granules for suspension

Nimesulide

Naisulid 100 mg 30 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

Name: Naisulid 100 mg 30 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g - RuPills
SKU: 116828
Price: 21.16 USD
Availability: InStock

SKU 116828

$21.16

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Naisulid 100 mg 10 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

4 options · from $8.60

Selected · this page

30 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

$21.16

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Acute pain (back pain, lower back pain; pain syndrome in the musculoskeletal system, including bruises, ligament sprains, and joint dislocations; tendinitis, bursitis; toothache);

• symptomatic treatment of osteoarthritis (osteoarthritis) with pain syndrome;

• primary algomenorrhea. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use; nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.

Show original (Russian)

• Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

• первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

How to use

Method of administration and doses

Orally. The contents of the sachet are dissolved in approximately 100 ml of room temperature water (a suspension of white or light yellow color is formed). The prepared solution is not subject to storage. The drug Naisulid® is used only for the treatment of patients over 12 years of age. For adults and children over 12 years: 1 sachet twice a day, after meals. Elderly patients: when treating elderly patients, the need for interaction with other medications should be considered. Patients with renal insufficiency: in patients with mild or moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), dose adjustment is not required, while in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance

Show original (Russian)

Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Найсулид® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки, после еды.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Composition

Section: Composition

1 sachet contains:
active ingredient: nimesulide 100 mg;
excipients: sugar (sucrose), maltodextrin, cetomacrogol 1000 (macrogol cetostearyl ether), anhydrous citric acid, flavoring "orange".

Description of the dosage form

A mixture of powder and granules from white with a yellowish tint to light yellow in color with an orange scent. When mixing the contents of one sachet in 100 ml of water, a suspension of white to light yellow color with an orange scent is formed.

Show original (Russian)

1 пакетик содержит:
действующее вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар (сахароза), мальтодекстрин, цетомакрогол 1 000 (макрогол цетостеариловый эфир), лимонная кислота безводная, ароматизатор "апельсин".

Смесь порошка и гранул от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
При перемешивании содержимого одного пакетика в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to nimesulide or other components of the drug;

• Hyperergic reactions in the history (bronchospasm, rhinitis, urticaria) associated with the use of acetylsalicylic acid or other NSAIDs, including nimesulide;

• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis with intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);

• Hepatotoxic reactions to nimesulide in history;

• Simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs);

• Chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation;

• Period after aortocoronary bypass surgery;

• Fever syndrome during colds and acute respiratory viral infections;

• Suspected acute surgical pathology;

• Peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the phase of exacerbation; erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract; perforations or gastrointestinal bleeding in history;

• Cerebrovascular bleeding in history or other diseases accompanied by increased bleeding;

• Severe blood clotting disorders;

• Severe heart failure;

• Severe renal failure (creatinine clearance

Special instructions

Adverse side effects can be minimized by using the drug at the minimum effective dose for the shortest duration necessary to relieve pain syndrome. There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including fatal outcomes, associated with the use of nimesulide-containing drugs. If symptoms resembling signs of liver damage appear (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased activity of "liver" transaminases), the use of Naisulid® should be immediately discontinued and a doctor should be consulted. Repeated use of Naisulid® in such patients is contraindicated. There are reports of liver reactions that are mostly reversible with short-term use of the drug. During the use of Naisulid®, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors). Naisulid® should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these diseases may occur. The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum increases in patients with a history of gastrointestinal ulceration (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with an increase in the dose of NSAIDs, therefore treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring simultaneous use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotectors (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially symptoms that may indicate possible gastrointestinal bleeding). Naisulid® should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid). In the event of gastrointestinal bleeding or ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in patients taking Naisulid®, treatment with the drug must be discontinued. Given reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any visual disturbances occur, the use of Naisulid® should be immediately discontinued and an ophthalmological examination should be conducted. The drug may cause fluid retention, so in patients with arterial hypertension, renal and/or heart failure, Naisulid® should be used with special caution. If the condition worsens, treatment with Naisulid® must be discontinued. Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially in high doses and with prolonged use, may lead to a slight risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events when using nimesulide. The drug contains sucrose, which should be considered by patients with diabetes (0.15-0.18 XE per 100 mg of the drug) and individuals on a low-calorie diet. Naisulid® is not recommended for patients with fructose intolerance, sucrose-isomaltose deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome. If signs of "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of Naisulid®, the drug should be discontinued. Nimesulide may alter platelet properties, so caution should be exercised when using the drug in individuals with hemorrhagic diathesis; however, the drug does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases. Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as reduced kidney, liver, and heart functions. Proper clinical monitoring is necessary when administering Naisulid® to this category of patients. There are reports of rare cases of skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) occurring with NSAID use, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, the use of Naisulid® should be immediately discontinued.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: The effect of Naisulid® on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been studied, so caution should be exercised when driving or engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions during the use of Naisulid®.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

