tablets

Amlodipine

6 options

Amlodipine 5 mg 30 tablets

Name: Amlodipine 5 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 94597
Price: 5.23 USD
Availability: InStock

SKU 94597

$5.23

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Amlodipine

6 options · from $5.00

Selected · this page

5 30

$5.23

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension (monotherapy or in combination with other antihypertensive agents).

Stable angina, vasospastic angina (Prinzmetal's angina) (both as monotherapy and in combination with other antianginal agents).

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).

Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

How to use

Orally, once a day, with an adequate amount of water (100 ml).

In cases of arterial hypertension and angina pectoris, the initial dose is 5 mg once daily. If there is no therapeutic effect within 2-4 weeks, the dose may be increased to the maximum daily dose of 10 mg.

In elderly patients

Amlodipine is recommended to be used at the average therapeutic dose; dose adjustment is not required.

In patients with liver dysfunction Despite the fact that the half-life of amlodipine, like all calcium channel blockers, is increased in patients with liver dysfunction, dose adjustment is usually not required (see "Special Instructions" section).

In patients with renal insufficiency Amlodipine is recommended to be used at standard doses; however, a slight increase in half-life should be considered (see "Special Instructions" section).

No dose adjustment is required when co-administered with thiazide diuretics, beta-adrenergic blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.

Hematopoietic and lymphatic system side effects: very rare - thrombocytopenic purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Urinary system side effects: infrequently - increased urination, painful urination, nocturia;

Show original (Russian)

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы 10 мг.

У пожилых пациентов

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается, у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2 (см. раздел «Особые указания»).

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-ад реноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающега фермента (АПФ).

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко -тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоци-топения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;

Composition

Active ingredient: amlodipine besilate, equivalent to amlodipine - 5.00 mg;
Excipients: microcrystalline cellulose - 82.55 mg, corn starch - 6.50 mg, povidone K25 - 3.00 mg, magnesium stearate - 1.00 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a score line and beveled edges. A slight marbling is permissible.

Show original (Russian)

Действующее вещество: амлрдипина безилат в пересчете на амлодипин - 5.00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -82,55 мг, крахмал кукурузный - 6,50 мг, повидон-К25 - 3,00 мг, магния стеарат -1,00 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской. Допускается легкая мрамор-ность.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to amlodipine and other dihydropyridine derivatives, as well as to other components of the medication;

• hemodynamically unstable heart failure following myocardial infarction;

• obstruction of the left ventricular outflow tract (including severe aortic stenosis);

• severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg);

• shock, including cardiogenic;

• unstable angina (except for Prinzmetal's angina);

• pregnancy and breastfeeding;

• age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution

Liver function disorders, sick sinus syndrome (severe bradycardia, tachycardia), arterial hypotension, aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, acute myocardial infarction (and within 1 month after), elderly age, chronic heart failure of non-ischemic etiology NYHA functional class III-IV, unstable angina, when used concurrently with CYP3A4 inhibitors and inducers (see the section "Interaction with other medications").

Use during pregnancy and breastfeeding

The safety of amlodipine during pregnancy has not been established.

In experimental studies, fetotoxic and embryotoxic effects of amlodipine have not been established; use during pregnancy is possible only if the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

There is no data indicating the excretion of amlodipine in breast milk. However, it is known that other calcium channel blockers - dihydropyridine derivatives are excreted in breast milk. Therefore, if the medication is needed during lactation, the issue of discontinuing breastfeeding should be considered.

Fertility

Reversible biochemical changes in sperm heads have been noted in some patients taking calcium channel blockers. Clinical data regarding the potential impact of amlodipine on fertility are insufficient. Studies in rats have shown adverse effects on male fertility.

The efficacy and safety of amlodipine in hypertensive crisis have not been established.

During therapy with amlodipine, it is necessary to monitor body weight and salt intake; a corresponding diet is recommended.

Oral hygiene must be maintained, and dental check-ups are necessary (to prevent pain, bleeding, and gum hyperplasia).

In patients with chronic heart failure of functional class III and IV according to the NYHA classification of non-ischemic origin, an increased frequency of pulmonary edema has been observed with the use of amlodipine, despite the absence of signs of worsening chronic heart failure.

