film-coated tablets

Levetiracetam

Levetiracetam Canon 1000 mg 30 coated tablets

Name: Levetiracetam Canon 1000 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 93111
Price: 17.71 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 93111

$17.71

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levetiracetam

All packagings

Levetiracetam

4 options · from $10.57

Selected · this page

1000 30 coated tablets

$17.71

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

As monotherapy for the treatment of partial seizures with or without secondary generalization in patients aged 16 years and older with a newly established diagnosis of epilepsy.
As adjunctive therapy: partial seizures with or without secondary generalization in patients with epilepsy aged 4 years (for intravenous administration) or 6 years (for oral administration); myoclonic seizures in patients with juvenile myoclonic epilepsy aged 12 years and older; primary generalized tonic-clonic seizures in patients with idiopathic generalized epilepsy in adults and adolescents over 12 years old.

Show original (Russian)

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.
В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

How to use

For oral administration or intravenous infusion.
Depending on the indications and the patient's age, the single dose is 250-750 mg. Frequency of administration - 2 times/day.
Transition from oral to intravenous administration and vice versa can be made while maintaining the dose and frequency of administration.
In cases of renal insufficiency, dose adjustment is required. For patients with mild to moderate liver function impairment, adjustment of the dosing regimen is not necessary. In patients with severe liver function impairment, the creatinine clearance (CC) may not reflect the true degree of renal function impairment; therefore, if CC

Show original (Russian)

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.
В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза - 250-750 мг. Кратность применения - 2 раза/сут.
Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

Composition

1 tablet
levetiracetam 1000 mg
Excipients: colloidal silicon dioxide 12 mg, sodium croscarmellose 40 mg, calcium stearate 12 mg, mannitol 80.8 mg, povidone 25.2 mg, microcrystalline cellulose 70 mg.

Tablets coated with a blue film, oval, biconvex, with a score line; on cross-section - almost white in color.

Show original (Russian)

1 таб.
леветирацетам 1000 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 40 мг, кальция стеарат 12 мг, маннитол 80.8 мг, повидон 25.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе - почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Children under 4 years of age (for infusions), children under 6 years of age (for oral administration); hypersensitivity to levetiracetam; hypersensitivity to other pyrrolidone derivatives.
Use during pregnancy and breastfeeding
Adequate and well-controlled clinical studies on the safety of levetiracetam in pregnant women have not been conducted, therefore levetiracetam should not be used during pregnancy except in cases of extreme necessity.
Physiological changes in a woman's body during pregnancy may affect the plasma concentration of levetiracetam, as well as other antiepileptic drugs. A decrease in the plasma concentration of levetiracetam has been noted during pregnancy. This decrease is more pronounced in the first trimester (up to 60% of the baseline concentration prior to pregnancy).
Treatment with levetiracetam in pregnant women should be conducted under special supervision. It should be considered that interruptions in antiepileptic therapy may lead to a worsening of the condition, which is harmful to both the mother and the fetus.
Levetiracetam is excreted in breast milk, therefore breastfeeding during treatment is not recommended. However, if treatment with levetiracetam is necessary during lactation, the risk/benefit ratio of treatment should be carefully weighed against the importance of breastfeeding.

Use with caution in elderly patients (over 65 years old), in cases of decompensated liver disease, and renal failure.

Concomitant antiepileptic medications (during the transition of patients to levetiracetam) should preferably be discontinued gradually.

Patients with kidney disease and decompensated liver disease are recommended to undergo kidney function tests before starting treatment. Due to reports of suicide, suicidal thoughts, and suicide attempts during levetiracetam treatment, patients should be advised to immediately inform their healthcare provider of any symptoms of depression or suicidal thoughts.

Use in pediatrics
Available data on the use of levetiracetam in children do not indicate any negative impact on development and puberty. However, the long-term effects of treatment on children's learning ability, intellectual development, growth, endocrine function, sexual development, and fertility remain unknown.

Effect on the ability to drive and operate machinery
Due to varying individual sensitivity to levetiracetam on the CNS, during treatment, patients should refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Использование в педиатрии
Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Hematopoietic system: uncommon - thrombocytopenia, leukopenia; rare - neutropenia, pancytopenia.
Metabolic system: common - anorexia; uncommon - weight gain/loss.
Nervous system: very common - drowsiness, headache; common - mood swings, emotional lability, depression, aggression, insomnia, nervousness; uncommon - behavioral disorders, irritability, anxiety, hallucinations, psychotic disorders, memory impairment, suicide attempt, obsessive thoughts, amnesia, tactile sensitivity disorder, dizziness, headache, hyperkinesia, tremor, balance disorder, distractibility, paresthesia; rare - personality disorder, including thought disorder, suicide, hyperkinesia, choreoathetosis.
Sensory organs: common - dizziness; uncommon - diplopia, blurred vision.
Respiratory system: common - cough.
Digestive system: common - nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, dyspepsia; uncommon - deviations in laboratory liver function tests from the norm; rare - pancreatitis, hepatitis, liver failure.
Skin and subcutaneous tissue: common - skin rash; uncommon - eczema, pruritus; rare - alopecia (in some cases reversible after discontinuation of levetiracetam), toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome.
Musculoskeletal system: uncommon - myalgia, muscle weakness.
Other: common - general weakness, fatigue; uncommon - nasopharyngitis, accidental trauma.
In children, the most common: vomiting, agitation, mood swings, aggression, emotional lability, behavioral disorders, lethargy.

