Levocetirizine

Suprastinex 0.005/ml bottle drops 20 ml

Name: Suprastinex 0.005/ml bottle drops 20 ml - RuPills
SKU: 69316
Price: 12.27 USD
Availability: InStock

SKU 69316

$12.27

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levocetirizine

All packagings

Suprastinex

4 options · from $10.04

Selected · this page

0.005 ml bottle drops 20 ml

$12.27

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of symptoms of perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis, such as itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;
Hay fever (pollinosis);
Urticaria;
Other allergic dermatoses accompanied by itching and rashes.

Show original (Russian)

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница;
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями

How to use

The medication is taken orally during meals or on an empty stomach. A teaspoon should be used for dosing. If necessary, the dose can be diluted in a small amount of water just before use.
Adults and children over 6 years: the daily dose is 5 mg (20 drops) taken once.
Children aged 2 to 6 years: 1.25 mg (5 drops) twice a day; the daily dose is 2.5 mg (10 drops).
Since levocetirizine is eliminated from the body by the kidneys, the dose should be adjusted for patients with renal insufficiency and elderly patients based on the creatinine clearance (CC) value.
CC for men can be calculated based on serum creatinine concentration using the following formula:
[140 - age (years)] × body weight (kg)
CC (ml/min) = ------------------------------------------------------
72 × serum creatinine (mg/dl)
CC for women can be calculated by multiplying the obtained value by a factor of 0.85.
Renal insufficiency CC (ml/min) Dosage regimen
Normal ? 80 5 mg/day
Mild 50-79 5 mg/day
Moderate 30-49 5 mg/day once every 2 days
Severe ? 30 5 mg/day once every 3 days
Terminal stage - patients on dialysis ? 10 Use of the medication is contraindicated
For patients with renal and hepatic insufficiency, dosing is carried out according to the table above.
For patients with only liver function impairment, no dosage adjustment is required.
Duration of medication use:
For the treatment of seasonal (intermittent) allergic rhinitis (symptoms present for less than 4 days a week or total duration less than 4 weeks), the duration of treatment depends on the nature of the disease; treatment may be discontinued upon resolution of symptoms and resumed upon their reappearance.
For the treatment of perennial (persistent) allergic rhinitis (symptoms present for more than 4 days a week and total duration more than 4 weeks), treatment may continue throughout the period of allergen exposure.
There is clinical experience of continuous use of the medication in adult patients for up to 6 months.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК (мл/мин) = ------------------------------------------------------
72 х КК сыворотки (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ? 80 5 мг/сут
Легкая 50-79 5 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут х 1 раз в 2 дня
Тяжелая ? 30 5 мг/сут х 1 раз в 3 дня
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе ? 10 Прием препарата противопоказан
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата:
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев

Composition

Active ingredient: levocetirizine dihydrochloride 0.1 g (contains 5 mg of levocetirizine dihydrochloride per 1 ml).
Excipients: glycerol (85%) 5 g, propylene glycol 7 g, sodium saccharin 0.2 g, sodium acetate trihydrate 0.12 g, methylparaben 0.027 g, propylparaben 0.003 g, glacial acetic acid 0.010 g, purified water up to 20 ml.

Colorless or nearly colorless liquid without sediment, with a faint smell of acetic acid.

Show original (Russian)

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл

Бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to levocetirizine, cetirizine, hydroxyzine, any piperazine derivative, or any excipient of the drug;
Terminal stage of renal failure (GFR less than 10 ml/min);
Children under 2 years of age (due to limited data on the efficacy and safety of the drug).

With caution
In chronic kidney disease (dose adjustment is necessary);
In elderly individuals (with age-related decline in glomerular filtration);
In patients with spinal cord injury, prostatic hyperplasia, as well as in the presence of other predisposing factors for urinary retention, as levocetirizine may increase the risk of urinary retention.
Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure susceptibility, as levocetirizine may exacerbate seizures.
When taken simultaneously with alcohol (see the section on Interactions with other medicinal products).
Pregnancy and breastfeeding.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Data on the use of levocetirizine during pregnancy is virtually absent or limited (fewer than 300 pregnancy outcomes). However, the use of cetirizine, the racemate of levocetirizine, during pregnancy (more than 1000 pregnancy outcomes) has not been associated with developmental defects or intrauterine and neonatal toxic effects. Animal studies have not shown any direct or indirect adverse effects on the course of pregnancy, embryonic and fetal development, labor, and postnatal development.
During pregnancy, the prescription of levocetirizine may be considered if necessary.
Breastfeeding
Cetirizine, the racemate of levocetirizine, is excreted in breast milk. Therefore, the excretion of levocetirizine in breast milk is also likely. Adverse reactions to levocetirizine may occur in breastfed children. Therefore, caution should be exercised when prescribing levocetirizine during breastfeeding.
Fertility
Clinical data on levocetirizine are lacking.
During pregnancy, breastfeeding, or when planning pregnancy, it is recommended to consult a specialist before starting the medication.