In acute myocardial infarction, amlodipine is used after hemodynamic parameters have stabilized (see the "Contraindications" section).

Patients with liver failure requiring amlodipine should be under medical supervision.

In elderly patients, T1/2 may increase and clearance of the drug may decrease. Dose adjustments are not required, but closer monitoring of this patient category is necessary.

Patients with low body weight, short stature, and significant liver dysfunction may require a lower dose of the drug.

In patients with renal impairment, monitoring of the condition is necessary.

Despite the absence of a "withdrawal syndrome" with calcium channel blockers, it is recommended to gradually reduce the dose before discontinuing treatment.

Effect on the ability to drive vehicles and operate complex machinery

Although no negative effects on the ability to drive vehicles or operate complex machinery have been observed during amlodipine therapy, caution should be exercised in these situations due to the possible excessive lowering of blood pressure, development of dizziness, drowsiness, and other side effects, especially at the beginning of treatment and when increasing the dose.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата;

• гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

• обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

• шок, включая кардиогенный;

• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

• беременность и период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Амлодипин во время беременности не установлена.

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены, применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов отмечены у некоторых пациентов, принимавших БМКК. Клинические данные в отношении потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточны. В исследованиях на крысах отмечалось нежелательное воздействие на фертильность самцов.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

В период терапии препаратом Амлодипин необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

При применении амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения течения хронической сердечной недостаточности.

При остром инфаркте миокарда амлодипин применяют после стабилизации показателей гемодинамики (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема препарата Амлодипин должны находиться под наблюдением врача.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1Д и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

У пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами

Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization, adverse effects are classified according to their frequency of occurrence as follows: very common (≥10% of prescriptions); common (≥1% and

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation (risk of severe and persistent arterial hypotension, including the development of shock and fatal outcome).

Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (especially within the first 2 hours after overdose), maintenance of cardiovascular function, elevated position of the lower extremities, monitoring of heart and lung function, control of circulating blood volume (CBV) and diuresis. To restore vascular tone - use of vasoconstrictors (in the absence of contraindications to their use); to eliminate the effects of calcium channel blockade - intravenous administration of calcium gluconate. Hemodialysis is ineffective.

Amlodipine can be safely used for the treatment of arterial hypertension in conjunction with thiazide diuretics, alpha-adrenergic blockers, and beta-adrenergic blockers or angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.

In patients with stable angina, amlodipine can be used with other antianginal agents, such as long-acting or short-acting nitrates, beta-adrenergic blockers.

Unlike other calcium channel blockers, clinically significant interactions with amlodipine have not been found when used together with nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including indomethacin. There may be an enhancement of the antianginal and antihypertensive effects of calcium channel blockers when used in combination with thiazide and loop diuretics, ACE inhibitors, and with nitrates, beta-adrenergic blockers, as well as an enhancement of their antihypertensive effects when used with alpha 1-adrenergic blockers and neuroleptics.

Beta-adrenergic blockers used simultaneously with amlodipine may exacerbate the course of chronic heart failure.

Amlodipine can be safely used with antibiotics and oral hypoglycemic agents.

Although negative inotropic effects are generally not observed with amlodipine, some calcium channel blockers may enhance the negative inotropic effects of antiarrhythmic agents that cause QT interval prolongation (e.g., amiodarone and quinidine). Prolonged simultaneous use of simvastatin at a dose of 80 mg per day and amlodipine at a dose of 10 mg per day leads to a 77% increase in simvastatin exposure. It is recommended to reduce the simvastatin dose in patients taking amlodipine to 20 mg per day.

A single dose of 100 mg of sildenafil in patients with arterial hypertension does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.

When used together with sildenafil, blood pressure monitoring is necessary (risk of developing arterial hypotension). Repeated administration of amlodipine at a dose of 10 mg and atorvastatin at a dose of 80 mg does not result in significant changes in atorvastatin pharmacokinetics. Ethanol (alcohol-containing beverages): amlodipine at a single and repeated dose of 10 mg does not affect the pharmacokinetics of ethanol.

Antiviral agents (ritonavir) increase plasma concentrations of calcium channel blockers, including amlodipine. Neuroleptics and isoflurane enhance the antihypertensive effect of dihydropyridine derivatives.

