Meloxicam

7 options

Meloxicam 7.5 mg 20 tablets

Name: Meloxicam 7.5 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 80523
Price: 9.31 USD
Availability: InStock

SKU 80523

$9.31

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Meloxicam

All packagings

Meloxicam

7 options · from $0.99

Selected · this page

7.5 mg 20 tablets

$9.31

Choose another

7 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of osteoarthritis.

Symptomatic treatment of rheumatoid arthritis.

Symptomatic treatment of ankylosing spondylitis (Bechterew's disease).

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение остеоартроза.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

How to use

When used concurrently with other non-steroidal anti-inflammatory drugs (as well as acetylsalicylic acid), the risk of erosive-ulcerative lesions and gastrointestinal bleeding increases;

When used concurrently with antihypertensive medications, a decrease in the effectiveness of the latter may occur;

When used concurrently with lithium preparations, lithium accumulation and increased toxicity may develop (monitoring of lithium concentration in the blood is recommended);

When used concurrently with methotrexate, the side effects of the latter on the hematopoietic system are intensified (risk of anemia and leukopenia; periodic monitoring of complete blood count is indicated);

When used concurrently with diuretics and cyclosporine, the risk of developing renal failure increases;

When used concurrently with intrauterine contraceptive devices, a decrease in the effectiveness of the latter may occur;

When used concurrently with anticoagulants (heparin, ticlopidine, warfarin), as well as thrombolytic agents (streptokinase, fibrinolysin), the risk of bleeding increases (periodic monitoring of blood coagulation parameters is necessary);

When used concurrently with cholestyramine, due to the binding of meloxicam, its excretion through the gastrointestinal tract is enhanced;

When used concurrently with selective serotonin reuptake inhibitors, the risk of gastrointestinal bleeding increases.

Show original (Russian)

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно- кишечного тракта;

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Composition

Each 7.5 mg tablet contains
active ingredient: meloxicam - 7.5 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 67.0 mg, microcrystalline cellulose - 15.0 mg, sodium citrate dihydrate - 4.0 mg, crospovidone - 2.0 mg, povidone K-25 - 3.5 mg, magnesium stearate - 1.0 mg.

Round flat-cylindrical tablets from light yellow to yellow in color with a bevel and score line, slight marbling is acceptable.

Show original (Russian)

Каждая таблетка 7,5 мг содержит
действующее вещество: мелоксикам - 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 67,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,0 мг, натрия цитрата дигидрат -
4,0 мг, кросповидон - 2,0 мг, повидон К-25 - 3,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской и риской, допускается незначительная мраморность.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to the active substance or excipients;

• Contraindicated after undergoing coronary artery bypass grafting;

• Decompensated heart failure;

• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history);

• Erosive-ulcerative changes in the gastric mucosa or duodenum, active gastrointestinal bleeding;

• Inflammatory bowel diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease);

• Cerebrovascular bleeding or other bleeding;

• Severe liver failure or active liver disease;

• Severe renal failure in patients not undergoing dialysis (creatinine clearance less than 30 ml/min), progressive kidney diseases including confirmed hyperkalemia;

• Pregnancy, breastfeeding;

• Children under 15 years of age.

With caution:
Ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, chronic heart failure, dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, peripheral artery diseases, smoking, creatinine clearance less than 60 ml/min.

History of gastrointestinal ulceration, presence of Helicobacter pylori infection, elderly age, prolonged use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, concomitant therapy with the following medications:

• Anticoagulants (e.g., warfarin)

• Antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel)

• Oral glucocorticoids (e.g., prednisolone)

• Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline)

To reduce the risk of gastrointestinal adverse effects, the minimum effective dose should be used for the shortest possible duration.

Pregnancy and lactation:
Contraindicated during pregnancy and lactation.

Patients with gastrointestinal diseases should be monitored regularly. If gastrointestinal ulcers or gastrointestinal bleeding occur, meloxicam must be discontinued. Gastrointestinal ulcers, perforation, or bleeding may occur during the use of NSAIDs at any time, both in the presence of warning symptoms or a history of serious gastrointestinal complications and in the absence of these signs. The consequences of these complications are generally more serious in elderly individuals.