When taken together with topiramate, there is an increased likelihood of developing anorexia. The completeness of levetiracetam absorption does not change under the influence of food, although the rate of absorption is somewhat reduced.

Show original (Russian)

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - нейтропения, панцитопемия.
Со стороны обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.
Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, головная боль; часто - перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто - расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко - расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.
Со стороны органов чувств: часто - головокружение; нечасто - диплопия, затуманивание зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко - панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - экзема, кожный зуд; редко - алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно -мышечной системы: нечасто - миалгия, мышечная слабость.
Прочие: часто - общая слабость, утомляемость; нечасто - назофарингит, случайная травматизация.
У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Pharmacology

Antiepileptic agent, a derivative of pyrrolidone (S-enantiomer of α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide). Its chemical structure differs from known antiepileptic medications. The mechanism of action of levetiracetam is not fully understood, but it is evident that it differs from the mechanisms of known antiepileptic drugs.

In vitro studies have shown that levetiracetam affects the intraneuronal concentration of Ca2+ ions, partially inhibiting Ca2+ influx through N-type channels and reducing calcium release from intraneuronal stores. Additionally, levetiracetam partially restores currents through GABA- and glycine-dependent channels that are reduced by zinc and β-carbolines.

One of the proposed mechanisms is based on the established binding to the synaptic vesicle glycoprotein SV2A, which is present in the gray matter of the brain and spinal cord. It is believed that this mediates the anticonvulsant effect, which is expressed in counteracting the hypersynchronization of neuronal activity. It does not alter normal neurotransmission; however, it suppresses epileptiform neuronal bursts induced by the GABA agonist bicuculline and the excitation of glutamate receptors. The activity of levetiracetam has been confirmed for both focal and generalized epileptic seizures (epileptiform manifestations/photovisual reaction).

After oral administration, levetiracetam is well absorbed from the gastrointestinal tract. The absorption is complete and linear, so the plasma concentration can be predicted based on the administered dose in mg/kg body weight. The degree of absorption does not depend on the dose or the timing of food intake. The bioavailability is approximately 100%.

After a dose of 1 g, Cmax in plasma is reached after 1.3 hours and is 31 µg/ml; after repeated administration (twice daily) – 43 µg/ml.
The binding to plasma proteins of levetiracetam and its main metabolite is less than 10%. The volume of distribution (Vd) of levetiracetam is about 0.5-0.7 l/kg. Steady state is achieved after 2 days of administration twice daily.
The formation of the primary pharmacologically inactive metabolite occurs without the involvement of cytochrome P450 isoenzymes in the liver. Levetiracetam does not affect the enzymatic activity of hepatocytes.

In adults, the half-life (T1/2) from plasma is 7±1 hours and does not change depending on the dose, route of administration, or repeated dosing. The average clearance is 0.96 ml/min/kg. 95% of the dose is excreted by the kidneys. The renal clearance of levetiracetam and its inactive metabolite is 0.6 ml/min/kg and 4.2 ml/min/kg, respectively.

In elderly patients, T1/2 increases by 40% and is 10-11 hours, which is associated with decreased kidney function in this patient group. In patients with impaired kidney function, the clearance of levetiracetam and its primary metabolite correlates with creatinine clearance (CC). In the terminal stage of renal failure in adult patients, T1/2 is 25 hours between dialysis sessions and 3.1 hours during dialysis. Up to 51% of levetiracetam is removed during a 4-hour dialysis session.

During a 4-hour dialysis, 51% of levetiracetam is removed from the body.
In patients with mild to moderate liver impairment, there are no significant changes in the clearance of levetiracetam. In cases of severe liver impairment with concomitant renal failure, the clearance of levetiracetam decreases by more than 50%.

The pharmacokinetics of levetiracetam in children is linear in the dose range of 20 to 60 mg/kg/day. Cmax is reached after 0.5-1 hour. T1/2 in children after a single oral dose of 20 mg/kg body weight is 5-6 hours. The total clearance of levetiracetam in children is approximately 40% higher than in adults and is directly dependent on body weight.

Show original (Russian)

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.
Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.
После приема в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.
Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.
В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.
Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Properties