Dosing intervals should be tailored individually based on kidney function.
Caution is recommended when consuming alcohol simultaneously.
In patients with predisposing factors for urinary retention (e.g., spinal cord injury, benign prostatic hyperplasia), caution should be exercised as levocetirizine may increase the risk of urinary retention.
Methylparaben and propylparaben, included in the oral drops, may cause allergic reactions (possibly of the delayed type).
Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure susceptibility, as levocetirizine may exacerbate seizures.
The reaction to skin allergy tests is suppressed by antihistamines, and it is necessary to refrain from taking the medication for 3 days prior to testing.
It is possible to experience itching after discontinuation of levocetirizine, even if such symptoms were not present at the beginning of treatment. Symptoms may resolve on their own. In some cases, symptoms may be pronounced, which may require resuming treatment. After resuming treatment, these symptoms should resolve.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Levocetirizine may cause increased drowsiness and, therefore, may affect the ability to drive a car or operate machinery. During treatment, it is necessary to refrain from engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
Детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью
При хронической болезни почек (необходима коррекция режима дозирования);
У лиц пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение приступов.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
В период беременности, грудного вскармливания или при планировании беременности рекомендуется проконсультироваться со специалистом до начала приема лекарственного препарата

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от функции почек.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызывать обострение приступов.
Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3-х дней.
Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, и, следовательно, может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Side effects, overdose & interactions

Methylparaben and propylparaben, included in the oral drops, may cause allergic reactions (possibly of a delayed type).
Safety data obtained from studies of cetirizine
The following adverse reactions (AR) were observed:
Rarely (?1/10,000,

Symptoms: drowsiness (in adults), agitation and anxiety alternating with drowsiness (in children).
Treatment: gastric lavage or activated charcoal should be administered if a short time has passed since taking the medication. Symptomatic and supportive therapy is recommended. There is no specific antidote. Hemodialysis is not effective.

The interaction of levocetirizine with other medications has not been studied. In studies of the drug interaction of the racemate cetirizine with antipyrine, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide, and diazepam, no clinically significant adverse interactions were found.
When administered simultaneously with theophylline (400 mg/day), the overall clearance of cetirizine decreases by 16% (the kinetics of theophylline remain unchanged).
In a study using multiple doses, simultaneous administration of ritonavir (600 mg twice a day) and cetirizine (10 mg per day) showed that the exposure of cetirizine increased by 40%, while the exposure of ritonavir changed by (?11%).
In some cases, simultaneous use of levocetirizine with alcohol or medications that have a depressant effect on the central nervous system (CNS) may enhance their effects on the CNS, although it has not been proven that the racemate cetirizine potentiates the effect of alcohol.

Show original (Russian)

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР):
Редко (?1/10000,

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании с использованием многократных доз при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира изменялась (?11%)
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Pharmacology

Levocetirizine, the active ingredient in Suprastinex®, is the R-enantiomer of cetirizine, a potent and selective histamine antagonist that blocks H1-histamine receptors.
Levocetirizine affects the histamine-dependent stage of allergic reactions, reduces eosinophil migration, decreases vascular permeability, and limits the release of inflammatory mediators.
Levocetirizine prevents the development and alleviates the course of allergic reactions, has anti-exudative and anti-itching effects, and has minimal anticholinergic and anti-serotonin activity. At therapeutic doses, it has virtually no sedative effect.

Pharmacokinetic parameters of levocetirizine change linearly and are virtually indistinguishable from the pharmacokinetics of cetirizine.
Absorption
After oral administration, the drug is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Food intake does not affect the extent of absorption, although the rate of absorption is decreased. In adults, after a single therapeutic dose (5 mg), the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached after 0.9 hours and is 270 ng/ml; after repeated administration of 5 mg, it is 308 ng/ml. Steady-state concentration is achieved after 2 days.
Distribution
Levocetirizine is 90% bound to plasma proteins. The volume of distribution (Vd) is 0.4 l/kg. Bioavailability reaches 100%.
Metabolism
It is metabolized in small amounts (

Show original (Russian)

Левоцетиризин - активное вещество препарата Супрастинекс® - это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (

Description

Suprastinex drops 0.005/ml, 20 ml bottle - is an antihistamine used to relieve symptoms of allergic reactions, such as rhinitis, urticaria, skin itching, and redness. The drops contain the active ingredient - cetirizine, which blocks the action of histamine in the body, thereby reducing the manifestation of allergies. The medication is suitable for adults and children over 2 years of age. Suprastinex drops are convenient to use, have a dispenser, and a pleasant taste, making them easier and more comfortable for patients to take.

Show original (Russian)

Супрастинекс капли 0,005/мл флакон 20 мл - это антигистаминное средство, которое применяется для облегчения симптомов аллергических реакций, таких как насморк, крапивница, зуд кожи и краснота. Капли содержат действующее вещество - цетиризин, который блокирует действие гистамина в организме и тем самым снижает проявление аллергии. Препарат подходит для взрослых и детей старше 2 лет. Супрастинекс капли удобны в применении, имеют дозатор и приятный вкус, что делает их принятие проще и комфортнее для пациентов.

Storage

Store the opened bottle for no more than 6 weeks. Do not freeze.

Show original (Russian)

Открытый флакон хранить не более 6 недель. Не замораживать

Properties