Nimesulide

4 options

Nimesulide 100 mg 30 tablets

Name: Nimesulide 100 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 76946
Price: 6.51 USD
Availability: InStock

SKU 76946

$6.51

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

4 options · from $6.51

Selected · this page

30 tablets

$6.51

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.
- Pain syndrome in musculoskeletal disorders, as well as pain syndrome due to musculoskeletal injuries;
- Joint syndrome during exacerbation of gout;
- Psoriatic arthritis;
- Pain syndrome of various origins: algomenorrhea, toothache, headache, lumbosacral radiculopathy.

Show original (Russian)

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
-болевой синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также болевой синдром при травмах опорно-двигательного аппарата;
-суставной синдром при обострении подагры;
-псориатический артрит;
-болевой синдром различного происхождения: альгодисменорея, зубная боль, головная боль, люмбоишиалгия.

How to use

For adults and children over 12 years of age, take 1 tablet (100 mg) orally twice a day. The maximum daily dose for adults is 200 mg. Tablets should be taken with a sufficient amount of water, preferably after meals. In the presence of gastrointestinal diseases, it is advisable to take the medication at the end of a meal or after eating.
Patients with chronic renal insufficiency require a reduction of the daily dose to 100 mg.
The minimum effective dose should be used for the shortest possible duration.
The duration of treatment should not exceed 15 days.

Show original (Russian)

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Продолжительность курса лечения не более 15 дней.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: Nimesulide 100.0 mg.
Excipients: Calcium hydrogen phosphate dihydrate 75.0 mg; Corn starch 54.0 mg; Microcrystalline cellulose 101 - 40 mg; Sodium carboxymethyl starch (type A) 35.0 mg; Magnesium stearate 3.0 mg; Colloidal silicon dioxide 2.0 mg; Talc 1.0 mg.

Round biconvex tablets of light yellow or yellow color.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: нимесулид 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 75,0 мг, крахмал кукурузный 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 35,0 мг, магния стеарат 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, тальк 1,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого или желтого цвета.

Contraindications & warnings

- Hypersensitivity to nimesulide and the components of the drug (complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyps, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);
- Erosive-ulcerative changes of the gastric and duodenal mucosa in the acute stage;
- Gastrointestinal bleeding or perforation of the intestinal walls in the past;
- Inflammatory bowel diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease) in the acute phase;
- Cerebrovascular bleeding;
- Coagulation disorders accompanied by bleeding in history;
- Hemophilia;
- Liver failure or any active liver disease;
- History of hepatotoxic reactions during the use of nimesulide;
- Concurrent use of hepatotoxic substances;
- Alcoholism;
- Drug addiction;
- Severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min); progressive kidney disease;
- Pregnancy;
- Breastfeeding period;
- Age under 12 years;
- Heart failure in the decompensated stage;
- Severe coagulation disorders;
- Confirmed hyperkalemia;
- Period after coronary artery bypass grafting;
- Bronchial obstructive diseases of the respiratory system;
- Respiratory infections accompanied by high body temperature.

With caution:
Ischemic heart disease, chronic heart failure (NYHA functional class II-IV), cerebrovascular diseases, dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, obliterating diseases of peripheral arteries, hemorrhagic diathesis, smoking, mild to moderate renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min), systemic lupus erythematosus and other autoimmune diseases. History of gastrointestinal ulceration, presence of Helicobacter pylori infection. Elderly age, prolonged use of non-steroidal anti-inflammatory drugs, alcohol abuse, smoking, severe somatic diseases, concurrent treatment with anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticosteroids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Use during pregnancy and breastfeeding:
Not recommended for women planning pregnancy. Contraindicated during pregnancy and breastfeeding. However, there is currently no scientific data on the embryotoxic and tocolytic effects of nimesulide.

