gel

Diclofenac

Diclofenac 1% Gel for External Use 100 g

Name: Diclofenac 1% Gel for External Use 100 g - RuPills
SKU: 119210
Price: 13.00 USD
Availability: InStock

SKU 119210

$13.00

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Diclofenac

All packagings

Diclofenac

7 options · from $7.43

Selected · this page

1% Gel for External Use 100 g

$13.00

Choose another

7 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Back pain in inflammatory and degenerative diseases of the spine (sciatica, osteoarthritis, lumbago, sciatica),
• Joint pain (finger joints, knee joints, etc.) in osteoarthritis,
• Muscle pain (due to strains, overexertion, bruises, injuries),
• Inflammation and swelling of soft tissues and joints due to injuries and in rheumatic diseases (tendovaginitis, bursitis, lesions of periarticular tissues, wrist syndrome).

Show original (Russian)

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),
• Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе,
• Боли в мышцах ( вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),
• Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

How to use

Application method and doses

For external use.
Adults and children over 12 years old should apply the medication to the skin 2 times a day (every 12 hours: preferably in the morning and evening), gently rubbing it into the skin.
The required amount of the medication depends on the size of the painful area. A single dose of the medication is 4-8 g (which is approximately the volume of a double-sized cherry or walnut) sufficient for treating an area of 400-800 cm2. If the hands are not the area of pain localization, they should be washed after applying the medication. The duration of treatment depends on the indications and the observed effect. The gel should not be used for more than 14 days for post-traumatic inflammation and rheumatic diseases of soft tissues without a doctor's recommendation. If no therapeutic effect is observed after 7 days of use or if the condition worsens, a doctor should be consulted.
To remove the protective membrane, use the screw cap as a key (the recess with protrusions on the outside of the cap). Align the recess on the outside of the cap with the shaped protective membrane of the tube and turn. The membrane should detach from the tube.
The tubes may have either a standard cap (round shape) or an innovative cap (triangular shape), which is especially convenient for use with limited mobility of the hand joints due to osteoarthritis or other joint diseases or injuries.

Show original (Russian)

Наружно.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 4-8 г (что по объему сопоставимо соответственно с двойным размером вишни или грецкого ореха) достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.
Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами
с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы
и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.
Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.

Composition

Composition per 100 g:
Active ingredient: sodium diclofenac - 1.00 g.
Excipients: 2-propanol - 45.00 g, macrogol 7 glycerol cocoate - 6.00 g, hypromellose 4000 - 3.00 g, pine needle oil - 0.15 g, lavender oil - 0.05 g, purified water - up to 100.00 g.

Colorless or with a slight yellowish tint transparent gel with a characteristic smell.

Show original (Russian)

Состав на 100 г:
Действующее вещество: диклофенак натрия - 1,00 г.
Вспомогательные вещества: 2-пропанол - 45,00 г, макрогола 7 глицерилкокоат - 6,00 г, гипромеллоза 4000 - 3,00 г, сосны обыкновенной хвои масло - 0,15 г, лаванды масло - 0,05 г, вода очищенная - до 100,00 г.

Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный гель с характерным запахом.

Contraindications & warnings

Contraindications

Increased sensitivity to diclofenac or other components of the drug; tendency to develop bronchial asthma attacks, skin rashes, or acute rhinitis when using acetylsalicylic acid or other NSAIDs; pregnancy (III trimester), breastfeeding; childhood (under 12 years); violation of the integrity of the skin at the proposed application site.

With caution

Hepatic porphyria (exacerbation), erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract, severe liver and kidney dysfunction, blood clotting disorders (including hemophilia, prolonged bleeding time, tendency to bleeding), chronic heart failure, bronchial asthma, elderly age, pregnancy (I and II trimester).

Use during pregnancy and breastfeeding

Due to the lack of data on the use of Diclofenac in pregnant women, the use of the drug during the I and II trimesters of pregnancy is recommended only as prescribed by a doctor, weighing the benefits for the mother against the risks for the fetus.

The drug is contraindicated in the III trimester of pregnancy due to the possibility of reducing uterine tone, impaired kidney function in the fetus with subsequent development of oligohydramnios and/or premature closure of the fetal ductus arteriosus.

Due to the lack of data on the penetration of Diclofenac into breast milk, the drug is not recommended for use during breastfeeding. If the use of the drug is necessary, it should not be applied to the mammary glands or to a large surface area of skin and should not be used for an extended period.

Data on the use of Diclofenac and its effect on human fertility are lacking.