Serious skin reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis may develop with the use of meloxicam. Therefore, special attention should be given to patients reporting adverse skin and mucous membrane reactions, as well as hypersensitivity reactions to the drug, especially if such reactions were observed during previous treatment courses. The development of such reactions typically occurs within the first month of treatment. If the first signs of skin rash, changes in mucous membranes, or other signs of hypersensitivity appear, the question of discontinuing meloxicam should be considered.

Cases have been described where the use of NSAIDs increased the risk of serious cardiovascular thromboembolic events, myocardial infarction, angina attacks, possibly with fatal outcomes. This risk increases with prolonged use of meloxicam, as well as in patients with the aforementioned diseases in their history and those predisposed to such diseases. NSAIDs inhibit the synthesis of prostaglandins in the kidneys, which are involved in maintaining renal perfusion. The use of NSAIDs in patients with reduced renal blood flow or decreased circulating blood volume may lead to decompensation of latent renal failure. After discontinuation of NSAIDs, kidney function usually returns to baseline levels. Elderly patients, patients with dehydration, congestive heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, or acute renal function impairment, those taking diuretics, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, as well as patients who have undergone major surgical interventions leading to hypovolemia are at the highest risk of developing this reaction. Such patients should be closely monitored for diuresis and kidney function at the beginning of therapy.

The use of NSAIDs in conjunction with diuretics may lead to sodium, potassium, and water retention, as well as a decrease in the natriuretic effect of diuretics. As a result, in predisposed patients, signs of heart failure or hypertension may worsen. Therefore, careful monitoring of the condition of such patients is necessary, and adequate hydration should be maintained. Kidney function should be assessed before starting treatment. In the case of combined therapy, kidney function should also be monitored.

With the use of meloxicam (as with most other NSAIDs), episodic increases in transaminase activity or other liver function indicators in the serum have been reported. In most cases, this increase was minor and transient. If the identified changes are significant or do not decrease over time, meloxicam should be discontinued, and monitoring of the identified laboratory changes should be conducted.

Weakened or exhausted patients may tolerate adverse effects poorly, and such patients should be closely monitored. Similar to other NSAIDs, meloxicam may mask the symptoms of an underlying infectious disease. The use of meloxicam, like other drugs that inhibit cyclooxygenase/prostaglandin synthesis, may affect fertility; therefore, it is not recommended for women having difficulty conceiving. In this regard, women undergoing evaluation for this issue are advised to discontinue meloxicam. In patients with mild or moderate renal impairment (creatinine clearance greater than 25 ml/min), dose adjustment is not required. In patients with compensated liver cirrhosis, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• декомпенсированная сердечная недостаточность;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения

• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

• беременность, период грудного вскармливания;

• детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин)

• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)

• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)

• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:
Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-
кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны
кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелоксикам. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно- сосудистых тромбозов, инфаркта
миокарда, приступа стенокардии,возможно со смертельным исходом.
Такой риск повышается при длительном применении мелоксикама, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ,антагонисты ангиотензин II
рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в
начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия
мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как, и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема мелоксикама. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Side effects, overdose & interactions

Below are the side effects considered possibly related to the use of meloxicam. Side effects that were registered during post-marketing use of meloxicam and considered possibly related are marked with an asterisk (*). The frequency of adverse reactions was determined according to the recommendations of the World Health Organization: very common (>1/10); common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Symptoms: altered consciousness, nausea, vomiting, epigastric pain, gastrointestinal bleeding, acute renal failure, liver failure, respiratory arrest, asystole.

Treatment: there is no specific antidote; in case of overdose, gastric lavage should be performed, activated charcoal should be administered (within the next hour), and symptomatic therapy should be provided. Cholestyramine accelerates the elimination of the drug from the body. Forced diuresis, urine alkalinization, and hemodialysis are of limited effectiveness due to the high protein binding of the drug.