Due to the fact that nimesulide is partially excreted by the kidneys, patients with impaired kidney function should reduce the dosage of the drug based on creatinine clearance levels. If creatinine clearance decreases, treatment should be discontinued.
Considering reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, treatment should be immediately stopped. If any vision impairment occurs, the patient should be referred for examination by an ophthalmologist.
Caution should be exercised when administering to patients with hypertension and cardiac disorders, due to the drug's ability to cause fluid retention in tissues.
Patients should be under regular medical supervision if they are taking other medications that also have ulcerogenic effects on the gastrointestinal tract along with nimesulide.
The drug should not be used simultaneously with other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including selective COX-2 inhibitors) and non-narcotic analgesics.
Patients undergoing treatment for gastrointestinal diseases while taking nimesulide should be under regular medical supervision.
The use of NSAIDs may lead to cases of bleeding, ulceration, and perforation of the stomach or intestinal walls. The risk of these complications is higher with high doses of NSAIDs, as well as in patients with a history of gastric and duodenal ulcers, and in elderly individuals. If therapy is necessary in these cases, the need for concomitant use of misoprostol or proton pump inhibitors should be considered.
After two weeks of taking the drug, monitoring of biochemical liver function indicators is necessary.
If signs of liver damage occur (skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, elevated levels of "liver" transaminases), the drug should be discontinued and the treating physician should be consulted.
Patients should be warned that any unusual abdominal symptoms should be reported to a doctor.
The drug may alter platelet properties; however, it does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.
In patients with hemorrhagic diathesis, it should be used with caution, as it may reduce platelet aggregation.
The use of the drug may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.
The risk of adverse effects may be reduced by using the lowest effective dose of the drug for the shortest possible duration.
Treatment with the drug should be discontinued at the first signs of rash, mucosal damage, or other manifestations of hypersensitivity.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions, as the drug may cause dizziness and other side effects that could affect these abilities.

Show original (Russian)

-гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анемнезе);
-эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
-желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенок кишечника в прошлом,
-воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
-цереброваскулярное кровотечение,
-нарушения свертываемости крови, сопровождавшиеся кровотечением в анамнезе,
-гемофилия;
-печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
-наличие в анамнезе данных о развитии гепатотоксических реакций на фоне применения препаратов нимесулида;
-сопутствующее применение гепатотоксических веществ;
-алкоголизм;
-наркомания;
-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст до 12 лет;
-сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
-выраженные нарушения свертываемости крови;
-подтвержденная гиперкалиемия;
-период после проведения аортокоронарного шунтирования;
-брохообструктивные заболевания дыхательной системы;
-простудные заболевания, сопровождающиеся высокой температурой тела
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания. Данные о развитии в прошлом язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori. Пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, злоупотребление алкоголем, курение, тяжелые соматические заболевания, сопутствующее лечение антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Вместе с тем, в настоящее время нет научных данных об эмбриотоксическом и токолитическом действии нимесулида.

В связи с тем, что нимесулид частично выводится почками, для пациентов с нарушениями функции почек необходимо снизить дозу препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина. При снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить.
Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если проявляется любое нарушение зрения, то пациент должен быть направлен на обследование к врачу-окулисту.
Следует с осторожностью принимать пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности, в связи со способностью препарата вызывать задержку жидкости в тканях.
Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с нимесулидом принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт.
Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая селективные ингибиторы цог-2) и ненаркотическими анальгетиками.
Пациенты, которые проходят лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта и принимают вместе с этим нимесулид, должны проходить регулярный врачебный контроль.
При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, а также при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопротола или ингибиторов протонного насоса.
После двух недель приема препарата необходим контроль биохимических показателей функций печени.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что о любых необычных абдоминальных симптомах необходимо сообщать врачу.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с геморрагическим диатезом следует применять с осторожностью, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении максимально короткого периода.
Лечение препаратом следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified based on the occurrence rate: very common (>1/10); common (from ≥1/100 to

Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting. Possible development of gastrointestinal bleeding, as well as increased blood pressure, acute renal failure, respiratory depression.
Treatment: symptomatic. There is no specific antidote. If overdose symptoms occur within 4 hours after taking the medication, it is necessary to induce vomiting, take activated charcoal (60-100 g for an adult), and osmotic laxatives. Forced diuresis and hemodialysis are ineffective due to the high protein binding of the drug.