Special instructions
Diclofenac should be applied only to intact skin, avoiding contact with open wounds. The medication should not come into contact with the mouth, eyes, or mucous membranes. After applying the medication, a bandage may be applied, but airtight occlusive dressings should not be used. If a skin rash develops after application, its use must be discontinued.
Effect of the medication on the ability to drive vehicles and operate machinery
No effect.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность (III триместр), грудное вскармливание; детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных по применению Диклофенак у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.
Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
В связи с отсутствием данных о проникновении Диклофенак в грудное молоко препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Данные по применению Диклофенак и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Особые указания
Диклофенак следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не влияет.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Classification of the frequency of occurrence of side reactions:
very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); very rare (≤ 1/10000), including individual reports. Infectious and parasitic diseases: Very rare: pustular rash. Immune system disorders: Very rare: hypersensitivity reactions (including urticaria), angioedema. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: Very rare: asthma. Skin and subcutaneous tissue disorders: Common: dermatitis (including contact dermatitis), rash, erythema, eczema, itching. Rare: bullous dermatitis. Very rare: photosensitization reactions. If any side effects occur, including those not listed in the instructions, it is necessary to discontinue use of the drug and consult a doctor.Section: OverdoseDue to the low systemic absorption when applying the gel, overdose is unlikely. In case of accidental ingestion, the development of systemic side effects is possible. Treatment of overdose in case of accidental ingestion: gastric lavage, induction of vomiting, activated charcoal, symptomatic therapy. Dialysis and forced diuresis are ineffective due to the high degree of binding of diclofenac to plasma proteins (about 99%).InteractionThe medicinal product may enhance the effect of medications that cause photosensitization. No clinically significant interactions with other medicinal products have been described.

Show original (Russian)

Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, ? 1/10); нечасто (? 1/1000, ? 1/100); редко (? 1/10000, ? 1/1000); очень редко (? 1/10000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень редко: пустулезная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко: астма.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.
Редко: буллезный дерматит.
Очень редко: реакции фотосенсибилизации.
При появлении каких-либо побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).

Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

The active component of diclofenac is a non-steroidal anti-inflammatory drug that has pronounced analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic properties. By non-selectively inhibiting cyclooxygenase types 1 and 2, it disrupts the metabolism of arachidonic acid. Diclofenac is used to relieve pain and inflammation in joints, muscles, and ligaments of traumatic or rheumatic origin, helping to reduce pain and swelling associated with the inflammatory process, and increasing joint mobility. Due to its aqueous-alcoholic base, diclofenac has a soothing and cooling effect.

Section: Pharmacokinetics

The amount of diclofenac absorbed through the skin is proportional to the area of the treated surface and depends on both the total dose of the applied preparation and the degree of skin hydration. After application to a skin surface area of 400 cm² of Diclofenac, 1% topical gel (4 applications per day), the concentration of the active substance in the plasma corresponds to its concentration when using 2% diclofenac gel (2 applications per day). On the 7th day, the relative bioavailability of the drug (AUC ratio) is 4.5% (for the equivalent dose of sodium diclofenac). Wearing a moisture-permeable dressing did not change the absorption. The concentration of diclofenac in plasma, synovial membrane, and synovial fluid was measured when the drug was applied to the area of the affected joint. The maximum concentrations in plasma were approximately 100 times lower than after oral administration of the same amount of diclofenac. 99.7% of diclofenac binds to plasma proteins, primarily to albumins (99.4%). Diclofenac is predominantly distributed and retained deep in the tissues affected by inflammation, such as joints, where its concentration is 20 times higher than in plasma. The metabolism of diclofenac occurs partially through the glucuronidation of the unchanged molecule, but predominantly through single and multiple hydroxylation, leading to the formation of several phenolic metabolites, most of which are converted into glucuronide conjugates. Two phenolic metabolites are biologically active, but to a significantly lesser extent than diclofenac. The total systemic plasma clearance of diclofenac is 263±56 ml/min. The terminal half-life is 1-2 hours. The half-life of the metabolites, including the two pharmacologically active ones, is also short and ranges from 1-3 hours. One of the metabolites (3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac) has a longer half-life; however, this metabolite is completely inactive. The majority of diclofenac and its metabolites are excreted in the urine.

Show original (Russian)

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу
1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического
или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит
как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Диклофенак, гель для наружного применения 1 % (4 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 2 % геля диклофенака (2 нанесения в сутки).
На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет
1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет
1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Properties