Nimesulide

Naisulid 100 mg 10 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

Name: Naisulid 100 mg 10 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g - RuPills
SKU: 81316
Price: 9.43 USD
Availability: InStock

SKU 81316

$9.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Naisulid 100 mg 10 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

4 options · from $8.60

Selected · this page

10 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

$9.43

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Naisulid® is indicated for use in adults and children aged 12 to 18 years with a body weight over 40 kg for the relief of pain syndrome:

• acute pain (back pain, lower back pain; pain syndrome in the musculoskeletal system, including bruises, ligament sprains, and joint dislocations; tendinitis, bursitis; toothache);

• symptomatic treatment of osteoarthritis with pain syndrome;

• primary algomenorrhea. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use; nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.

Show original (Russian)

Препарат Найсулид® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела больше 40 кг для устранения болевого синдрома:

• острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

• первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

How to use

For oral use, after meals. Dissolve the contents of the sachet in approximately 100 ml of room temperature water (a suspension of white or light yellow color is formed). The prepared solution is not subject to storage.
Adults: 1 sachet 2 times a day, after meals.
Special patient groups
Elderly patients: when treating elderly patients, the need for adjustment of the daily dose is determined by the physician based on the possibility of interaction with other medications.
Patients with renal insufficiency: in patients with mild or moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), dose adjustment is not required, while in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance < 30 ml/min), the use of Naisulid® is contraindicated. Patients with hepatic insufficiency: The use of Naisulid® in patients with hepatic insufficiency is contraindicated. To reduce the likelihood of adverse reactions (AR), it is recommended to take the minimum effective dose for the shortest duration possible. The maximum daily dose for adults and children over 12 years is 200 mg. The maximum duration of treatment is 15 days. Children The safety and efficacy of Naisulid® in children under 12 years have not been established. The dosing regimen for children aged 12 to 18 years is the same as for adults.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Взрослые: по 1 пакетику 2 раза в сутки, после еды.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста: при лечении пациентов пожилого возраста необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Найсулид® противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью: Применение препарата Найсулид® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Для уменьшения вероятности развития нежелательных реакций (НР) рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней. Дети Безопасность и эффективность препарата Найсулид® у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Composition

1 sachet contains:
active ingredient: nimesulide 100 mg;
excipients: sugar (sucrose), maltodextrin, cetomacrogol 1000 (macrogol cetostearyl ether), anhydrous citric acid, flavoring agent "orange".

A mixture of powder and granules from white with a yellowish tint to light yellow in color with an orange scent.
When the contents of one sachet are mixed in 100 ml of water, a suspension of white to light yellow color with an orange scent is formed.

Show original (Russian)

1 пакетик содержит:
действующее вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар (сахароза), мальтодекстрин, цетомакрогол 1 000 (макрогол цетостеариловый эфир), лимонная кислота безводная, ароматизатор «апельсин».

Смесь порошка и гранул от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
При перемешивании содержимого одного пакетика в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to nimesulide or other components of the medication;

• Hyperergic reactions in the medical history (bronchospasm, rhinitis, urticaria) associated with the use of acetylsalicylic acid or other NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs), including nimesulide;

• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, or paranasal sinus disease with intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in the medical history);

• Hepatotoxic reactions to nimesulide in the medical history;

• Simultaneous use with other medications with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs);

• Chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation;

• Period following aortocoronary bypass surgery;

• Fever syndrome due to cold and acute respiratory viral infections;

• Suspected acute surgical pathology;

• Peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the phase of exacerbation; erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract; perforations or gastrointestinal bleeding in the medical history, including those related to previous NSAID therapy;

• Cerebrovascular bleeding in the medical history or other diseases associated with increased bleeding;

• Severe coagulopathy;

• Severe heart failure;