Calcium preparations may reduce the effect of calcium channel blockers.

When calcium channel blockers are used with lithium preparations (data for amlodipine are lacking), there may be an enhancement of their neurotoxicity (nausea, vomiting, diarrhea, ataxia, tremor, tinnitus).

Studies of the simultaneous use of amlodipine and cyclosporine in healthy volunteers and all patient groups, except for kidney transplant patients, have not been conducted. Various studies of amlodipine with cyclosporine in kidney transplant patients show that this combination may not lead to any effect or may increase the minimum concentration of cyclosporine to varying degrees up to 40%. These data should be taken into account, and cyclosporine concentration should be monitored in this group of patients when amlodipine and cyclosporine are used together.

When used together, amlodipine may increase the systemic exposure of tasosartan in plasma. In such cases, regular monitoring of tasosartan levels in the blood and dose adjustment if necessary is required.

It does not affect the serum concentration of digoxin and its renal clearance.

It does not have a significant effect on warfarin action (prothrombin time).

Cimetidine does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.

In vitro studies show that amlodipine does not affect the binding of digoxin, phenytoin, warfarin, and indomethacin to plasma proteins.

Grapefruit juice: simultaneous single intake of 240 mg of grapefruit juice and 10 mg of amlodipine does not result in significant changes in the pharmacokinetics of amlodipine. However, it is not recommended to use grapefruit juice and amlodipine simultaneously, as genetic polymorphism of the CYP3A4 isoenzyme may increase the bioavailability of amlodipine and, consequently, enhance its antihypertensive effect.

Aluminum- or magnesium-containing antacids: their single intake does not have a significant effect on the pharmacokinetics of amlodipine.

CYP3A4 isoenzyme inhibitors: simultaneous administration of diltiazem at a dose of 180 mg and amlodipine at a dose of 5 mg in patients aged 69 to 87 years with arterial hypertension showed a 57% increase in systemic exposure to amlodipine. Simultaneous use of amlodipine and erythromycin in healthy volunteers (aged 18 to 43 years) does not lead to significant changes in amlodipine exposure (22% increase in the area under the concentration-time curve (AUC)). Although the clinical significance of these effects is not fully clear, they may be more pronounced in elderly patients.

Strong CYP3A4 isoenzyme inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole) may lead to a greater increase in amlodipine plasma concentrations than diltiazem. Caution should be exercised when using amlodipine and CYP3A4 isoenzyme inhibitors.

Clarithromycin: CYP3A4 isoenzyme inhibitor.

In patients taking clarithromycin and amlodipine simultaneously, there is an increased risk of lowering blood pressure. Patients taking this combination are advised to be under careful medical supervision.

CYP3A4 isoenzyme inducers: there is no data on the effect of CYP3A4 isoenzyme inducers on the pharmacokinetics of amlodipine. Blood pressure should be carefully monitored when amlodipine is used with CYP3A4 isoenzyme inducers.

Tacrolimus: when used simultaneously with amlodipine, there is a risk of increased tacrolimus concentration in the plasma. To avoid tacrolimus toxicity when used with amlodipine, tacrolimus plasma concentration should be monitored and the tacrolimus dose adjusted if necessary.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (210% назначений); часто (21% и

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами и бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и с нитратами, бета-адреноблокаторами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Амлодипин может безопасно применяться с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Одновременное длительное применение симвастатина в дозе 80 мг в сутки и амлодипина в дозе 10 мг в сутки ведет к 77% увеличению экспозиции симвастатина. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

При одновременном применении с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии). Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран - усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

При одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного действия.

Алюминий - или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов в возрасте от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечалось повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У

пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Pharmacology

Calcium channel blocker (CCB), a dihydropyridine derivative, exerts antianginal and antihypertensive effects. It blocks calcium channels, reducing the transmembrane influx of calcium ions into cells (more so in vascular smooth muscle cells than in cardiomyocytes).

The antianginal effect is due to the dilation of coronary and peripheral arteries and arterioles:

• in angina, it reduces the severity of myocardial ischemia; by dilating peripheral arterioles, it decreases total peripheral vascular resistance, reduces the afterload on the heart, and lowers the myocardial oxygen demand;

• by dilating coronary arteries and arterioles in both normal and ischemic areas of the myocardium, it increases oxygen supply to the myocardium (especially in vasospastic angina); it prevents spasm of coronary arteries (including that induced by smoking).

