Nimesulide

4 options

Naisulid 100 mg 20 tablets

Name: Naisulid 100 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 81270
Price: 8.60 USD
Availability: InStock

SKU 81270

$8.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Naisulid 100 mg 10 pcs. packet granules for suspension preparation for oral use 2 g

4 options · from $8.60

Selected · this page

20 tablets

$8.60

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Rheumatoid arthritis, joint syndrome during exacerbation of gout; psoriatic arthritis; ankylosing spondylitis; osteochondrosis with radicular syndrome; osteoarthritis; myalgia of rheumatic and non-rheumatic origin; inflammation of ligaments, tendons, bursitis, including post-traumatic inflammation of soft tissues; pain syndrome of various origins (including postoperative period, trauma, algomenorrhea, toothache, headache, arthralgia, lumbosacral pain). The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; остеохондроз с корешковым синдромом; остеоартроз; миалгия ревматического и неревматического генеза; воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей; болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

For oral use. The minimum effective dose of the medication should be used for the shortest possible duration.
Tablets should be taken with a sufficient amount of liquid, preferably after meals. In the presence of gastrointestinal diseases, it is recommended to take the medication at the end of a meal or after eating.
Adults: 100 mg twice a day. The maximum daily dose for adults is 200 mg.
Children over 12 years: 100 mg up to twice a day.
The duration of treatment should not exceed 15 days.
Patients with chronic kidney disease of mild or moderate severity (creatinine clearance 30-60 ml/min) do not require dose adjustment.

Show original (Russian)

Для приема внутрь. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.
Таблетки принимают с достаточным количеством жидкости, предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать в конце еды или после приема пищи.
Взрослым: по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг.
Детям старше 12 лет по 100 мг до двух раз в сутки.
Продолжительность курса лечения не более 15 дней.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: nimesulide 100 mg;
excipients: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, potato starch, povidone K-30, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate), talc, magnesium stearate.

Tablets of light yellow color with a slight greenish tint, biconvex, elongated shape with rounded ends, with a score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-30, натрия карбоксиметил-крахмал (натрия крахмала гликолят), тальк, магния стеарат.

Таблетки светло-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to nimesulide or other components of the drug;

• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal or paranasal sinus polyps, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);

• history of hepatotoxic reactions during the use of nimesulide;

• simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity;

• inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the acute phase;

• period after aortocoronary bypass surgery;

• erosive-ulcerative changes in the gastric and duodenal mucosa, active gastrointestinal bleeding;

• cerebrovascular bleeding in history;

• hemophilia and other blood coagulation disorders;

• decompensated heart failure;

• severe renal failure (creatinine clearance

The medication should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur.
The risk of gastrointestinal bleeding, ulcers/perforation of the stomach or duodenum increases with higher doses of NSAIDs in patients with a history of stomach or duodenal ulcers, especially if complicated by bleeding or perforation, as well as in elderly patients; therefore, treatment should begin with the lowest possible dose. In patients receiving anticoagulants or antiplatelet agents, the risk of gastrointestinal bleeding is also increased. In the event of gastrointestinal bleeding or stomach ulcers in patients taking Naisulid®, treatment should be discontinued.
If symptoms resembling liver damage (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased levels of "liver" transaminases) occur, the use of the medication should be immediately stopped and a doctor should be consulted.
Patients with arterial hypertension, heart disorders, or cerebrovascular diseases should use the medication with caution. If the condition worsens, treatment with the medication must be discontinued.
Since nimesulide is partially excreted by the kidneys, its dose for patients with impaired kidney function should be reduced based on creatinine clearance levels. If kidney function worsens, the medication should be discontinued.
Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution should be exercised when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis; however, the medication does not replace the prophylactic action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.
During treatment with Naisulid®, it is recommended to avoid simultaneous use of hepatotoxic medications, analgesics, other NSAIDs (except for low doses of acetylsalicylic acid used in antiplatelet doses), and the consumption of ethanol.
In patients taking nimesulide along with cardiological doses of acetylsalicylic acid, combined therapy with gastroprotectors (proton pump inhibitors or misoprostol) should be applied.
Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as decreased kidney, liver, and heart function. Proper clinical monitoring of these patients is necessary when taking the medication.
Considering reports of vision disturbances in patients taking other NSAIDs, if any visual impairment occurs, the use of Naisulid® should be immediately discontinued, and an ophthalmological examination should be

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

• анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью;

• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе;

• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

• декомпенсированная сердечная недостаточность;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;• алкоголизм, наркотическая зависимость;• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;• беременность и период грудного вскармливания;• детский возраст до 12 лет. С осторожностью Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение нимесулида во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения нимесулида в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка у пациентов, принимающих препарат Найсулид®, лечение следует прекратить. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом необходимо прекратить. Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения препаратом Найсулид® рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола. У пациентов принимающих нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол). Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль за состоянием этих пациентов. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