• Severe renal failure (creatinine clearance < 30 ml/min), confirmed hyperkalemia;• Liver failure;• Children under 12 years of age (due to lack of data on efficacy and safety in this age group);• Pregnancy and breastfeeding;• Alcoholism, drug dependence;• Hereditary fructose intolerance, sucrose-isomaltase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome. With caution Arterial hypertension, diabetes mellitus, compensated heart failure, ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, dyslipidemia/hyperlipidemia, peripheral artery diseases, hemorrhagic diathesis, smoking, creatinine clearance 30-60 ml/min. History of peptic ulcer disease; infection caused by Helicobacter pylori in the medical history; elderly age; prolonged previous use of NSAIDs; severe somatic diseases. Simultaneous use with the following medications: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline). Use during pregnancy and breastfeeding Pregnancy The use of NSAIDs in women starting from the 20th week of pregnancy may lead to oligohydramnios and/or kidney pathology in newborns (neonatal renal dysfunction). Like other drugs in the NSAID class that inhibit prostaglandin synthesis, nimesulide may negatively affect the course of pregnancy and/or embryonic development and may lead to premature closure of the ductus arteriosus, hypertension in the fetal pulmonary artery system, impaired kidney function that may progress to renal failure with oliguria in the fetus, increased risk of bleeding, decreased uterine contractility, and the occurrence of peripheral edema in the mother. Data obtained from epidemiological studies suggest a possible increase in the risk of spontaneous abortion, the risk of congenital heart defects, and gastroschisis when using prostaglandin synthesis inhibitors in early pregnancy. The absolute risk of developing cardiovascular anomalies increases from approximately 1% to 1.5%. It is believed that the risk increases with higher doses and longer duration of use. Breastfeeding Data on the penetration of nimesulide into human breast milk are lacking. The use of nimesulide during breastfeeding is contraindicated. Fertility The use of nimesulide may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant. Consultation with a healthcare provider is necessary when planning a pregnancy.The risk of adverse reactions can be minimized by using the medication at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to relieve pain.There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including fatal outcomes, associated with the use of nimesulide-containing medications. If symptoms resembling liver damage occur (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased liver transaminase activity), nimesulide should be discontinued immediately and a doctor should be consulted. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated.Liver reactions, which are mostly reversible, have been reported with short-term use of the medication.During the use of nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors).Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur.The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum is increased in patients with a history of gastrointestinal ulcers (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with increasing doses of NSAIDs; therefore, treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring simultaneous use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotectors (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially those that may indicate possible gastrointestinal bleeding).Nimesulide should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid).In the event of gastrointestinal bleeding or ulcerative lesions in patients taking nimesulide, treatment with the medication must be discontinued.Given reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any visual impairment occurs, the use of nimesulide should be immediately discontinued and an ophthalmological examination should be conducted.The medication may cause fluid retention; therefore, in patients with hypertension, renal and/or heart failure, nimesulide should be used with particular caution. If the condition worsens, treatment with nimesulide must be discontinued.Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events with the use of nimesulide.The medication contains sucrose, which should be considered by patients with diabetes (0.15-0.18 XE per 100 mg of the medication) and those on a low-calorie diet. Nimesulide is not recommended for patients with fructose intolerance, sucrose-isomaltase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome.If signs of "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the medication should be discontinued.Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution should be exercised when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis, but the medication does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as decreased kidney, liver, and heart function. Proper clinical monitoring is necessary when administering nimesulide to this category of patients.There are reports of rare cases of skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) associated with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, nimesulide should be discontinued immediately.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery The effect of nimesulide on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been studied. Nevertheless, patients experiencing dizziness, drowsiness, or a feeling of stupor after taking nimesulide should refrain from driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), в том числе нимесулида;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

• подозрение на острую хирургическую патологию;

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;

• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

• тяжелые нарушения свертываемости крови;

• тяжелая сердечная недостаточность;

• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;• печеночная недостаточность;• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной возрастной популяции);• беременность и период грудного вскармливания;• алкоголизм, наркотическая зависимость;• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Период грудного вскармливания Данные о проникновении нимесулида в грудное молоко человека отсутствуют. Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.НР можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулид прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Несмотря на это, пациентам, испытывающим после приема нимесулида ощущение оглушенности, головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Frequency is classified according to the recommendations of the World Health Organization, based on the occurrence of cases: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100, < 1/10), uncommon (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), very rare ( 1 g per dose or > 3 g per day as an anti-inflammatory agent), is not recommended (see "Special Instructions" section).
Anticoagulants
NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants such as warfarin (see "Special Instructions" section). Patients taking warfarin, similar anticoagulants, or acetylsalicylic acid concurrently with nimesulide have an increased risk of bleeding; therefore, this combination is not recommended (see "Special Instructions" section). This combination is contraindicated in patients with severe coagulation disorders (see "Contraindications" section). If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of coagulation parameters is necessary.
Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) increase the risk of gastrointestinal bleeding (see "Special Instructions" section).
Glucocorticoids may increase the risk of gastrointestinal ulcers or gastrointestinal bleeding.
Diuretics, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, angiotensin II receptor antagonists
NSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics and other antihypertensive medications.
In some patients with reduced kidney function (e.g., dehydrated patients or elderly patients with impaired kidney function), the concurrent use of ACE inhibitors and COX inhibitors may lead to further deterioration of kidney function, including the development of acute kidney failure, which is usually reversible.
The possibility of such interaction should be considered in patients taking products containing nimesulide along with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists.
Therefore, the simultaneous use of these medications should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate hydration; the need for monitoring kidney function after the initiation of combined therapy and during treatment (periodically) should be considered.
Mifepristone
There is a theoretical risk of altered efficacy of mifepristone due to the action of prostaglandin synthetase inhibitors. Limited data suggest that the simultaneous use of mifepristone with NSAIDs on the day of prostaglandin administration does not adversely affect the action of mifepristone or prostaglandin regarding cervical maturation or uterine contractility and does not reduce the clinical efficacy of medical abortion agents.
Pharmacokinetic interactions: effect of nimesulide on the pharmacokinetics of other drugs
Furosemide
In healthy volunteers, nimesulide reduced the diuretic effect and caused a reversible decrease in sodium excretion induced by furosemide and to a lesser extent potassium excretion. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a reduction (about 20%) in AUC and a decrease in cumulative furosemide excretion, without changing the renal clearance of furosemide. The simultaneous use of products containing furosemide and nimesulide requires caution in "sensitive" patients with renal or heart failure (see "Special Instructions" section).
Lithium
There are reports that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium plasma concentrations and toxicity. When using nimesulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium plasma concentrations should be conducted.
Pharmacokinetic interactions: effect of other drugs on the pharmacokinetics of nimesulide
In vitro studies have shown that tolbutamide, salicylic acid, and valproic acid displace nimesulide from binding sites. However, despite the possible influence on the plasma levels of nimesulide, the clinical significance of such interactions has not been established. No clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, warfarin, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., aluminum and magnesium hydroxide combination) have been observed.
Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. The plasma concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase when used concurrently with nimesulide.
Caution is required when using nimesulide less than 24 hours before or after methotrexate administration, as in such cases, the plasma concentration of methotrexate and, consequently, toxic effects may increase.
Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthesis inhibitors, including nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins.

Show original (Russian)

Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко ( 1 г на прием или > 3 г в сутки в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особые указания»). Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания»).
Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов.
У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически).
Мифепристон
Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени выведения калия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (около 20 %) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных» пациентов с почечной или сердечной недостаточностью (см. раздел Особые указания).
Литий
Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень содержания нимесулида в плазме крови, клиническая значимость таких взаимодействий не выявлена. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом.
При применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), reducing the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Nimesulide is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum concentration in plasma (Cmax) after a single oral dose of 100 mg of nimesulide is reached on average within 2-3 hours and is 3-4 mg/L. The area under the concentration-time curve (AUC) is 20-35 mg·h/L. The binding to plasma proteins is up to 97.5%. It is metabolized in the liver by the cytochrome P450 (CYP)2C9 isoenzyme. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide - hydroxynimesulide, which is found exclusively as a glucuronide. Nimesulide is primarily excreted from the body via the kidneys (about 50% of the administered dose), with approximately 29% excreted in metabolized form through the intestines. The half-life (T1/2) is 3.2-6 hours.

Special patient groups
Renal insufficiency
In a study conducted on patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-80 mL/min), the Cmax of nimesulide and its main metabolite were not higher than in healthy volunteers. AUC and T1/2 were 50% higher but remained within the values of AUC and T1/2 observed in healthy volunteers during nimesulide administration. Repeated administration did not lead to the accumulation of nimesulide.

Elderly patients
The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals and in patients with mild to moderate renal insufficiency does not change with the administration of single and multiple/repeated doses.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5 %.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде через кишечник выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Properties