When used concurrently with other non-steroidal anti-inflammatory drugs (as well as acetylsalicylic acid), the risk of erosive-ulcerative lesions and gastrointestinal bleeding increases;

When used concurrently with antihypertensive medications, a decrease in the effectiveness of the latter may occur;

When used concurrently with lithium preparations, the development of lithium accumulation and increased toxicity may occur (monitoring of lithium concentration in the blood is recommended);

When used concurrently with methotrexate, the side effects of the latter on the hematopoietic system are intensified (risk of anemia and leukopenia; periodic monitoring of a complete blood count is indicated);

When used concurrently with diuretics and cyclosporine, the risk of developing renal failure increases;

When used concurrently with intrauterine contraceptive devices, a decrease in the effectiveness of the latter may occur;

When used concurrently with cholestyramine, due to the binding of meloxicam, its excretion through the gastrointestinal tract is enhanced.

When used concurrently with selective serotonin reuptake inhibitors, the risk of gastrointestinal bleeding increases.

Show original (Russian)

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при постмаркетинговом применении мелоксикама, отмечены знаком*. Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота неизвестна анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, сонливость. Нарушения психики: часто - изменение настроения*; частота неизвестна - спутанность сознания*, дезориентация*. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - шу м в ушах. Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение,гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко -гепатит*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко -токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; частота Нарушения с о стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу. Нарушения со стороны сердца: редко - сердцебиение. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко - острая почечная недостаточность*. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто поздняя овуляция*; частота неизвестна - бесплодие у женщин*. Совместное применение с лекарственными средствами,угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, некротического синдрома.Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно- кишечного тракта;При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Pharmacology

Meloxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug that possesses analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic effects. The anti-inflammatory action is associated with the inhibition of the enzymatic activity of cyclooxygenase-2 (COX-2), which is involved in the biosynthesis of prostaglandins in the area of inflammation. To a lesser extent, meloxicam acts on cyclooxygenase-1 (COX-1), which is involved in the synthesis of prostaglandin that protects the mucous membrane of the gastrointestinal tract and participates in the regulation of blood flow in the kidneys.

Well absorbed from the gastrointestinal tract, the absolute bioavailability of meloxicam is 89%. The simultaneous intake of food does not alter absorption. When the drug is taken orally at doses of 7.5 and 15 mg, its concentrations are proportional to the doses. Steady-state concentrations are achieved within 3-5 days. With prolonged use of the drug (more than 1 year), concentrations are similar to those observed after the first achievement of steady-state concentrations. Plasma protein binding exceeds 99%. The range of differences between maximum and baseline concentrations of the drug after a single daily dose is relatively small, amounting to 0.4-1.0 µg/ml for a dose of 7.5 mg and 0.8-2.0 µg/ml for a dose of 15 mg (Cmin and Cmax values, respectively). Meloxicam crosses histohematological barriers, with a concentration in synovial fluid reaching 50% of the maximum concentration of the drug in plasma.

It is almost completely metabolized in the liver, forming four pharmacologically inactive derivatives. The main metabolite, 5'-carboxymeloxicam (60% of the dose), is formed by the oxidation of the intermediate metabolite, 5'-hydroxymethylmeloxicam, which is also excreted but to a lesser extent (9% of the dose). In vitro studies have shown that CYP 2C9 plays a significant role in this metabolic transformation, with CYP 3A4 isoenzyme also being of additional importance. The formation of two other metabolites (accounting for 16% and 4% of the dose, respectively) involves peroxidase, the activity of which likely varies individually.

It is excreted equally through the intestines and kidneys, primarily as metabolites. Less than 5% of the daily dose is excreted unchanged through the intestines, while the unchanged drug is found in urine only in trace amounts. The half-life (T1/2) of meloxicam is 15-20 hours. The average plasma clearance is 8 ml/min. In elderly individuals, the clearance of the drug is reduced. The volume of distribution is low, averaging 11 liters.

Moderate hepatic or renal insufficiency does not significantly affect the pharmacokinetics of meloxicam.

Show original (Russian)

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Meloxicam
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
oxicams
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 80523