coated tablets

Benfotiamine

2 options

Milgamma Compositum 60 coated tablets

Name: Milgamma Compositum 60 coated tablets - RuPills
SKU: 81890
Price: 42.41 USD
Availability: InStock

SKU 81890

$42.41

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Benfotiamine

All packagings

Milgamma

2 options · from $0.99

Out
Cheapest option
Milgamma Compositum 30 coated tablets
Price
$0.99
Selected · use button above
Milgamma Compositum 60 coated tablets
Price
$42.41

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Neurological disorders with confirmed deficiency of vitamins B1 and B6.

Show original (Russian)

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.

How to use

Orally.
The tablet should be taken with a large amount of liquid.
Unless otherwise prescribed by the attending physician, the adult patient should take 1 tablet per day.
In acute cases, after consulting a doctor, the dose may be increased to 1 tablet 3 times a day. After 4 weeks of treatment, the doctor should decide on the necessity of continuing the medication at the increased dose and consider reducing the elevated doses of vitamins B6 and B1 to 1 tablet per day. If possible, the dose should be reduced to 1 tablet per day to minimize the risk of developing neuropathy associated with vitamin B6 use.

Show original (Russian)

Внутрь.
Таблетку следует запивать большим количеством жидкости.
Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует
принимать по 1 таблетке в сутки.
В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день. После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В6 и В1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.

Composition

One coated tablet contains:
Active ingredients: benfotiamine 100.0 mg, pyridoxine hydrochloride 100.0 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 222.0 mg, povidone (K-value = 30) - 8.0 mg, omega-3 triglycerides (20%) - 5.0 mg, colloidal silicon dioxide - 7.0 mg, sodium carmellose - 3.0 mg, talc - 5.0 mg;
Coating composition: shellac - 3.0 mg, sucrose - 92.399 mg, calcium carbonate - 91.675 mg, talc - 55.130 mg, acacia gum - 14.144 mg, corn starch - 10.230 mg, titanium dioxide - 14.362 mg, colloidal silicon dioxide - 6.138 mg, povidone (K-value = 30) - 7.865 mg, macrogol-6000 - 2.023 mg, glycerol 85% - 2.865 mg, polysorbate-80 - 0.169 mg, glyceryl montanate wax - 0.120 mg.

Round, biconvex, film-coated tablets of white color.

Show original (Russian)

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:
Действующие вещества: бенфотиамин 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100.0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 222,0 мг, повидон (значение К=30) - 8,0 мг, омега-3 триглицериды (20%) - 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,0 мг, кармеллоза натрия - 3.0 мг, тальк - 5,0 мг;
Состав оболочки: шеллак - 3,0 мг, сахароза - 92,399 мг, кальция карбонат - 91,675 мг, тальк - 55,130 мг, акации камедь - 14,144 мг, кукурузный крахмал - 10,230 мг, титана диоксид - 14,362 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,138 мг, повидон (значение К=30) - 7,865 мг, макрогол-6000 - 2,023 мг, глицерол 85 % - 2,865 мг, молисорбат-80 - 0,169 мг, воск горный гликолевый - 0,120 мг.

Круглые, двояковыпуклые, таблетки покрытые оболочкой белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased individual sensitivity to thiamine, benfotiamine, pyridoxine, or other components of the product.
Pregnancy and breastfeeding period. (See the section "Use during pregnancy and breastfeeding").
Child age due to lack of data.
Each tablet contains 92.4 mg of sucrose. Therefore, the product should not be used by individuals with hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption syndrome, or glucose-isomaltase deficiency.
If you have any of the listed conditions, consult a doctor before taking the product.
Pregnancy and lactation:
The use of the product is contraindicated during pregnancy and breastfeeding.

When using the drug at a dose of 100 mg per day for more than 6 months, the development of sensory peripheral neuropathy is possible.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
There are no warnings regarding the use of the drug by drivers of vehicles and individuals working with potentially dangerous machinery.

Show original (Russian)

Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата.
Период беременности и грудного вскармливания. (См. раздел "Применение
при беременности и а период грудного вскармливания").
Детский возраст в связи с отсутствием данных.
Каждая таблетка содержит 92.4 мг сахарозы. Поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом
мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо - изомальтазным дефицитом.
Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания

При применении препарата в дозе 100 мг в стуки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет никаких предостережений относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is distributed as follows: very common (more than 10% of cases), common (1% - 10% of cases), uncommon (0.1% - 1% of cases), rare (0.01% - 0.1% of cases), very rare (less than 0.01% of cases), as well as side effects for which the frequency is unknown.
From the immune system:
Very rare: hypersensitivity reaction (skin reactions, itching, urticaria, skin rash, difficulty breathing, angioedema, anaphylactic shock). In some cases - headache.
From the nervous system:
Frequency unknown (isolated spontaneous reports): peripheral sensory neuropathy with prolonged use of the drug (more than 6 months).
From the gastrointestinal tract:
Very rare: nausea.
From the skin and subcutaneous tissue:
Frequency unknown (isolated spontaneous reports): acne rash, increased sweating.
From the cardiovascular system:
Frequency unknown (isolated spontaneous reports): tachycardia.