- The simultaneous use of nimesulide with salicylates or other non-steroidal anti-inflammatory drugs is not recommended due to an increased risk of gastrointestinal tract ulceration (formation of ulcers).
- The use of non-steroidal anti-inflammatory drugs is not recommended within 8-12 days after taking mifepristone.
- When used concurrently with antiepileptic drugs (valproic acid), antifungal drugs (ketoconazole), antituberculosis drugs (isoniazid), amiodarone, methotrexate, methyldopa, and amoxicillin in combination with clavulanic acid, an enhanced hepatotoxic effect may occur.
- Nimesulide should not be taken with anticoagulants such as warfarin, as it enhances the anticoagulant effect of the latter. Due to the increased risk of bleeding, this combination is not recommended and is contraindicated in patients with severe coagulation disorders.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs may reduce the effectiveness of antihypertensive medications. In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-80 ml/min), the concurrent use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, the simultaneous use of these medications should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate hydration, and renal function should be closely monitored after the initiation of concurrent use.
Nimesulide may reduce the effectiveness of furosemide. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion induced by furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and decreases the diuretic effect itself. The concurrent use of nimesulide and furosemide requires caution in patients with renal or heart failure.
Nimesulide may increase the likelihood of side effects when taken concurrently with methotrexate.
Plasma lithium levels increase with the concurrent use of lithium preparations and nimesulide.
Nimesulide may enhance the nephrotoxic effect of cyclosporine on the kidneys.
The use of the drug with glucocorticoids, selective serotonin reuptake inhibitors, and antiplatelet agents increases the risk of gastrointestinal bleeding.
Nimesulide inhibits the isoenzyme CYP2C9, therefore the plasma concentration of drugs metabolized by this isoenzyme may increase when used concurrently with nimesulide.
Theoretically, the effectiveness of mifepristone and prostaglandin analogs may be reduced when used concurrently with NSAIDs (including acetylsalicylic acid) due to the anti-prostaglandin action of the latter.
Clinically significant interactions of nimesulide with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacids (combinations of aluminum and magnesium compounds) have not been identified.
Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after the administration of methotrexate, as in such cases the plasma concentration of methotrexate and its toxic effects may increase.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто - (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от ? 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация двенадцатиперстной кишки и или желудка. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, геморрагии, «приливы», ощущение сердцебиения. Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослого человека) и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.-Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации (образование язв) желудочно-кишечного тракта. -Не рекомендуется прием нестероидных противоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приёма мифепристона. -При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой, возможен усиленный гепатотоксический эффект. -Не следует принимать нимесулид вместе с антикоагулянтами, такими, как варфарин, поскольку усиливается противосвертывающий эффект последних. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мн) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек, и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Нимесулид может снижать действие фуросемида. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия, происходящее под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Нимесулид может повысить вероятность наступления побочных эффектов при одновременном приеме с метотрексатом. Уровень лития в плазме повышается при совместном применении препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усилить нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование препарата с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антитромбоцитарными средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться. Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и с ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинация соединений алюминия и магния) не выявлено. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови, и токсические эффекты могут повышаться.

Pharmacology

Non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) from the sulfonanilide class.
It is a selective competitive inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2) - an enzyme involved in the synthesis of inflammatory mediators, prostaglandins, at the site of injury. The inhibitory effect on COX-1 is less pronounced, therefore, nimesulide less frequently causes side effects associated with the inhibition of prostaglandin synthesis in healthy tissues. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects.

Absorption
Absorption after oral administration is high. Food intake reduces the rate of absorption without affecting its extent. Time to reach maximum concentration (Tmax) -
1.5 - 2.5 hours.
Distribution
Binding to plasma proteins is 95%, to erythrocytes - 2%, to lipoproteins - 1%, to acidic alpha-1-glycoproteins - 1%.
Changing the dose of the drug does not affect the degree of its binding to blood proteins. Maximum concentration (Cmax) of nimesulide in plasma - 3.5 - 6.5 mg/L. Volume of distribution - 0.19 - 0.35 L/kg. It penetrates into the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of the concentration in plasma. It penetrates well into the acidic environment of the site of inflammation (40%), synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.
Metabolism
Metabolized in the liver by tissue monooxygenases.
The main metabolite - 4-hydroxynimesulide (25%) has similar pharmacological activity, but due to the reduction in molecular size, it can diffuse through the hydrophobic channel of COX-2 to the active site of methyl group binding.
Excretion
The half-life (T1/2) of nimesulide is 1.56 - 4.95 hours, and for 4-hydroxynimesulide - 2.89 - 4.78 hours. 4-hydroxynimesulide is excreted by the kidneys (65%) and with bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.
In patients with renal insufficiency (creatinine clearance 1.8 - 4.8 L/h or 30-80 mL/min), as well as in children and elderly individuals, the pharmacokinetic profile of nimesulide does not significantly change.

Show original (Russian)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов.
Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе медиаторов воспаления простагландинов в очаге поражения. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено, поэтому нимесулид реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Всасывание
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) -
1,5 - 2,5 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами - 1%.
Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация (Cmax) нимесулида в плазме крови - 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.
Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул, способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Properties

Manufacturer: AVVA RUS JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Nimesulide
Drug group: Anti-inflammatory and antirheumatic agents
non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic agents
other anti-inflammatory and antirheumatic agents
Strength: 100 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 76946