• подозрение на острую хирургическую патологию;

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-¬язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

• тяжелые нарушения свертываемости крови;

• тяжелая сердечная недостаточность;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;• детский возраст до 12 лет;• беременность и период грудного вскармливания;• алкоголизм, наркотическая зависимость;• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.С осторожностью: Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних срока беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Применение препарата Найсулид® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид® у таких пациентов противопоказано. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Найсулид® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Препарат Найсулид® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Препарат Найсулид® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающий препарат Найсулид®, лечение препаратом необходимо прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Найсулид® необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Найсулид® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно¬сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Найсулид® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид® следует немедленно прекратить.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Влияние препарата Найсулид® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency is classified according to the recommendations of the World Health Organization, depending on the occurrence of cases: very common (?1/10), common (?1/100,

Section: Overdose

Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, pain in the epigastric region. These symptoms are usually reversible with symptomatic and supportive therapy. There may be an increase in blood pressure, occurrence of gastrointestinal bleeding, acute renal failure, respiratory depression, coma, anaphylactoid reactions.
Treatment: symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote. If the overdose occurred within the last 4 hours, it is necessary to induce vomiting and/or ensure the intake of activated charcoal (60 to 100 g for an adult), and/or an osmotic laxative. Forced diuresis, hemodialysis, hemoperfusion, alkalinization of urine are ineffective due to the high degree of binding of nimesulide to plasma proteins (up to 97.5%). Monitoring of kidney and liver function is necessary.

Interaction

Glucocorticoids increase the risk of gastrointestinal ulcers or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), such as fluoxetine, increase the risk of gastrointestinal bleeding. NSAIDs may enhance the effects of anticoagulants, such as warfarin. Due to the increased risk of bleeding, such combinations are not recommended and are contraindicated in patients with severe coagulation disorders. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary.

Diuretics
NSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and reduces the diuretic effect itself. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a decrease (approximately 20%) in the area under the "concentration-time" curve (AUC) and a reduction in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. The simultaneous use of furosemide and nimesulide requires caution in patients with renal or heart failure.

ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists
NSAIDs may reduce the effectiveness of antihypertensive medications. In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-80 ml/min), the simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, the simultaneous use of these medications should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate fluid intake, and renal function should be closely monitored after the initiation of simultaneous use.

Mifepristone
Theoretically, the effectiveness of mifepristone and prostaglandin analogs may be reduced when used simultaneously with NSAIDs (including acetylsalicylic acid) due to the anti-prostaglandin action of the latter. Limited data show that the use of NSAIDs on the day of administering a prostaglandin analog does not negatively affect the action of mifepristone or the prostaglandin analog on cervical dilation, uterine contractility, and does not reduce the clinical effectiveness of medical abortion.

There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the plasma and its toxicity. When using nimesulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium concentration in the plasma is required.

No clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., a combination of aluminum and magnesium hydroxides) have been observed. Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used simultaneously with nimesulide, the concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase in the plasma.

Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after the administration of methotrexate, as in such cases, the concentration of methotrexate in the plasma and, consequently, toxic effects may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, such as nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins.

Show original (Russian)

Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека), и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRls), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), slowing down the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Pharmacokinetics

Nimesulide is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum concentration in plasma (Cmax) after a single oral dose of 100 mg of nimesulide is reached on average in 2 - 3 hours and is 3-4 mg/l. The area under the "concentration-time" curve (AUC) is 20-35 mg·h/l. The binding to plasma proteins is up to 97.5%. It is metabolized in the liver by the cytochrome P450 (CYP)2C9 isoenzyme. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide - hydroxynimesulide, which is found exclusively in the form of a glucuronide. Nimesulide is excreted from the body mainly in the urine (about 50% of the administered dose), with about 29% excreted in metabolized form in the feces. The half-life (T1/2) is 3.2-6 hours. The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals and in patients with mild to moderate renal insufficiency does not change with the use of single and multiple/repeated doses. In a study conducted in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-80 ml/min), Cmax of nimesulide and its main metabolite were not higher than in healthy volunteers. AUC and T1/2 were 50% higher but remained within the values of AUC and T1/2 observed in healthy volunteers during nimesulide administration. Repeated use did not lead to the accumulation of nimesulide.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 - 3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5 %.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (СУР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Properties