In patients with stable angina, a single daily dose increases tolerance to physical exertion, slows the progression of angina and "ischemic" ST segment depression, and reduces the frequency of angina attacks and the consumption of nitroglycerin and other nitrates.

It provides a prolonged dose-dependent antihypertensive effect. The antihypertensive action is due to a direct vasodilatory effect on vascular smooth muscle. In arterial hypertension, a single dose ensures a clinically significant reduction in blood pressure (BP) for 24 hours (in both supine and standing positions). Orthostatic hypotension with amlodipine is quite rare. It does not cause a decrease in exercise tolerance or left ventricular ejection fraction. It reduces the degree of left ventricular hypertrophy. It does not affect myocardial contractility and conductivity, does not cause reflex tachycardia, inhibits platelet aggregation, increases glomerular filtration rate, and has a weak natriuretic effect. In diabetic nephropathy, it does not increase the severity of microalbuminuria.

It does not have any adverse effects on metabolism and plasma lipid levels and can be used for the treatment of patients with bronchial asthma, diabetes mellitus, and gout. A significant reduction in BP is observed within 6-10 hours, with a duration of effect of 24 hours.

In patients with cardiovascular diseases, including coronary atherosclerosis affecting one vessel and up to stenosis of three or more arteries, carotid artery atherosclerosis, those who have had a myocardial infarction, percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), or patients with angina, the use of amlodipine prevents the development of intima-media thickening and carotid arteries, reduces mortality from myocardial infarction, stroke, PTCA, and aortocoronary bypass surgery; it leads to a decrease in the frequency of unstable angina and the progression of chronic heart failure (CHF); it reduces the frequency of interventions aimed at restoring coronary blood flow.

It does not increase the risk of death or the development of complications and fatal outcomes in patients with CHF (NYHA functional class III-IV) on therapy with digoxin, diuretics, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors. In patients with CHF (NYHA functional class III-IV) of non-ischemic etiology, there is a possibility of pulmonary edema with the use of amlodipine.

After oral administration, amlodipine is slowly absorbed from the gastrointestinal tract. The average absolute bioavailability is 64-80%, with peak serum concentration observed 6-12 hours after administration. Steady-state concentrations are reached after 7-8 days of therapy. The simultaneous intake of food does not affect the absorption of amlodipine. The average volume of distribution is 21 L/kg body weight, indicating that a large portion of the drug is located in tissues, while a relatively smaller amount is in the blood. The majority of the drug in the blood (97.5%) is bound to plasma proteins.

Amlodipine undergoes slow but active metabolism (90%) in the liver, resulting in the formation of inactive metabolites, with no significant first-pass effect through the liver. The metabolites do not possess significant pharmacological activity.

After a single oral dose, the half-life (T 1/2) varies from 31 to 50 hours, while with repeated administration, T 1/2 is approximately 45 hours. About 60% of the orally administered dose is excreted by the kidneys primarily as metabolites, 10% in unchanged form, and 20-25% through the intestines with bile. The total clearance of amlodipine is 0.116 mL/s/kg (7 mL/min/kg, 0.42 L/h/kg).

In elderly patients (over 65 years), the elimination of amlodipine is slowed (T 1/2 - 65 hours) compared to younger patients; however, this difference is not clinically significant. In patients with hepatic insufficiency, an extension of T 1/2 is expected, and with prolonged use, drug accumulation in the body will be higher (T 1/2 up to 60 hours). Renal insufficiency does not significantly affect the kinetics of amlodipine. Amlodipine crosses the blood-brain barrier. It is not removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

• при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

• расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться для терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-меди и сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, при отсутствии значимого эффекта "первичного прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т 1Д) варьирует от 31 до 50 ч, при повторном применении Т1Й составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1Д и при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Properties

Manufacturer: OZON FARM LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Amlodipine
Drug group: calcium channel blockers
selective calcium channel blockers with predominant action on blood vessels
dihydropyridine derivatives
Dosage form: tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 94597