• If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.

Considering the wide therapeutic range, overdose of benfotiamine when taken orally is unlikely.
High doses of pyridoxine (vitamin B6) taken over a short period (at doses exceeding 1 g per day) may lead to transient neurotoxic effects. Use of the drug at a dose of 100 mg per day for more than 6 months may also result in the development of neuropathies. Overdose typically manifests as the development of sensory polyneuropathy, which may be accompanied by ataxia. Extremely high doses of the drug may lead to seizures. In newborns and infants, the drug may have a strong sedative effect, causing hypotonia and respiratory disturbances (dyspnea, apnea).
Treatment of overdose.
In cases of pyridoxine intake exceeding 150 mg/kg body weight, it is recommended to induce vomiting and administer activated charcoal. Inducing vomiting is most effective within the first 30 minutes after taking the drug. Emergency measures may be required.

In therapeutic doses, pyridoxine (vitamin B6) may reduce the effect of levodopa. Concurrent use of pyridoxine antagonists (e.g., hydralazine, isoniazid, penicillamine, cycloserine), alcohol consumption, and prolonged use of estrogen-containing oral contraceptives may lead to vitamin B6 deficiency in the body.
When taken simultaneously with fluorouracil, deactivation of thiamine (vitamin B1) is noted, as fluorouracil competitively inhibits the phosphorylation of thiamine to thiamine diphosphate.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1% - 10% случаев), нечасто (в 0,1% - 1% случаев), редко (в 0,01: - 0,1% случаев), очень редко (менее 0,01% случаев), а также побочные эффекты, часто которых неизвестна.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях - головная боль.
Со стороны нервной системы:
Частота не известна (единичные спонтанные сообщения): периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Частота не известна (единичные спонтанные сообщения): угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Частота не известна (единичные спонтанные сообщения): тахикардия.

• Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Прием высоких доз пиридоксина (витамина В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в стуки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).
Лечение передозировки.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Pharmacology

Benfotiamine, a fat-soluble derivative of thiamine (vitamin B1), is phosphorylated in the body to biologically active thiamine coenzymes thiamine diphosphate and thiamine triphosphate. Thiamine diphosphate serves as a coenzyme for pyruvate decarboxylase, 2-oxoglutarate dehydrogenase, and transketolase, thus participating in the pentose phosphate pathway of glucose oxidation (in the transfer of the aldehyde group). The phosphorylated form of pyridoxine (vitamin B6) - pyridoxal phosphate - is a coenzyme for a number of enzymes that influence all stages of non-oxidative amino acid metabolism. Pyridoxal phosphate is involved in the decarboxylation of amino acids, and consequently, in the formation of physiologically active amines (e.g., adrenaline, serotonin, dopamine, tyramine). By participating in the transamination of amino acids, pyridoxal phosphate is involved in anabolic and catabolic processes (for example, serving as a coenzyme for transaminases such as glutamate-oxaloacetate transaminase, glutamate-pyruvate transaminase, gamma-aminobutyric acid (GABA), alpha-ketoglutarate transaminase), as well as in various reactions of amino acid breakdown and synthesis. Vitamin B6 is involved in 4 different stages of tryptophan metabolism.

When taken orally, most of the benfotiamine is absorbed in the duodenum, with a smaller amount absorbed in the upper and middle sections of the small intestine. Benfotiamine is absorbed through active resorption at concentrations 2 μmol. As a fat-soluble derivative of thiamine (vitamin B1), benfotiamine is absorbed faster and more completely than water-soluble thiamine hydrochloride. In the intestine, benfotiamine is converted to S-benzoylthiamine as a result of dephosphorylation by phosphatases. S-benzoylthiamine is fat-soluble, has high penetrating ability, and is absorbed mainly without being converted to thiamine. Due to enzymatic debenzoylation after absorption, thiamine and biologically active thiamine coenzymes thiamine diphosphate and thiamine triphosphate are formed. Particularly high levels of these coenzymes are observed in the blood, liver, kidneys, muscles, and brain.

Pyridoxine (vitamin B6) and its derivatives are primarily absorbed in the upper sections of the gastrointestinal tract through passive diffusion. In the blood serum, pyridoxal phosphate and pyridoxal are bound to albumin. Before penetrating the cell membrane, albumin-bound pyridoxal phosphate is hydrolyzed by alkaline phosphatase to form pyridoxal.

Both vitamins are primarily excreted in the urine. Approximately 50% of thiamine is excreted unchanged or as sulfate. The remaining portion consists of several metabolites, including thiamine acid, methylthiazole acetic acid, and pyramine. The average half-life (t1/2) of benfotiamine in the blood is 3.6 hours. The half-life of pyridoxine when taken orally is approximately 2-5 hours. The biological half-life of thiamine and pyridoxine is approximately 2 weeks.

Show original (Russian)

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы). Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GAB А), а-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях 2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (t1/2) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Properties