WHO classification of the frequency of side effects:
Very common (≥1/10); common (≥1/100, < 1/10); uncommon (≥1/1000,Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, pain in the epigastric region. These symptoms are usually reversible with symptomatic and supportive therapy. Gastrointestinal bleeding may occur. In rare cases, there may be an increase in blood pressure, gastrointestinal bleeding, acute renal failure, respiratory depression, coma, anaphylactoid reactions. Treatment: Symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote. If the overdose occurred within the last 4 hours, it is necessary to induce vomiting and/or administer activated charcoal (60 to 100 g for an adult) and/or an osmotic laxative. Forced diuresis and hemodialysis are ineffective due to the high degree of binding of nimesulide to plasma proteins. Monitoring of kidney and liver function is required.Glucocorticoids increase the risk of gastrointestinal ulcers or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) increase the risk of gastrointestinal bleeding. Anticoagulants. NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants such as warfarin. Due to the increased risk of bleeding, this combination is not recommended and is contraindicated in patients with severe coagulopathy. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of coagulation parameters is necessary. Diuretics. NSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics. In healthy volunteers, nimesulide temporarily decreases sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and reduces the diuretic effect itself. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a decrease (approximately 20%) in the area under the concentration-time curve (AUC) and a reduction in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. The concurrent use of furosemide and nimesulide requires caution in patients with renal or heart failure. ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists. NSAIDs may reduce the effect of antihypertensive medications. In patients with mild to moderate renal impairment (creatinine clearance 30-80 ml/min), the simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelets) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimesulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. This combination of medications should be prescribed with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate hydration, and renal function should be closely monitored after the initiation of combined therapy. Mifepristone Theoretically, the effectiveness of mifepristone and prostaglandin analogs may be reduced when used simultaneously with NSAIDs (including acetylsalicylic acid) due to the anti-prostaglandin action of the latter. Limited data suggest that the use of NSAIDs on the day of administering a prostaglandin analog does not negatively affect the action of mifepristone or the prostaglandin analog on cervical dilation, uterine contractility, and does not reduce the clinical effectiveness of medical abortion. The simultaneous use of nimesulide with salicylates or other non-steroidal anti-inflammatory drugs is not recommended due to the increased risk of gastrointestinal tract ulceration. Nimesulide displaces salicylic acid when binding to plasma receptors. There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the blood plasma and its toxicity. When prescribing nimesulide to patients receiving lithium therapy, regular monitoring of lithium concentration in the blood plasma should be conducted. Clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., aluminum and magnesium hydroxide combination) have not been observed. Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used simultaneously with nimesulide, drugs metabolized by this enzyme may have increased plasma concentrations. When used concurrently with antiepileptic drugs (valproic acid), antifungal drugs (ketoconazole), antituberculosis drugs (isoniazid), amiodarone, methotrexate, and amoxicillin in combination with clavulanic acid, an additive hepatotoxic effect may occur. Caution is required when prescribing nimesulide less than 24 hours before or after taking methotrexate, as in such cases, the concentration of methotrexate in the blood plasma and, consequently, the toxic effects of this drug may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, including nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporine. In vitro studies have shown that nimesulide is displaced from binding sites by tolbutamide and salicylic acid. Although these interactions have been identified in blood plasma, the indicated effects have not been observed during clinical use of the drug.

Show original (Russian)

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
Очень часто (?1/10), часто (?1/100, < 1/10), нечасто (?1/1000,Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Данную комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии. Мифепристон Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного волияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности. Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту при ее связывании с плазменными рецепторами. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, концентрация последних в плазме крови может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Nimesulide belongs to a new generation of NSAIDs, the mechanism of action of which is associated with the selective inhibition of cyclooxygenase II and the impact on a number of other factors: suppression of platelet-activating factor, tumor necrosis factor alpha, suppression of proteases, and histamine.

Absorption
After oral administration, it is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum concentration in plasma (Cmax) is reached on average within 2-3 hours after oral intake.
Distribution
Binding to plasma proteins is 95%, to erythrocytes - 2%, to lipoproteins - 1%, to acidic alpha1-glycoproteins - 1%. It penetrates into the tissues of the female reproductive organs, where after a single dose its concentration is about 40% of the concentration in plasma. It well penetrates into the acidic environment of the inflammation site (40%), synovial fluid (43%). It easily crosses histohematological barriers.
Metabolism
It is metabolized in the liver by the isoenzyme cytochrome P450 (CYP)2C9. The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide - hydroxynimesulide.
Excretion
The half-life of nimesulide (T?) is about 1.56-4.95 hours, and of hydroxynimesulide - 2.89-4.78 hours. Nimesulide is primarily excreted from the body through the kidneys (about 50% of the administered dose), hydroxynimesulide is excreted through the kidneys (65%) and with bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.
Pharmacokinetics in special patient groups
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-80 ml/min), as well as in children and elderly individuals, the pharmacokinetic profile of nimesulide does not significantly change.
Repeated use does not lead to drug accumulation.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид относится к новому поколению НПВС, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы II и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина.

Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема внутрь достигается в среднем через 2-3 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид.
Выведение
Период полувыведения нимесулида (T?) составляет около 1,56-4,95 часа гидроксинемесулида - 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом через почки (около 50% принятой дозы), гидроксинимесулид выводится через почки (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Повторное применение не приводит к кумуляции препарата.

Properties