic connective tissue diseases;

• concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Special Instructions

Undesirable side effects can be minimized by using the drug at the minimum effective dose for the shortest duration necessary to alleviate the pain syndrome. There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including a fatal case, associated with the use of nimesulide-containing drugs. If symptoms resembling signs of liver damage appear (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased activity of "liver" transaminases), nimesulide should be immediately discontinued and a doctor should be consulted. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated. After 2 weeks of using the drug, liver function indicators ("transaminases") should be monitored. There are reports of liver reactions, which are mostly reversible, with short-term use of the drug. During the use of nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors).

Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these diseases may occur. The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum increases in patients with a history of gastrointestinal ulceration (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with an increase in the dose of NSAIDs, so treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring simultaneous use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotectors (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially symptoms that may indicate possible gastrointestinal bleeding). Nimesulide should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid). In the event of gastrointestinal bleeding or ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in patients taking nimesulide, treatment with the drug should be immediately discontinued.

Considering reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any vision disturbance occurs, the use of nimesulide should be immediately discontinued and an ophthalmological examination should be conducted. The drug may cause fluid retention in tissues, so patients with arterial hypertension, renal and/or heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular diseases, with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., hyperlipidemia, diabetes, smoking) should use nimesulide with special caution. If the condition worsens, treatment with nimesulide should be discontinued.

Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially in high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events when using nimesulide. If signs of a "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the drug should be discontinued.

Nimesulide may alter platelet properties, so caution should be exercised when using the drug in individuals with hemorrhagic diathesis; however, the drug does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases. Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as reduced kidney, liver, and heart functions. Proper clinical monitoring is necessary when taking nimesulide for this category of patients.

There are reports of rare cases of skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) occurring with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, nimesulide should be immediately discontinued.

The use of the drug may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

• период после аортокоронарного шунтирования;

• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

• подозрение на острую хирургическую патологию;

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;

• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

• тяжелые нарушения свертывания крови;

• тяжелая сердечная недостаточность;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

• прогрессирующее заболевание почек;

• подтвержденная гиперкалиемия;

• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

• детский возраст до 12 лет;

• беременность и период грудного вскармливания;

• алкоголизм, наркотическая зависимость, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереноси-мость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как препарат содержит сахарозу;

С осторожностью

• артериальная гипертензия;

• ишемическая болезнь сердца;

• цереброваскулярные заболевания;

• тяжелая сердечная недостаточность;

• дислипидемия/гиперлипидемия;

• сахарный диабет;

• заболевания периферических артерий;

• геморрагический диатез;

• курение;

• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

• анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori;

• пожилой возраст;

• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;

• частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;

• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of side effects is classified based on the occurrence rate: very common (>1/10), common (from ≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100), rare (from ≥ 1/10000 to < 1/1000), very rare (from ≥ 1/10000), frequency unknown (frequency cannot be calculated from available data). Blood and lymphatic system disorders: rare - anemia, eosinophilia, hemorrhages; very rare - thrombocytopenia, pancytopenia, thrombocytopenic purpura, prolonged bleeding time. Immune system disorders: rare - hypersensitivity reactions; very rare - anaphylactoid reactions. Psychiatric disorders: rare - feelings of fear, nervousness, night "nightmare" dreams. Nervous system disorders: uncommon - dizziness; very rare - headache, drowsiness, encephalopathy (Reye's syndrome). Eye disorders: rare - blurred vision; very rare - vision impairment. Ear disorders and labyrinthine disorders: very rare - vertigo. Heart disorders: rare - tachycardia, palpitations. Vascular disorders: uncommon - increased blood pressure; rare - blood pressure lability, "flushing" of blood to the face. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: uncommon - shortness of breath; very rare - exacerbation of bronchial asthma, bronchospasm. Gastrointestinal disorders: common - diarrhea, nausea, vomiting; uncommon - constipation, flatulence, gastritis, gastrointestinal bleeding, ulcer and/or perforation of the stomach or duodenum; very rare - abdominal pain, dyspepsia, stomatitis, tarry stools. Liver and biliary tract disorders: common - increased activity of "liver" enzymes; very rare - hepatitis, fulminant hepatitis (including fatal outcomes), jaundice, cholestasis. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - itching, skin rash, increased sweating; rare - erythema, dermatitis; very rare - urticaria, angioedema, facial edema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome). Kidney and urinary tract disorders: rare - dysuria, hematuria, urinary retention; very rare - renal failure, oliguria, interstitial nephritis, hyperkalemia. General disorders and administration site reactions: uncommon - peripheral edema; rare - malaise, asthenia; very rare - hypothermia.Section: OverdoseSymptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, pain in the epigastric region. These symptoms are usually reversible with symptomatic and supportive therapy. There may be an increase in blood pressure, occurrence of gastrointestinal bleeding, acute renal failure, respiratory depression, coma, anaphylactoid reactions. Treatment: Symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote. If overdose symptoms occur within 4 hours after taking the drug, it is necessary to induce vomiting and/or ensure the intake of activated charcoal (60 to 100 g for an adult) and/or an osmotic laxative. Forced diuresis, hemodialysis, hemoperfusion, and urine alkalinization are ineffective due to the high degree of binding of nimesulide to plasma proteins (up to 97.5%). Monitoring of kidney and liver function is necessary.InteractionGlucocorticoids increase the risk of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), such as fluoxetine, increase the risk of gastrointestinal bleeding. Anticoagulants. NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants, such as warfarin, or agents with antiplatelet action, such as acetylsalicylic acid. Due to the increased risk of bleeding, such combinations are not recommended and are contraindicated in patients with severe coagulation disorders. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary. Other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): The simultaneous use of nimesulide-containing preparations with other NSAIDs, including acetylsalicylic acid in a single dose of more than 1 g or in a daily dose of more than 3 g, is not recommended. Diuretics. NSAIDs may reduce the effect of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and reduces the diuretic effect itself. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a decrease (approximately 20%) in the area under the "concentration-time" curve (AUC) and a reduction in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. The simultaneous use of furosemide and nimesulide requires caution in patients with renal or heart failure. ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists. NSAIDs may reduce the effect of antihypertensive drugs. In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), the simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, the simultaneous use of these drugs should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate fluid intake, and renal function should be carefully monitored after the initiation of simultaneous use. Mifepristone. Due to the theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be used earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone. There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the blood plasma and its toxicity. When using nimesulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium concentration in the blood plasma should be performed. No clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., a combination of aluminum and magnesium hydroxides) have been observed. Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used simultaneously with nimesulide, the concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase in plasma. Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after taking methotrexate, as in such cases the level of methotrexate in the blood plasma and, consequently, toxic effects may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, such as nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins. In vitro studies have shown that nimesulide is displaced from binding sites by tolbutamide, salicylic acid, and valproic acid. Although these interactions have been identified in blood plasma, the indicated effects have not been observed during the clinical use of the drug.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от ? 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко -лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печениГлюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), suppressing the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Pharmacokinetics

Absorption
Nimesulide is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum concentration in plasma (Cmax) after a single oral dose of nimesulide (100 mg) is reached on average within 2-3 hours and is 3-4 mg/L.

Distribution
Binding to plasma proteins is up to 97.5%. It penetrates into the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of that in plasma. It penetrates well into the acidic environment of the inflammation site (40%) and synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.
Metabolism
Nimesulide is actively metabolized in the liver by the isoenzyme cytochrome P450 (CYP)2C9. There is a possibility of drug interaction with nimesulide when used simultaneously with drugs metabolized by the CYP2C9 isoenzyme. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide - hydroxynimesulide, which is predominantly found in plasma in a conjugated form, as a glucuronide.
Excretion
The half-life (T1/2) of nimesulide is about 1.56-4.95 hours, and that of hydroxynimesulide is 2.89-4.78 hours. Nimesulide is primarily excreted from the body by the kidneys (about 50% of the administered dose). Hydroxynimesulide is excreted by the kidneys (65%) and with bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.
Use in elderly patients
The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals does not change with the use of single and multiple/repeated doses.
Use in patients with kidney disease
In a short-term study conducted in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), Cmax of nimesulide and its main metabolite were not higher than in healthy volunteers. AUC and T1/2 were 50% higher but remained within the ranges of AUC and T1/2 observed in healthy volunteers during nimesulide administration. Repeated use did not lead to the accumulation of nimesulide.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1)

Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.

Распределение
Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида - гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.
AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида